Valaciclovir

Valaciclovirul este un medicament pentru herpes, un analog al aciclovirului. Medicamentul este disponibil în tablete. Regimul de tratament medicamentos poate fi găsit în instrucțiunile pentru medicamentul farmaceutic. Cum se tratează herpesul cu valaciclovir? Și ce analogi produce industria farmaceutică??

Valaciclovir - compoziție și acțiune

Comprimatele includ clorhidrat de valaciclovir (valaciclovir) și excipienți - celuloză, amidon, ulei de ricin, compuși chimici - dioxid de titan, polisorbat, polietilen glicol. Componentele auxiliare oferă medicamentului o formă de tabletă, consistență și culoare uniforme.

În ficatul uman, valaciclovirul este transformat în aciclovir (o substanță cu efect antiviral specific împotriva herpesului de tipurile 1-6). După transformare, încetinește și oprește multiplicarea virușilor. Acțiunea aciclovirului este specifică, nu atinge celulele sănătoase, ci distruge doar pe cele infectate.

Virușii nu au propriile celule. Acestea sunt încorporate în ADN-ul celulei gazdă (umană) și își folosesc structura pentru propria reproducere. O celulă umană infectată încetează să-și îndeplinească funcțiile și devine o fabrică pentru eliberarea de celule străine. Prin urmare, herpesul este numit parazit intracelular. Pentru reproducere, are nevoie de o „gazdă”, ale cărei sucuri vitale le va folosi.

Datorită introducerii în celulele vii, este dificil să lupți împotriva virușilor, este necesar să distrugi celulele propriului corp. Acțiunea specifică a aciclovirului este că distruge numai celulele infectate. Este încorporat în ADN-ul celulei (de fapt, ADN-ul virusului) și oprește sinteza de noi viruși. Ca urmare, noi erupții cutanate încetează să mai apară, vindecarea rănilor rezultate este accelerată, crustele se usucă.

Aplicarea medicamentului

Valaciclovirul este utilizat ca medicament și agent profilactic. Este eficient pentru tratarea bolilor cauzate de virusurile herpetice (tipurile 1 până la 6), dar este mai des utilizat împotriva primelor trei tipuri de virusuri - orale, genitale și zona zoster (varicela). Instrucțiunile de utilizare recomandă tratamentul cu valaciclovir pentru următoarele boli:

  • Herpes labial sau oral (HSV-1, care este transportat de 95% din populația lumii).
  • Herpes genital sau genital (HSV-2) - tratamentul cu valaciclovir poate reduce frecvența recidivelor și reduce probabilitatea de infecție prin actul sexual. La fel ca și probabilitatea transmiterii herpesului genital unui partener sexual.
  • Zoster (HSV-3, care este, de asemenea, infectat cu 95% din populație) - tratamentul cu valaciclovir reduce durerea, previne recăderile și complicațiile sub formă de nevralgie postherpetică.

Utilizarea valaciclovirului vă permite să opriți dezvoltarea bolii - pentru a reduce gradul de erupție, pentru a reduce temperatura. În caz de infecție primară, accelerați recuperarea. Carrier-reduce rata de recidive.

Odată cu administrarea timpurie a medicamentului, boala poate fi oprită fără apariția simptomelor ulterioare (pentru aceasta, este necesar să se utilizeze doze de șoc ale medicamentului la primele semne ale bolii - arsură, roșeață, mâncărime).

În plus, valaciclovirul este utilizat pentru transplantul de organe în terapia complexă, pentru a reduce probabilitatea respingerii acestora..

Dozarea și calendarul tratamentului

1 comprimat poate conține 250, 500 sau 1000 mg valaciclovir. Când se tratează cu valaciclovir, o singură doză de medicament variază de la 250 mg la 2 g (în funcție de stadiul de dezvoltare a bolii, de vârsta persoanei și de momentul începerii tratamentului). Majoritatea schemelor de tratament pentru herpes la adulți utilizează o doză de 500 mg. Prin urmare, valacyclovir 500 este cea mai solicitată formă de tabletă a medicamentului. Cum să luați valaciclovir pentru a trata diferite tipuri de herpes?

Regim de tratament pentru herpes oral / genital

Tratamentul herpesului de tip 1 și 2 (oral și genital) depinde de faptul dacă este o infecție primară sau o recurență. În caz de infecție primară, o singură doză este mai mare - 1 g fiecare, luați de 2 ori pe zi. În caz de recidivă, o singură doză este redusă la 500 mg de medicament (de asemenea, de 2 ori pe zi). Momentul tratamentului depinde de reacția corpului și poate dura 3 sau 5 zile.

Regimul de tratament dat este standard, acțiunea sa nu este întotdeauna eficientă. Acest regim de tratament este utilizat atunci când erupția a apărut deja. Dacă începeți tratamentul mai devreme (cu primele semne de arsură, mâncărime și disconfort pe piele), atunci este mai bine să utilizați un regim de medicamente diferit. Apoi, puteți preveni erupțiile cutanate complet.

Sfaturi: schema de administrare a medicamentului la primele semne ale bolii - o doză de încărcare (2 g) în prima zi a bolii, de două ori, cu un interval de 12 ore.

Regimul de tratament pentru herpes zoster

Tratamentul virusului herpes zoster (HSV-3 sau Zoster) necesită o doză mai mare de medicament decât tratamentul HSV-1 și 2. Regimul standard pentru zona zoster este de 1000 mg (1 sau 2 comprimate, în funcție de forma de eliberare) de valaciclovir de trei ori pe zi în decurs de o săptămână (zona zoster este întotdeauna o recidivă, o formă acută a acestui tip de infecție se numește varicela).

Recepție preventivă

Pentru prevenirea recidivelor, valaciclovirul se bea la 500 mg pe zi. În acest caz, puteți împărți doza zilnică în două doze, utilizați o tabletă de 250 mg dimineața și seara. Termenii tratamentului preventiv sunt de câteva luni (trei, patru și mai mult - până la un an).

Efect secundar

Administrarea medicamentului poate provoca următoarele reacții adverse:

  1. cefalee (în 15% din cazuri);
  2. greață (conform cercetărilor medicale, nu mai mult de 8% dintre acei oameni care au fost tratați cu valaciclovir);
  3. ocazional a existat o deficiență vizuală temporară (doar 3% dintre persoane).

