Tamiflu

Tamiflu: instrucțiuni de utilizare și recenzii

Denumire latină: Tamiflu

Cod ATX: J05AH02

Ingredient activ: Oseltamivir (Oseltamyvir)

Producător: GmbH, Catalent Germany Schorndorf (Germania), Ltd. F.Hoffmann-La Roche (Elveția)

Descriere și actualizare foto: 08/12/2019

Prețurile în farmacii: de la 1084 ruble.

Tamiflu este un medicament antiviral utilizat pentru prevenirea și tratarea gripei.

Eliberați forma și compoziția

Tamiflu vine sub următoarele forme:

• capsule: gelatinoase tari, dimensiunea nr. 4 (doza 30 mg și 45 mg) sau nr. 2 (doza 75 mg), opace, cu corpul și capacul de culoare galben deschis (doza 30 mg) sau gri (doza 45 mg) sau cu corpul gri și capacul galben deschis (doza 75 mg); există inscripții de culoare albastru deschis pe corpul și capacul capsulei (pe corp - numele producătorului, pe capac - indicația dozajului); conținutul capsulelor este pulbere albă sau alb-gălbuie (10 buc. în blistere, un blister într-o cutie);
• pulbere pentru prepararea suspensiei pentru administrare orală: culoare granulară fină, albă sau galben deschis, cu aromă fructată; aglomerarea este acceptabilă; suspensie gata pregătită - opacă, de la alb la galben deschis (30 g fiecare în sticle de sticlă de protecție împotriva luminii, într-o cutie de carton cu o sticlă de sept, completată cu o ceașcă de măsurare, un adaptor din plastic și o seringă de dozare).

Compoziție pentru 1 capsulă Tamiflu:

• ingredient activ: oseltamivir (sub formă de fosfat de oseltamivir) - 30 mg, 45 mg sau 75 mg;
• componente auxiliare: stearil fumarat de sodiu, povidonă, talc, croscarmeloză sodică, amidon pregelatinizat;
• învelișul capsulei: colorant oxid de fier galben (dozare 30 mg și 75 mg), colorant oxid de fier roșu (dozare 30 mg și 75 mg), colorant oxid de fier negru (dozare 45 mg și 75 mg), dioxid de titan, gelatină;
• cerneală pentru inscripție pe capsulă: butanol, etanol, alcool metilat, șelac, lac de aluminiu pe bază de carmin indigo, dioxid de titan.

Compoziție pentru 1 g de pulbere Tamiflu:

• substanță activă: oseltamivir (sub formă de fosfat de oseltamivir) - 30 mg;
• componente auxiliare: gumă de xantan, zaharinat de sodiu, sorbitol, benzoat de sodiu, dihidrogen citrat de sodiu, dioxid de titan, aromă de fructe.

Suspensia terminată conține Tamiflu oseltamivir într-o cantitate de 12 mg / ml.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Oseltamivirul, componenta activă a Tamiflu, este un promedicament. Carboxilatul de oseltamivir, care este metabolitul său activ, este un inhibitor selectiv al neuraminidazelor gripale A și B. Această enzimă, care activează eliberarea de viruși din celulele afectate de acestea, provoacă reproducerea și răspândirea microorganismelor dăunătoare în tot corpul, inclusiv stratul epitelial al tractului respirator. Atunci când se utilizează oseltamivir, procesele de replicare virală sunt inhibate, iar patogenitatea lor este redusă. Activitatea de eliberare și răspândire a agenților patologici din organismul purtător al bolii este, de asemenea, inhibată..

Tamiflu facilitează evoluția bolii și scurtează durata acesteia, reducând riscul apariției complicațiilor precum otita medie, sinuzită, bronșită sau pneumonie. Studiile clinice au arătat că la copiii cu vârsta sub 12 ani, durata bolii este redusă în medie cu 2 zile.

Atunci când sunt luați pentru profilaxie de către persoanele în contact cu pacienții infectați, membrii familiei pacientului sunt mai puțin susceptibili de a suferi orice tip de gripă cu 92%. Un efect semnificativ clinic al medicamentului asupra intensității răspunsului corpului la penetrarea virusului în acesta nu a fost găsit, anticorpii sunt produși în același mod ca și fără Tamiflu. Nu există cazuri confirmate de formare a rezistenței la medicamente.

Farmacocinetica

Oseltamivir fosfat este absorbit într-un ritm ridicat și aproape complet din tractul gastro-intestinal, unde se transformă într-un metabolit activ cu participarea esterazelor hepatice și intestinale. Este posibil să se identifice metabolitul activ din plasma sanguină în 30 de minute de la administrare. Conținutul maxim de metabolit din sânge este atins după 120-180 de minute. Concentrația plasmatică a metabolitului este de 20 de ori mai mare decât cea a oseltamivirului însuși.

Caracteristicile farmacocinetice ale Tamiflu nu depind de aportul alimentar. Pătrunde în țesuturile traheei, plămânilor, urechii medii, mucoasei nazofaringelui și bronhiilor.

Metabolitul se leagă de proteinele plasmatice din sânge cu aproximativ 3%, iar gradul de legare la ele a oseltamivirului în sine ajunge la 50%, cu toate acestea, parametrii farmacodinamici rămân nemodificați.

Oseltamivirul și metabolitul său activ sunt excretați în principal în urină și într-o mică măsură în fecale. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 5-10 ore.

Eliminarea oseltamivirului din organism este asociată cu anumite dificultăți la pacienții cu disfuncție renală severă. ASC (zona sub curba farmacocinetică concentrație-timp) la acești pacienți este invers proporțională cu gradul de afectare a organelor. Nu s-a observat o astfel de dependență la pacienții cu disfuncție hepatică..

Pacienții vârstnici nu au nevoie de ajustarea dozei de Tamiflu. La copiii cu vârsta sub 12 ani, metabolismul oseltamivirului este accelerat: este excretat din organism de aproape 2 ori mai repede. Prin urmare, ajustarea dozei este necesară pentru ei..

Indicații de utilizare

Tamiflu este utilizat la adulți și copii cu vârsta peste un an pentru prevenirea și tratamentul gripei.

Utilizarea medicamentului în scopuri profilactice este indicată în special pentru adulții și adolescenții cu vârsta peste 12 ani care se află în grupuri în care riscul de infectare cu virusul este destul de mare (instituții industriale mari, instituții de învățământ școlar, unități militare).

Contraindicații

• insuficiență renală cronică (clearance-ul creatininei 10 ml / min sau mai puțin, dializă peritoneală cronică, hemodializă continuă);
• copii cu vârsta sub 1 an (deoarece siguranța și eficacitatea medicamentului la copii cu vârsta sub 1 an nu au fost stabilite);
• sensibilitate individuală crescută la orice ingredient al medicamentului.

Tamiflu este prescris cu precauție femeilor însărcinate și care alăptează, precum și pacienților cu insuficiență hepatică severă..

Instrucțiuni pentru utilizarea Tamiflu: metodă și dozare

Medicamentul este administrat pe cale orală, indiferent de aportul alimentar, cu toate acestea, toleranța Tamiflu se îmbunătățește dacă este luată cu alimente.

Tratamentul cu medicamentul trebuie început nu mai târziu de două zile din momentul în care apar primele simptome ale bolii. Doze recomandate:

• pacienți adulți și adolescenți cu vârsta de 12 ani și peste: 75 mg (sub formă de capsule sau suspensie) de două ori pe zi, durata cursului - 5 zile. Când se iau doze mai mari de 150 mg pe zi, nu se observă o creștere a efectului;
• copii cu vârsta de 8 ani și peste (cântărind 40 kg sau mai mult): 75 mg de două ori pe zi sub formă de capsule, cu condiția ca copilul să poată înghiți capsulele; dacă nu este posibilă administrarea capsulelor din orice motiv, copilului i se prescrie Tamiflu sub formă de suspensie. Cursul tratamentului este de 5 zile;
• copii cu vârsta de 1 an și peste: copii cu greutatea de 15 kg sau mai puțin - 30 mg de două ori pe zi; copii cu greutatea de 15-23 kg - 45 mg de două ori pe zi; copii cu greutatea de 23-40 kg - 60 mg de două ori pe zi; copii cu o greutate mai mare de 40 kg - 75 mg de două ori pe zi. Cursul tratamentului este de 5 zile.

