Locul fluorochinolonelor în tratamentul infecțiilor bacteriene

Fluorochinolonele sunt un grup mare de agenți antimicrobieni din clasa chinolonelor, inhibitori ai ADN-girazei. Aceștia sunt agenți chimioterapeutici sintetici foarte activi cu un spectru larg de acțiune, caracterizați prin proprietăți farmacocinetice bune, ridicate

Fluorochinolonele sunt un grup mare de agenți antimicrobieni din clasa chinolonelor, inhibitori ai ADN-girazei. Aceștia sunt agenți chimioterapeutici sintetici foarte activi, cu un spectru larg de acțiune, caracterizați prin proprietăți farmacocinetice bune, un grad ridicat de penetrare în țesuturi și celule, inclusiv celule ale unui macroorganism și celule bacteriene..

Medicamentele non-fluorurate din clasa chinolonelor (acid nalidixic, acid pipemidic, acid oxolinic) au fost utilizate în clinică de la începutul anilor '60. Aceste medicamente au un spectru limitat de acțiune (în principal împotriva Enterobacteriaceae) și biodisponibilitate scăzută; acestea sunt utilizate în principal în tratamentul infecțiilor tractului urinar necomplicat și a unor infecții intestinale..

În principiu, au fost obținuți compuși noi prin introducerea unui atom de fluor în poziția a 6-a a moleculei de chinolină. Prezența unui atom de fluor (unul sau mai multe) și a diferitelor grupuri în poziții diferite determină caracteristicile activității antibacteriene și proprietățile farmacocinetice ale medicamentelor. Medicamentele din grupul fluorochinolonelor au fost introduse în practica clinică la începutul anilor 1980, iar astăzi ocupă unul dintre locurile de frunte în chimioterapia diferitelor infecții bacteriene. Unele proprietăți ale fluorochinolonelor le permit să ocupe ferm pozițiile de frunte în arsenalul agenților antibacterieni moderni. Proprietățile de această natură includ:

Activitate antibacteriană

Fluorochinolonele sunt medicamente cu spectru larg cu activitate predominantă împotriva bacteriilor aerobice gram-negative și gram-pozitive, precum și a clamidiei și a micoplasmei.

Cea mai pronunțată activitate a fluorochinolonelor este împotriva bacteriilor gram-negative, în principal din familia Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia marcescens, Citrobacter spp.), În raport cu care acestea activitatea este comparabilă cu cefalosporinele din generațiile III-IV (MIC90 de obicei mai puțin de 1 mg / L). N. gonorrhoeae și N. meningitidis sunt foarte sensibile la fluorochinolone (MIC90 mai puțin de 0,1 mg / l), Acinetobacter spp. Medicamentele au un efect pronunțat asupra altor bacterii gram-negative (C. jejuni, M. catarrhalis, Legionella spp.), H. influenzae (inclusiv tulpini care produc β-lactamaze [1]). P. aeruginosa este de obicei moderat sensibilă la fluorochinolone, dintre care ciprofloxacina este cea mai activă [2]. În raport cu bacteriile gram-negative, ciprofloxacina și ofloxacina sunt cele mai active [2].

Activitatea fluorochinolonelor împotriva bacteriilor gram-pozitive este mai puțin pronunțată decât a celor gram-negative. Streptococii și pneumococii sunt mai puțin sensibili la fluorochinolone decât stafilococii [3].

În ultimii ani, au fost sintetizate noi medicamente din grupul fluorochinolonelor, care arată o activitate mai mare împotriva bacteriilor gram-pozitive, în primul rând pneumococi, ceea ce a făcut posibilă izolarea acestora într-un subgrup separat și caracterizarea lor ca medicamente din a doua generație sau fluoroquinolone noi (Tabelul 1). Ele sunt adesea caracterizate și ca „respiratorii” sau „antipneumococice”, deși aceste definiții nu reflectă cu acuratețe spectrul lor antimicrobian specific în domeniul utilizării clinice..

Noile fluorochinolone au o activitate naturală mai mare împotriva Streptococcus pneumoniae comparativ cu fluorochinolonele timpurii, cea mai mare activitate fiind hemifloxacina (MIC90 = 0,125 mg / l) și moxifloxacină (0,25 mg / l), mai puțin pronunțată - levofloxacină (1 mg / l). Rețineți că activitatea noilor fluorochinolone nu diferă în raport cu tulpinile de pneumococ sensibile la penicilină și rezistente la penicilină. În prezent, rezistența pneumococilor la fluorochinolonele noi este minimă (mai puțin de 1%), în timp ce rezistența la cele timpurii este semnificativ mai mare. Noile fluorochinolone sunt, de asemenea, superioare celor timpurii în activitate împotriva altor streptococi, stafilococi, enterococi. Unele medicamente din a doua generație de fluorochinolone (moxifloxacină, hemifloxacină) sunt, de asemenea, active împotriva tulpinilor de stafilococi rezistente la meticilină..

Toate fluorochinolonele sunt active împotriva clamidiei și micoplasmei, iar medicamentele din prima generație sunt moderate, medicamentele din a doua generație sunt ridicate.

Bacteriile anaerobe sunt rezistente sau moderat sensibile la fluorochinolonele timpurii, prin urmare, atunci când se tratează pacienții cu infecții mixte aerobe și anaerobe (de exemplu, infecții intra-abdominale și ginecologice), fluorochinolonele trebuie combinate cu metronidazol sau lincosamide. Unele fluorochinolone mai noi (trovafloxacină, moxifloxacină etc.) au o activitate bună împotriva anaerobilor, inclusiv Clostridium spp. și Bacteroides spp., care le permite să fie utilizate pentru infecții mixte în regim de monoterapie.

Domenii de aplicare clinică a fluorochinolonelor

Fluorochinolonele sunt utilizate cu succes în tratamentul diferitelor infecții. Numeroase studii controlate au arătat o eficacitate clinică ridicată a fluorochinolonelor pentru infecții de aproape orice localizare, atât în ​​comunitate, cât și în spital [4].

Medicamentele din prima generație trebuie utilizate în principal pentru infecțiile nosocomiale (Tabelul 2). Valoarea lor în infecțiile tractului respirator dobândite în comunitate este limitată datorită activității lor scăzute împotriva celui mai comun agent patogen, S. pneumoniae. Cele mai bine studiate medicamente sunt ciprofloxacina, ofloxacina și pefloxacina. Ciprofloxacina are o activitate naturală destul de mare împotriva P. aeruginosa, comparabilă cu activitatea celor mai active medicamente împotriva acestui microorganism - ceftazidima și meropenemul. În același timp, o tendință clară observată în ultimii ani este alarmantă - o creștere a frecvenței tulpinilor rezistente de P. aeruginosa în unitățile de terapie intensivă (UCI) la fluorochinolone.

