Claritromicină (Klacid)

Există contraindicații. Consultați-vă medicul înainte de a lua.

Denumiri comerciale în străinătate (peste mări) - Abbotic, Biaxin, Biclar, Binoclar, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Claripen, Clarem, Claridar, Clariwin, Crixan, Claritt, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clatic, Hamunfex Heliclar,, Klaram, Klaricid, Klarmyn, Kofron, Lagur, Lekoklar, Mabicrol, Maclar, Mavid, Monocid, Naxy, Resclar, Urclar, Vikrol, Zeclar.

Antibacteriene, non-antibiotice, aici.

Puteți pune o întrebare sau puteți lăsa o recenzie despre medicament (vă rugăm să nu uitați să indicați numele medicamentului în textul mesajului) aici.

Preparate care conțin claritromicină (codul ATC J01FA09):

Formulare de eliberare frecventă (peste 100 de propuneri în farmaciile din Moscova)
NumeFormular de eliberareAmbalare, bucTara de originePreț la Moscova, rOferte la Moscova
Klacid - originalpulbere pentru prepararea suspensiei 125mg / 5 ml1Italia, Abbott325- (în medie 382) -418286↘
Klacid - originalpulbere pentru prepararea suspensiei 250mg / 5 ml1Italia, Abbott299- (în medie 449) -538469↗
Klacid - originalpulbere injectabilă 500 mg1Franța, Abbott420- (în medie 605) -722102↘
Klacid - originalcomprimate 250mg10, 14 și 20Italia, Abbott567- (în medie 704↘) -813649↗
Klacid - original500 mg comprimatepaisprezeceItalia, Abbott703- (medie 808↗) -1120671↘
Klacid SR (Klacid SR) - original (acțiune prelungită)500 mg comprimate5, 7 și 14Anglia, Abbottpentru 5 și 7 bucăți: 430- (în medie 589↗) -655;
pentru 14 bucăți: 740- (în medie 924↗) - 998
311↘
Klabaxcomprimate 250mg12India, Ranbaxi205- (în medie 252) -330119↘
Klabax500 mg comprimatezeceIndia, Ranbaxi279- (în medie 341) -428253↘
Klabax OD (Klabax OD) - prelungit. acțiuni500 mg comprimate5, 7 și 14India, Ranbaxipentru 5buc: 183- (în medie 224↗) -275, 7buc: 199- (în medie 305 -) - 349;
pentru 14 bucăți: 400- (în medie 539↗) -621
250↘
Clarbact500 mg comprimatezeceIndia, Ipka183- (în medie 305↗) -621250↗
Claritromicină-Vertecapsule 250mgpaisprezeceRusia, Vertex91- (în medie 140) -283436↗
Claritromicină-Tevacomprimate 250mg10 și 14Croația, Pliva95- (în medie 265) -331323↘
Claritromicină-Teva500 mg comprimate10 și 14Croația, Pliva197- (în medie 445↗) -549357↘
Fromilidcomprimate 250mgpaisprezeceSlovenia, Krka237- (în medie 333) -569495↗
Fromilid500 mg comprimatepaisprezeceSlovenia, Krka337- (în medie 337↘) -420429↘
Fromilid UnoProlongir comprimate. acțiune 500mg5, 7 și 14Slovenia, Krkapentru 5 și 7: 235- (în medie 302↗) -383; pentru 14 bucăți: 269- (în medie 541) -653673↘
Ecozitrincomprimate 250mgpaisprezeceRusia, AVVA RUS239- (în medie 341) -682108↘
Ecozitrin500 mg comprimatepaisprezeceRusia, AVVA RUS497- (în medie 607) -721126↘
Rareori găsite și retrase din formularele de eliberare a vânzărilor (mai puțin de 100 de oferte în farmaciile din Moscova)
NumeFormular de eliberareAmbalare, bucTara de originePreț la Moscova, rOferte la Moscova
Clarbactcomprimate 250mgzeceIndia, Ipka117- (în medie 173) -21021↘
Claritromicinacomprimate 250mgzeceRusia, Ozon85- (în medie 113↘) -21821↘
Claritromicina500 mg comprimatepaisprezeceMacedonia, ferma Replek188- (în medie 240↘) -28398↗
Claritromicină - OBL500 mg comprimate7 și 14Rusia, Obolenskoe179- (în medie 309↗) -37086↘
Claritromicină-Protechcomprimate 250mgzeceIndia, Protekh Biosystems71- (medie 137) -21846↘
Claritrozinacomprimate 250mgzeceRusia, Sinteza, Kurgan74- (în medie 110↘) -14532↗
Claritrozina500 mg comprimatecinciRusia, Sinteza, Kurgan120- (în medie 135) -16320↘
Claricincomprimate 250mgzeceIndia, Micro LabsNuNu
Claricin500 mg comprimatezeceIndia, Micro LabsNuNu
Clarominecomprimate 250mgpaisprezeceTurcia, Edzachibashi2921
Klerimedcomprimate 250mgpaisprezeceCipru, Medokemi97- (în medie 175) -19615↘
Klerimed500 mg comprimatepaisprezeceCipru, Medokemi172- (în medie 297↘) -31719↘
Vero-claritromicinăcomprimate 250mgzeceRusia, VeropharmNuNu

Klacid (Claritromicină originală) - instrucțiuni oficiale de utilizare. Medicament cu prescripție medicală, informațiile sunt destinate numai profesioniștilor din domeniul sănătății!

Grupa clinică și farmacologică:

Antibiotic Macrolide

efect farmacologic

Antibiotic semisintetic din grupa macrolide. Are efect antibacterian, interacționând cu subunitatea ribozomală 50S a bacteriilor și suprimând sinteza proteinelor într-o celulă microbiană.

Claritromicina a demonstrat o activitate in vitro ridicată împotriva culturilor bacteriene standard și izolate. Este extrem de eficient împotriva multor microorganisme aerobice și anaerobe gram-pozitive și gram-negative. Studiile in vitro confirmă eficacitatea ridicată a claritromicinei împotriva Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae și Helicobacter (Campylobacter) pylori.

Medicamentul este activ și împotriva microorganismelor gram-pozitive aerobe: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; microorganisme aerobe gram-negative: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; alte microorganisme: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium aviumbacterium complex (MAC): Mycobacterium intrabacter.

Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Precum și alte bacterii gram-negative care nu descompun lactoza sunt insensibile la claritromicină.

Producția de β-lactamaze nu afectează activitatea claritromicinei. Majoritatea tulpinilor stafilococice rezistente la meticilină și oxacilină sunt, de asemenea, rezistente la claritromicină.

Sensibilitatea Helicobacter pylori la claritromicină a fost studiată pe izolatele Helicobacter pylori izolate de la 104 pacienți înainte de inițierea terapiei medicamentoase. La 4 pacienți, tulpinile rezistente la claritromicină ale Helicobacter pylori au fost izolate, la 2 - tulpini cu rezistență intermediară, la restul de 98 de pacienți, izolatele Helicobacter pylori au fost sensibile la claritromicină.

Claritromicina are efect in vitro împotriva majorității tulpinilor următoarelor microorganisme (cu toate acestea, siguranța și eficacitatea utilizării claritromicinei în practica clinică nu au fost confirmate de studii clinice și semnificația sa practică rămâne neclară): microorganisme aerobice gram-pozitive: Streptococcus agalactiae, streptococi (grupuri C, F, G), streptococi din grupul Viridans; microorganisme gram negative aerobe: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; microorganisme gram-pozitive anaerobe: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; microorganisme anaerobe gram-negative: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Principalul metabolit al claritromicinei din corpul uman este metabolitul activ microbiologic 14-hidroxiclaritromicină. Activitatea microbiologică a metabolitului este aceeași cu cea a substanței originale sau de 1-2 ori mai slabă în raport cu majoritatea microorganismelor. Excepția este Haemophilus influenzae, pentru care eficiența metabolitului este de 2 ori mai mare. Substanța mamă și principalul său metabolit au un efect aditiv sau sinergic împotriva Haemophilus influenzae in vitro și in vivo, în funcție de cultura bacteriană.