Utilizarea Tamiflu pentru profilaxie trebuie începută cel târziu în primele 2 zile după contactul cu o persoană infectată și continuați să luați medicamentul timp de cel puțin 10 zile. În timpul epidemiei sezoniere de gripă, cursul administrării Tamiflu este de 6 săptămâni. Medicamentul este luat în aceleași doze ca în timpul tratamentului, dar nu de două ori, ci o dată pe zi. Efectul preventiv al Tamiflu durează cât durează.

Recomandări pentru pregătirea unei suspensii pentru administrare orală:

1. Luați o sticlă de pulbere, atingeți-o ușor cu degetul, astfel încât conținutul să fie distribuit în partea de jos a sticlei.
2. Cu ajutorul cupei de măsurare furnizate, măsurați 52 ml de apă.
3. Adăugați volumul măsurat de apă în sticla de pulbere, închideți-o cu un capac și agitați timp de 15 secunde.
4. Scoateți capacul din sticlă și introduceți adaptorul.
5. Pentru a asigura poziția corectă a adaptorului, înșurubați bine flaconul cu capacul.

Pentru a elibera suspensia gata preparată, trebuie să utilizați seringa furnizată, pe care există semne care indică nivelurile de dozare.

Suspensia trebuie agitată înainte de fiecare utilizare..

Dacă există semne de „îmbătrânire” a capsulelor și în cazurile în care adulții sau copiii cu vârsta peste 8 ani nu pot înghiți capsula, iar Tamiflu nu este disponibil sub formă de pulbere pentru prepararea unei suspensii, este necesar să deschideți cu atenție capsula și să amestecați conținutul acesteia cu o linguriță de produs îndulcit în ascunde gustul amar al conținutului capsulei. Puteți folosi iaurt, miere, sos de mere, sirop de ciocolată, lapte condensat îndulcit, zahăr de masă sau zahăr brun deschis dizolvat în apă. Amestecul trebuie amestecat bine și lăsat să înghită complet pacientul imediat după preparare..

Pacienți cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată, pacienți cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei mai mare de 30 ml / min), precum și persoanele în vârstă, nu este necesară ajustarea dozei.

Cu un clearance al creatininei de 10-30 ml / min, este necesar să reduceți doza de Tamiflu la 75 mg o dată pe zi în fiecare zi timp de 5 zile (în timpul tratamentului). În prevenirea gripei la pacienții cu clearance-ul creatininei de 10-30 ml / min, doza trebuie redusă la 30 mg pe zi sub formă de suspensie sau pacientul trebuie transferat pentru a lua medicamentul în fiecare zi la o doză de 75 mg pe zi.

Efecte secundare

La pacienții adulți, se observă cel mai adesea vărsături și greață, care apar cel mai adesea după administrarea primei doze de Tamiflu, sunt de natură tranzitorie și dispar de la sine, fără a necesita întreruperea tratamentului.

Următoarele reacții adverse au apărut, de asemenea, cu o frecvență de 1% sau mai mult: amețeli, slăbiciune, tulburări de somn, cefalee, bronșită, tuse, dureri abdominale, diaree, rinoree, infecții ale căilor respiratorii superioare, tulburări dispeptice, durere de localizare diferită.

La copii, s-au observat cel mai des vărsături, precum și greață, bronșită, astm (inclusiv exacerbarea acestuia), sinuzită, pneumonie, epistaxis, conjunctivită, otită medie acută, tulburări de auz, limfadenopatie, diaree, dureri abdominale și dermatită... Unele dintre aceste reacții adverse au apărut brusc și s-au încheiat de la sine, fără a provoca întreruperea tratamentului..

În perioada de observație după punerea pe piață, au fost observate reacții adverse de la următoarele sisteme și organe:

• tractul gastro-intestinal și ficatul: rar - sângerări gastro-intestinale; foarte rar - activitate crescută a enzimelor hepatice, hepatită;
• sferă neuropsihică: convulsii, comportament anormal, halucinații, anxietate, tulburări de conștiință, excitare, delir, coșmaruri, dezorientare în spațiu și timp (cu toate acestea, rolul Tamiflu în apariția fenomenelor enumerate nu este pe deplin cunoscut, deoarece tulburări similare au fost observate la alții pacienți cu gripă care nu au primit medicamentul);
• piele și țesut subcutanat: rar - urticarie, dermatită, eczeme, erupții cutanate; foarte rar - edem Quincke, reacții anafilactoide și anafilactice, eritem multiform, sindrom Lyell.

Supradozaj

În timpul studiilor clinice și a utilizării după punerea pe piață a Tamiflu, au fost raportate cazuri de supradozaj. În cea mai mare parte nu au fost însoțite de niciun fenomen nedorit. În alte cazuri, simptomele unui supradozaj au fost efecte secundare crescute ale medicamentului..

Instrucțiuni Speciale

În timpul utilizării Tamiflu, se recomandă stabilirea unei monitorizări atente a comportamentului pacienților pentru a identifica în timp util semnele unui comportament anormal.

Eficacitatea medicamentului pentru alte boli (cu excepția gripei A și B) nu a fost stabilită.

O sticlă de Tamiflu sub formă de pulbere conține 25,713 g de sorbitol. Când medicamentul este prescris la o doză de 45 mg de două ori pe zi, 2,6 g de sorbitol intră în corpul pacientului. Această cantitate de sorbitol depășește doza zilnică permisă pentru pacienții cu intoleranță congenitală la fructoză.

Suspensia preparată poate fi păstrată timp de 10 zile la o temperatură de cel mult 25 ° C sau timp de 17 zile la o temperatură de + 2... +8 ° C.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Nu au fost efectuate studii pentru a studia efectul Tamiflu asupra capacității de a conduce vehicule și de a se angaja în activități care necesită concentrare crescută și reacții psihomotorii imediate. Datele din profilul de siguranță sugerează un efect minim al medicamentului asupra performanței acestei lucrări.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Conform instrucțiunilor, Tamiflu aparține categoriei B (în conformitate cu clasificarea FDA). În timpul studiilor în care efectul toxic al medicamentului asupra performanței reproductive a fost studiat folosind exemplul animalelor (iepuri, șobolani), nu s-a constatat niciun efect teratogen. Experimentele pe șobolani nu au evidențiat un efect negativ al oseltamivirului asupra fertilității. Expunerea fetală nu a depășit 15-20% din cea a mamei.

Nu au fost efectuate studii controlate la femeile gravide. Conform informațiilor limitate obținute din rapoartele de după punerea pe piață, experimentele pe animale și monitorizarea retrospectivă a supraviețuirii, nu există niciun efect direct sau indirect al Tamiflu asupra sarcinii și dezvoltării embrionare sau postnatale a copilului. Atunci când se prescrie un medicament femeilor însărcinate, este necesar să se ia în considerare atât informațiile de siguranță, cât și evoluția sarcinii, precum și gradul de patogenitate a tulpinilor de virus gripal care circulă în mediu.

În timpul studiilor preclinice, sa constatat că oseltamivirul și metabolitul său activ pătrund în laptele șobolanilor care hrănesc descendenți. Informațiile privind excreția componentei active a Tamiflu cu laptele matern la om și utilizarea oseltamivirului de către femeile care alăptează sunt oarecum limitate. Oseltamivirul și metabolitul său activ în doze mici pătrund în laptele matern, după care concentrațiile lor subterapeutice se găsesc în sângele unui sugar.

Prescrierea oseltamivirului la pacienții care alăptează necesită, de asemenea, luarea în considerare a caracteristicilor comorbidităților și a gradului de patogenitate a tulpinii circulante a virusului gripal.

Cu funcție renală afectată

La tratarea pacienților cu insuficiență renală cu CC mai mare de 60 ml / min, nu este necesară ajustarea dozei. Pacienții cu CC 30-60 ml / min trebuie să ia Tamiflu la o doză de cel mult 30 mg de 2 ori pe zi timp de 5 zile. Pentru pacienții cu CC 10-30 ml / min, medicamentul este prescris într-o doză de 30 mg o dată pe zi timp de 5 zile. Pacienții care fac hemodializă continuă pot lua Tamiflu la o doză inițială de 30 mg înainte de dializă, dacă simptomele gripale apar în 48 de ore între ședințele de dializă. Pentru a menține o concentrație terapeutică de oseltamivir în plasmă, se recomandă administrarea Tamiflu cu 30 mg după fiecare ședință de dializă. Pacienții dializați peritoneal ar trebui să ia medicamentul la o doză inițială de 30 mg înainte de dializă, apoi la 30 mg timp de 5 zile. Nu au fost studiați parametrii farmacocinetici la pacienții cu insuficiență renală în stadiu terminal diagnosticat (CC mai mic de 10 ml / min), care nu fac dializă. Ca urmare, nu există recomandări privind selectarea unui regim de dozare în această categorie de pacienți..