Medicamentul este descompus în ficat și excretat prin rinichi. Persoanele cu boli de rinichi, boli de ficat trebuie să ia doze reduse de medicament (pentru a nu suprasolicita organul bolnav și a agrava starea acestuia).

Valaciclovirul este un medicament relativ nou. Prin urmare, nu s-au efectuat încă un număr suficient de studii medicale, iar efectul medicamentului asupra corpului copilului nu a fost clarificat. În general, are un efect antiviral. Studiile au arătat că el tratează copiii la fel ca adulții. Dar, din cauza lipsei cercetărilor clinice, medicii nu prescriu valaciclovir unui copil cu vârsta sub 12 ani. Instrucțiunile medicale recomandă prescrierea valaciclovirului pentru tratamentul copiilor cu vârsta peste 12 ani numai pentru indicații speciale (pentru prevenirea citomegalovirusului (unul dintre tipurile de herpes) și pentru a preveni respingerea organelor după transplant).

Preparate cu substanța activă - valaciclovir

Valaciclovirul este un ingredient activ. Este inclus în diferite preparate (de la diferiți producători):

  • Valacyclovir și Valtsikon (producător - Rusia) - comprimate de 500 mg. Valaciclovirul poate avea o concentrație mai mare - 1000 mg.
  • Valavir (Ucraina) - 500 mg comprimate.
  • Vairova, Virdel, Valmik (preparate indiene) - comprimate de 500 mg, Valmik poate fi, de asemenea, de 250 mg.
  • Valacyclovir Canon (Valacyclovir chinezesc) - 500 mg comprimate.
  • Valvir (preparat fabricat în Islanda) - comprimate în două doze - câte 500 mg și 1000 mg fiecare.
  • Valtrex (valaciclovir din Polonia) - 500 mg comprimate.

Prețul medicamentelor enumerate poate diferi de mai multe ori. În acest caz, substanța activă din ele este una, ceea ce înseamnă că efectul terapeutic în tratamentul herpesului este același. Tabletele de la diferiți producători diferă în legături suplimentare, excipienți, ambalare și preț.

Analogii medicamentelor

Valaciclovirul este unul dintre genericele aciclovirului. În plus față de el, mai există încă două medicamente care sunt analogi aciclovirului - penciclovir și famciclovir. De asemenea, sunt utilizate pentru tratarea infecțiilor cu herpes și sunt mai eficiente și cu acțiune rapidă. Prețurile Penciclovir și famciclovir sunt mai mari.

Nevoia de a sintetiza noi medicamente antivirale a apărut la câțiva ani de la primirea aciclovirului. Acesta este primul medicament specific împotriva herpesului. Este, de asemenea, utilizat în medicină, dar este mai puțin eficient. Are cel mai accesibil preț și, prin urmare, are o cerere binemeritată în rândul cumpărătorilor de farmacii. Tratamentul cu aciclovir este cel mai eficient atunci când este luat pentru prima dată. Cu un tratament repetat, are un efect mai puțin vizibil.

În plus, medicamentul are mai multe dezavantaje. De exemplu, un procent scăzut de biodisponibilitate - cantitatea de substanță care intră efectiv în sânge și blochează herpesul (orice altceva este excretat prin rinichi și intestine). Prin urmare, a devenit necesară sintetizarea unor medicamente noi, îmbunătățite.

Famciclovir - analog al valaciclovirului

Valaciclovirul, famciclovirul sunt medicamente similare. Acestea sunt tablete mai eficiente decât aciclovirul (sunt mai bine absorbite în sânge și au un efect mai durabil). Famciclovirul are cea mai mare biodisponibilitate - 77-80% din substanța activă intră în sânge. Această concentrație este atinsă în decurs de 45 de minute după administrarea medicamentului (spre deosebire de aciclovir, care atinge concentrația maximă numai după 2 ore). Prin urmare, famciclovirul este cel mai eficient și mai rapid remediu împotriva herpesului..

Acest medicament are un preț ridicat (printre alte medicamente antiherpetice), prin urmare este administrat în cazuri dificile - cu recidive frecvente de infecție sau cu herpes zoster. Acest tip de infecție se caracterizează prin dureri mari și complicații pe termen lung (senzațiile dureroase persistă la locul rănilor vindecate și erupțiilor cutanate timp de câteva săptămâni).

Preparatele care conțin principalul ingredient activ famciclovir sunt:

  • Famvir (fabricat în Elveția) - comprimate de 125, 250 și 500 mg.
  • Famciclovir-teva (medicament din Israel) - tablete de 125, 250 sau 500 mg.

Famciclovir este prescris pentru tratamentul infecției cu herpes în următorul regim:

  • Pentru herpes zoster (varicela) - de trei ori pe zi, 250 mg de medicament, cursul tratamentului este de 7 zile.
  • În caz de complicații ale herpesului zoster (nevralgie postherpetică) - 500 mg, de trei ori pe zi, timp de 7 zile.
  • Cu o boală primară a herpesului genital sau oral, doza este aceeași (250 mg), dar cursul tratamentului este mai mic - 5 zile. Luați de trei ori pe zi.
  • În cazul reapariției herpesului genital sau oral - doza și numărul de doze sunt mai mici - 125 mg de două ori pe zi, 5 zile.
  • În scop profilactic, pentru a reduce numărul recidivelor - doza minimă este de 250 mg pe zi timp de o lună.

În plus față de regimul de tratament standard, puteți utiliza o doză de încărcare de 1500 mg de medicament în prima zi de tratament pentru boală, la detectarea primelor semne (arsură, roșeață la locul unei viitoare erupții vezicale).

Aciclovir sau valaciclovir

Care este diferența dintre două medicamente similare, aciclovirul și valaciclovirul? Aciclovir - are o biodisponibilitate redusă. Este doar 15-30%. Aceasta înseamnă că nu mai mult de 30% din substanța luată intră în fluxul sanguin și contracarează virușii.

Pentru a crește biodisponibilitatea medicamentului, se utilizează unguente și creme cu aciclovir. În acest caz, cantitatea de aciclovir care pătrunde în țesuturi poate ajunge la 45-50%, dar numai local (în acele zone în care se aplică unguentul).

Cea mai mare concentrație de medicament activ are loc la 2 ore după ce comprimatul intră în stomac. Adică, efectul medicamentului nu începe mai devreme decât timpul specificat.