Metodele cantitative care necesită măsurarea diametrului zonei de inhibare a creșterii microorganismelor oferă cele mai exacte estimări ale sensibilității bacteriilor la agenții antimicrobieni. Unul dintre testele de susceptibilitate recomandate utilizează discuri îmbibate cu 15 µg de claritromicină (test de difuzie Kirby-Bauer); rezultatele testului sunt interpretate în funcție de diametrul zonei de inhibare a creșterii microorganismului și de valoarea concentrației minime inhibitorii (CMI) a claritromicinei. Valoarea MIC este determinată de metoda diluării mediului sau difuziei în agar. Testele de laborator dau unul dintre cele trei rezultate: 1) „rezistent” - se poate presupune că infecția nu răspunde la tratamentul cu acest medicament; 2) „moderat sensibil” - efectul terapeutic este ambiguu și este posibil ca o creștere a dozei să ducă la sensibilitate; 3) „sensibil” - se poate presupune că infecția este tratabilă cu claritromicină.

Farmacocinetica

Primele date privind farmacocinetica au fost obținute în studiul comprimatelor de claritromicină.

Biodisponibilitatea și farmacocinetica suspensiei de claritromicină au fost studiate la adulți și copii sănătoși.

Absorbție și distribuție

Cu o singură doză la adulți, biodisponibilitatea suspensiei a fost echivalentă cu biodisponibilitatea comprimatelor (la aceleași doze) sau ușor depășită. Aportul alimentar a întârziat oarecum absorbția suspensiei de claritromicină, dar nu a afectat biodisponibilitatea generală a medicamentului..

La administrarea suspensiei pentru sugari (după mese) Cmax, ASC ale claritromicinei au fost 0,95 μg / ml, respectiv 6,5 μg × h / ml, respectiv.

Atunci când se utilizează o suspensie de claritromicină la o doză de 250 mg la fiecare 12 ore la adulți, nivelurile sanguine de echilibru au fost practic atinse prin a cincea doză. Parametrii farmacocinetici au fost după cum urmează: Cmax 1,98 μg / ml, AUC 11,5 μg × h / ml și Tmax 2,8 h pentru claritromicină și, respectiv, 0,67, 5,33, 2,9 pentru 14-hidroxiclaritromicină..

La persoanele sănătoase, concentrațiile serice au atins un maxim în 2 ore de la ingestie. Cssmax al 14-hidroxiclaritromicinei este de aproximativ 0,6 mcg / ml. Când claritromicina este prescrisă la o doză de 500 mg la fiecare 12 ore, Cssmax de 14-hidroxiclaritromicină este ușor mai mare (până la 1 μg / ml). Cu ambele doze, metabolitul Cssmax se obține de obicei în decurs de 2-3 zile.

În studiile in vitro, legarea claritromicinei de proteinele plasmatice a fost în medie de aproximativ 70% la concentrații semnificative clinic de la 0,45 la 4,5 μg / ml.

Metabolism și excreție

Claritromicina este metabolizată în ficat prin acțiunea izoenzimei CYP3A pentru a forma un metabolit activ microbiologic al 14-hidroxiclaritromicinei.

T1 / 2 de claritromicină la administrarea suspensiei pediatrice (după mese) a fost de 3,7 ore. Când s-a utilizat o suspensie de claritromicină la o doză de 250 mg la fiecare 12 ore la adulți, T1 / 2 a fost de 3,2 ore pentru claritromicină și 4,9 pentru 14-hidroxiclaritromicină.

La persoanele sănătoase, când se utilizează claritromicină: la o doză de 250 mg la fiecare 12 ore, T1 / 2 de 14-hidroxiclaritromicină este de 12 ore; la o doză de 500 mg la fiecare 12 ore T1 / 2 de 14-hidroxiclaritromicină este de aproximativ 7 ore.

Când claritromicina este utilizată la o doză de 250 mg la fiecare 12 ore, aproximativ 20% din doză este excretată în urină nemodificată. Când claritromicina este utilizată la o doză de 500 mg la fiecare 12 ore, aproximativ 30% din doză este excretată în urină nemodificată. Clearance-ul renal al claritromicinei este substanțial independent de doză și se apropie de rata normală de filtrare glomerulară. Principalul metabolit găsit în urină este 14-hidroxiclaritromicina, care reprezintă 10-15% din doză (250 mg sau 500 mg la fiecare 12 ore).

Claritromicina și metabolitul acesteia sunt bine distribuite în țesuturi și fluide corporale. Concentrațiile țesuturilor sunt de obicei de câteva ori mai mari decât serul.

La copiii care necesită tratament antibiotic oral, claritromicina este extrem de biodisponibilă. Mai mult, profilul farmacocineticii sale a fost similar cu cel la adulții care au luat aceeași suspensie. Medicamentul este absorbit rapid și bine din tractul digestiv. Alimentele întârzie oarecum absorbția claritromicinei fără a afecta în mod semnificativ biodisponibilitatea sau proprietățile farmacocinetice.

Parametrii de echilibru ai farmacocineticii claritromicinei realizate după 5 zile (9 doze) au fost după cum urmează: Cmax - 4,6 μg / ml, AUC - 15,7 μg × h / ml și Tmax - 2,8 h; valorile corespunzătoare pentru 14-hidroxiclaritromicină au fost de 1,64 μg / ml, 6,69 μg × h / ml și respectiv 2,7 ore. T1 / 2 calculat al claritromicinei și al metabolitului său sunt de 2,2 și respectiv 4,3 ore..

Farmacocinetica în situații clinice speciale

La pacienții vârstnici cărora li s-a administrat din nou claritromicină în doză de 500 mg, un studiu comparativ a relevat o creștere a nivelului medicamentului în plasmă și o excreție mai lentă comparativ cu cei de la tinerii sănătoși. Cu toate acestea, nu s-a găsit nicio diferență între cele două grupuri atunci când s-a făcut corectarea clearance-ului creatininei. Modificările farmacocinetice ale claritromicinei reflectă mai degrabă funcția renală decât vârsta pacientului.

La pacienții cu otită medie, la 2,5 ore după administrarea celei de-a cincea doze (7,5 mg / kg 2), concentrațiile medii de claritromicină și 14-hidroxiclaritromicină în urechea medie au fost de 2,53 și 1,27 μg / g. Concentrația medicamentului și a metabolitului său a fost de 2 ori mai mare decât nivelul seric al acestora.

La pacienții cu insuficiență hepatică, CSC al claritromicinei nu a diferit de cele de la persoanele sănătoase, în timp ce nivelul metabolitului a fost mai mic. Scăderea formării 14-hidroxiclaritromicinei a fost parțial compensată de creșterea clearance-ului renal al claritromicinei comparativ cu cea la persoanele sănătoase.

La pacienții cu insuficiență renală care au primit medicamentul pe cale orală în doză de 500 mg în mod repetat, nivelurile plasmatice, T1 / 2, Cmax, Cmin și ASC ale claritromicinei și ale metabolitului au fost mai mari decât la persoanele sănătoase. Abaterile acestor parametri s-au corelat cu gradul de insuficiență renală: cu afectarea mai pronunțată a funcției renale, diferențele au fost mai semnificative.

La pacienții adulți cu infecție cu HIV care au primit medicamentul în doze uzuale, CSS de claritromicină și metabolitul acesteia au fost similare cu cele la persoanele sănătoase. Cu toate acestea, atunci când se utilizează claritromicină la dozele mai mari care pot fi necesare în tratamentul infecțiilor cu micobacterii, concentrațiile de antibiotice pot fi semnificativ mai mari decât de obicei.