Când luați Tamiflu în scop profilactic la pacienții cu CC mai mare de 60 ml / min, nu este necesară ajustarea dozei. Pentru pacienții cu CC 30-60 ml / min, medicamentul trebuie prescris la o doză de 30 mg o dată pe zi. La pacienții cu CC 10-30 ml / min, se recomandă reducerea dozei de medicament la 30 mg, care se administrează o dată la două zile. Pacienții care fac hemodializă continuă pot lua Tamiflu la o doză inițială de 30 mg înainte de prima ședință de dializă. Pentru a menține nivelul plasmatic oseltamivir la un nivel terapeutic, medicamentul trebuie administrat la 30 mg după fiecare ședință de dializă impar imparțială. Pacienții dializați peritoneal ar trebui să ia Tamiflu la o doză inițială de 30 mg înainte de ședințele de dializă, apoi 30 mg la fiecare 7 zile.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Pacienții cu disfuncții hepatice cu severitate ușoară până la moderată nu trebuie să ajusteze doza de Tamiflu în tratamentul și prevenirea gripei. La pacienții cu disfuncții hepatice severe, caracteristicile farmacocinetice și siguranța medicamentului nu au fost studiate..

Utilizare la vârstnici

La pacienții vârstnici și senili, nu este necesar să se corecteze regimul terapeutic în tratamentul și prevenirea gripei.

Interacțiuni medicamentoase

Interacțiunile semnificative clinic ale Tamiflu cu alte medicamente sunt puțin probabil.

Analogi

Analogii Tamiflu sunt: ​​Relenza, Arbidol, Oseltamivir, Flustop.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra la îndemâna copiilor la o temperatură care nu depășește 25 ° C.

Perioada de valabilitate a pulberii - 2 ani, capsulele - 7 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Tamiflu

Conform recenziilor, Tamiflu este bine tolerat și eficient împotriva virusurilor gripale. Pacienții observă că, atunci când iau medicamentul, se îmbolnăvesc mult mai rar și mai ușor, deoarece facilitează evoluția bolii. Efectele secundare apar în unele cazuri, dintre care cele mai frecvente sunt greața și diareea (mai ales la copii).

Majoritatea părinților sunt mulțumiți de efectul Tamiflu atunci când este administrat copiilor lor. În multe cazuri, un curs profilactic de administrare a medicamentului înainte de a merge la grădiniță sau la școală evită virusul gripal la copil..

Preț pentru Tamiflu în farmacii

Prețul aproximativ al Tamiflu în capsule cu o doză de 75 mg este de 1215-1405 ruble (pentru un pachet de 10 buc.). Pulberea pentru prepararea suspensiei pentru administrare orală nu este disponibilă în prezent pentru vânzare.

Tamiflu ® (Tamiflu ®)

Substanta activa:

Conţinut

• Imagini 3D
• Compoziţie
• efect farmacologic
• Mod de administrare și dozare

• Formular de eliberare
• Producător
• Condiții de distribuire de la farmacii
• Condițiile de depozitare a medicamentului Tamiflu

• Perioada de valabilitate a lui Tamiflu
• Prețurile în farmacii
• Recenzii

Grupa farmacologică

• Antivirale [Medicamente antivirale (cu excepția HIV)]

Clasificare nosologică (ICD-10)

• J11 Gripa, virusul nu a fost identificat

Imagini 3D

Compoziţie

Capsule	1 capac.
substanta activa:
oseltamivir	75 mg
(sub formă de fosfat de oseltamivir 98,5 mg)
excipienți: amidon pregelatinizat; povidonă K30; croscarmeloză sodică; talc; fumarat de stearil de sodiu
coaja capsulei
corp: gelatină; oxid negru de colorant de fier (E172); dioxid de titan (E171)
capac: gelatină; oxid roșu de colorant de fier (E172); oxid galben de colorant de fier (E172); dioxid de titan (E171)
cerneală pentru scris pe capsulă: etanol; şerlac; butanol; dioxid de titan (E171); lac de aluminiu pe bază de carmin indigo; etanol denaturat (alcool metilat)

efect farmacologic

Mod de administrare și dozare

În interior, cu mese sau cu sau fără alimente. Toleranța la medicament poate fi îmbunătățită prin administrarea acestuia la mese.

Adulții, adolescenții sau copiii care nu pot înghiți capsula pot primi, de asemenea, tratament Tamiflu® sub formă de doză pulbere pentru suspensie orală.

În cazurile în care Tamiflu® sub formă de dozare nu există pulbere pentru prepararea unei suspensii pentru administrare orală sau dacă există semne de îmbătrânire a capsulei (de exemplu, fragilitate crescută sau alte tulburări fizice), deschideți capsula și turnați conținutul său într-o cantitate mică (maximum 1 linguriță ) alimente îndulcite adecvate (sirop de ciocolată normal sau fără zahăr, miere, zahăr brun deschis sau zahăr de masă dizolvat în apă, desert dulce, lapte condensat îndulcit, mere sau iaurt) pentru a ascunde gust. Amestecul trebuie amestecat bine și administrat pacientului în ansamblu. Amestecul trebuie înghițit imediat după preparare. Recomandări detaliate sunt date în secțiunea Pregătirea extemporală a suspensiei Tamiflu ®.

Regimul de dozare standard

Tratament. Administrarea medicamentului trebuie începută în cel mult 2 zile de la apariția simptomelor bolii.

Adulți și adolescenți cu vârsta ≥ 12 ani. 75 mg de 2 ori pe zi timp de 5 zile. O creștere a dozei de peste 150 mg / zi nu duce la o creștere a efectului.

Copiii cu greutatea> 40 kg sau de la 8 la 12 ani. Copiii care pot înghiți capsulele pot primi, de asemenea, tratament prin administrarea a 1 capsulă. 75 mg de 2 ori pe zi timp de 5 zile.

Copii de la 1 la 8 ani. Vă recomandăm pulberea Tamiflu ® pentru prepararea unei suspensii pentru administrare orală de 12 mg / ml sau capsule de 30 și 45 mg (pentru copii cu vârsta peste 2 ani). Pentru a determina regimul de dozare recomandat, consultați instrucțiunile de utilizare medicală a Tamiflu® pulbere pentru suspensie orală 12 mg / ml sau capsule 30 și 45 mg.

Prevenirea. Administrarea medicamentului trebuie începută cel târziu la 2 zile după contactul cu pacienții.

Adulți și adolescenți cu vârsta ≥ 12 ani. 75 mg o dată pe zi pe cale orală timp de cel puțin 10 zile după contactul cu pacientul. În timpul unei epidemii sezoniere de gripă - 75 mg o dată pe zi timp de 6 săptămâni. Acțiunea preventivă durează atât timp cât este luat medicamentul.

Copiii cu greutatea> 40 kg sau de la 8 la 12 ani. Copiii care pot înghiți capsulele pot primi, de asemenea, terapie preventivă prin administrarea unei capsule. 75 mg o dată pe zi.

Copii de la 1 la 8 ani. Vă recomandăm pulberea Tamiflu ® pentru prepararea unei suspensii pentru administrare orală de 12 mg / ml sau capsule de 30 și 45 mg. Pentru a determina regimul de dozare recomandat, consultați instrucțiunile de utilizare medicală a pulberii Tamiflu® pentru suspensie orală 12 mg / ml sau capsule. 30 și 45 mg. Este posibilă prepararea extemporală a unei suspensii folosind capsule de 75 mg (vezi Prepararea extemporală a unei suspensii de Tamiflu®).

Dozarea în cazuri speciale

Pacienți cu leziuni renale, tratament. Pacienții cu creatinină Cl> 60 ml / min nu au nevoie de ajustare a dozei. La pacienții cu creatinină Cl între 30 și 60 ml / min, doza de Tamiflu® trebuie redusă la 30 mg o dată pe zi timp de 5 zile.