Fluorochinolonele timpurii (ciprofloxacină, ofloxacină, pefloxacină) sunt medicamentele de elecție în tratamentul diferitelor infecții ale tractului urinar, inclusiv cele dobândite în spital. O bună penetrare a acestor medicamente în țesutul prostatei le face practic necontestate în tratamentul prostatitei bacteriene..

După cum sa menționat, fluorochinolonele timpurii nu sunt recomandate pentru infecțiile respiratorii dobândite în comunitate. În același timp, în pneumonia dobândită în spital, aceste medicamente sunt importante, deoarece sunt extrem de active împotriva celor mai relevanți agenți patogeni (Enterobacteriaceae, S. aureus, P. aeruginosa), iar în ICU pentru pneumonia asociată cu ventilația mecanică (IVL), ar trebui acordată preferință ciprofloxacina, care are cea mai pronunțată activitate naturală împotriva Pseudomonas aeruginosa (datorită faptului că în UCI din țara noastră frecvența tulpinilor P. aeruginosa rezistente la ciprofloxacină depășește 30%, acest medicament trebuie prescris numai dacă se stabilește sensibilitatea microorganismului). Ofloxacina și pefloxacina sunt extrem de eficiente în departamentele de non-resuscitare cu profil chirurgical și neurologic pentru pneumonia de spital. Trebuie remarcat faptul că, în ceea ce privește activitatea naturală împotriva bacteriilor gram-negative din familia Enterobacteriaceae, fluorochinolonele timpurii nu sunt inferioare celor noi sau chiar le depășesc. Ciprofloxacina rămâne cea mai activă fluorochinolonă împotriva P. aeruginosa; dintre noile fluorochinolone, numai levofloxacina are o activitate antipseudomonală reală. În plus, rezistența bacteriilor gram-negative la fluorochinolonele timpurii și noi este de obicei reticulată, adică în cazul rezistenței la ciprofloxacină, agentul patogen va fi, de asemenea, rezistent la levofloxacină și moxifloxacină cu o probabilitate mare. Cele de mai sus explică faptul că fluorochinolonele mai noi nu au avantaje semnificative față de cele anterioare în tratamentul infecțiilor nosocomiale..

Fluorochinolonele timpurii sunt importante pentru infecțiile chirurgicale intra-abdominale. În regimurile de terapie cu antibiotice recomandate anterior pentru peritonită, cefalosporinele din a doua-a treia generație în combinație cu lincosamide sau metronidazol au fost de obicei indicate ca agenți de primă linie. Datorită creșterii globale a rezistenței tulpinilor de spital de Enterobacteriaceae la cefalosporinele din a treia generație, fluorochinolonele în combinație cu metronidazolul sunt din ce în ce mai recomandate ca agenți de primă linie în ultimii ani. Eficacitatea diferitelor medicamente ale fluorochinolonelor timpurii în infecțiile intraabdominale este comparabilă. Pentru infecțiile hepatice și ale tractului biliar, pefloxacina pare să fie preferată, deoarece concentrația sa în bilă este mai mare..

Fluoroquinolonele sunt, de asemenea, recomandate pacienților cu necroză pancreatică pentru prevenirea infecției, deși studiile comparative au arătat o eficacitate mai mare a carbapenemelor. Opinia răspândită cu privire la avantajul pefloxacinei în tratamentul necrozei pancreatice poate fi considerată cu greu justificată, deoarece concentrația sa în țesut și secrețiile pancreasului nu este mai mare decât concentrația observată cu utilizarea ciprofloxacinei sau ofloxacinei. Gradul de penetrare a fluorochinolonelor în diferite țesuturi apare prin difuzie pasivă și se datorează proprietăților lor fizico-chimice - lipofilicitate, valoarea pKa și legarea de proteinele plasmatice, iar acești indicatori sunt mai buni pentru ciprofloxacină [5]. Noile fluorochinolone - levofloxacina și moxifloxacina - sunt promițătoare pentru infecțiile intraabdominale..

Fluorochinolonele nu sunt de obicei recomandate pentru infecțiile sistemului nervos central (SNC) datorită penetrării scăzute în lichidul cefalorahidian (LCR), cu toate acestea, în meningita cauzată de bacterii gram-negative rezistente la cefalosporinele de a treia generație, valoarea fluorochinolonelor crește. În acest caz, este de preferat să utilizați pefloxacină sau ciprofloxacină..

Prezența unor fluorochinolone (ciprofloxacină, ofloxacină, pefloxacină) în două forme de dozare permite o terapie treptată pentru a reduce costul tratamentului. Datorită biodisponibilității ridicate a ofloxacinei și a pefloxacinei, dozele acestor medicamente pentru administrare intravenoasă și orală sunt aceleași. Ciprofloxacina are o biodisponibilitate mai mică, prin urmare, atunci când se trece de la administrarea parenterală la administrarea orală pentru a menține concentrațiile terapeutice în sânge, doza orală a medicamentului trebuie crescută (de exemplu, 100 mg intravenos → în interiorul a 250 mg; / în 400 mg → în interiorul 750 mg).

Preparatele din a doua generație de fluorochinolone se caracterizează printr-o activitate mai mare împotriva infecțiilor gram-pozitive, în principal S. pneumoniae [6]. În acest sens, levofloxacina, moxifloxacina, sparfloxacina și gemifloxacina pot fi prescrise pentru infecții ale căilor respiratorii dobândite în comunitate (Tabelul 3). Eficacitatea clinică ridicată a levofloxacinei, moxifloxacinei, gemifloxacinei a fost dovedită și pentru infecțiile respiratorii. În prezent, noi fluorochinolone sunt recomandate ca mijloace de alegere în tratamentul pneumoniei dobândite în comunitate și exacerbarea bronșitei cronice [7, 8]. În studiile controlate, s-a demonstrat că levofloxacina și moxifloxacina sunt cele mai eficiente regimuri pentru tratamentul pneumoniei severe dobândite în comunitate și, în monoterapie, nu sunt inferioare și uneori chiar superioare regimurilor combinate (cefalosporine de generația a treia + macrolide). S-a stabilit că gemifloxacina, moxifloxacina și levofloxacina în exacerbarea bronșitei cronice sunt mai eficiente decât alte regimuri de terapie antibacteriană pentru eradicarea H. influenzae și momentul perioadei fără recidive [9-12].

Activitatea ridicată a acestor medicamente împotriva principalilor agenți cauzali ai infecțiilor urogenitale (gonoreea, chlamydia, micoplasmoza) permite utilizarea acestora cu eficiență ridicată în bolile cu transmitere sexuală. În viitor, aceste medicamente pot ocupa un loc de frunte în tratamentul infecțiilor pelvine ginecologice (dată fiind combinația frecventă de bacterii gram-pozitive sau gram-negative cu microorganisme atipice - chlamydia și micoplasma), dar acest lucru necesită confirmare în studiile clinice. Unele medicamente din a doua generație de fluorochinolone, precum moxifloxacina, gemifloxacina, au un spectru foarte larg de activitate antimicrobiană, care include și microorganisme anaerobe și stafilococi rezistenți la meticilină [13, 14]. Astfel, în viitor, aceste medicamente pot deveni mijloacele de alegere pentru terapia empirică a celor mai severe infecții din spital - pneumonie de spital, sepsis, infecții mixte aerobice-anaerobe intra-abdominale și plăgi..