Valaciclovir - are o biodisponibilitate mai mare (55-60%). În același timp, un procent ridicat din substanța activă din sânge este furnizat prin administrarea orală a medicamentului (comprimate). Valaciclovir în sine este eliberat numai sub formă de tablete..

Notă: Valaciclovirul are nu numai biodisponibilitate mai mare, ci și o durată mai mare de acțiune. Prin urmare, este suficient să luați medicamentul doar de două ori pe zi. În cazuri dificile (sau cu herpes zoster) se ia mai des - de trei ori pe zi.

Valaciclovirul este un medicament pentru tratamentul oral, genital și herpes zoster. Previne recidivele, complicațiile și ajută la vindecarea rapidă a erupției vezicale care apare. Acesta este un remediu modern, eficient și destul de accesibil pentru tratamentul herpesului..

Recenzii ale medicamentului

Conform recenziilor persoanelor care au tratat erupțiile herpetice cu valaciclovir, este un medicament mediu între aciclovirul mai ieftin și famvirul mai scump. Valaciclovirul este puțin mai scump decât aciclovirul. Dar, în același timp, vindecă nu numai erupțiile simple, ci și herpesul zoster mai eficient și mai bine..

Statisticile de feedback se reduc la următoarele:

  1. Medicamentul este disponibil în farmacii (îl puteți cumpăra la majoritatea farmaciilor);
  2. Efectele secundare nu sunt probabil rare;
  3. Eficiență medie;
  4. Raport calitate-preț adecvat;
  5. 60% dintre cei care au fost tratați cu acest remediu vor recomanda medicamentul prietenilor.
  1. Svetlana, Veliky Novgorod: Valtrex a fost prescris pentru tratamentul herpesului genital simultan în doză mare (de trei ori pe zi, câte 1 g fiecare). A doua zi, a dezvoltat dureri de spate severe și diaree. Rinichii mei sunt sănătoși. Probabil că nu poți începe imediat cu doze mari de medicament, trebuie să fii sigur că corpul tău nu reacționează la el așa cum este al meu.

    Andrey, Rostov-on-Don: Valtrex și famvir sunt mai puțin toxice pentru ficat decât aciclovirul. Sunt scumpe, dar ficatul meu îmi este mai drag. Este necesar să fie tratat periodic pentru herpes recurent. Prin urmare, este mai bine să plătiți în exces și să vă asigurați că nu vor exista complicații secundare sau altceva..

    Orina, Vanadzor: Pentru mine, Valavir este mântuirea. Numit de un specialist în boli infecțioase, sufer de o erupție herpetică de mulți ani cu succes diferit - trece, apoi reapare. În general, m-a ajutat, deși era scump, aș vrea mai ieftin.

    Serghei, Khabarovsk: Valavir a fost prescris de un medic. Herpesul a apărut în colțul buzelor. Nu sufăr de herpes frecvent, dar se întâmplă. Bulele au dispărut aproape complet după trei zile (a rămas o pată roz). Acest lucru este bun - de obicei durează mai mult. Nu a existat alergie.

    Toate informațiile sunt furnizate numai în scop informativ. Și nu este o instrucțiune pentru autotratare. Dacă vă simțiți rău, consultați-vă medicul.

    Valaciclovir

    Nume rusesc

    Denumirea latină a substanței Valacyclovir

    Nume chimic

    L-Valina 2 - [(2-amino-1,6-dihidro-6-oxo-9H-purin-9-il) metoxi] etil eter (sub formă de clorhidrat)

    Formula brută

    Grupa farmacologică a substanței Valacyclovir

    • Medicamente antivirale (cu excepția HIV)

    Clasificare nosologică (ICD-10)

    Cod CAS

    Caracteristicile substanței Valacyclovir

    Valaciclovirul este sarea clorhidrat a esterului L-valilic al aciclovirului. Clorhidratul de valaciclovir este o pulbere albă sau aproape albă; solubilitate maximă în apă (la 25 ° C) - 174 mg / ml; greutate moleculară 360,80.

    Farmacologie

    Valaciclovirul este un promedicament, în organism se transformă rapid și aproape complet în aciclovir, care, după fosforilare, capătă activitate specifică. Aciclovirul este un analog structural al nucleozidelor purinice (componente ADN normale), interacționează cu ADN polimeraza virală și blochează multiplicarea virușilor. Activitatea antiherpetică selectivă se datorează afinității pentru timidin kinaza Herpes simplex, Varicella zoster și virusul Epstein-Barr. Sub influența timidin kinazei, virusurile sunt transformate în aciclovir monofosfat, cu participarea guanilat kinazei celulei umane - în aciclovir difosfat și apoi în forma activă aciclovir trifosfat. Trifosfatul blochează replicarea ADN-ului viral prin inhibarea competitivă a ADN polimerazei virale și inhibarea alungirii catenelor de ADN. Aciclovirul in vitro este activ împotriva virusurilor Herpes simplex tip 1 și tip 2, Varicella zoster (mai puțin activă decât împotriva Herpes simplex, datorită fosforilării mai eficiente de către timidin kinaza corespunzătoare), virusului Epstein-Barr, CMV și virusului herpes uman tip 6.

    Rezistența tulpinilor Herpes simplex și Varicella zoster se dezvoltă datorită deficitului fenotipic de timidin kinază virală sau datorită modificărilor latente ale timidin kinazei sau ADN polimerazei; rezistența apare în cazuri excepționale la pacienții cu stare imunologică normală și mult mai des pe fondul imunodeficienței severe (cu infecție cu HIV, la pacienții care primesc chimioterapie pentru neoplasme maligne etc.).

    Farmacocinetica

    După administrarea orală, valaciclovirul se absoarbe rapid din tractul gastrointestinal și, ca urmare a metabolismului în timpul „primei treceri” prin intestin și / sau ficat, datorită hidrolizei enzimatice, este transformat rapid și aproape complet (99%) în aciclovir și L-valină.

    Farmacocinetica valaciclovirului și aciclovirului după administrare orală a fost studiată în 14 studii la voluntari adulți sănătoși (n = 283).