Pentru pacienții care fac hemodializă continuă, Tamiflu® în doza inițială de 30 mg poate fi administrat înainte de dializă, dacă simptomele gripale apar în 48 de ore între ședințele de dializă. Pentru a menține concentrația plasmatică la un nivel terapeutic, Tamiflu® trebuie administrat 30 mg după fiecare ședință de dializă. Pentru pacienții tratați cu dializă peritoneală, Tamiflu® trebuie administrat la o doză inițială de 30 mg înainte de dializă, apoi cu 30 mg la fiecare 5 zile (vezi și Dozarea în cazuri speciale și „Instrucțiuni speciale”).

Farmacocinetica oseltamivirului la pacienții cu boală renală în stadiu terminal (cu creatinină Cl ≤10 ml / min) care nu sunt dializați nu a fost studiată. În acest sens, nu există recomandări pentru dozare la acest grup de pacienți..

Pacienți cu leziuni renale, prevenire. Pacienții cu creatinină Cl> 60 ml / min nu au nevoie de ajustare a dozei. La pacienții cu creatinină Cl între 30 și 60 ml / min, doza de Tamiflu® trebuie redusă la 30 mg o dată pe zi. Pentru pacienții care fac hemodializă continuă, Tamiflu® în doza inițială de 30 mg poate fi administrat înainte de dializă (prima sesiune). Pentru a menține concentrația plasmatică la un nivel terapeutic, Tamiflu® trebuie administrat 30 mg după fiecare ședință de dializă impar imparțială. Pentru pacienții aflați pe dializă peritoneală, Tamiflu® trebuie administrat la o doză inițială de 30 mg înainte de dializă, apoi cu 30 mg la fiecare 7 zile (vezi și Dozarea în cazuri speciale și „Instrucțiuni speciale”). Farmacocinetica oseltamivirului la pacienții cu boală renală în stadiu terminal (cu creatinină Cl ≤10 ml / min) care nu sunt dializați nu a fost studiată. În acest sens, nu există recomandări pentru dozare la acest grup de pacienți..

Pacienți cu leziuni hepatice. Nu este necesară ajustarea dozei pentru tratamentul și prevenirea gripei la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată. Siguranța și farmacocinetica Tamiflu® la pacienții cu insuficiență hepatică severă nu au fost studiate.

Pacienți vârstnici și senili. Nu este necesară ajustarea dozei pentru prevenirea sau tratarea gripei.

Pacienți imunocompromiși (după transplant). Pentru profilaxia sezonieră a gripei la pacienții imunocompromiși cu vârsta ≥ 1 an - în decurs de 12 săptămâni, nu este necesară ajustarea dozei (vezi Doze și administrare).

Copii. Tamiflu ® în această formă de dozare nu trebuie administrat copiilor cu vârsta sub 1 an..

Pregătirea extemporală a suspensiei Tamiflu®

În cazurile în care adulții, adolescenții și copiii au probleme cu înghițirea capsulelor și Tamiflu® sub formă de dozare, nu există pulbere pentru prepararea unei suspensii pentru administrare orală sau dacă există semne de îmbătrânire a capsulelor (de exemplu, fragilitate crescută sau alte tulburări fizice), capsula trebuie deschisă și se toarnă conținutul într-o cantitate mică (maximum 1 linguriță) dintr-un produs alimentar îndulcit adecvat (vezi mai sus) pentru a ascunde gustul amar. Amestecul trebuie amestecat bine și administrat pacientului în ansamblu. Înghițiți amestecul imediat după preparare.

Dacă pacienții necesită o doză de 75 mg, trebuie urmate următoarele instrucțiuni:

1. Ținând 1 capac. 75 mg Tamiflu® peste un recipient mic, deschideți cu atenție capsula și turnați pulberea în recipient.

2. Adăugați o cantitate mică (nu mai mult de 1 linguriță) dintr-un produs alimentar îndulcit adecvat (pentru a ascunde gustul amar) și amestecați bine.

3. Se amestecă bine amestecul și se bea imediat după preparare. Dacă o cantitate mică de amestec rămâne în recipient, clătiți recipientul cu o cantitate mică de apă și beți amestecul rămas..

Dacă pacienții necesită doze de 30-60 mg, trebuie urmate următoarele instrucțiuni pentru o dozare corectă:

1. Ținând 1 capac. 75 mg Tamiflu® peste un recipient mic, deschideți cu atenție capsula și turnați pulberea în recipient.

2. Adăugați 5 ml de apă în pulbere folosind o seringă cu semne care arată cantitatea de lichid colectată. Se amestecă bine timp de 2 minute..

3. Trageți cantitatea necesară de amestec din recipient în seringă conform tabelului de mai jos..

Greutate corporală, kg	Doza recomandată, mg	Cantitatea de amestec Tamiflu® per doză, ml
≤15	treizeci	2
> 15–23	45	3
> 23-40	60	4

Nu este nevoie să colectați pulbere albă nedizolvată, deoarece este un material de umplutură inactiv. Apăsând pistonul seringii, introduceți conținutul său în al doilea recipient. Amestecul rămas neutilizat trebuie aruncat..

4. Adăugați o cantitate mică (nu mai mult de 1 linguriță) dintr-un aliment îndulcit adecvat în al doilea recipient pentru a ascunde gustul amar și amestecați bine..

5. Se amestecă bine amestecul și se bea imediat după preparare. Dacă o cantitate mică de amestec rămâne în recipient, clătiți recipientul cu o cantitate mică de apă și beți amestecul rămas..

Repetați această procedură înainte de fiecare doză de medicament.

Formular de eliberare

Capsule, 75 mg. 10 capace. într-un ambalaj de contur acheikova (blister) din triplex (PVC / PE / PVDC) și folie de aluminiu. 1 bl. așezat într-o cutie de carton.

Producător

F. Hoffmann-La Roche Ltd., Grensacherstrasse 124, 4070 Basel, Elveția.

Senexi CAC, st. Marcel și Jacques Gaucher, 52, 94120 Fontenay-sieu-Boa, Franța.

Catalent Germania Schorndorf GmbH, Steinbeissstrasse 2, 73614 Schorndorf, Germania.

Proprietarul certificatului de înregistrare. F. Hoffmann-La Roche Ltd., Grensacherstrasse 124, 4070 Basel, Elveția.

Reclamațiile consumatorilor trebuie trimise la adresa F. Hoffmann-La Roche Ltd. 107031, Rusia, Moscova, Trubnaya pl., 2.

Tel.: (495) 229-29-99; fax: (495) 229-79-99.

În cazul ambalajelor de la Pharmstandard-Leksredstva OJSC, 305022, Rusia, Kursk, st. Al 2-lea agregat, 1a / 18.

Tel./fax: (4712) 34-03-13.

www.pharmstd.ru

Condiții de distribuire de la farmacii

Condiții de depozitare a Tamiflu ®

A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate a Tamiflu ®

A nu se utiliza după data de expirare tipărită pe ambalaj.

Tamiflu

Compoziţie

O capsulă de Tamiflu conține 30, 45 sau 75 mg de ingredient activ oseltamivir (fosfat de oseltamivir) + amidon, croscarmeloză sodică, stearil fumarat de sodiu, gelatină, dioxid de titan, coloranți oxid de fier negru, roșu și galben, povidonă K30, talc.

O sticlă de medicament conține 30 mg de ingredient activ oseltamivir fosfat + dioxid de titan, gumă xantan, zaharină sodică, sorbitol, citrat monosodic, permasil Tutti-Frutti. După prepararea suspensiei, conținutul de oseltamivir este de 12 mg pe mililitru.

Formular de eliberare

Medicamentul este produs sub formă de capsule de gelatină în blistere de 10 capsule, un blister într-o cutie de carton. Capsulele sunt dure, opace. Capsula are un corp gri etichetat „ROCHE” și un capac galben pal etichetat „30 mg”, „45 mg” sau „75 mg”. Literele sunt în cerneală albastră deschisă. În interiorul fiecărei tablete se află o pulbere fină albă și galben deschis.