La prescrierea fluorochinolonelor, trebuie luată în considerare posibilitatea interacțiunilor farmacocinetice cu alte medicamente. În primul rând, acest risc există cu administrarea orală de fluorochinolone. Un număr de medicamente (antiacide, sucralfat, săruri de bismut, calciu, preparate din fier) ​​reduc biodisponibilitatea fluorochinolonelor, ceea ce poate duce la o scădere a eficacității acestora. Unele fluorochinolone determină o creștere a concentrațiilor de teofilină din sânge atunci când sunt utilizate în combinație. Acest lucru este tipic pentru enoxacină, ciprofloxacină, într-o măsură mai mică - pefloxacină și grepafloxacină. În același timp, ofloxacina, levofloxacina, norfloxacina, lomefloxacina nu modifică farmacocinetica teofilinei.

Toleranța și siguranța fluorochinolonelor

Timp de două decenii de utilizare clinică, fluorochinolonele au fost considerate relativ sigure și bine tolerate. Fluorochinolonele, recomandate pentru uz medical, nu prezintă activitate cancerigenă, mutagenă și teratogenă. Există restricții privind utilizarea medicamentelor în acest grup - pentru femeile însărcinate și care alăptează, copii și adolescenți cu vârsta sub 16-18 ani. Acest lucru se datorează datelor experimentale privind efectul dăunător al fluorochinolonelor asupra țesutului cartilajului animalelor imature. Deși aceste date nu găsesc confirmare în clinică (există o experiență mondială controlată de prescriere a fluorochinolonelor din motive de sănătate la câteva mii de copii fără consecințe negative), aceste restricții rămân până în prezent. Această contraindicație este justificată, deoarece limitează strict utilizarea irațională pe scară largă a fluorochinolonelor în pediatrie până când se obțin date fiabile privind siguranța acestora în această categorie de pacienți..

În același timp, trebuie subliniat faptul că nu există medicamente absolut sigure. În ciuda experienței vaste a utilizării clinice sigure a fluorochinolonelor, cazurile de reacții toxice severe observate în ultimii ani la unele medicamente din acest grup, fac necesară studierea mai atentă a siguranței acestora, analiza reacțiilor adverse și determinarea raportului beneficiu / risc.

Cele mai frecvente reacții adverse cu fluorochinolonele sunt simptomele gastro-intestinale (greață, vărsături, diaree, dureri abdominale, modificări ale gustului), dar în cele mai multe cazuri sunt ușoare și nu necesită întreruperea tratamentului.

Reacțiile din sistemul nervos central sunt tipice pentru toate medicamentele din această clasă, dar nu sunt adesea observate, de obicei se manifestă ca dureri de cap, amețeli, somnolență, tulburări de somn (aceste simptome apar de obicei în prima zi de tratament și dispar imediat după întrerupere); convulsiile sunt descrise mult mai rar, apar în principal în a 3-4-a zi de tratament la pacienții cu factori predispozanți: antecedente de epilepsie, leziuni cerebrale, hipoxie, bătrânețe, administrare combinată cu teofilină sau antiinflamatoare nesteroidiene. Toate fluorochinolonele cu aproximativ aceeași frecvență provoacă reacții din sistemul nervos central (5-8%), neurotoxicitate minimă a fost observată la ofloxacină și levofloxacină.

Fluorochinolonele provoacă reacții fototoxice sub influența razelor solare sau a radiațiilor UV. Acest lucru se datorează fotodegradării moleculei de chinolonă sub influența razelor UV și cu formarea radicalilor liberi O2, deteriorarea structurilor pielii. Au fost raportate cazuri de fotodermatită severă. Este important ca reacțiile fototoxice să se dezvolte nu numai în timpul tratamentului cu fluorochinolonă, ci și în câteva zile de la întreruperea tratamentului. Dintre fluorochinolone, sparfloxacina și lomefloxacina prezintă cea mai mare fototoxicitate (frecvență de 10% sau mai mult). Această complicație nu este practic cauzată de levofloxacină, trovafloxacină, moxifloxacină (

1 Utilizarea medicală a fluorochinolonelor care au trecut toate fazele studiilor clinice și au fost introduse în clinică a fost întreruptă: temafloxacină (cazuri de hemoliză cu insuficiență renală acută), trovafloxacină (mai multe cazuri de leziuni hepatice severe, necroză hepatică care necesită transplant), grepafloxacină (cazuri de tulburări fatale ale ritmului cardiac), gatifloxacină (hiperglicemie).

Pentru întrebări referitoare la literatură, vă rugăm să contactați redacția.