    Atunci când se ia clorhidrat de valaciclovir în doză de 1000 mg, biodisponibilitatea absolută a aciclovirului este (54,5 ± 9,1)% și nu depinde de aportul alimentar. Parametrii farmacocinetici după administrarea diferitelor doze de clorhidrat de valaciclovir nu sunt proporționale cu doza. Deci, după o singură doză de clorhidrat de valaciclovir în doze de 100, 250, 500, 750 și 1000 mg Cmax aciclovirul ajunge la 0,83; 2,15; 3,28; 4,17 și 5,65 μg / ml, ASC 2,28; 5,76; 11,59; 14,11 și respectiv 19,52 h · μg / ml. După administrarea repetată de clorhidrat de valaciclovir în doze de 250, 500 și 1000 mg de 4 ori pe zi timp de 11 zile Cmax - 2,11; 3,69 și 4,96 μg / ml și ASC 5,66; 9,88 și 15,70 h · μg / ml, respectiv. Tmax este de 1,6-2,1 ore. Concentrațiile plasmatice ale valaciclovirului nemodificat sunt scăzute, Cmax sub 0,5 μg / ml la toate dozele studiate, după 3 ore valaciclovirul nu mai este detectat în plasmă; legarea valaciclovirului la proteinele plasmatice - 13,5-17,9%. Aciclovirul este biotransformat de alcool și aldehidă dehidrogenază și, într-o măsură mai mică, aldehidoxidază în metaboliți inactivi. Metabolismul valaciclovir / aciclovir nu este asociat cu enzimele citocromului P450.

    T1/2 valaciclovir - mai puțin de 30 de minute, T1/2 aciclovir după administrarea clorhidratului de valaciclovir este de 2,5-3,3 ore (la voluntarii sănătoși cu funcție renală normală), la pacienții vârstnici (65 ani-83 ani) - 3,3-3,7 ore, crește la pacienții cu stadiu terminal insuficiență renală. Valaciclovirul este excretat în urină (45,6%) și în fecale (47,12%) în 96 de ore. Clearance-ul renal este de aproximativ 255 ml / min. Din cantitatea totală de valaciclovir excretată de rinichi, mai mult de 80-89% este eliminat sub formă de aciclovir. Mai puțin de 1% din valaciclovir este excretat nemodificat. După utilizarea repetată a valaciclovirului la pacienții cu funcție renală normală, aciclovirul nu se acumulează.

    Dependența parametrilor farmacocinetici de unii factori

    Boală de ficat. La pacienții cu moderată (ciroză dovedită biopsie) sau severă (ciroză dovedită biopsie) sau severă (ciroză dovedită biopsie cu / fără ascită), rata, dar nu gradul de conversie a valaciclovirului în aciclovir, scade; T1/2 aciclovirul nu se schimbă.

    Pacienți infectați cu HIV. La 9 pacienți cu HIV (număr de celule CD4 mm 3), când au luat clorhidrat de valaciclovir în doză de 1000 mg de 4 ori pe zi timp de 30 de zile, parametrii farmacocinetici ai valaciclovirului și aciclovirului nu au diferit de cei observați la voluntarii sănătoși.

    Teratogenitate. Valaciclovirul nu a avut efect teratogen la șobolani și iepuri atunci când a fost administrat la doze de 400 mg / kg în perioada organogenezei (în timp ce concentrațiile plasmatice le-au depășit pe cele la om de 10 și respectiv de 7 ori).

    Fertilitate Valaciclovirul nu a indus tulburări de fertilitate la șobolanii masculi și femele care au primit doze orale de 200 mg / kg / zi (în timp ce concentrația în sânge a depășit-o pe cea de la om de 6 ori).

    Studii clinice de valaciclovir la copii

    65 de copii cu vârsta cuprinsă între 12 și 18 ani au luat sub formă de comprimate de valaciclovir pe cale orală timp de 1-2 zile pentru herpes. Frecvența, natura și intensitatea reacțiilor adverse nedorite (inclusiv abaterile în parametrii de laborator) au fost similare cu cele din grupul pacienților adulți..

    Grupul de pacienți adolescenți care au primit valaciclovir în doză de 1-2 g de 2 ori pe zi timp de 1 zi (n = 65) și grupul placebo (n = 30) au avut cefalee (17%, 3%), greață ( 8%, 0%).

    Aplicarea substanței Valacyclovir

    Zoster; infecții ale pielii și ale mucoaselor cauzate de virusul herpes simplex (inclusiv herpesul genital); prevenirea reapariției bolilor cauzate de virusul herpes simplex.

    Contraindicații

    Hipersensibilitate (inclusiv la aciclovir), transplant de măduvă osoasă, transplant de rinichi (vezi „Precauții”).

    Restricții de utilizare

    Disfuncție renală, forme de infecție HIV exprimate clinic, copii cu vârsta sub 12 ani (siguranța și eficacitatea nu au fost determinate).

    Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

    Sarcina. Poate dacă efectul scontat al terapiei depășește riscul potențial pentru făt (nu s-au efectuat studii adecvate și bine controlate privind siguranța utilizării la femeile gravide).

    Datele privind rezultatul sarcinii la femeile care au luat aciclovir sistemic în primul trimestru de sarcină (aciclovirul este un metabolit activ al valaciclovirului) nu au arătat o creștere a numărului de defecte congenitale la copii, comparativ cu populația generală. Deoarece un număr mic de femei au fost incluse în observație, nu se pot face concluzii sigure și certe cu privire la siguranța valaciclovirului în timpul sarcinii..

    Categoria de acțiune FDA - B.

    Alăptarea. Aciclovirul, principalul metabolit al valaciclovirului, este excretat în laptele matern. După numirea valaciclovirului pe cale orală în doză de 500 mg Cmax aciclovirul din laptele matern a fost de 0,5-2,3 ori (în medie de 1,4 ori) mai mare decât concentrațiile corespunzătoare din sângele mamei. Raportul dintre ASC al aciclovirului din laptele matern și ASC al aciclovirului din plasma mamei a fost de 1,4-2,6 (în medie 2,2). Concentrația medie de aciclovir în laptele matern este de 2,24 μg / ml. Când unei mame care alăptează i se administrează 500 mg valaciclovir de două ori pe zi, copilul va fi expus la aceleași efecte ale aciclovirului ca atunci când este administrat pe cale orală, la o doză de aproximativ 0,61 mg / kg / zi. Valaciclovirul sub formă nemodificată nu este detectat în sângele și laptele matern al mamei sau în urina copilului. Valaciclovirul trebuie utilizat cu precauție la femeile care alăptează numai dacă este necesar..