Agentul sub formă de pulbere pentru prepararea unei suspensii este produs în flacoane de protecție împotriva luminii cu o capacitate de 30 de grame. Setul include un adaptor din plastic și o seringă de dozare cu o ceașcă de măsurare. Setul este în cutii de carton cu o partiție. Pulberea în sine este albă sau ușor gălbuie, are un miros și un gust fructat plăcut specific. Pulberea este grosieră, granulară. După amestecarea cu apă, se formează o suspensie albă sau galbenă opacă.

efect farmacologic

Farmacodinamică și farmacocinetică

Oseltamivir este un promedicament. Unul dintre metaboliții săi activi, carboxilatul de oseltamivir, este un inhibitor selectiv al neuraminidazelor gripale A și B. Aceasta este o enzimă care activează eliberarea virușilor din celulele infectate, fiind responsabilă de multiplicarea și răspândirea agenților nocivi în corp, în special în epiteliul tractului respirator..

Există procese de suprimare a replicării virale și o scădere a patogenității acestora. Activitatea eliberării și răspândirii agenților din organismul purtător al bolii scade, de asemenea.

Medicamentul facilitează evoluția bolii, scurtează durata bolii și reduce probabilitatea apariției complicațiilor, cum ar fi bronșita, sinuzita, otita medie sau pneumonia. Conform studiilor clinice la copii cu vârsta sub 12 ani, există o scădere a duratei bolii cu 2 zile..

Atunci când este administrat profilactic la persoanele în contact cu pacienții infectați, la membrii familiei pacientului, probabilitatea de a contracta gripa este redusă cu 92%.

Este de remarcat faptul că agentul nu afectează intensitatea luptei organismului împotriva bolii, anticorpii sunt produși în mod normal. Nu au existat cazuri semnificative clinic de rezistență la medicamente.

Oseltamivir fosfat este absorbit rapid și aproape complet în tractul gastro-intestinal, unde este transformat într-un metabolit activ prin acțiunea esterazelor intestinale și hepatice. Devine posibilă detectarea unui metabolit activ în plasma sanguină în decurs de jumătate de oră după administrare. Metabolitul atinge concentrația maximă în 2-3 ore. Metabolit plasmatic de 20 de ori mai mult decât administrat de oseltamivir.

Parametrii farmacocinetici ai medicamentului nu depind de aportul alimentar.

Substanța activă se găsește în mucoasa nazală și bronșică, în plămâni, trahee și urechea medie.

Gradul de legare a metabolitului de proteinele din plasma sanguină este de până la 3%, promedicamentul se leagă de aproape jumătate din proteine, dar nu afectează în niciun fel parametrii farmacodinamici.

Medicamentul (și metabolitul său activ) este excretat prin rinichi și cu fecale (într-o mică măsură). Timpul de înjumătățire este de aproximativ cinci până la zece ore.

Persoanele care suferă de boli renale grave pot avea dificultăți în excretarea medicamentului din organism, ASC va fi invers proporțională cu gradul de afectare a organelor. Cu patologia hepatică, acest model nu a fost observat..

La pacienții vârstnici, nu este necesară ajustarea dozelor medicamentului.

La copiii cu vârsta sub 12 ani, metabolismul medicamentului este accelerat, medicamentul este excretat din organism de aproape 2 ori mai repede. În acest sens, este necesară o corectare a dozei zilnice..

Indicații de utilizare

Medicamentul este prescris pentru prevenirea și tratamentul gripei

Pentru tratamentul gripei, medicamentul poate fi utilizat de persoane cu vârsta peste un an. În cazul unei pandemii de gripă, este posibil să se utilizeze medicamentul la copii cu vârsta cuprinsă între 6-12 luni.

Medicamentul a fost cel mai eficient atunci când a fost luat în termen de două zile de la infecție și apar primele simptome..

Tamiflu poate fi, de asemenea, utilizat ca agent profilactic după contactul cu persoanele infectate în timpul epidemiilor și pandemiilor la persoanele cu vârsta peste un an..

Trebuie remarcat faptul că administrarea medicamentului nu înlocuiește vaccinarea împotriva virusului gripal. Înainte de a utiliza produsul, în special la copii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 luni, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră..

Contraindicații

• dacă sunteți alergic la oricare dintre componentele sale;
• copii sub vârsta de 6 luni;
• cu insuficiență renală cronică, cu creatinină Cl mai mică de 10 ml pe minut.

Femeile însărcinate și care alăptează, copii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 luni trebuie să fie precauți.

Efecte secundare

Când luați medicamentul, cele mai des manifestate sunt: ​​greață, vărsături și cefalee, în special în primele zile.

La grupurile adulte de pacienți și adolescenți, s-au observat următoarele:

Copiii pot prezenta următoarele reacții adverse:

În perioada de după înregistrare, au fost identificate cazurile cu următoarele reacții adverse (au fost rare, nu s-a stabilit dacă au fost asociate cu administrarea medicamentului):

Tamiflu, instrucțiuni de aplicare (mod și dozare)

Medicamentul poate fi luat cu sau fără alimente. La unii pacienți, medicamentul este mai bine absorbit dacă este luat cu alimente..

Doza standard de 75 mg pe zi poate fi împărțită în 2 părți, o capsulă de 30 mg și o capsulă de 45 mg.

Este mai bine să începeți tratamentul în primele zile ale bolii, imediat după apariția primelor simptome..

Instrucțiuni pentru utilizarea Tamiflu sub formă de capsule pentru tratamentul gripei

Adulții și copiii de la 13 ani iau 75 mg de 2 ori pe zi. Cursul tratamentului este de 5 zile.

Tamiflu pentru copii cu vârsta cuprinsă între 1 și 12 ani se recomandă să fie prescris într-o cantitate de 60 până la 150 mg pe zi, împărțit în 2 doze. Cursul tratamentului este de 5 zile.

Dozajul depinde foarte mult de greutatea copilului:

• cu o greutate de până la 15 kg - 60 mg pe zi;
• cu o greutate de 15 până la 23 kg - 90 mg;
• copii cu greutatea de la 23 la 40 - 120 mg pe zi;
• cu o greutate peste 40 mg - 150 mg.

Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între șase luni și un an, se prescriu 3 mg pe kg de greutate, de 2 ori pe zi. Cursul tratamentului este același ca și pentru alte categorii de vârstă..

Instrucțiuni pentru capsule pentru profilaxie

Se recomandă administrarea medicamentului ca agent profilactic în termen de 2 zile de la contactul cu pacientul.

De obicei, luați o capsulă de 75 mg o dată pe zi timp de 10 zile..

În timpul unei epidemii, puteți bea 75 mg, o dată pe zi timp de 1,5 luni.

Tamiflu pentru copii sub 12 ani este prescris ca profilaxie în funcție de greutate:

• până la 15 kg - 30 mg pe zi;
• de la 15 la 23 kg - 45 mg pe zi;
• de la 23 la 40 kg - 60 mg;
• mai mult de 40 mg - 75 mg pe zi.

Durata preluării fondurilor este de 10 zile.

Dacă pacientul are probleme la înghițirea capsulei sau dacă pare inutilizabil, conținutul tabletei poate fi turnat într-o linguriță. Apoi adăugați în recipient sirop de ciocolată, zahăr, miere, lapte condensat sau alt produs care poate ascunde gustul neplăcut al pulberii. Produsul preparat trebuie consumat imediat după amestecare.

Instrucțiuni de pregătire a suspensiei

• Agitați ușor conținutul sticlei pentru a distribui pulberea uniform pe fund..
• Apoi turnați 52 ml de apă într-o ceașcă de măsurare (până la semnul corespunzător).
• Adăugați o cantitate măsurată de apă în sticlă, închideți-o și agitați bine timp de cel puțin 15 secunde.
• Scoateți capacul sticlei și introduceți adaptorul în gât.
• Închideți bine sticla. Asigurați-vă că adaptorul este poziționat corect.

Eticheta trebuie să indice perioada de utilizare finală a preparatului preparat. Înainte de a lua suspensia, flaconul trebuie agitat bine. Puteți măsura cantitatea necesară de medicament folosind o seringă de măsurare.

Pentru pacienții cu leziuni renale cu creatinină Cl 10-30 ml pe minut, doza este redusă la 75 mg o dată pe zi. Durata maximă de admitere este de 5 zile. Cu administrarea profilactică, doza este redusă la 75 mg în fiecare zi sau 30 mg din suspensie în fiecare zi.

Siguranța medicamentului nu a fost stabilită la copiii cu vârsta sub 6 luni și la persoanele care suferă de boli hepatice.