S. V. Yakovlev, doctor în științe medicale, profesor
MMA le. I.M.Sechenova, Moscova

Grupa farmacologică - Chinolonele / fluorochinolonele

Medicamentele pentru subgrupuri sunt excluse. Permite

Droguri

Substanta activaDenumiri comerciale
Acetilaminonitropropoxibenzen (Acetilaminonitropropoxibenzen)1-acetilamino-5-nitro-2-propoxibenzen
Gatifloxacin * (Gatifloxacinum)Gatispan
Gatifloxacin
Zarquin
Zimar ®
Hemifloxacină * (Gemifloxacină)Mesilat de hemifloxacină
Factual ®
Grepafloxacin * (Grepafloxacinum)Raksar
Levofloxacin * (Levofloxacinum *)Ashlev
Bactoflox
Glevo
Ivacin
Korfetsin-SOLOfarm
L-OPTIC ROMPHARM
Lebel ®
Levoximat
Levolet ® R
Levostar
Levotek
Levoflox
Levoflox-Routek
Levofloxabol ®
Levofloxacină
Levofloxacina STADA
Levofloxacină Ekolevid ®
Levofloxacină-VERTEX
Levofloxacină-CRKA
LEVOFLOXACIN-LEKSVM ®
Levofloxacină-Long Sheng Pharma Limited ®
Levofloxacin-Nova
Levofloxacină-Optică
Levofloxacină-SOLOpharm
Levofloxacină-Teva
Levofloxacină Hemihidrat
Levofloxacină Hemihidrat
Leobag
Leflobact ®
Leflobact ® Forte
Leflox-Alium
Lefokcin
Lefsan
Loofy
MAKLEVO ®
OD-Levox
Oftaquix ®
Remediere
Scanare Roflox
Signicef ​​®
Tavanic ®
Tanflomed
Flexid ®
Floracid ®
Haileflox
Ecolevid ®
Eleflox
Lomefloxacin * (Lomefloxacinum)Xenaquin
Lomacin
Lomefloxacină
Clorhidrat de lomefloxacină
Lomflox
Lofox
Maxaquin
Okatsin
Moxifloxacin * (Moxifloxacinum)Avelox ®
Aquamox
Alvelon-MF
Bivoksa VM
Vigamox ®
Kimox
Maxiflox
Megaflox
Moxigram ®
Moxicum ® VM
Moximak
Moxin
Moxispenser
Moxistar
Moxiflo
Moxifloxacină
Moxifloxacin Velpharm
Clorhidrat de moxifloxacină
Moxifloxacin Canon
Moxifloxacin STADA
Moxifloxacin-Alvogen
Moxifloxacin-Binergia
Moxifloxacin-VERTEX
MOXIFLOXACIN-KGP
Moxifloxacin-Optic
Moxifloxacină-TL
Moxifloxacin-Ferein ®
Clorhidrat de moxifloxacină
Clorhidrat de moxifloxacină (anhidru)
Clorhidrat de moxifloxacină (monohidrat)
Clorhidrat de moxifloxacină pentru forme de dozare orale
MOXIFUR
Moxie ®
Moflaxia ®
Moflox ® 400
Plevilox
Rotomox
SIMOFLOX
Ultramox
Floxepol
Hynemox
Acid nalidixic * (Acidum nalidixicum)Nevigramon ®
negru
Norfloxacin * (Norfloxacinum)Loxon-400
Nolitsin ®
Norbactin ®
Norilet ®
Normax ®
Noroxina
Norfacin
Norfloxacină
Renor
Sofazin
Chibroxin
Yutybid
Acid oxolinic * (Acidum oxolinicum)Gramurină
Ofloxacin * (Ofloxacinum)Ashof
Vero-Ofloxacin
Glaufos
Dancil ®
Zanocin ®
Zanocin ® OD
Zoflox
Lafrax
Oflox
Ofloxabol ®
Ofloxacin
Ofloxacină - SOLOpharm
Ofloxacin Velpharm
Ofloxacin DS
Ofloxacin Zentiva
Ofloxacin Protex
Ofloxacin Sandoz ®
Ofloxacin-OBL
Ofloxacin-Promed
Ofloxacin-Teva
Ofloxacin-FPO
Ofloxin 200
Ofloxin ®
Oflomak
Oflocid
Oflocid forte
Oflo ®
Roflo
Tarivid ®
Tariferid ®
Taricin ®
Uniflox
Floxal ®
Flosiprin
Pefloxacin * (Pefloxacinum)Abaktal ®
Pelox-400
Perty ®
Peflacină
Pefloxabol
Pefloxacină
Pefloxacin-AKOS
Mesilat de pefloxacină
Comprimate acoperite cu mesilat de pefloxacină, 0,2 g
Comprimate acoperite cu mesilat de pefloxacină, 0,4 g
Unicpef
Acid pipemidic * (Acidum pipemidicum)Palin ®
Pipegal
Pipelin
Pipem
Acid pipemidic
Acid pipemidic trihidrat
Uropimidă
Urotractina
Urseptia
Sparfloxacin * (Sparfloxacinum)Sparfloxacină
Sparflo ®
Floximar
Cinoxacin * (Cinoxacinum)Tsinobak
Ciprofloxacin * (Ciprofloxacinum *)Afenoxină
Basigen
Betacyprol
Vero-Ciprofloxacină
Zindolin 250
Ifypro ®
Quintor ®
Quipro
Liprokhin
Microflox
Nircip
Oftocypro
Procipro
Recipro
Rocip
Siflox
Tseprova
Ciloxan
Tsiprinol ®
Tsiprinol ® SR
Tsiprobay ®
Tsiprobid
Cyprobrin ®
Cyprodox
Ciproxil
Cyprolacer
Tsiprolet ®
Tsiprolon ®
Tsipromed
Cipropan
Tsiprosan
Ciprosina
Tsiprosol
Ciprofloxabol
Ciprofloxacină
Ciprofloxacin bufus
Ciprofloxacină Ecocifol ®
Ciprofloxacină-AKOS
Ciprofloxacină-Optică
Ciprofloxacină-Promed
Ciprofloxacină-SOLOpharm
Ciprofloxacină-Teva
Ciprofloxacină-FPO ®
Clorhidrat de ciprofloxacină
Comprimate filmate cu clorhidrat de ciprofloxacină, 0,25 g
Citéral
Tsiflox-Alium
Cifloxinal ®
Tsifran ®
Tsifran ® OD
Digitsid
Ecocifol ®
Enoxacin * (Enoxacinum)Enoxor ®

Site-ul oficial al companiei RLS ®. Acasă Enciclopedie de medicamente și sortiment farmaceutic de bunuri de pe internetul rus. Director de medicamente Rlsnet.ru oferă utilizatorilor acces la instrucțiuni, prețuri și descrieri de medicamente, suplimente alimentare, dispozitive medicale, dispozitive medicale și alte bunuri. Cartea de referință farmacologică include informații despre compoziția și forma eliberării, acțiunea farmacologică, indicațiile de utilizare, contraindicații, efecte secundare, interacțiuni medicamentoase, metoda de administrare a medicamentelor, companiile farmaceutice. Cartea de referință despre medicamente conține prețuri pentru medicamente și produse farmaceutice în Moscova și în alte orașe din Rusia.

Este interzisă transferul, copierea, distribuirea informațiilor fără permisiunea LLC „RLS-Patent”.
Când se citează materiale informative publicate pe paginile site-ului www.rlsnet.ru, este necesar un link către sursa de informații.

Multe lucruri mai interesante

© REGISTRUL MEDICAMENTELOR DIN RUSIA ® RLS ®, 2000-2020.

Toate drepturile rezervate.

Utilizarea comercială a materialelor nu este permisă.

Informații destinate profesioniștilor din domeniul sănătății.

Fluorochinolonele: Preparate din grupul fluorochinolonelor

MOXIFLOXACIN
Nou medicament antimicrobian din grupul fluorochinolonelor

Medicamentele antimicrobiene din grupul chinolonelor includ un număr mare de substanțe care sunt derivați ai naftiridinei și chinolinei, care au o structură chimică apropiată (în molecula naftiridinei, atomul de azot este înlocuit cu un atom de carbon în poziția 8 a nucleului naftiridinei, Fig. 1).