    Mai multe informații despre utilizarea valaciclovirului în timpul sarcinii

    Nu au existat suficiente studii clinice controlate cu valaciclovir la femeile gravide. Pe baza datelor studiilor prospective privind utilizarea valaciclovirului pe fondul a 749 de sarcini, se poate spune că raportul incidenței defectelor congenitale la copiii expuși la valaciclovir în timpul dezvoltării intrauterine și la copiii din populația generală este același. Valacyclovir poate fi utilizat în timpul sarcinii numai dacă beneficiul potențial pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

    Efectele secundare ale substanței Valacyclovir

    Tabelul 1 prezintă efectele secundare observate în mod obișnuit cu valaciclovir (1 g de 3 ori pe zi) la pacienții imunocompetenți cu zona zoster în timpul unui studiu clinic randomizat, dublu-orb..

    Efecte secundare observate în studiile clinice la pacienții cu zona zoster

    Efect secundarProcentul de pacienți
    Valaciclovir (n = 967)Placebo (n = 195)
    Greaţăcincisprezece8
    Durere de cappaisprezece12
    Vărsături63
    Ameţeală32
    Durere abdominală32

    Tabelul 2 prezintă efectele secundare observate în timpul tratamentului cu valaciclovir la pacienții cu herpes genital în perioada studiilor clinice..

    Efecte secundare observate în timpul studiilor clinice la pacienții cu herpes genital

    Efect secundarProcentul de pacienți
    Tratamentul herpesului genitalTerapia supresivă pentru herpesul genital
    Valaciclovir de 1 g de 2 ori pe zi (n = 1194)Valacyclovir 500 mg de 2 ori pe zi (n = 1159)Placebo (n = 439)Valaciclovir de 1 g de 4 ori pe zi (n = 269)Valacyclovir 500 mg de 4 ori pe zi (n = 266)Placebo (n = 134)
    Greaţă6cinci8unsprezeceunsprezece8
    Durere de capşaisprezececincisprezecepaisprezece353834
    Vărsături1ALP (4/2%), ALT (14/10%), AST (16/11%), scăderea numărului de neutrofile (18/10%) și trombocite (3/0%).

    Pentru mai multe informații despre efectele secundare ale valaciclovirului

    Experiența clinică cu valaciclovir a relevat o serie de evenimente adverse care nu au fost detectate în studiile clinice. Din păcate, informațiile disponibile nu ne permit să tragem concluzii despre frecvența de dezvoltare a acestor efecte și să indicăm motivul exact al dezvoltării lor..

    Următoarele evenimente adverse se caracterizează printr-o combinație a următoarelor proprietăți: severitate, un număr mare de rapoarte despre acestea, precum și o mare probabilitate ca dezvoltarea lor să fie asociată cu administrarea valaciclovirului.

    Tulburări generale: edem facial, tahicardie, hipertensiune arterială.

    Reacții alergice: șoc anafilactic, angioedem, erupție cutanată, urticarie, prurit, sufocare.

    Tulburări psiho-neurologice: ataxie, disartrie, tremor, coma, encefalopatie, manie, confuzie, psihoze, halucinații auditive și vizuale.

    Tulburări senzoriale: tulburări vizuale.

    Tulburări gastrointestinale: diaree.

    Tulburări ale tractului hepato-biliar și pancreasului: activitate crescută a enzimelor hepatice în sânge, hepatită.

    Tulburări ale sistemului urinar: insuficiență renală, durere în zona rinichilor (pot fi asociate cu insuficiență renală).

    Tulburări hematologice: trombocitopenie, anemie aplastică, purpură trombocitopenică trombotică, sindrom hemolitic uremic.

    Manifestări cutanate: eritem multiform, erupție cutanată, fotosensibilitate, alopecie.

    Valaciclovir pentru herpes oral

    În studiile clinice, în grupul pacienților cărora li s-a administrat valaciclovir în doză de 2 g pe zi (n = 609) și în grupul pacienților cărora li s-a administrat placebo o dată pe zi (n = 609) pentru herpes oral, s-a observat cefalee (14%, %), amețeli (2%, 1%). Frecvența creșterii alaninei transaminazei (peste două norme) a fost de 1,8% în grupul de pacienți cărora li s-a administrat valaciclovir comparativ cu grupul placebo (0,8%).
    Alte abateri ale parametrilor de laborator (hemoglobină, leucocite, niveluri plasmatice de creatinină) au apărut în ambele grupuri cu aceeași frecvență..

    Valacyclovir pentru a reduce riscul de transmitere a herpesului genital

    Grupul de pacienți cărora li s-a administrat valaciclovir în doză de 500 mg pe zi (n = 743) și grupul placebo (n = 741) au avut cefalee (29%, 26%), nazofaringită (16%, 15%), infecții ale căilor respiratorii superioare (9%, 10%).

    Interacţiune

    Nu au fost stabilite interacțiuni semnificative clinic la pacienții cu funcție renală normală. Cimetidină și probenecid (separat sau împreună) după administrarea valaciclovirului într-o singură doză de 1000 mg crește Cmax și ASC și scad clearance-ul renal al aciclovirului. Farmacocinetica valaciclovirului nu se modifică atunci când este administrată simultan cu digoxină, antiacide care conțin aluminiu / magneziu, diuretice tiazidice.

    Medicamentele nefrotoxice cresc riscul de insuficiență renală și tulburări ale SNC.

    Supradozaj

    Simptome: Depunere de aciclovir în tubii renali.

    Tratament: hemodializă (pentru insuficiență renală acută și anurie).

    Calea de administrare

    În interior (indiferent de aportul de alimente).

    Precauții pentru Valacyclovir

    Cu mare prudență, este prescris pentru orice afecțiune însoțită de imunodeficiență, în special la pacienții infectați cu HIV. În timpul studiilor clinice, când s-a administrat valaciclovir în doze mari (8 g / zi) pentru o lungă perioadă de timp, purpura trombocitopenică și / sau sindromul hemolitic uremic, în cazuri rare cu un rezultat fatal, au fost înregistrate la pacienții cu forme de infecție HIV exprimate clinic, după transplant. măduvă osoasă sau rinichi (vezi „Contraindicații” și „Restricții de utilizare”). Eficacitatea și siguranța valaciclovirului la pacienții imunocompromiși (cu excepția terapiei supresive a herpesului genital la pacienții infectați cu HIV), pentru terapia supresivă a herpesului genital recurent la pacienții cu forme de infecție HIV exprimate clinic (număr de celule CD4 mm 3), pentru tratamentul genitalului herpes la pacienții infectați cu HIV, pentru tratamentul herpesului zoster generalizat, pentru a reduce posibilitatea infecției cu herpes genital la un partener sănătos.