La copiii cu infecție HIV care au luat claritromicină în doză de 15-30 mg / kg / 2 doze divizate, valorile Cmax de echilibru au fost de obicei de la 8 la 20 μg / ml. Cu toate acestea, la copiii cu infecție HIV care au primit o suspensie de claritromicină la o doză de 30 μg / kg / 2 doze divizate, Cmax a ajuns la 23 μg / ml. Când s-a utilizat medicamentul în doze mai mari, s-a observat o creștere a T1 / 2 comparativ cu cea la persoanele sănătoase care au primit claritromicină în doze normale. Creșterea concentrației plasmatice și a duratei T1 / 2 la prescrierea claritromicinei în doze mai mari este în concordanță cu neliniaritatea cunoscută a farmacocineticii medicamentului.

Indicații pentru utilizarea medicamentului CLACID®

  • infecții ale tractului respirator inferior (bronșită, pneumonie);
  • infecții ale tractului respirator superior (faringită, sinuzită);
  • otita medie;
  • infecții ale pielii și ale țesuturilor moi (foliculită, celulită, erizipel);
  • infecții comune cu micobacterii cauzate de Mycobacterium avium și Mycobacterium intracellulare;
  • infecții micobacteriene localizate cauzate de Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum și Mycobacterium kansasii;
  • eradicarea Helicobacter pylori și o scădere a frecvenței recurenței ulcerelor duodenale;
  • prevenirea răspândirii infecției cauzate de complexul Mycobacterium avium (MAC) la pacienții infectați cu HIV cu un număr de limfocite CD4 (limfocit T-helper) de cel mult 100 la 1 mm3;
  • infecții odontogene.

Regimul de dozare pentru administrare orală:

Medicamentul se administrează pe cale orală, indiferent de masă.

De obicei, adulților li se prescriu 250 mg de 2 ori pe zi. În cazurile mai severe, doza este crescută la 500 mg de 2 ori pe zi. De obicei, durata tratamentului este de 5-6 până la 14 zile.

Klacid® SR (eliberare susținută) este prescris 500 mg (1 comprimat) o dată pe zi. În infecțiile severe, doza este crescută la 1 g (2 comprimate) o dată pe zi.

Durata obișnuită a tratamentului este de 5-14 zile. Excepția este pneumonia dobândită în comunitate și sinuzita, care necesită tratament timp de 6-14 zile..

Comprimatele Klacid® SR trebuie luate cu alimente, înghițite întregi, fără a se rupe sau mesteca.

Pacienților cu CC mai puțin de 30 ml / min li se prescrie jumătate din doza obișnuită de claritromicină, adică 250 mg de 1 dată pe zi sau, pentru infecții mai severe, 250 mg de 2 ori pe zi. Tratamentul acestor pacienți nu durează mai mult de 14 zile..

Pentru infecțiile micobacteriene, 500 mg se prescriu de 2 ori pe zi.

Pentru infecțiile MAC frecvente la pacienții cu SIDA, tratamentul trebuie continuat atâta timp cât sunt disponibile dovezi clinice și microbiologice ale beneficiului acestuia. Claritromicina trebuie administrată în asociere cu alte antimicrobiene.

În cazul bolilor infecțioase cauzate de micobacterii, cu excepția tuberculozei, durata tratamentului este stabilită de medic.

Pentru prevenirea infecțiilor cauzate de MAC, doza recomandată de claritromicină pentru adulți este de 500 mg de 2 ori pe zi.

Pentru infecțiile odontogene, doza de claritromicină este de 250 mg de 2 ori pe zi timp de 5 zile.

Pentru eradicarea Helicobacter pylori:

Tratament combinat cu trei medicamente:

  • claritromicină 500 mg de 2 ori pe zi + lansoprazol 30 mg 2 zile + amoxicilină 1000 mg de 2 ori pe zi timp de 10 zile;
  • claritromicină 500 mg de 2 ori pe zi + omeprazol 20 mg pe zi + amoxicilină 1000 mg de 2 ori pe zi timp de 7-10 zile.

Tratament combinat cu două medicamente:

  • claritromicină 500 mg de 3 ori pe zi + omeprazol 40 mg pe zi timp de 14 zile cu numirea omeprazolului în doză de 20-40 mg / zi pentru următoarele 14 zile;
  • claritromicină 500 mg de 3 ori pe zi + lansoprazol 60 mg pe zi timp de 14 zile. Pentru vindecarea completă a ulcerului, poate fi necesară o scădere suplimentară a acidității gastrice.

Pulbere pentru prepararea suspensiei orale:

Suspensia terminată trebuie luată pe cale orală, indiferent de aportul de alimente (cu lapte).

Pentru a pregăti suspensia, se adaugă treptat apă în sticlă cu granule până la semn, apoi sticla este agitată. Suspensia finită poate fi păstrată timp de 14 zile la temperatura camerei.

Suspensie 60 ml: 5 ml - 125 mg claritromicină; suspensie de 100 ml: în 5 ml - 250 mg de claritromicină.

Doza zilnică recomandată de suspensie de claritromicină pentru infecții non-micobacteriene la copii este de 7,5 mg / kg de 2 ori pe zi. Doza maximă este de 500 mg de 2 ori pe zi. Durata obișnuită a tratamentului este de 5-7 zile, în funcție de agentul patogen și de severitatea stării pacientului. Agitați bine sticla înainte de fiecare utilizare..

Dozele recomandate de medicament la copii, luând în considerare greutatea corporală.

Dozele sunt indicate în lingurițe standard (5 ml) de 2 ori pe zi.

Greutate corporală * (kg)Suspensie 125 mg / 5 mlSuspensie 250 mg / 5 ml
8-110,5-
12-1910,5
20-291.50,75
30-4021

* la copii cu o greutate de 1 g / zi, claritromicina nu trebuie utilizată în asociere cu ritonavir.

Condiții de distribuire de la farmacii

Medicamentul este eliberat pe bază de rețetă.

Condiții și perioade de depozitare

Lista B. Medicamentul sub formă de tablete trebuie păstrat la îndemâna copiilor, ferit de lumină la o temperatură care nu depășește 25 ° C. Perioada de valabilitate - 5 ani.

Medicamentul sub formă de pulbere pentru prepararea unei suspensii pentru administrare orală trebuie păstrat la îndemâna copiilor, protejat de lumină la o temperatură care nu depășește 30 ° C. Perioada de valabilitate - 2 ani.

Suspensia finită poate fi păstrată timp de 14 zile la temperatura camerei.

Claritromicina

Compoziţie

Comprimatele de claritromicină conțin ingredientul activ claritromicină, precum și componente suplimentare: MCC, amidon de cartofi, amidon pregelatinizat, PVP cu greutate moleculară mică, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu, laurilsulfat de sodiu.

Capsulele de claritromicină conțin, de asemenea, substanța activă claritromicină, precum și componente suplimentare: amidon de porumb, lactoză monohidrat, povidonă, croscarmeloză sodică, stearat de calciu, polisorbat 80. Capsula tare este formată din gelatină și dioxid de titan.

Formular de eliberare

Antibioticul este produs sub formă de tablete și capsule. Comprimatele sunt galbene, filmate, biconvexe, ovale. Două straturi sunt vizibile la pauză. Pachetul conține 7, 10 sau 14 comprimate. Capsule - albe, gelatinoase, tari. Interiorul conține pulbere sau masă albă densă (poate fi gălbuie). Pachetul conține 7, 10 sau 14 capsule.

efect farmacologic

Medicamentul aparține grupului de macrolide cu o gamă largă de efecte. Sub influența sa, procesul de sinteză a proteinelor microorganismelor este perturbat în organism. Substanța activă se leagă de subunitatea 50S a membranei ribozomice a celulei microbiene. Claritromicina afectează agenții patogeni localizați intracelular, precum și celulele exterioare. Demonstră activitate împotriva unor astfel de microorganisme:

  • microorganisme aerobe gram-pozitive (Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus (care prezintă sensibilitate la Streptococcus pyogenes, meticilină), Streptococcus viridans Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes);
  • microorganisme aerobice gram-negative (Neisseria gonorrhoeae, catala Moraxella (Branhamella) este, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenza, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Bordetella pertussis);
  • bacterii anaerobe (Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, specii Peptostreptococcus, specii Peptococcus);
  • microorganisme intracelulare (Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumonia, Mycoplasma pneumonia, Mycobacterium leprae, M.fortitum, Chlamydia trachomatis, M. marinum, Mycobacterium avium, M. chelonae, M. kansaii);
  • activ împotriva speciilor Toxoplasma.