Primul medicament din seria chinolonelor a fost acidul nalidixic, sintetizat în 1962 pe baza naftiridinei. Medicamentul are un spectru limitat de acțiune antimicrobiană cu activitate împotriva unor bacterii gram-negative, în principal enterobacterii. Farmacocinetica acidului nalidixic se caracterizează prin concentrații scăzute ale medicamentului în serul sanguin, penetrare slabă în organe, țesuturi și celule ale macroorganismului; medicamentul în concentrații mari se găsește în urină și în conținutul intestinal. S-a observat dezvoltarea rapidă a rezistenței microbiene la medicament. Aceste proprietăți ale acidului nalidixic au determinat utilizarea sa destul de limitată, în principal în tratamentul infecțiilor tractului urinar și a unor infecții intestinale. Căutările ulterioare într-o serie de chinolone au condus la crearea unui număr de medicamente antimicrobiene, ale căror proprietăți nu diferă în mod fundamental de acidul nalidixic, iar dezvoltarea rapidă a rezistenței la acestea în tulpinile clinice de microorganisme a limitat utilizarea lor, deși sunt utilizate un număr de medicamente Până în prezent (de exemplu, acid oxolinic, acid pipemidic ).

Căutările ulterioare din seria chinolonelor au condus la prepararea unui număr de compuși cu proprietăți fundamental noi. Acest lucru a fost realizat ca urmare a introducerii unui atom de fluor într-o moleculă de chinolină sau naftiridină și numai în poziția 6 (Fig. 1). Compușii sintetizați sunt numiți "fluor-chinolone". Primul medicament din grupul fluorochinolonelor a fost flumequinul. Medicamentele create pe baza chinolonelor fluorurate sintetizate sunt utilizate pe scară largă în clinică pentru tratamentul infecțiilor bacteriene de diferite origini și localizare..

Figura: 1.
Formula structurală a chinolinei și naftiridinei (A) și a derivaților lor fluorurați (B)

Figura: 2.
Formula structurală a fluorochinolonelor

Molecula fiecărui compus din clasa chinolonelor are un inel cu șase membri cu o grupare COOH în poziția 3 și o grupare ceto (C = O) în poziția 4 - un fragment de piridonă (Fig. 2), care determină principalul mecanism de acțiune al chinolonelor - inhibarea ADN-girazei și, în consecință, a activității antimicrobiene. Pe baza acestei caracteristici chimice a moleculei, acești compuși sunt uneori denumiți „4-chinolone”. Compușii chimici analogi chinolonelor care nu au un fragment de piridonă și o grupare ceto în poziția 4 din moleculă nu inhibă ADN-giraza. Severitatea inhibiției ADN girazei, lățimea spectrului antimicrobian, proprietățile farmacocinetice ale medicamentelor individuale depind de structura generală a moleculei și de natura radicalilor în orice poziție a ciclului.

Indiferent de prezența (sau absența) unui atom de fluor, toți compușii chimici din clasa chinolonelor au un singur mecanism de acțiune asupra unei celule microbiene - inhibarea enzimei bacteriene cheie, ADN giraza, care determină procesul de biosinteză a ADN-ului și diviziunea celulară. Pe baza unui mecanism unic de acțiune antimicrobiană a chinolonelor și fluorochinolonelor, acestea sunt denumite colectiv „inhibitori ai ADN-girazei”.

Așa cum s-a menționat mai sus, principala diferență chimică dintre fluorochinolonele și chinolonele este prezența unui atom de fluor în poziția 6 a moleculei. S-a arătat că introducerea unui alt substituent în loc de fluor (un alt halogen, radical alchil etc.) reduce severitatea acțiunii antimicrobiene. Încercările de a introduce atomi de fluor suplimentari (di- și trifluorochinolone) nu au condus la modificări fundamentale în activitatea compușilor, dar au făcut posibilă modificarea unui număr de proprietăți (activitate crescută împotriva anumitor grupuri de microorganisme, modificări ale proprietăților farmacocinetice).

În ciuda similarității structurii chimice a chinolonelor ne-fluorurate și fluorurate, acestea diferă semnificativ în ceea ce privește proprietățile lor (Tabelul 1). Aceste diferențe de proprietăți oferă motive să considerăm fluoroquinolone ca un grup independent de medicamente din clasa chinolonelor..

În prezent, nomenclatorul fluorochinolonelor include aproximativ 20 de medicamente. Principalele fluorochinolone care au găsit aplicare în clinică sunt prezentate în tabel. 2.

tabelul 1.
Caracteristici comparative ale chinolonelor fluorurate și non-fluorurate [7]

Fluorochinolonele

Chinolone ne-fluorurate

Spectru antimicrobian larg: bacterii aerobice și anaerobe gram-pozitive și gram-negative, micobacterii, micoplasme, chlamydia, rickettsia, borrelia

Spectru antimicrobian limitat: activitate preferențială împotriva Enterobacteriaceae

Efect postantibiotic pronunțat

Efectul potențial este slab sau absent

Biodisponibilitate orală ridicată

Biodisponibilitate orală slabă

Proprietăți farmacocinetice bune: absorbție rapidă din tractul gastro-intestinal, ședere prelungită în organism, penetrare bună în organe, țesuturi și celule, eliminare pe căile renale și extrarenale

Concentrații scăzute în ser, penetrare slabă în organe, țesuturi și celule; concentrații mari în urină și fecale

Administrare orală și parenterală

Numai pentru uz intern

Indicații largi de utilizare: infecții bacteriene de localizare diferită, chlamydia, micobacterioză, rickettsioză, borreloa Acțiune sistemică în infecții generalizate

Indicații limitate de utilizare: infecții ale tractului urinar, unele infecții intestinale (dizenterie, enterocolită). Lipsa acțiunii sistemice în infecțiile generalizate

Toxicitate relativ scăzută

Toxicitate relativ scăzută

Bună toleranță la pacient

Bună toleranță la pacient

Artrotoxicitatea într-un experiment pentru animale imature la anumite perioade de vârstă

Artrotoxicitatea într-un experiment pentru animale imature la anumite perioade de vârstă

Utilizare la pacienți adulți; restricții privind utilizarea în pediatrie (în perioada de creștere și formare a sistemului osteoarticular) pe baza datelor experimentale

Utilizare la pacienți adulți și în pediatrie (în ciuda datelor experimentale privind rotoxicitatea artei)

Nu toate medicamentele sunt la fel de utilizate în clinică. Cele mai utilizate sunt ciprofloxacina, ofloxacina, pefloxacina, norfloxacina, lomefloxacina. Toți sunt înregistrați în Rusia. Pe lângă aceste medicamente, în Rusia au fost înregistrate enoxacină, sparfloxacină, grepafloxacină, trovafloxacină, sparfloxacină, levofloxacină, moxifloxacină. Trebuie remarcat faptul că, datorită efectelor secundare care au apărut după implementarea cu succes a unor studii internaționale largi, multicentrice (în multe cazuri controlate), unele medicamente (temafloxacină, grepafloxacină, trovafloxacină, clinafloxacină) au fost retrase de pe piața farmaceutică de către producători sau au fost introduse restricții semnificative la aplicarea lor.

masa 2.
Antimicrobiene fluorurate derivate din chinolină și naftiridină

Fluorochinolonele. Lista medicamentelor, clasificare, mecanism de acțiune, contraindicații

Antibioticele fluorochinolone sunt reprezentate de un grup destul de extins de medicamente care au activitate antibacteriană împotriva diferitelor grupuri de microorganisme patogene. Lista medicamentelor legate de aceste antibiotice este extinsă, include multe medicamente care sunt extrem de eficiente.