Dacă aveți o capsulă de 75 mg și trebuie să administrați pacientului mai puțin oseltamivir:

• Conține golul unei capsule într-un recipient uscat mic.
• Măsurați 5 ml de apă cu o seringă și adăugați la pulbere. Amesteca bine.
• Dacă este necesară dozarea: 30 mg trebuie extrase 2 ml din amestec, dacă 45 - 3 ml, dacă 60 - 4 ml.
• Introduceți conținutul seringii într-un alt recipient.
• Se amestecă conținutul celui de-al doilea recipient cu îndulcitorul (zahăr, miere, suc, iaurt), se amestecă și se dă pacientului.
• Dacă nu tot conținutul celui de-al doilea recipient poate fi luat simultan, puteți adăuga apă și dați pacientului soluția rezultată.

Supradozaj

Nu au fost înregistrate cazuri de supradozaj.

Pot apărea greață, amețeli și vărsături. În caz de supradozaj, este necesar să întrerupeți administrarea medicamentului și să faceți un tratament simptomatic.

Când a fost luat până la un gram de medicament, au fost observate doar greață și vărsături.

Interacţiune

Interacțiunile medicamentoase nu apar de obicei.

Când medicamentul este combinat cu probenecid (sau alte medicamente care blochează secreția tubulară), ASC a metabolitului activ crește de aproximativ 2 ori, dar nu este necesară ajustarea dozei de agent antiviral.

Condiții de vânzare

Conditii de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor..

Păstrați capsulele la umiditate normală, la o temperatură care nu depășește 25 de grade.

Pulberea de suspensie este depozitată la o temperatură de 15 până la 25 de grade.

Suspensia deja pregătită poate fi depozitată într-un loc întunecat la o temperatură de 2 până la 8 grade (17 zile) sau 15 până la 25 de grade (10 zile).

Termen de valabilitate

5 ani pentru capsule, 2 ani pentru pulbere, 10 până la 17 zile pentru suspensia preparată.

Instrucțiuni Speciale

Au fost raportate convulsii și delir la copii și adolescenți cu gripă și care au luat Tamiflu. Cu toate acestea, nu s-a găsit nicio relație directă între tulburările psihonevrotice și consumul de medicamente (rezultatele a trei studii epidemiologice la scară largă independente). Aceste simptome s-au manifestat și la copiii care nu au luat acest medicament..

La pacienții cu insuficiență renală severă, se recomandă ajustarea dozei zilnice, după consultarea unui specialist.

Eficacitatea și siguranța medicamentului nu au fost stabilite la persoanele cu imunitate slăbită.

Luarea Tamiflu nu înlocuiește vaccinul anual împotriva gripei. Medicamentul protejează împotriva bolii numai pe durata administrării sale.

Nu se știe cât de eficient este medicamentul împotriva altor boli (cu excepția virusurilor gripale A și B).

Analogii lui Tamiflu

În prezent, nu există analogi structurali pentru medicament. Analogii Relenz, Flustol, Oseltamivir și Arbidol nu au fost studiați suficient, dar sunt oarecum inferiori în ceea ce privește eficiența..

În timpul sarcinii și alăptării

În timpul unui studiu al medicamentului pe animale de mamifer, sa dovedit că oseltamivirul trece în laptele matern. Substanța activă și metabolitul său activ au fost găsite la femeile care alăptează în concentrație subterapeutică. Înainte de a utiliza medicamentul în timpul alăptării, trebuie să consultați un specialist.

Femeile însărcinate pot lua medicamentul după ce au evaluat raportul prejudiciului asupra fătului / raportul beneficiu / mamă (după consultarea unui medic).

Recenzii despre Tamiflu

Medicamentul răspunde cel mai bine. Dintre efectele secundare, cele mai frecvente plângeri sunt greața și scaunele libere (în principal la copii).

Recenziile despre Tamiflu pentru copii sunt bune. Unii iau un curs de droguri pentru prevenire înainte de a trimite copilul la școală sau la grădiniță.

Prețul Tamiflu de unde să cumpăr

Costul a 10 capsule de medicament cu o doză de 75 mg este de aproximativ 1100 de ruble.

Prețul Tamiflu în farmacii sub formă de pulbere pentru prepararea unei suspensii este de 1200 de ruble pe sticlă cu o capacitate de 30 de grame.

Capsule Tamiflu - instrucțiuni de utilizare

Număr de înregistrare:

Nr. P N012090 / 01 din 15.07.2005
Denumirea comercială a medicamentului:

Denumire internațională fără drept de proprietate:

Denumire rațională chimică:

Ester etilic al acidului (3R, 4R, 5S) -4-acetilamino-5-amino-3- (1-etilpropoxi) -ciclohexen-1-carboxilic, fosfat

Forma de dozare

Compoziţie

O capsulă conține:
oseltamivir 75 mg
(sub formă de fosfat de oseltamivir 98,5 mg)
Excipienți:
amidon pregelatinizat, povidonă K30, croscarmeloză sodică, talc, stearil fumarat de sodiu

Descriere

Capsule

Capsule de gelatină tare, dimensiunea 2. Corp - gri, opac; capacul este galben deschis, opac. Conținutul capsulelor este pulbere albă până la gălbuie. „Roche” se aplică pe corpul capsulei, „75 mg” pe capac.

Grupa farmacoterapeutică

Cod ATX [J05AH02]

efect farmacologic

Mecanism de acțiune

Medicament antiviral. Oseltamivir fosfat este un pro-medicament, metabolitul său activ (oseltamivir carboxilat) inhibă competitiv și selectiv neuraminidaza virusurilor gripale de tip A și B - o enzimă care catalizează procesul de eliberare a particulelor virale nou formate din celulele infectate, pătrunderea lor în celulele epiteliale ale tractului respirator și răspândirea ulterioară a virusului in corp.

Carboxilatul de oseltamivir acționează în afara celulelor. Inhibă creșterea virusului gripal in vitro și suprima replicarea virusului și patogenitatea acestuia in vivo, reduce eliberarea virusurilor gripale A și B din organism. Concentrația sa necesară pentru a suprima activitatea enzimei cu 50% (IC₅₀), se află la limita inferioară a domeniului nanomolar.

Eficienţă

S-a dovedit că Tamiflu este un mijloc eficient de prevenire și tratare a gripei la adolescenți (≥ 12 ani), adulți, vârstnici și seniori, precum și un tratament pentru gripă la copiii cu vârsta peste 1 an. La începutul tratamentului nu mai târziu de 40 de ore de la apariția primelor simptome ale gripei, Tamiflu reduce semnificativ perioada de manifestări clinice a infecției gripale, reduce severitatea acestora și reduce incidența complicațiilor gripei care necesită utilizarea antibioticelor (bronșită, pneumonie, sinuzită, otită medie), scurtează timpul de izolare a virusului excretat și reduce zona de sub curba titrurilor virale-timp.

Când este luat pentru profilaxie, Tamiflu reduce semnificativ (cu 92%) și în mod fiabil incidența gripei în rândul persoanelor în contact, reduce frecvența vărsării virusului și previne transmiterea virusului de la un membru al familiei la altul.

Tamiflu nu afectează formarea anticorpilor anti-gripali, inclusiv producția de anticorpi ca răspuns la administrarea unui vaccin gripal inactivat.

În timpul circulației virusului gripal în populație, a fost efectuat un studiu dublu-orb, controlat cu placebo, la copii cu vârsta cuprinsă între 1-12 ani (vârsta medie 5,3) care aveau febră (> 100 F) însoțită de unul dintre simptomele respiratorii (tuse) sau coriza). În acest studiu, 67% dintre pacienți au fost infectați cu virusul A și 33% dintre pacienți au fost infectați cu virusul B. Tratamentul cu Tamiflu, care a început în 48 de ore de la apariția simptomelor, a redus semnificativ durata bolii cu 35,8 ore, comparativ cu placebo. Durata bolii a fost definită ca perioada de timp necesară pentru a reduce tusea, curgerea nasului, rezolvarea febrei și revenirea la normalitate și activitate normală. Proporția pacienților pediatrici care au dezvoltat otită medie acută și care au luat Tamiflu a fost redusă cu 40% comparativ cu placebo. Copiii care au primit Tamiflu au revenit la activitatea normală și normală cu aproape 2 zile mai devreme decât copiii care au primit placebo.