Claritromicina demonstrează, de asemenea, activitate bactericidă împotriva mai multor tulpini bacteriene: Streptococcus pneumonia, H. pylori și Campylobacter spp., Haemophilus influenzae, Streptococcus agalactiae., Streptococcus pyogenes, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis.

Farmacocinetica și farmacodinamica

Ingredientul activ, care intră în organism, este absorbit rapid. Aportul alimentar încetinește procesul de absorbție, dar nu afectează semnificativ biodisponibilitatea medicamentului. Mai mult de 90% se leagă de proteinele plasmatice. După ce Claritromicina a fost luată ca doză unică, există două vârfuri în concentrație maximă. Apariția celui de-al doilea vârf se datorează faptului că substanța este concentrată în vezica biliară și apoi intră în intestin, unde este absorbită.

Cea mai mare concentrație la 250 mg de medicament ingerată se observă după 1-3 ore.

20% din doza ingerată este hidroxilată în ficat, rezultând formarea principalului metabolit, 14-hidroxiclaritromicina. Această substanță demonstrează o activitate antimicrobiană pronunțată împotriva Haemophilus influenzae. Acest metabolit este un inhibitor al izoenzimelor CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Dacă aportul se efectuează în mod regulat la 250 mg pe zi, se observă concentrațiile substanței active și ale principalului său metabolit - 1 și respectiv 0,6 μg / ml. Timpul de înjumătățire este de 3-4 și respectiv de 5-6 ore. Claritromicina se acumulează în concentrații terapeutice în piele, plămâni, țesuturi moi.

Este excretat din corp în urină, precum și în fecale.

Indicații de utilizare

Claritromicina este prescrisă pentru tratamentul bolilor infecțioase și inflamatorii cauzate de agenții patogeni sensibili la claritromicină. Sunt determinate următoarele indicații pentru utilizarea medicamentului:

  • boli infecțioase ale căilor respiratorii superioare și ale căilor respiratorii (otită medie, amigdalofaringită, sinuzită);
  • boli infecțioase ale tractului respirator inferior (pneumonie, bronșită - cronică și acută);
  • infecții micobacteriene;
  • infecții ale pielii și țesuturilor moi (utilizate și pentru prevenirea acestor boli la pacienții cu SIDA);
  • eradicarea Helicobacter pylori la persoanele cu boală de ulcer peptic (utilizată numai în combinație cu alte medicamente).

Contraindicații

Claritromicina este contraindicată în următoarele condiții și boli:

  • hipersensibilitate la componente;
  • primul trimestru de sarcină;
  • timpul de lactație;
  • recepție simultană cu Pimozide, Terfenadină, Cisapridă.

Luați pastile sau capsule cu precauție la persoanele cu insuficiență hepatică sau renală.

Efecte secundare

În timpul tratamentului, pot apărea următoarele reacții adverse:

  • sistemul nervos: amețeli, frică, dureri de cap, vise urâte, insomnie, senzație de anxietate; în cazuri rare - halucinații, tulburări de conștiență, psihoză;
  • digestie: vărsături, greață, stomatită, gastralgie, icter colestatic, glossită, diaree, activitate crescută a transaminazelor hepatice, în cazuri rare, apare enterocolită pseudomembranoasă;
  • hematopoieză, sistem de hemostază: în cazuri rare - trombocitopenie;
  • organe senzoriale: s-au observat o senzație de tinitus, tulburări de gust, cazuri izolate de pierdere a auzului după ce medicamentul a fost anulat;
  • alergii: mâncărime și erupții pe piele, reacții anafilactoide, sindrom Stevens-Johnson;
  • alte acțiuni: manifestarea rezistenței microorganismelor.

Instrucțiuni pentru utilizarea claritromicinei (mod și dozare)

Instrucțiunile pentru utilizarea Claritromicinei Teva prevăd că adulții și copiii după vârsta de 12 ani iau, în funcție de diagnostic, 250-500 mg de două ori pe zi. Terapia durează de la 6 la 14 zile.

Dacă pacientul este diagnosticat cu o infecție severă sau, dintr-un anumit motiv, este imposibil să luați medicamentul pe cale orală, claritromicina este prescrisă IV, doza este de 500 mg pe zi. Medicamentul este luat timp de 2 până la 5 zile, după care, dacă este posibil, pacientul este transferat la administrarea orală a medicamentului. În general, tratamentul durează până la 10 zile..

Dacă agentul este prescris pentru tratamentul bolilor provocate de Mycobacterium avium, precum și a infecțiilor severe (inclusiv a celor provocate de Haemophilus influenzae), se arată că se iau 0,5-1 g de medicament de două ori pe zi. Cea mai mare doză zilnică este de 2 g. Tratamentul poate dura aproximativ 6 luni..

Persoanele cu insuficiență renală cronică primesc o singură doză de 250 mg de medicament pe zi, dacă este diagnosticată o infecție severă, li se prescriu 250 mg de două ori pe zi. Tratamentul poate dura până la 14 zile.

Supradozaj

Dacă apare un supradozaj, pacientul poate prezenta probleme cu funcția tractului gastro-intestinal, tulburări de conștiență și dureri de cap. În acest caz, se efectuează spălături gastrice și, dacă este necesar, se prescrie un tratament simptomatic..

Interacţiune

Nu utilizați Clarithromycin în același timp cu Pimozide, Terfenadine și Cisapride.

Primirea cu anticoagulante indirecte, medicamente care sunt metabolizate în ficat cu ajutorul enzimelor citocromului P450, precum și cu teofilină, cisapridă, carbamazepină, terfenadină, rifabutină, triazolam, disopiramidă, lovastatină, ciclosporină, aldazolamilostvină, concentrație de aceste sângele crește.

Claritromicina reduce absorbția Zidovudinei.

Se poate dezvolta rezistență încrucișată între claritromicină, clindamicină și lincomicină.

Reduce rata metabolică a Astemizolului, prin urmare, cu utilizarea simultană, se poate dezvolta o creștere a intervalului QT, riscul de manifestare a aritmiilor ventriculare de tip „piruetă” crește.

Atunci când este utilizat simultan cu Omeprazol, concentrația din plasma sanguină a Omeprazolului crește semnificativ, iar Claritromicina este ușor crescută..

Dacă medicamentul este utilizat concomitent cu Pimozide, concentrația acestuia din urmă crește, ceea ce crește probabilitatea de efecte cardiotoxice severe.

Utilizarea cu tolbutamidă crește riscul de hipoglicemie.

Atunci când este utilizat simultan cu Fluoxetina, sunt probabil efecte toxice.

Condiții de vânzare

Puteți cumpăra într-o farmacie cu prescripție medicală, un specialist dă prescripție în limba latină.

Conditii de depozitare

Este necesar să se protejeze claritromicina de umiditate și lumină, temperatura de depozitare - nu mai mult de 25 ° C.

A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Termen de valabilitate

Puteți salva medicamentul timp de 2 ani. Nu utilizați după această perioadă.

Instrucțiuni Speciale

Dacă un pacient este diagnosticat cu boli cronice, trebuie să monitorizeze cu siguranță enzimele serice.

Medicamentul este prescris cu atenție atunci când se iau medicamente, al căror metabolism are loc în ficat.

Există rezistență încrucișată între medicamentele antibacteriene care aparțin grupului macrolide.