Care este grupul fluorochinolonelor

În mediul extern, o persoană întâlnește zilnic un număr mare de agenți patogeni. O parte semnificativă trăiește direct în interior, unele sunt utile, altele, în anumite circumstanțe, provoacă această sau acea boală.

Fluorochinolonele sunt reprezentate de un grup extins de medicamente care au un spectru larg de acțiune, distrug o varietate de microbi atunci când intră în organism. Conceptul de fonduri a fost format în anii '60. ultimul secol. De atunci, oamenii de știință au făcut multe cercetări și au dezvoltat medicamente mai sigure decât cele utilizate acum aproximativ 50 de ani..

Mecanism de acțiune

Fluorochinolonele (lista medicamentelor include agenți cu diferite grade de eficacitate) au un efect dăunător asupra tipurilor de bacterii gram-pozitive și gram-negative. Ei distrug rapid Pseudomonas aeruginosa, stafilococii și streptococii. Se remarcă o eficiență ridicată în lupta împotriva shigella, gonococilor și pneumococilor.

În plus, fluorochinolonele pot fi utilizate în lupta împotriva bacililor de diferite tipuri, chlamydia și bacilul tubercular. Ultimul tip de microorganisme medicamentoase nu sunt capabile să distrugă complet, ci sunt utilizate ca element auxiliar al terapiei complexe.

Mecanismul de acțiune al medicamentelor se datorează succesiunii mai multor procese:

  • După pătrunderea în corp, componentele tabletelor sau ale altor forme de dozare sunt repartizate rapid în toate organele și sistemele, pătrund liber în diferite celule, asigurând o eficiență ridicată.
  • Mai mult, substanțele sunt concentrate în zona inflamației, după care suprimă sinteza moleculelor de ADN din celulele care provoacă boala.
  • În plus, fluorochinolonele perturbă procesele metabolice din ele, ceea ce duce la întreruperea procesului de reproducere și la răspândirea în zone sănătoase.
  • Datorită acestor mecanisme, are loc o moarte destul de rapidă a microbilor de diferite tipuri, începe procesul de regenerare.

Trebuie remarcat faptul că substanțele active din compoziția unuia sau a altui agent au un efect pronunțat tocmai datorită pătrunderii rapide în toate țesuturile corpului. Trec cu ușurință bariera placentară, astfel încât pot fi periculoase pentru femei în timpul sarcinii..

Avantajul medicamentelor din acest grup este, de asemenea, considerat a fi biodisponibilitate ridicată, deoarece concentrația maximă de substanțe active este atinsă în decurs de 3 ore de la ingestie și rămâne o perioadă lungă de timp. Datorită eliminării lente după sfârșitul cursului terapiei cu antibiotice, activitatea medicamentelor scade treptat.

Clasificare: patru generații

Astăzi, experții identifică 4 generații de fluorochinolone. Fiecare dintre ele este eficient împotriva diferitelor grupuri de microorganisme.

Chinolone ne-fluorurate

Fluorochinolonele (lista medicamentelor este extinsă, vă permite să alegeți un agent adecvat în fiecare caz) din prima generație sunt numite non-fluorurate. Acesta este primul grup de medicamente, care include diverse medicamente utilizate astăzi pentru tratarea pacienților. Componentele active ale oricărui produs sunt obținute prin prelucrarea acidului nalidixic, oxolinic, pipemidic.

Sunt droguri complet sintetice, dar au un spectru de acțiune destul de restrâns. Acestea sunt utilizate în mod activ în tratamentul bolilor sistemului urinar, deoarece sunt excretate neschimbate, oferind un efect terapeutic pronunțat. Un alt avantaj al medicamentelor este o concentrație ridicată în sângele pacientului, precum și în unele organe, de exemplu, vezica urinară, intestinele.

Cu toate acestea, chinolonele ne-fluorurate sunt aproape incapabile să pătrundă în celulele ficatului, plămânilor și altor organe, astfel încât zona de utilizare a acestora este îngustă, spre deosebire de mijloacele generațiilor următoare. În plus, acestea provoacă multe reacții adverse, chiar dacă sunt utilizate corect..

Următoarele medicamente aparțin primei generații de fluorochinolone: ​​Nevigramona, Palin, Negram și altele.

Gram negativ

A doua generație de antibiotice din acest grup se numește gram-negativă, deoarece acestea sunt active în principal împotriva gram-microorganismelor. Studiul și cercetarea medicamentelor a durat aproximativ 20 de ani, după care a fost dezvoltat primul antibiotic din această generație, Norfloxacin..

L-au obținut prin atașarea unui atom de fluor la o anumită moleculă. Spre deosebire de antibioticele non-fluorurate, fluorochinolonele gram-negative au capacitatea de a pătrunde rapid în celulele aproape tuturor organelor interne și de a se concentra în ele. Acest lucru oferă o eficiență și o reacție ridicate..

Un mare avantaj al antibioticelor gram-negative este activitatea lor ridicată împotriva Staphylococcus aureus. Acest microorganism provoacă boli destul de periculoase și în absența tratamentului, starea pacientului se agravează, există un pericol pentru viață.

Cel mai popular membru al acestei generații astăzi este Ciprfloxacina. Este foarte eficient în combaterea bolilor sistemului respirator, digestiv, reproductiv și urinar. Printre dezavantaje, se pot evidenția reacțiile adverse pronunțate din sistemul nervos central, organele digestive.

Respirator

Fluorochinolonele din 3 generații au fost numite respiratorii. Lista medicamentelor include Levofloxacină, Temafloxacină și altele. Acest grup și-a luat numele datorită eficienței ridicate a medicamentelor în tratamentul bolilor tractului respirator superior și inferior..

Multe microorganisme care provoacă sinuzită, sinuzită, bronșită și pneumonie sunt foarte rezistente la antibiotice din grupul penicilinei. Cu câteva decenii în urmă, doar acestea erau folosite masiv pentru terapia copiilor și a adulților.

Dar odată cu apariția fluorochinolonelor respiratorii, numărul deceselor cauzate de pneumonie avansată și bronșită a scăzut semnificativ, deoarece acestea distrug chiar și acele microorganisme care sunt extrem de rezistente la alte antibiotice. Medicamentele sunt utilizate nu numai pentru tratarea bolilor respiratorii, ci și pentru eliminarea simptomelor afecțiunilor infecțioase..