    A se utiliza cu precauție în cazul afectării funcției renale (T se prelungește1/2 aciclovir), corectarea regimului de dozare este necesară în funcție de gradul de afectare a funcției lor. La pacienții cu afecțiuni renale cărora li s-au administrat doze mari de valaciclovir, au existat cazuri de insuficiență renală acută și tulburări ale sistemului nervos central..

    Pacienților vârstnici li se recomandă să-și mărească aportul de lichide în timpul tratamentului.

    În timpul tratamentului herpesului genital, raporturile sexuale trebuie evitate (medicamentul nu previne transmiterea infecției).

    Riscul de a dezvolta insuficiență renală acută în timpul tratamentului cu valaciclovir

    Insuficiența renală acută în timpul tratamentului cu valaciclovir a fost observată în următoarele cazuri:

    - La pacienții cu afecțiuni renale cărora li s-a administrat valaciclovir în doze mai mari decât cele recomandate pacienților cu funcție renală redusă;

    - La pacienții care primesc alte medicamente nefrotoxice;

    - La pacienții deshidratați. Aciclovirul poate precipita în tubulii renali dacă se depășește pragul solubilității sale (2,5 mg / ml) în lichidul intratubular. Este necesară o hidratare adecvată pentru toți pacienții care primesc valaciclovir.

    În cazul dezvoltării insuficienței renale acute și a anuriei, pacienților li se prezintă hemodializă, care trebuie efectuată până la restabilirea funcției renale..

    Pentru mai multe informații despre efectele secundare ale valaciclovirului

    La administrarea valaciclovirului atât la pacienții adulți, cât și la copii, indiferent de starea funcțională a rinichilor, s-au observat reacții adverse din sistemul nervos central: anxietate, anxietate, halucinații, delir, encefalopatie. La pacienții vârstnici, efectele secundare ale sistemului nervos central s-au dezvoltat mai des. În cazul reacțiilor adverse adverse din sistemul nervos central, administrarea valaciclovirului trebuie întreruptă.

    Valaciclovir

    Valacyclovir: instrucțiuni de utilizare și recenzii

    Denumire latină: Valacyclovir

    Cod ATX: J05AB11

    Ingredient activ: valaciclovir (valaciclovir)

    Producător: Ozone, LLC (Rusia), Drug Technology (Rusia), Sintez, OJSC (Rusia), Izvarino Pharma, LLC (Rusia)

    Descriere și fotografie actualizată: 28.08.

    Prețurile în farmacii: de la 335 ruble.

    Valaciclovirul este un medicament antiviral.

    Eliberați forma și compoziția

    Valacyclovir este disponibil sub formă de comprimate filmate: ovale biconvexe, miezul și coaja sunt aproape albe sau albe, comprimatele de 1000 mg prezintă un risc de divizare pe o parte (7, 10, 28 sau 30 buc. În blister, într-o cutie de carton 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 sau 10 pachete; 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 sau 100 buc. într-o cutie, în cutie de carton 1 cutie; fiecare cutie conține, de asemenea, instrucțiuni pentru utilizarea Valacyclovir).

    1 comprimat conține:

    • substanță activă: clorhidrat de valaciclovir - 556,2 mg sau 1112,4 mg, care corespunde conținutului de 500 mg sau 1000 mg de valaciclovir;
    • componente auxiliare: povidonă K25, celuloză microcristalină, stearat de magneziu;
    • compoziția învelișului: dioxid de titan, macrogol 4000, hipromeloză.

    Proprietăți farmacologice

    Farmacodinamica

    Valaciclovirul este un agent antiviral. Este un ester al L-valinei al aciclovirului, un analog al unei nucleotide purinice (guanină), un inhibitor specific al ADN polimerazei (polimeraza acidului dezoxiribonucleic) a virusurilor herpetice. Blochează biosinteza ADN-ului viral și replicarea virală.

    O substanță din corpul uman sub influența enzimei valaciclovir hidrolază este transformată rapid și complet în aciclovir și L-valină. Aciclovir trifosfatul activ este format din aciclovir ca urmare a fosforilării, care este capabil să suprime ADN polimeraza virală.

    Prima etapă de fosforilare se efectuează sub influența unei enzime specifice virusului (pentru Varicella zoster, Herpes simplex, virusul Epstein-Barr - timidin kinaza virală, care se găsește numai în celulele infectate cu virusul). Selectivitatea medicamentului pentru citomegalovirus se datorează faptului că fosforilarea este într-o oarecare măsură mediată de produsul genei de fosfotransferază UL97.

    Substanța este activă împotriva citomegalovirusului, virusurilor Herpes simplex tip 1 și 2, Varicella zoster, Epstein-Barr și herpesvirus uman tip 6.

    Farmacocinetica

    Valaciclovirul este foarte absorbit. Substanța este transformată rapid și aproape complet în aciclovir și L-valină.

    Când se iau 1 g de valaciclovir, biodisponibilitatea aciclovirului este de 54% (de 3-5 ori mai mare decât după administrarea orală de aciclovir).

    După administrarea a 3 g de valaciclovir de 4 ori pe zi, ASC (zona sub curba concentrație-timp) este aproximativ egală cu ASC a aciclovirului atunci când este administrat intravenos la o doză de 5 mg la fiecare 8 ore.

    Cmax (concentrația maximă în plasmă) după o doză unică de 1 g de substanță variază de la 15 la 25 μmol / ml, timpul până la atingerea acesteia este în intervalul de 1,6-2,1 ore; valaciclovirul nemetabolizat nu este detectat în plasmă după 3 ore. Gradul de legare la proteinele plasmatice: valaciclovir - 13-18%, aciclovir - 9-33%.

    Aciclovirul este răspândit pe scară largă în fluidele și țesuturile corpului, inclusiv în lichidul veziculelor herpetice, creier, ficat, rinichi, plămâni, intestine, splină, mușchi, uter, mucoasă și secreții vaginale, material seminal, lichide lacrimale, amniotice și cerebrospinale... Cele mai mari concentrații se găsesc în rinichi, intestine și ficat. Substanța trece prin placentă și în laptele matern.