În timpul terapiei cu antibiotice, microflora intestinală normală se modifică, astfel încât probabilitatea de suprainfecție provocată de microorganisme rezistente trebuie luată în considerare.

Trebuie avut în vedere faptul că diareea severă poate fi asociată cu colita pseudomembranoasă..

Pentru copii, pentru a facilita consumul de medicament, poate fi prescrisă o suspensie, a cărei substanță activă este claritromicina.

CLARITROMICINĂ 0,5 N14 MESE P / PLEN SHELL / PHARMSTANDARD

Comprimate, filmate galben, alungite, biconvexe. Când este tăiat este alb sau aproape alb.

Pentru un comprimat: substanță activă: claritromicină - 500,00 mg. excipienți: hipromeloză (hidroxipropilmegilceluloză 6 cps) - 13,57 mg, hipromeloză (hidroxipropilmegil celuloză 100 cps) - 266,48 mg, lactoză monohidrat - 176,36 mg, dioxid de siliciu coloidal - 4,84 mg, stearat de magneziu - 7,75 mg; cochilie: Aquarius Preferred MSP ВРРЗ14073 Yellow (Aquarius Preferred MSP ВРРЗ14073 Yellow) [hipromeloză (hidroxipropilmetilceluloză 6 cPs) - 5,225 mg, copovidonă - 3,990 mg, polidextroză - 2,660 mg, macrogol-3350 (polietilen glicol-1-glicol-3350) 0,570 mg, dioxid de titan - 3,665 mg, colorant galben chinolin galben - 1,064 mg, colorant galben oxid de fier - 0,019 mg, lac albastru aluminiu (FD&C Blue No. 1 Aluminum Lake (11-13%)) - 0,002 mg] - 19, 00 mg.

Comprimatele trebuie administrate pe cale orală la mese. Comprimatele nu trebuie sparte sau mestecate; trebuie înghițite întregi. Adulți și copii cu vârsta peste 12 ani - 1 comprimat (500 mg) 1 dată pe zi cu mesele. În cazurile severe, doza este crescută la 2 comprimate (1000 mg) o dată pe zi la mese. Durata tratamentului este de obicei de 5-14 zile. Excepția este pneumonia și sinuzita dobândite în comunitate, care necesită tratament de la 6 la 14 zile. Pentru pacienții cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min), doza de claritromicină este redusă de 2 ori față de doza uzuală recomandată.

Majoritatea tulpinilor de stafilococi care sunt rezistente la meticilină și oxacilină sunt rezistente la claritromicină. Utilizarea pe termen lung a antibioticelor poate duce la formarea de colonii cu un număr crescut de bacterii și ciuperci insensibile. În caz de suprainfecție, trebuie prescrisă o terapie adecvată. Odată cu utilizarea claritromicinei, au fost raportate cazuri de disfuncție hepatică (concentrație crescută de enzime hepatice în sânge, hepatită hepatocelulară și / sau colestatică cu sau fără icter). Disfuncția hepatică poate fi severă, dar este de obicei reversibilă. Au existat cazuri de insuficiență hepatică fatală, asociate în principal cu prezența unor boli grave concomitente și / sau utilizarea simultană a altor medicamente. Dacă apar semne și simptome ale hepatitei, precum anorexie, icter, urină închisă la culoare, mâncărime, dureri abdominale la palpare, tratamentul cu claritromicină trebuie întrerupt imediat. În prezența bolilor hepatice cronice, este necesară monitorizarea regulată a enzimelor serice. Când se tratează cu aproape toți agenții antibacterieni, incl. claritromicină, au fost descrise cazuri de colită pseudomembranoasă, a căror severitate poate varia de la ușoară la viață. Medicamentele antibacteriene pot modifica microflora intestinală normală, ceea ce poate duce la creșterea Clostridium difficile. Colita pseudomembranoasă datorată Clostridium difficile trebuie suspectată la toți pacienții care prezintă diaree după utilizarea antibioticului. După terapia cu antibiotice, este necesară supravegherea medicală atentă a pacientului. Au fost descrise cazuri de dezvoltare a colitei pseudomembranoase la 2 luni după administrarea antibioticelor. Claritromicina trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu boală coronariană, insuficiență cardiacă severă, hipomagnezemie, bradicardie severă (mai puțin de 50 de bătăi / min), precum și atunci când este utilizată concomitent cu medicamente antiaritmice de clasă IA (chinidină, procainamidă) și clasa III (dofetilidă, amiodaronă, sotalol ). În aceste condiții și în timp ce luați medicamentul cu aceste medicamente, monitorizarea ECG trebuie efectuată în mod regulat pentru o creștere a intervalului QT. Este posibilă dezvoltarea rezistenței încrucișate la claritromicină și alte antibiotice din grupul macrolide, precum și la lincomicină și clindamicină. Având în vedere creșterea rezistenței la macrolide a Streptococcus pneumoniae, este important să se efectueze teste de sensibilitate atunci când se prescrie claritromicină pacienților cu pneumonie dobândită în comunitate. Pentru pneumonia dobândită în spital, claritromicina trebuie utilizată în asociere cu antibiotice adecvate. Infecțiile ușoare până la moderate ale pielii și ale țesuturilor moi sunt cel mai frecvent cauzate de Staphylococcus aureus și Streptococcus pyogenes. Mai mult, ambii agenți patogeni pot fi rezistenți la macrolide. Prin urmare, este important să efectuați un test de sensibilitate. Cu utilizarea prelungită sau repetată a medicamentului, este posibilă dezvoltarea suprainfecției (creșterea bacteriilor și ciupercilor insensibile). Când apare o infecție secundară, trebuie prescrisă o terapie adecvată. Macrolidele pot fi utilizate pentru infecții cauzate de Corynebacterium minutissimum (eritrasmă), acnee și erizipel și în situații în care penicilina nu poate fi utilizată. În caz de reacții acute de hipersensibilitate, cum ar fi reacție anafilactică, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică, erupție pe piele cu eozinofilie și simptome sistemice (sindrom DRESS), este necesar să se oprească imediat administrarea claritromicinei și să se înceapă terapia adecvată. În cazul utilizării combinate cu warfarină sau alte anticoagulante indirecte, este necesar să se monitorizeze INR și timpul de protrombină (vezi secțiunea „Interacțiunea cu alte medicamente”). Cu utilizarea simultană a claritromicinei cu medicamente care scad glucoza pe cale orală, se recomandă monitorizarea atentă a nivelului de glucoză. Impactul asupra capacității de a conduce vehicule și alte mecanisme: trebuie să aveți grijă atunci când conduceți și vă angajați în alte activități potențial periculoase, deoarece unele dintre efectele secundare ale claritromicinei, cum ar fi amețeli, somnolență, pot afecta negativ capacitatea de a conduce și de a efectua potențial periculoase. activități care necesită o concentrare sporită a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii. Când apar fenomenele nedorite descrise, ar trebui să vă abțineți de la efectuarea acestor activități.