Biodisponibilitatea oricărui produs de generația a treia este aproape de 100%, ceea ce este, de asemenea, considerat un avantaj. Printre dezavantaje, merită evidențiată o concentrație ridicată nu numai în afectate, ci și în țesuturile sănătoase. Substanțele active pătrund foarte repede în celulele organelor, ceea ce nu permite utilizarea lor pentru tratamentul femeilor însărcinate și care alăptează.

Anti-anaerob respirator

Mecanismul de acțiune al fluorochinolonelor respiratorii anti-anaerobe este aproape același cu medicamentele prezentate în generația anterioară. De asemenea, sunt eficiente împotriva pneumococilor, stafilococilor și streptococilor, care sunt rezistenți la peniciline și chiar la macrolide..

Acestea din urmă sunt considerate unul dintre cele mai eficiente antibiotice, dar chiar și ele nu sunt întotdeauna capabile să facă față bacteriilor..

Datorită spectrului larg de acțiune și realizării rapide a efectului terapeutic, medicamentele sunt utilizate în mod activ în tratamentul bronșitei, otitei medii, sinuzitei. De asemenea, sunt eficiente pentru sinuzită, pneumonie de severitate variabilă și chiar o formă inedită de tuberculoză..

Biodisponibilitatea ridicată, apropiindu-se de cea absolută, ajută la obținerea unui rezultat terapeutic într-un timp scurt și la utilizarea dozelor minime de medicament.

Cu toate acestea, concentrația de doze mari de substanțe active în țesuturile sănătoase poate provoca intoxicație. Unele medicamente din această generație nu au fost întrerupte cu mult timp în urmă și nu sunt utilizate în tratament tocmai datorită toxicității lor ridicate..

Indicații de utilizare în domeniile medicinei

Medicamentele din grupul fluorochinolonelor sunt utilizate în mod activ în diferite domenii ale medicinei. În unele cazuri, acestea sunt utilizate ca metodă principală de tratament, în altele, ca auxiliar.

Gastroenterologie

Chiar și prima generație de fluorochinolone a fost utilizată activ ca principal tratament pentru bolile inflamatorii intestinale. Pacientul ar putea scăpa de simptomele acute de colită, enterită sau enterocolită în câteva zile. Cursul tratamentului a durat apoi cel puțin 2 săptămâni, dar îmbunătățirea a fost observată deja la 4-5 zile după începerea tratamentului.

Pe măsură ce industria farmaceutică a progresat, au apărut mai multe medicamente îmbunătățite, domeniul lor de aplicare s-a extins. Pentru colecistită, gastrită bacteriană, ulcer peptic, au început să se utilizeze fluoroquinolone, care au ajutat la suprimarea activității microflorei patogene.

Ca principală metodă de tratament, medicamentele nu sunt prescrise, deoarece este necesară o gamă întreagă de fonduri. Dar, datorită acestor antibiotice, riscul de complicații este minimizat..

Venereologie și ginecologie

Chlamydia, micoplasmoza, gonoreea și alte boli sunt tratate cu succes cu fluorochinolone. În același timp, antibioticele sunt aproape întotdeauna singura metodă de tratament, ceea ce exclude probabilitatea de complicații din utilizarea mai multor medicamente din diferite grupuri simultan..

În ginecologie, medicamentele sunt, de asemenea, utilizate în mod activ pentru endometrite, salpingite, anexite. Vaginita bacteriană răspunde, de asemenea, bine la fluorochinolonele din a doua și a treia generație.

Dermatologie

În tratamentul rănilor infectate, ulcerului trofic și a altor boli ale pielii, preparatele din a doua, a treia și a IV-a generație sunt utilizate în mod activ. În majoritatea cazurilor, acestea sunt prescrise local sub formă de unguente și creme, deoarece ajută la distrugerea bacteriilor direct în leziune..

Cu toate acestea, cu leziuni extinse și infecția leziunilor, experții decid cu privire la numirea agenților sistemici sub formă de tablete sau injecții. Pentru o lungă perioadă de timp, oamenii de știință nu au putut obține a doua formă, dar odată cu apariția sa, domeniul de aplicare al medicamentului s-a extins..

Otorinolaringologie

Fluorochinolonele (lista medicamentelor a crescut în ultimii ani) 3 generații sunt utilizate în mod activ în tratamentul oricăror boli ale tractului respirator superior și inferior cu caracter inflamator. Acest lucru se datorează eficacității ridicate a antibioticelor respiratorii împotriva pneumococilor, streptococilor, stafilococilor.

Trebuie remarcat faptul că în tratamentul bronșitei, sinuzitei, sinuzitei, medicamentele din grupul penicilinelor sunt adesea utilizate în etapele inițiale. După 7-10 zile de tratament ineficient, specialistul decide cu privire la numirea fluorochinolonelor. În ultimii ani, mulți medici au folosit imediat acest grup de medicamente, scurtând perioada de tratament și prevenind complicațiile..

Oftalmologie

Picăturile și unguentele care conțin componente antibacteriene din grupul fluorochinolonelor sunt utilizate în mod activ pentru prevenirea și tratamentul complicațiilor postoperatorii din aparatul vizual..

Mijloacele din a 2-a, a 3-a și a 4-a generație sunt extrem de eficiente în lupta împotriva keratitei, conjunctivitei bacteriene. În același timp, medicamentele nu creează dependență, rareori provoacă complicații și ajută aproape întotdeauna la vindecarea completă a bolii.

Pneumologie

Pentru orice boli ale plămânilor, pneumologii prescriu destul de des fluorochinolone, în special a doua și a treia generație. Aceste fonduri distrug rapid pneumococii, streptococii, stafilococii și, uneori, ajută la suprimarea activității bacilului tubercular.

Fluoroquinolone de generația a 3-a, cum ar fi Levofloxacina, sunt utilizate în pneumologie.

Datorită eficacității lor, fluorochinolonele pot fi utilizate în tratamentul complex al tuberculozei acute și cronice. Ca metodă principală, acestea sunt utilizate pentru a elimina simptomele bronșitei, sinuzitei, sinuzitei de severitate variabilă..

Urologie și Nefrologie

În practica urologică, specialiștii folosesc și antibiotice din acest grup. Prima generație de chinolone ne-fluorurate este potrivită pentru tratamentul cistitei, uretritei la bărbați și femei. Aceste medicamente sunt concentrate în organele sistemului urinar, ceea ce ajută la obținerea rapidă a unui efect terapeutic..

Pentru pielonefrita, glomerulonefrita, inflamația canalelor sau alte boli ale rinichilor, nefrologii pot utiliza fluoroquinolone ca pastile sau injecții.

Antibiotice fluorochinolone

Fluorochinolonele au o listă destul de mare de medicamente. Cu toate acestea, fiecare generație are unul sau mai multe dintre cele mai utilizate produse..