    T1/2 (timpul de înjumătățire) al valaciclovirului - mai puțin de 30 de minute, aciclovirului - de la 2,5 la 3,3 ore, la pacienții cu insuficiență renală în stadiu final - 14 ore, la pacienții vârstnici (65 până la 83 de ani) - de la 3,3 la 3,7 ore.

    Excreția este efectuată de rinichi (45,6%), în principal sub formă de aciclovir și metabolitul acestuia (9-carboximetoximetilguanină), mai puțin de 1% este excretat nemodificat, precum și prin intestine (47,12%) timp de 96 de ore.

    Indicații de utilizare

    Pentru pacienții cu vârsta peste 12 ani, utilizarea Valacyclovir este indicată:

    • tratamentul și prevenirea (inclusiv la adulții cu imunodeficiență) a bolilor infecțioase ale membranelor mucoase și ale pielii cauzate de virusul herpes simplex [inclusiv herpes labialis (Herpes labialis) și herpes genital nou diagnosticat sau recurent (Herpes genitalis)];
    • prevenirea patologiilor infecțioase după transplantul de organe parenchimatoase;
    • prevenirea infecțiilor cu citomegalovirus.

    În plus, numai adulților li se prescriu pastile pentru tratamentul herpes zoster (Herpes zoster), inclusiv herpes zoster oftalmic.

    Contraindicații

    • Infecția cu HIV cu un număr total de CD4 și limfocite mai mici de 100 în 1 μl;
    • vârsta de până la 12 ani (când este prescris pentru prevenirea infecțiilor cauzate de citomegalovirus și a bolilor după transplantul de organe solide);
    • vârsta de până la 18 ani (când este prescris pentru toate celelalte indicații; din cauza datelor clinice insuficiente);
    • hipersensibilitate la aciclovir sau la componentele medicamentului.

    Comprimatele de valaciclovir trebuie luate cu precauție dacă există riscul de deshidratare, insuficiență renală, utilizarea concomitentă a medicamentelor nefrotoxice, în timpul sarcinii și alăptării, la vârste înaintate, la pacienții cu o formă clinică de infecție cu HIV.

    Valaciclovir, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

    Comprimatele de valaciclovir se administrează oral cu apă, indiferent de masă.

    • tratamentul infecțiilor pielii și mucoaselor cauzate de virusul herpes simplex: 500 mg de 2 ori pe zi. În caz de recidivă - în termen de 3 sau 5 zile, în cazul herpesului primar - durata cursului ar trebui extinsă la 10 zile. În caz de recidivă, este necesar să începeți administrarea medicamentului în perioada prodromală sau din momentul în care apar primele semne ale bolii. Ca alternativă, în tratamentul herpesului labial, se consideră eficientă o doză dublă de 2000 mg timp de 1 zi cu un interval de cel puțin 6 ore;
    • suprimarea sau prevenirea reapariției infecțiilor pielii și a mucoaselor cauzate de virusul herpes simplex (inclusiv la adulții cu imunodeficiență): pacienți imunocompetenți - 500 mg de 1 dată pe zi, adulți cu imunodeficiență - 500 mg de 2 ori pe zi. Durata cursului este de 6-12 luni, apoi este necesar să se evalueze eficacitatea terapiei;
    • prevenirea infecțiilor și bolilor cu citomegalovirus după transplant (transplant) de organe parenchimatoase: 2000 mg de 4 ori pe zi, durata tratamentului este de 3 luni sau mai mult. Medicamentul trebuie administrat imediat după transplant. Doza trebuie redusă ținând cont de clearance-ul creatininei;
    • tratamentul herpesului zoster (Herpes zoster) și al herpesului zoster oftalmic la pacienții adulți: 1000 mg de 3 ori pe zi, curs - 7 zile.

    La pacienții cu insuficiență renală, este necesară ajustarea dozei.

    Regimul de dozare pentru pacienții cu insuficiență renală severă depinde de clearance-ul creatininei (CC):

    • terapia herpes zoster oftalmic și herpes zoster la pacienții adulți imunocompetenți: CC 50 ml / min și peste - 1000 mg de 3 ori pe zi, CC 30-49 ml / min - 1000 mg de 2 ori pe zi, CC 10-29 ml / min - 1000 mg o dată pe zi, CC mai puțin de 10 ml / min - 500 mg o dată pe zi;
    • terapia herpesului simplex viral la pacienții imunocompetenți cu vârsta peste 12 ani: CC 30 ml / min și peste - 500 mg de 2 ori pe zi, CC până la 30 ml / min - 500 mg o dată pe zi;
    • terapia herpesului labial la pacienții imunocompetenți: CC 50 ml / min și mai mult - 2000 mg de 2 ori pe zi, CC 30-49 ml / min - 1000 mg de 2 ori pe zi, CC 10-29 ml / min - 500 mg De 2 ori pe zi, CC până la 10 ml / min - 500 mg o dată pe zi;
    • prevenirea (suprimarea) herpesului simplex viral la pacienții imunocompetenți cu vârsta peste 12 ani: CC 30 ml / min și peste - 500 mg o dată pe zi, CC până la 30 ml / min - 500 mg o dată la două zile;
    • prevenirea (suprimarea) herpesului simplex viral la adulții cu imunodeficiență: CC 30 ml / min - 500 mg de 2 ori pe zi, CC până la 30 ml / min - 500 mg o dată pe zi;
    • prevenirea infecțiilor cu citomegalovirus: CC până la 75 ml / min - 2000 mg de 4 ori pe zi, CC 50-75 ml / min - 1500 mg de 4 ori pe zi, CC 25-50 ml / min - 1500 mg de 3 ori pe zi, CC 10-25 ml / min - 1500 mg de 2 ori pe zi, CC până la 10 ml / min sau cu hemodializă - 1500 mg o dată pe zi. Comprimatele se iau după procedura de hemodializă.

    Pacientul trebuie să asigure menținerea unui echilibru adecvat al apei și al electroliților.

    Cu ciroza hepatică de severitate ușoară și moderată la pacienții adulți (cu funcție hepatică sintetică conservată), este posibil să se prescrie medicamentul în doză de 1000 mg o dată pe zi.