Odată cu administrarea simultană de claritromicină crește concentrația în sânge a medicamentelor metabolizate în ficat cu ajutorul izoenzimelor citocromului P450 (CYP3A), este posibilă o creștere reciprocă a concentrațiilor acestora, care poate spori sau prelungi atât efectele terapeutice, cât și efectele secundare. Administrarea concomitentă cu medicamente precum astemizol, cisapridă, pimozidă, terfenadină, ergotamină, dihidroergotamină, alprazolam, midazolam, triazolam (forme de dozare orale), simvastatină, lovastatină este contraindicată din cauza posibilității de reacții adverse grave (vezi "). Contraindicații Cisapridă și pimozidă Când sunt utilizate împreună, este posibil: o creștere a concentrației de cisapridă, o creștere a intervalului QT, apariția aritmiilor cardiace, inclusiv tahicardie ventriculară, inclusiv tipul „piruetă”, fibrilație ventriculară. Terfenadină și astemizol Când se utilizează împreună, este posibil: o creștere a concentrației de terfenadină / astemizol în sânge, apariția aritmiilor cardiace, o creștere a intervalului QT, tahicardie ventriculară, fibrilație ventriculară și tahicardie. Ergotamina / dihidroergotamina Atunci când sunt utilizate împreună, sunt posibile următoarele efecte asociate cu otrăvirea acută cu medicamente din grupul ergotaminic: spasm vascular, ischemie a extremităților și a altor țesuturi, inclusiv a sistemului nervos central. Efectele altor medicamente asupra claritromicinei Medicamentele care induc izoenzima CYP3A (de exemplu, rifampicină, fenitoină, carbamazepină, fenobarbital, sunătoare) pot induce metabolismul claritromicinei. Acest lucru poate duce la concentrații subterapeutice de claritromicină, rezultând o eficacitate scăzută. În plus, este necesar să se monitorizeze concentrația inductorului izoenzimei CYP3A în plasma sanguină, care poate crește din cauza inhibării inductorului izoenzimei CYP3A de către claritromicină. Cu utilizarea combinată a rifabutinei și claritromicinei, s-a observat o creștere a concentrației plasmatice și o scădere a concentrației serice a claritromicinei cu un risc crescut de uveită. Următoarele medicamente au un efect dovedit sau suspectat asupra concentrației de claritromicină în plasma sanguină; în cazul utilizării lor combinate cu claritromicină, poate fi necesară ajustarea dozei sau trecerea la un tratament alternativ. Efavirenz, nevirapină, rifampicină, rifabutină și rifapentină Inductori puternici ai sistemului citocromului P450, cum ar fi efavirenz, nevirapină, rifampicină, rifabutină și rifapentină, pot accelera metabolismul claritromicinei și astfel pot reduce concentrația de claritromicină în plasă și efectul său terapeutic crește concentrația de 14-OH-claritromicină, un metabolit care este, de asemenea, activ microbiologic. Deoarece activitatea microbiologică a claritromicinei și a 14-OH-claritromicinei diferă de bacterii diferite, efectul terapeutic poate fi redus cu utilizarea combinată a claritromicinei și a inductorilor enzimatici. Etravirină Concentrația de claritromicină scade odată cu utilizarea etravirinei, dar crește concentrația metabolitului activ 14-OH-claritromicină. Deoarece 14-OH-claritromicina are o activitate scăzută împotriva infecțiilor cu complexul Mycobacterium avium (MAC), activitatea generală împotriva agenților patogeni ai acestora se poate schimba, astfel încât tratamentul alternativ ar trebui luat în considerare pentru MAC. Fluconazol Administrarea concomitentă de fluconazol 200 mg zilnic și 500 mg claritromicină de două ori pe zi la 21 de voluntari adulți a condus la o creștere a concentrației medii minime de echilibru a claritromicinei (CSS) și ASC cu 33% și, respectiv, 18%. În același timp, administrarea concomitentă nu a afectat semnificativ concentrația medie de echilibru a metabolitului activ 14-OH-claritromicină. Nu este necesară ajustarea dozei de claritromicină în cazul administrării concomitente de fluconazol. Ritonavir Cu administrarea combinată de ritonavir 600 mg / zi și claritromicină 1 g pe zi, este posibilă scăderea metabolismului claritromicinei (creșterea Cmax cu 31%, Cmin cu 182% și ASC cu 77%), suprimarea completă a formării 14-hidroxiclaritromicinei. Datorită gamei terapeutice largi, reducerea dozelor nu este necesară la pacienții cu funcție renală normală. La pacienții cu insuficiență renală, este recomandabil să se ia în considerare următoarele opțiuni de ajustare a dozei: cu un clearance al creatininei de 30-60 ml / min, doza de claritromicină trebuie redusă cu 50%. Ritonavir nu trebuie administrat concomitent cu claritromicină în doze mai mari de 1 g pe zi. La pacienții cu CC mai mică de 30 ml / min, doza de claritromicină trebuie redusă cu 75% utilizând forma de dozare adecvată a claritromicinei. Medicamente hipoglicemiante orale / insulină Utilizarea concomitentă de claritromicină și medicamente hipoglicemiante orale și / sau insulină poate duce la hipoglicemie severă. Odată cu utilizarea simultană a claritromicinei cu anumite medicamente hipoglicemiante orale, cum ar fi nateglinida, pioglitazona, repaglinida, rosiglitazona, pot apărea hipoglicemie din cauza inhibării izoenzimei CYP3A de către claritromicină. Se recomandă monitorizarea atentă a concentrației de glucoză din sânge. Efectul claritromicinei asupra altor medicamente Medicamente antiaritmice (chinidină și disopiramidă) Atunci când este utilizat împreună cu chinidină sau disopiramidă, poate apărea tahicardie ventriculară de tip „piruetă”. În timp ce luați claritromicină cu aceste medicamente, trebuie să monitorizați în mod regulat electrocardiograma pentru o creștere a intervalului QT și, de asemenea, trebuie să monitorizați concentrațiile serice ale acestor medicamente. Interacțiunile datorate CYP3A4 Administrarea concomitentă de claritromicină, despre care se știe că inhibă enzima CYP3A, și medicamentele metabolizate în principal de izoenzima CYP3A, pot fi asociate cu o creștere reciprocă a concentrațiilor lor, care pot spori sau prelungi efectele terapeutice și secundare. Claritromicina trebuie utilizată cu precauție la pacienții cărora li se administrează medicamente care sunt substraturi ale izoenzimei CYP3A, mai ales dacă aceste medicamente au un domeniu terapeutic îngust (de exemplu: carbamazepină) și / sau sunt metabolizate pe scară largă de această enzimă. Dacă este necesar, doza de medicament administrată împreună cu claritromicina trebuie ajustată. De asemenea, dacă este posibil, trebuie efectuată monitorizarea concentrațiilor serice ale medicamentelor metabolizate în principal de izoenzima CYP3A. Metabolizarea următoarelor medicamente / clase este efectuată de aceeași izoenzimă CYP3A ca și metabolismul claritromicinei, de exemplu, alprazolam, carbamazepină, cilostazol, ciclosporină, disopiramidă, metilprednisolonă, midazolam, omeprazol, anticoagulante indirecte (de exemplu, warinfarin, tacolin triazolam și vinblastină. De asemenea, agoniștii CYP3A includ următoarele medicamente contraindicate pentru utilizarea concomitentă cu claritromicina: astemizol, cisapridă, pimozidă, terfenadină, lovastatină, simvastatină și alcaloizi de ergot (vezi secțiunea „Contraindicații”). Medicamentele care interacționează în mod similar prin intermediul altor izoenzime din sistemul citocromului P450 includ fenitoina, teofilina și acidul valproic. Inhibitori ai HMG-CoA reductazei Administrarea concomitentă de claritromicină cu lovastatină sau simvastatină este contraindicată (vezi secțiunea „Contraindicații”) datorită faptului că aceste statine sunt metabolizate în mare măsură de izoenzima CYP3A4, iar administrarea concomitentă cu claritromicină crește concentrațiile lor serice, ceea ce duce la risc crescut de miopatie, inclusiv rabdomioliză. Au fost raportate cazuri rare de rabdomioliză la pacienții care luau împreună aceste medicamente. Dacă este necesar să utilizați claritromicină, trebuie să încetați să luați lovastatină sau simvastatină pe durata tratamentului. Claritromicina trebuie utilizată cu precauție în terapia combinată cu statine. Dacă este necesar să o luați împreună, se recomandă să luați cea mai mică doză de statină. Este necesar să se utilizeze statine care nu depind de metabolismul izoenzimei CYP3A (de exemplu: fluvastatină). Anticoagulante orale Există un risc de sângerare gravă și o creștere semnificativă a timpului de protrombină cu utilizarea simultană a claritromicinei și a warfarinei. Dacă pacienții primesc concomitent claritromicină și anticoagulante orale, timpul de protrombină și MHO trebuie monitorizate îndeaproape. Omeprazol Odată cu numirea în comun a claritromicinei și omeprazolului, este posibilă creșterea concentrațiilor plasmatice de echilibru ale omeprazolului (Cmax, AUC0-24, T1 / 2 cu 30%, 89% și respectiv 34%). Sildenafil, tadalafil și vardenafil Fiecare dintre acești inhibitori ai fosfodiesterazei este metabolizat, cel puțin parțial, de CYP3A. În același timp, izoenzima CYP3A poate fi inhibată în prezența claritromicinei. Administrarea concomitentă de claritromicină cu sildenafil, tadalafil sau vardenafil poate crește efectul inhibitor asupra fosfodiesterazei. Când prescrieți împreună aceste medicamente, luați în considerare reducerea dozei de sildenafil, tadalafil și vardenafil. Teofilină, carbamazepină Este posibilă creșterea concentrației de teofilină sau carbamazepină în circulația sistemică. Tolterodina Metabolismul primar al tolterodinei se face prin izoforma 2D6 a citocromului P450 (CYP2D6). Cu toate acestea, într-o parte a populației lipsite de izoenzima CYP2D6, metabolismul are loc prin CYP3A. La această populație, suprimarea izoenzimei CYP3A are ca rezultat concentrații serice de tolterodină serice. La o populație cu un nivel scăzut de metabolism prin izoenzima CYP2D6, poate fi necesară reducerea dozei de tolterodină în prezența inhibitorilor izoenzimelor CYP3A, cum ar fi claritromicina. Triazolobenzodiazepine (de exemplu: alprazolam, midazolam, triazolam) Odată cu utilizarea în comun a claritromicinei (500 mg de două ori pe zi), ASC al midazolamului poate crește: de 7 ori după administrarea orală și de 2,7 ori după administrarea intravenoasă. Evitați administrarea orală de midazolam și claritromicină. Dacă midazolamul intravenos este utilizat cu claritromicină, starea pacientului trebuie monitorizată cu atenție pentru eventuale ajustări ale dozei. Aceleași precauții trebuie aplicate și altor benzodiazepine care sunt metabolizate de izoenzima CYP3A, inclusiv triazolam și alprazolam. Pentru benzodiazepinele care nu depind de CYP3A pentru eliminare (temazepam, nitrazepam, lorazepam), este puțin probabilă o interacțiune semnificativă clinic cu claritromicina. Când claritromicina și triazolamul sunt utilizate împreună, pot apărea efecte asupra sistemului nervos central (SNC), cum ar fi somnolență și confuzie. În acest sens, în cazul utilizării articulare, se recomandă monitorizarea simptomelor tulburărilor SNC. Interacțiunea cu alte medicamente Colchicina Colchicina este un substrat atât al CYP3A, cât și al proteinei purtătoare responsabile de eliminarea medicamentului, glicoproteina P (Pgp). Se știe că claritromicina și alte macrolide inhibă CYP3A și Pgp. Când claritromicina și colchicina sunt luate împreună, inhibarea Pgp și / sau CYP3A poate crește efectul colchicinei. Este necesar să se controleze posibila dezvoltare a simptomelor clinice ale intoxicației cu colchicină, în special la pacienții vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală cronică (au fost raportate cazuri cu rezultat fatal). La pacienții cu funcție renală și hepatică normală, doza de colchicină trebuie redusă în timpul administrării concomitente cu claritromicină. Utilizarea concomitentă a claritromicinei și colchicinei este contraindicată la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală (vezi secțiunea „Contraindicații”). Digoxină Se crede că digoxina este un substrat pentru Pgp. Claritromicina inhibă Pgp. Când digoxina și claritromicina sunt luate împreună, inhibarea Pgp de către claritromicină poate crește acțiunea digoxinei. Luarea împreună a digoxinei și claritromicinei poate crește și concentrația serică de digoxină. Unii pacienți au prezentat simptome clinice semnificative de otrăvire cu digoxină, inclusiv aritmii potențial fatale. Când claritromicina și digoxina sunt luate împreună, este necesar să se monitorizeze cu atenție concentrația de digoxină în serul sanguin. Zidovudină Administrarea concomitentă orală de claritromicină și zidovudină la adulții infectați cu HIV poate duce la scăderea concentrației de echilibru a zidovudinei. Deoarece claritromicina interferează cu absorbția orală a zidovudinei, interacțiunile pot fi evitate în mare măsură prin administrarea de claritromicină și zidovudină la intervale de 4 ore. Acest tip de interacțiune nu apare la copiii infectați cu HIV care primesc suspensie de claritromicină în asociere cu zidovudină sau dideoxinozină. Deoarece claritromicina poate interfera cu absorbția zidovudinei atunci când este administrată concomitent la pacienții adulți, este puțin probabil ca o astfel de interacțiune să apară cu claritromicina intravenoasă. Fenitoină și acid valproic Există dovezi ale interacțiunilor inhibitorilor CYP3A (inclusiv claritromicina) cu medicamente care nu sunt metabolizate de CYP3A (fenitoină și acid valproic). Pentru aceste medicamente, atunci când sunt utilizate împreună cu claritromicină, se recomandă determinarea concentrațiilor lor serice, deoarece există rapoarte privind creșterea lor. Interacțiuni medicamentoase bidirecționale Atazanavir Claritromicina și atazanavir sunt ambele substraturi și inhibitori ai CYP3A. Există dovezi ale interacțiunilor bidirecționale între aceste medicamente. Utilizarea combinată a claritromicinei (500 mg de două ori pe zi) și atazanavir (400 mg o dată pe zi) poate duce la o creștere dublă a expunerii la claritromicină și o scădere cu 70% a 14-OH-claritromicinei, cu o creștere cu 28% a ASC a atazanavirului. Datorită gamei terapeutice largi de claritromicină, nu este necesară reducerea dozei la pacienții cu funcție renală normală. La pacienții cu insuficiență renală moderată (clearance-ul creatininei 30-60 ml / min), doza de claritromicină trebuie redusă cu 50%. La pacienții cu CC mai mică de 30 ml / min, doza de claritromicină trebuie redusă cu 75% utilizând forma de dozare adecvată a claritromicinei. Claritromicina în doze mai mari de 1000 mg pe zi nu trebuie administrată concomitent cu inhibitori de protează. Blocante ale canalelor de calciu "lente" Cu utilizarea simultană a claritromicinei și blocante ale canalelor de calciu "lente", care sunt metabolizate de izoenzima CYP3A4 (de exemplu: verapamil, amlodipină, diltiazem), trebuie să se acorde prudență deoarece există riscul de hipotensiune arterială. Concentrațiile plasmatice ale claritromicinei, precum și blocanții canalelor de calciu „lente”, pot crește odată cu utilizarea simultană. Hipotensiunea arterială, bradiaritmia și acidoză lactică sunt posibile în timp ce se iau claritromicină și verapamil. Atunci când este luat împreună cu claritromicină, este posibilă scăderea tensiunii arteriale, a bradiaritmiei și a acidozei lactice. Itraconazol Claritromicina și itraconazolul sunt substraturi și inhibitori ai izoenzimei CYP3A, care determină interacțiunea bidirecțională a medicamentelor. Claritromicina poate crește concentrația plasmatică a itraconazolului, în timp ce itraconazolul poate crește concentrația plasmatică a claritromicinei. Pacienții care iau concomitent itraconazol și claritromicină trebuie examinați cu atenție pentru simptome ale efectelor farmacologice crescute sau prelungite ale acestor medicamente. Saquinavir Claritromicina și saquinavirul sunt substraturi și inhibitori ai izoenzimei CYP3A, care determină interacțiunea bidirecțională a medicamentelor. Cu utilizarea simultană a claritromicinei (500 mg de 2 ori pe zi) și a saquinavirului (în capsule moi de gelatină, 1200 mg de 3 ori pe zi), ASC și CSS ale saquinavirului pot crește cu 177% și 187%, iar claritromicina - cu 40%. Când aceste două medicamente sunt utilizate împreună pentru o perioadă limitată de timp și în dozele / formulările indicate mai sus, nu este necesară ajustarea dozei. Studiile de interacțiune cu monoterapia cu saquinavir pot să nu fie în concordanță cu cele observate cu terapia cu saquinavir / ritonavir. Când luați saquinavir cu ritonavir, luați în considerare efectul potențial al ritonavirului asupra claritromicinei.