Numele medicamentuluiDescriere și acțiune
NevigramonDisponibil sub formă de capsulă. Compoziția conține acid nalidixic. Agentul aparține chinolonelor ne-fluorurate, are efect bacteriostatic și bactericid. Când este ingerat, oprește dezvoltarea agenților patogeni, ceea ce duce la moartea lor treptată. Medicamentul este utilizat în principal pentru tratamentul bolilor sistemului urinar.
LevofloxacinăAparține grupului de fluorochinolonă din a treia generație. Conține ingredientul activ cu același nume. Are un efect pronunțat asupra microorganismelor, distruge rapid streptococii, stafilococii, pneumococii și alte bacterii. Eficient pentru bolile aparatului respirator, urinar, al sistemului reproductiv.
CiprofloxacinăAntibiotic din grupul fluorochinolonelor gram-negative. Are un efect pronunțat, este activ împotriva bacteriilor gram-negative și gram-pozitive, a bacililor și chiar a gonococilor. Suprimă dezvoltarea microorganismelor și duce la moartea rapidă. Singurul dezavantaj este riscul ridicat de a dezvolta reacții adverse în cazul încălcării instrucțiunilor..
AbaktalMedicament antibacterian din a doua generație, care conține pefloxacină ca ingredient activ. Când este ingerat, se concentrează rapid în zona afectată, distruge bacteriile și previne răspândirea acestora în zone sănătoase. Disponibil sub formă de tablete, precum și sub formă de liofilizat pentru prepararea soluției.
FloxalMedicamentul provine din grupa a doua a fluorochinolonelor. Conține ofloxacină ca ingredient activ. Se ocupă în mod eficient de agenții patogeni gram-pozitivi și gram-negativi. Disponibil în picături pentru ochi și unguent. Cel mai des utilizat în tratamentul bolilor oftalmice.
LomacinAgent antimicrobian din grupul fluorochinolonelor gram-negative, disponibil sub formă de tablete. Compoziția conține lomefloxacină. Substanța are un efect pronunțat, suprimă rapid activitatea vitală a bacteriilor și le distruge.
VigamoxUn medicament de 4 generații de fluorochinolone, dezvoltat special pentru tratamentul bolilor oculare de origine bacteriană. Disponibil sub formă de picături. Moxifloxacina este prezentă ca ingredient activ. La contactul cu membrana mucoasă, componenta se absoarbe rapid și începe să acționeze.

Astfel de mijloace sunt folosite destul de des. Cu toate acestea, există alte medicamente din grup care sunt extrem de eficiente. În fiecare caz, un specialist selectează medicamentul necesar.

Reacții adverse posibile

Atunci când se utilizează fluorochinolone de orice generație, pot apărea reacții negative. Cel mai adesea, complicațiile apar atunci când instrucțiunile sunt încălcate, dar pot apărea și în alte circumstanțe..

Cele mai frecvente efecte secundare sunt:

  • Tulburări de somn (insomnie sau somnolență).
  • Eșecul de concentrare asupra unui subiect.
  • Performanță scăzută, slăbiciune, oboseală.
  • Pierderea poftei de mâncare, greață și vărsături care nu oferă ușurare.
  • Durere în stomac, colici intestinale.
  • Scaune libere frecvente, producție crescută de gaz.
  • Mâncărime și iritații ale pielii, apariția de vezicule umplute cu un lichid limpede sau tulbure.
  • Salivare crescută, lacrimare.
  • Apatie, depresie.
  • Cefalee, amețeli.

Edemul lui Quincke este considerat cea mai severă complicație a aportului necontrolat pe termen lung de antibiotice din acest grup. În acest caz, pacientul dezvoltă nu numai simptome alergice, ci se observă și umflarea membranelor mucoase ale gâtului, ceea ce poate duce la sufocare. Pentru a preveni astfel de complicații, se recomandă ca, dacă apar complicații, să nu mai luați imediat și să consultați un specialist..

Instrucțiuni speciale de admitere

Se recomandă administrarea de medicamente numai după examinarea și identificarea adevăratei cauze a bolii.

Experții insistă asupra respectării unor reguli care facilitează procesul de tratament și minimizează riscul de complicații:

  • Este necesar să luați medicamente strict conform schemei și în doza prescrisă de medic. Depășirea sau scăderea dozei poate agrava starea generală.
  • Ar trebui să respectați cu strictețe recomandările medicului și să nu prelungiți singur cursul.
  • De asemenea, este interzisă oprirea administrării acestuia mai devreme de data scadentă, deoarece antibioticul nu poate distruge toți germenii, dar dacă este re-prescris, acesta va fi ineficient.
  • Comprimatele trebuie luate după mese pentru a minimiza reacțiile adverse din stomac și intestine.
  • Se recomandă combinarea cursului terapiei cu antibiotice cu administrarea de medicamente pentru normalizarea microflorei intestinale. Linex sau Bifiform sunt potrivite pentru aceasta..
  • Este recomandat să nu beți alcool în timpul tratamentului. După sfârșitul cursului, merită să respectați acest lucru timp de încă 2 săptămâni, ceea ce va reduce încărcătura asupra celulelor hepatice.
  • Când utilizați forme externe ale medicamentului, trebuie mai întâi să vă verificați sensibilitatea la medicament. Durata cursului, ca și în cazul altor forme, nu trebuie să depășească recomandarea.
  • Dacă nu există niciun efect al tratamentului timp de 10 zile sau dacă starea se agravează, trebuie să consultați un medic. Poate că medicamentul nu este potrivit pentru pacient și este necesar un altul.

Dacă pacientul a luat deja vreun medicament și îl consideră eficient, medicii nu permit tratament repetat fără examinare preliminară. Decizia de a prescrie medicamente pentru copii este luată numai de medicul pediatru după examinarea copilului.

Antibioticele cu spectru larg eficiente, fluorochinolonele, pot trata rapid multe boli. Lista medicamentelor este actualizată anual, astfel încât să puteți alege remediul potrivit pentru fiecare pacient.

Proiectare articol: Oleg Lozinsky

Video fluorochinolone

Fluorochinolonele - mecanisme de acțiune și rezistență:

Pentru Mai Multe Informații Cu Privire La Bronșită

Scăderea temperaturii corpului la un copil

Temperatura corpului unui copil poate fi redusă din diverse motive. Metoda de tratament depinde de ele. Este important să știți când să apelați un medic, deoarece hipotermia poate pune viața în pericol pentru bebelușul dumneavoastră..

Nimesil

Compoziția lui NimesilPreparatul conține nimesulidă în cantitate de 100 mg per 1 plic.Substanțe suplimentare: zaharoză, ketomacrogol, acid citric, aromă de portocală, maltodextrină.Formular de eliberareMedicamentul Nimesil este un granulat pentru prepararea unei suspensii orale sub formă de pulbere de culoare galben deschis cu parfum portocaliu.