Rezistența la viruși

Conform datelor disponibile până în prezent, când se ia Tamiflu în scopul profilaxiei post-expunere (7 zile) și sezonieră (42 zile) a gripei, rezistența la medicamente nu este observată.

Frecvența izolării tranzitorii a virusului gripal cu sensibilitate redusă a neuraminidazei la oseltamivir carboxilat la pacienții adulți cu gripă este de 0,4% Eliminarea virusului rezistent din corpul pacienților cărora li se administrează Tamiflu are loc fără agravarea stării clinice a pacienților.

Frecvența rezistenței izolatelor clinice ale virusului gripal A nu depășește 1,5%. Nu s-au găsit tulpini rezistente la medicamente printre izolatele clinice ale virusului gripal B..

Farmacocinetica

Aspiraţie

După administrarea orală de oseltamivir, fosfatul este ușor absorbit în tractul gastro-intestinal și este transformat în metabolit activ de către esterazele hepatice. Concentrațiile metabolitului activ din plasmă sunt determinate în decurs de 30 de minute, ating un nivel aproape maxim la 2-3 ore după ingestie și depășesc semnificativ (de peste 20 de ori) concentrația pro-medicamentului. Cel puțin 75% din doza administrată oral intră în circulația sistemică sub forma unui metabolit activ, mai puțin de 5% - sub forma medicamentului original. Concentrațiile plasmatice ale metabolitului activ și pro-medicamentos sunt proporționale cu doza și sunt independente de aportul de alimente.

Distribuție

La om, volumul mediu de distribuție (V_ss) al metabolitului activ este de aproximativ 23 de litri.

Experimentele pe dihori, șobolani și iepuri au arătat că metabolitul activ ajunge la toate locurile majore de infecție gripală. În aceste experimente, după administrarea orală de fosfat de oseltamivir, metabolitul său activ a fost detectat în plămâni, apă de spălare bronșică, mucoasa nazală, urechea medie și traheea la concentrații care oferă efect antiviral..

Legarea metabolitului activ de proteinele plasmatice umane este nesemnificativă (aproximativ 3%). Legarea pro-medicamentului de proteinele plasmatice umane este de 42%, ceea ce nu este suficient pentru a provoca interacțiuni medicamentoase semnificative.

Metabolism

Oseltamivir fosfat este puternic transformat într-un metabolit activ de către esteraze, care se găsesc în principal în ficat și intestine. Nici fosfatul de oseltamivir, nici metabolitul activ nu sunt substraturi sau inhibitori ai izoenzimelor sistemului citocromului P450.

Retragere

Oseltamivirul absorbit este excretat în principal (> 90%) prin conversie într-un metabolit activ. Metabolitul activ nu suferă o transformare suplimentară și este excretat în urină (> 99%). La majoritatea pacienților, timpul de înjumătățire plasmatică al metabolitului activ este de 6-10 ore..

Metabolitul activ este eliminat complet (> 99%) prin excreție renală. Clearance-ul renal (18,8 l / h) depășește rata de filtrare glomerulară (7,5 l / h), ceea ce indică faptul că medicamentul este excretat și prin secreție tubulară. Mai puțin de 20% dintr-un medicament marcat radioactiv ingerat este excretat în fecale.

Farmacocinetica în grupuri speciale

Pacienți cu leziuni renale

Când Tamiflu este prescris de 100 mg de 2 ori pe zi timp de 5 zile la pacienții cu diferite grade de afectare a rinichilor, zonele sub curba concentrației plasmatice-timp (ASC) sunt invers proporționale cu scăderea funcției renale.

Pacienți cu leziuni hepatice

Experimentele in vitro au arătat că la pacienții cu patologie hepatică, ASC fosfatul de oseltamivir nu este semnificativ crescut, iar ASC a metabolitului activ nu este redusă..

Pacienți senili

La pacienții vârstnici (65-78 ani), ASC a metabolitului activ în starea de echilibru a fost cu 25-35% mai mare decât la pacienții mai tineri când au fost prescrise doze similare de Tamiflu. Timpul de înjumătățire al medicamentului la vârstnici nu a diferit semnificativ de cel la pacienții adulți mai tineri. Luând în considerare datele privind ASC ale medicamentului și toleranța, pacienții vârstnici nu au nevoie de ajustarea dozei pentru tratamentul și prevenirea gripei..

Copii

Farmacocinetica Tamiflu a fost studiată la copii cu vârsta cuprinsă între 1 an și 16 ani, într-un studiu farmacocinetic cu o singură doză de medicament și într-un studiu clinic la un număr mic de copii cu vârsta cuprinsă între 3-12 ani. La copiii mici, eliminarea promedicamentului și a metabolitului activ a fost mai rapidă decât la adulți, rezultând ASC mai mică față de o doză specifică. Administrarea medicamentului la o doză de 2 mg / kg dă același ASC de carboxilat de oseltamivir, care se obține la adulți după o singură doză de capsulă cu 75 mg de medicament (care este echivalent cu aproximativ 1 mg / kg). Farmacocinetica oseltamivirului la copii cu vârsta peste 12 ani este aceeași ca la adulți.

• Tratamentul antigripal la adulți și copii cu vârsta peste 1 an.
• Prevenirea gripei la adulți și adolescenți cu vârsta peste 12 ani care se află în grupuri cu risc crescut de infecție cu virusul (în unitățile militare și echipele mari de producție, la pacienții debilitați).
• Prevenirea gripei la copii cu vârsta peste 1 an.

Hipersensibilitate la fosfatul de oseltamivir sau la orice componentă a medicamentului.

Insuficiență renală cronică (hemodializă continuă, dializă peritoneală cronică, clearance-ul creatininei 10 ml / min).

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

La șobolanii care alăptează, oseltamivirul și metabolitul activ trec în lapte. Nu se știe dacă oseltamivirul sau metabolitul activ este excretat în lapte la om. Cu toate acestea, extrapolarea datelor la animale sugerează că cantitatea lor în laptele matern poate fi de 0,01 mg / zi, respectiv 0,3 mg / zi..

În prezent, nu există date suficiente privind utilizarea medicamentului la femeile gravide pentru a evalua efectele teratogene sau fetotoxice ale fosfatului de oseltamivir..

Având în vedere acest lucru, Tamiflu trebuie prescris în timpul sarcinii sau alăptării numai dacă beneficiile potențiale ale utilizării sale depășesc riscul potențial pentru făt sau bebelușul care alăptează..

Mod de administrare și dozare

Tamiflu se administrează pe cale orală, cu sau fără alimente. La unii pacienți, toleranța la medicamente se îmbunătățește dacă este luată cu alimente..

Regimul de dozare standard

Tratament

Tratamentul trebuie început în prima sau a doua zi de la debutul simptomelor gripei.

Adulți și adolescenți cu vârsta ≥ 12 ani. Regimul de dozare recomandat de Tamiflu este de o capsulă de 75 mg de 2 ori pe zi pe cale orală timp de 5 zile sau 75 mg de suspensie de 2 ori pe zi pe cale orală timp de 5 zile. O creștere a dozei de peste 150 mg / zi nu duce la o creștere a efectului.

Copiii cu vârsta> 40 kg sau ≥ 8 ani care pot înghiți capsulele pot fi, de asemenea, tratați cu o capsulă de 75 mg de 2 ori pe zi, ca alternativă la doza recomandată de suspensie Tamiflu (vezi mai jos).

Copii cu vârsta ≥ 1 an. Regimul de dozare recomandat de Tamiflu suspensie pentru administrare orală:
Regimul de dozare recomandat de Tamiflu suspensie pentru administrare orală:

Greutate corporala

Doza recomandată timp de 5 zile

30 mg de două ori pe zi

45 mg de două ori pe zi

60 mg de două ori pe zi

75 mg de două ori pe zi

Pentru a elibera suspensia, utilizați seringa furnizată / gradată în mg /, cantitatea necesară de suspensie este preluată din flacon cu o seringă dozatoare, transferată într-o ceașcă de măsurare și administrată oral.

Prevenirea

Adulți și adolescenți cu vârsta ≥ 12 ani
75 mg o dată pe zi pe cale orală timp de cel puțin 10 zile după contactul cu o persoană infectată. Medicamentul trebuie luat cel târziu în primele 2 zile de la contact. În timpul unei epidemii sezoniere de gripă - 75 mg de 1 dată pe zi; în decurs de 6 săptămâni. Acțiunea preventivă durează atât timp cât este luat medicamentul.