    Efecte secundare

    • din partea psihicului și a sistemului nervos: adesea - dureri de cap; rar - confuzie, amețeli, depresie a conștiinței, halucinații; foarte rar - simptome psihotice, agitație, tremor, encefalopatie, ataxie, disartrie, convulsii, coma;
    • din tractul gastro-intestinal: adesea - greață; rar - vărsături, disconfort abdominal, diaree;
    • din sistemul imunitar: rar - anafilaxie;
    • din sistemul sanguin și organele hematopoietice: foarte rar - trombocitopenie, leucopenie (mai des pe fondul imunității reduse);
    • din sistemul respirator: rareori - dificultăți de respirație;
    • din partea sistemului hepatobiliar: foarte rar - încălcări reversibile ale testelor hepatice funcționale;
    • din sistemul urinar: rareori - hematurie (de obicei cu tulburări patologice ale rinichilor); rareori - afectarea funcțională a rinichilor; foarte rar - colici renale, insuficiență renală acută; posibil - o acumulare de cristale ale medicamentului în lumenul tubilor renali;
    • reacții dermatologice: rareori - erupție pe piele, fotosensibilitate; rareori - mâncărime; foarte rar - urticarie, angioedem;
    • altele: pe fondul terapiei pe termen lung în doze mari (pacienți cu infecție cu HIV) - insuficiență renală, anemie hemolitică microangiopatică, trombocitopenie (gradul de efect al medicamentului nu a fost stabilit).

    Supradozaj

    Principalele simptome: vărsături, greață, insuficiență renală acută, tulburări neurologice (inclusiv halucinații, confuzie, depresie a conștiinței, agitație, comă). În majoritatea cazurilor, dezvoltarea unor astfel de afecțiuni a fost observată cu afectarea funcției renale și la pacienții vârstnici cărora li s-au administrat repetate depășiri ale dozelor recomandate de valaciclovir, care este asociată cu nerespectarea regimului de dozare..

    Terapie: starea pacienților trebuie monitorizată îndeaproape. Eliminarea aciclovirului din sânge este facilitată în mare măsură de hemodializă, poate fi considerată metoda de alegere în tratamentul supradozajului cu aciclovir..

    Instrucțiuni Speciale

    Tratamentul cu Valacyclovir trebuie efectuat sub supravegherea atentă a unui medic, ceea ce va permite să se determine în timp util dezvoltarea efectelor nedorite și să se ia măsuri adecvate.

    Utilizarea valaciclovirului din momentul în care apar primele semne de recidivă poate avea un efect terapeutic mai mare și poate evita dezvoltarea unei leziuni cauzate de virusul herpes simplex. Simptomele herpesului labial includ: mâncărime, furnicături, arsură.

    Pentru a preveni dezvoltarea deshidratării, în perioada de administrare a pastilelor, este necesar să beți o cantitate suficientă de lichid, în special pentru pacienții vârstnici.

    Determinarea regulată a clearance-ului creatininei, în special după transplantul de organe sau greutatea, permite ajustarea adecvată a dozei de valaciclovir și reduce riscul de efecte adverse din partea funcției renale..

    În prezența simptomelor herpesului genital, raportul sexual fără mijloace fiabile de contracepție barieră este contraindicat, chiar și pe fondul terapiei antivirale..

    Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

    Administrarea de doze mari de valaciclovir determină adesea apariția efectelor secundare, în special din sistemul nervos, prin urmare, în timpul perioadei de tratament, se recomandă să aveți grijă când conduceți.

    Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

    Valaciclovir în timpul sarcinii / alăptării este prescris cu precauție după evaluarea raportului dintre beneficiul așteptat și riscul posibil.

    Conform înregistrărilor privind rezultatul sarcinii la femeile care au luat valaciclovir și alte medicamente care conțin aciclovir, nu a existat o creștere a numărului de defecte congenitale la copiii lor, comparativ cu populația generală. Cu toate acestea, nu se pot trage concluzii sigure și certe cu privire la siguranța utilizării valaciclovirului în timpul sarcinii, deoarece doar un număr mic de femei care au luat valaciclovir în timpul gestației sunt incluse în registru.

    Utilizarea copilăriei

    • până la 12 ani: când este prescris pentru prevenirea infecțiilor cauzate de citomegalovirus și a bolilor după transplantul de organe solide;
    • până la 18 ani: când este prescris pentru toate celelalte indicații (din cauza datelor clinice insuficiente).

    Cu funcție renală afectată

    Valaciclovirul este prescris cu precauție la pacienții cu insuficiență renală..

    Utilizare la vârstnici

    Valacyclovir este prescris pacienților vârstnici sub supraveghere medicală.

    Interacțiuni medicamentoase

    Deoarece Valacyclovir este excretat nemodificat prin secreție renală, trebuie să se acorde atenție atunci când se administrează concomitent medicamente cu un mecanism de eliminare similar. Acestea includ: agenți nefrotoxici, aminoglicozide, substanțe de contrast iodate, pentamidină, compuși organici de platină, metotrexat, foscarnet, ciclosporină, tacrolimus.

    Riscul unei creșteri a concentrației în plasma sanguină a fiecăruia dintre medicamente sau a metaboliților acestora crește atunci când se iau doze mari de valaciclovir pe zi (4000 mg și mai mult).

    Analogi

    Analogii valaciclovirului sunt: ​​Valaciclovir Canon, Valvir, Valtsikon, Valtrex.

    Termeni și condiții de stocare

    A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

    A se păstra la temperaturi de până la 25 ° C într-un loc întunecat.

    Perioada de valabilitate - 3 ani.

    Condiții de distribuire de la farmacii

    Eliberat pe bază de rețetă.

    Recenzii despre Valacyclovir

    Comentariile despre Valacyclovir sunt în mare parte pozitive. Pacienții observă eficiența ridicată a medicamentului. Costul este evaluat ca fiind accesibil, mai ales dacă nu este nevoie de un curs lung. Efectele secundare sunt rareori raportate.

    Preț pentru Valacyclovir în farmacii

    Prețul aproximativ pentru Valacyclovir este de 328–467 ruble. (10 tablete) sau 1998–2695 ruble. (50 comprimate).

    Pentru Mai Multe Informații Cu Privire La Bronșită

    Numele tabletelor ovariene

    Pentru multe femei, inflamația ovarelor sau oforita este în prezent o problemă urgentă. Această boală apare datorită pătrunderii infecției în organele genitale feminine interne.