Antibiotic semisintetic din grupa macrolide. Are un efect antibacterian, interacționând cu subunitatea ribozomală 50S a bacteriilor și suprimând sinteza proteinelor în celula microbiană. Claritromicina a demonstrat o activitate in vitro ridicată împotriva culturilor bacteriene standard și izolate. Este extrem de eficient împotriva multor microorganisme aerobe și anaerobe, gram-pozitive și gram-negative. În plus, datele in vivo și in vitro indică faptul că claritromicina acționează împotriva speciilor de micobacterii semnificative clinic. Studiile in vitro confirmă eficacitatea ridicată a claritromicinei împotriva Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae și Helicobacter pylori. Cu toate acestea, Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. și alte microorganisme gram-negative, lactoase, care nu fermentează, sunt imune la acțiunea claritromicinei. Activitatea claritromicinei împotriva majorității tulpinilor de microorganisme enumerate mai jos a fost dovedită în studii in vitro și în practica clinică pentru bolile enumerate în secțiunea „Indicații de utilizare”: - microorganisme aerobice gram-pozitive: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes - microorganisme gram negative aerobe: Haemophilus influenzae, Haemophilusparainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae; - alte microorganisme: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis; - micobacterii: complex Mycobacterium avium (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum. Producția de β-lactamază nu afectează activitatea claritromicinei. Majoritatea tulpinilor stafilococice rezistente la meticilină și oxacilină sunt, de asemenea, rezistente la claritromicină. Claritromicina are un efect in vitro împotriva majorității tulpinilor de microorganisme enumerate mai jos (cu toate acestea, siguranța și eficacitatea utilizării claritromicinei în practica clinică nu au fost confirmate prin studii clinice, iar semnificația sa practică rămâne neclară): - microorganisme gram-pozitive aerobe: Streptococcus agalactiae, streptococi (grupuri C, F, G), streptococi din grupul Viridans; - microorganisme gram negative aerobe: Bordeteila pertussis, Pasteurella multocida; - microorganisme gram-pozitive anaerobe: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; - microorganisme anaerobe gram-negative: Bacteroides melaninogenicus; - spirochete: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; - Campylobacter: Campylobacter jejuni. Principalul metabolit al claritromicinei din corpul uman este metabolitul activ microbiologic 14-hidroxiclaritromicină. Activitatea microbiologică a metabolitului este aceeași cu cea a substanței originale sau de 1-2 ori mai slabă în raport cu majoritatea microorganismelor. Excepția este Haemophilus influenzae, pentru care eficiența metabolitului este de 2 ori mai mare. Substanța mamă și principalul său metabolit au un efect aditiv sau sinergic împotriva Haemophilus influenzae in vitro și in vivo, în funcție de tulpina bacteriană.