Copii> 40 kg
Copiii care pot înghiți capsulele pot primi, de asemenea, terapie preventivă prin administrarea unei capsule de 75 mg o dată pe zi, ca alternativă la doza recomandată de suspensie Tamiflu (vezi mai jos).

Copii peste 1 an
Regimul de dozare recomandat de Tamiflu suspensie pentru administrare orală:

Greutatea	Doza recomandată timp de 10 zile
≤ 15 kg	30 mg o dată pe zi
> 15 - 23 kg	45 mg o dată pe zi
> 23 - 40 kg	60 mg o dată pe zi
> 40 kg	75 mg o dată pe zi

Pentru a elibera suspensia, utilizați seringa furnizată etichetată cu 30 mg, 45 mg și 60 mg. Luați cantitatea necesară de suspensie din flacon cu o seringă dozatoare, transferați-o într-o ceașcă de măsurare și luați-o înăuntru.

Dozarea în cazuri speciale

Pacienți cu leziuni renale

Tratamentul gripei. Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu clearance al creatininei peste 30 ml / min. La pacienții cu clearance-ul creatininei de 10 până la 30 ml / min, doza de Tamiflu trebuie redusă la 75 mg o dată pe zi timp de 5 zile. Nu există recomandări de dozare pentru pacienții cu hemodializă continuă sau dializă peritoneală cronică pentru insuficiență renală cronică în stadiul final și pentru pacienții cu clearance-ul creatininei 10 ml / min £ (vezi „Farmacocinetica în grupuri speciale” și „Precauții”).

Prevenirea gripei. Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu clearance al creatininei peste 30 ml / min. La pacienții cu clearance-ul creatininei de la 10 la 30 ml / min, se recomandă reducerea dozei de Tamiflu la 75 mg o dată la două zile. Nu există recomandări de dozare pentru pacienții cu hemodializă continuă sau dializă peritoneală cronică pentru insuficiență renală cronică în stadiul final și pentru pacienții cu clearance-ul creatininei 10 ml / min £ (vezi „Farmacocinetica în grupuri speciale” și „Precauții”).

Pacienți cu leziuni hepatice

Nu este necesară ajustarea dozei în tratamentul și prevenirea gripei (vezi „Farmacocinetica în grupuri speciale”).

Pacienți senili

Nu este necesară ajustarea dozei pentru prevenirea sau tratarea gripei (vezi „Farmacocinetica în grupuri speciale”).

Copii

Siguranța și eficacitatea Tamiflu la copii cu vârsta sub 1 an nu au fost stabilite (vezi „Farmacocinetica în grupuri speciale”).

Când luați Tamiflu pentru tratamentul gripei la adulți, cele mai frecvente evenimente adverse - greață și vărsături, care apar de obicei după administrarea primei doze, sunt tranzitorii și, în majoritatea cazurilor, nu necesită întreruperea tratamentului.

Alte evenimente adverse care apar cu o frecvență de ³ 1% la administrarea de Tamiflu 75 mg de 2 ori pe zi includ diaree, bronșită, dureri abdominale, amețeli sistemice și nesistemice, cefalee, tuse, tulburări de somn, slăbiciune.

La pacienții care au luat Tamiflu pentru prevenirea gripei, durerile de localizare variate, rinoreea, dispepsia și infecțiile tractului respirator superior au fost observate mai des decât în ​​grupul placebo și mai des decât în ​​studiile de terapie. Cu toate acestea, diferențele în incidența acestor evenimente adverse între grupurile de Tamiflu și placebo au fost mai mici de 1%..

Cercetarea tratamentului pediatric

Un total de 1.032 copii cu vârsta cuprinsă între 1-12 ani (inclusiv 698 copii sănătoși cu vârsta cuprinsă între 1-12 ani și 334 copii cu astmatici cu vârsta cuprinsă între 6-12 ani) au participat la studiile clinice de oseltamivir de fază III, prescrise pentru tratamentul gripei. 515 copii au fost tratați cu suspensie de oseltamivir.

Evenimentele adverse raportate la> 1% dintre copiii tratați cu oseltamivir includ următoarele. Cel mai frecvent eveniment advers a fost vărsăturile. Alte evenimente care au fost raportate frecvent de copii tratați cu oseltamivir au inclus dureri abdominale, epistaxis, tulburări ale urechii și conjunctivită. Aceste fenomene au apărut brusc, au fost oprite, în ciuda continuării tratamentului și, în marea majoritate a cazurilor, nu au provocat întreruperea tratamentului.

Atunci când se utilizează medicamentul în practica de rutină, în afara studiilor clinice, au fost observate cazuri foarte rare de erupții cutanate.

Supradozaj

În prezent, nu au fost descrise cazuri de supradozaj, cu toate acestea, simptomele anticipate ale unui supradozaj acut ar fi greață cu sau fără vărsături. Dozele unice de Tamiflu de până la 1000 mg au fost bine tolerate, cu excepția greaței și vărsăturilor.

Instrucțiuni Speciale

A se vedea „Farmacocinetica în cazuri speciale” și „Dozarea în cazuri speciale”.

Nu există date privind eficacitatea Tamiflu pentru alte boli cauzate de alți agenți patogeni decât virusurile gripale A și B..

În tratamentul și prevenirea gripei la pacienții cu clearance al creatininei de 10 până la 30 ml / min, este necesară ajustarea dozei.

Informațiile obținute din studiile farmacologice și farmacocinetice ale fosfatului de oseltamivir sugerează că interacțiunile medicamentoase semnificative din punct de vedere clinic sunt improbabile..

Interacțiunile medicamentoase datorate concurenței și legării cu centrele active ale esterazelor, care transformă fosfatul de oseltamivir într-o substanță activă, nu sunt tratate în detaliu în literatura de specialitate. Gradul scăzut de legare a oseltamivirului și a metabolitului activ de proteine ​​nu oferă motive să presupună prezența interacțiunilor asociate cu deplasarea medicamentelor din legătura cu proteinele.

Experimentele in vitro au demonstrat că nici oseltamivir fosfat și nici un metabolit activ nu sunt un substrat preferat pentru oxidazele polifuncționale ale sistemului citocromului P450 sau pentru glucuronil transferaze (vezi Farmacocinetica). Nu există o bază formală pentru interacțiunea cu contraceptivele orale.

Cimetidina, un inhibitor nespecific al izoenzimelor citocromului P450, nu afectează concentrațiile plasmatice ale oseltamivirului și ale metabolitului său activ.

Administrarea simultană de probenecid duce la o creștere a ASC a metabolitului activ de aproximativ 2 ori. Cu toate acestea, ajustarea dozei nu este necesară atunci când este utilizată simultan cu probenecid..

Administrarea simultană cu amoxicilină nu afectează concentrațiile plasmatice ale ambelor medicamente. Administrarea simultană cu paracetamol nu afectează concentrațiile plasmatice ale oseltamivirului, metabolitul său activ și paracetamol.

În studiile clinice de fază III, Tamiflu a fost prescris împreună cu medicamente utilizate frecvent, cum ar fi inhibitori ai ECA (enalapril, captopril), diuretice tiazidice (bendrofluazid), antibiotice (penicilină, cefalosporine, azitromicină, eritromicină și doxiciclină), blocante H₂-receptori pentru histamină (ranitidină, cimetidină), beta-blocante (propranolol), xantine (teofilină), simpatomimetice (pseudoefedrină), opiacee (codeină), corticosteroizi, bronhodilatatori inhalatori și analgezice (aspirină, paracetamuprofen și ibuprofen). Nu au existat modificări în natura sau frecvența evenimentelor adverse..

Formular de eliberare și ambalare

10 capsule pe blister din PVC / Al.
1 blister cu instrucțiuni de utilizare este plasat într-o cutie de carton.

Termen de valabilitate

Capsule 5 ani
A nu se utiliza după data de expirare tipărită pe ambalaj.

Conditii de depozitare

Capsule
A se păstra la o temperatură care nu depășește 30 ° C.

După preparare, păstrați suspensia la 2-8 ° C timp de 10 zile..
Nu utilizați suspensia după 10 zile de la data preparării.
A nu se lasa la indemana copiilor.