Absorbție și distribuție Când este administrată oral, claritromicina este absorbită rapid și activ în tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea absolută este de 50%. Alimentele încetinesc absorbția fără a afecta în mod semnificativ biodisponibilitatea. Odată cu administrarea repetată a unei doze de medicament, cumulul nu a fost detectat și natura metabolismului în corpul uman nu s-a modificat. Claritromicina în concentrații terapeutice se acumulează în piele, plămâni și țesuturi moi (în ele concentrațiile sunt de 10 ori mai mari decât plasma). Claritromicina se leagă de proteinele plasmatice cu 70% la o concentrație de 0,45 la 4,5 μg / ml. Când luați claritromicină cu eliberare prelungită, pe cale orală, la o doză de 500 mg pe zi, concentrațiile maxime de echilibru (Cmax) ale claritromicinei și 14-hidroxiclaritromicinei în plasma sanguină sunt de 1,3 și, respectiv, 0,48 μg / ml. Când medicamentul a fost luat la o doză de 1000 mg, Cmax de claritromicină și 14-hidroxiclaritromicină au atins 2,4 μg / ml și, respectiv, 0,67 μg / ml. Timpul pentru atingerea concentrației plasmatice maxime (TCmax) atunci când se ia forma de dozare cu eliberare prelungită este de 6 ore. Claritromicina și 14-hidroxiclaritromicina sunt bine distribuite în toate țesuturile și fluidele corporale. După administrarea orală de claritromicină, conținutul său în lichidul cefalorahidian rămâne scăzut (cu permeabilitate BBB normală 1-2% din nivelul seric). Conținutul din țesuturi este de obicei de câteva ori mai mare decât conținutul său din serul sanguin. Metabolism și excreție Claritromicina este metabolizată în sistemul citocromului P450 cu participarea izoenzimelor CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 pentru a forma principalul metabolit activ microbiologic 14-hidroxiclaritromicină. Atunci când se ia o singură doză de 500 mg, timpul de înjumătățire (T1 / 2) al medicamentului părinte și principalul său metabolit pentru forma de dozare cu eliberare prelungită, la o doză de 500 mg, au fost de 5,3 ore și respectiv 7,7 ore; la o doză de 1000 mg - respectiv 5,8 și 8,9 ore. Timpul până la debutul concentrației maxime (TCmax) atunci când se iau 500 mg și 1000 mg este de aproximativ 6 ore. La echilibru, Cmax al 14-hidroxiclaritromicinei nu crește proporțional cu dozele de claritromicină, în timp ce timpul de înjumătățire al claritromicinei și al metabolitului său major crește odată cu creșterea dozei. Natura neliniară a farmacocineticii claritromicinei este asociată cu o scădere a formării metaboliților 14-hidroxilați și N-demetilați la doze mai mari, ceea ce indică neliniaritatea metabolismului claritromicinei la doze mari. Se excretă prin rinichi și intestine (20-30% sub formă nemodificată, restul sub formă de metaboliți). Farmacocinetica în situații clinice speciale Boală hepatică La pacienții cu disfuncție hepatică moderată și severă, dar cu funcție renală păstrată, nu este necesară ajustarea dozei de claritromicină, concentrațiile de echilibru (Css) și clearance-ul sistemic al claritromicinei nu diferă de acești parametri la pacienții sănătoși. Css-ul 14-hidroxiclaritromicinei la persoanele cu insuficiență hepatică este mai mic decât la persoanele sănătoase. Boală renală La pacienții cu insuficiență renală, crește Cmax și Css plasmatic, T1 / 2, zona sub curba concentrație-timp (ASC) a claritromicinei și a 14-hidroxiclaritromicinei crește. Constanta de eliminare și excreția urinară scad. Gradul de modificare a acestor parametri depinde de gradul de disfuncție renală. Pacienți vârstnici La pacienții vârstnici, concentrația de claritromicină și 14-hidroxiclaritromicină în sânge a fost mai mare, iar excreția a fost mai lentă decât la tineri. Se crede că modificările farmacocinetice la pacienții vârstnici sunt asociate în primul rând cu modificări ale clearance-ului creatininei și ale stării funcționale a rinichilor și nu cu vârsta pacienților. Infecția cu HIV Concentrația de echilibru a claritromicinei și a 14-hidroxiclaritromicinei la pacienții cu infecție cu HIV care au primit doze uzuale de claritromicină (500 mg o dată pe zi) au fost similare cu cele la persoanele sănătoase. Cu toate acestea, atunci când se utilizează claritromicină în doze mai mari, concentrațiile de antibiotice pot fi semnificativ mai mari decât de obicei. La pacienții cu infecție cu HIV care au luat claritromicină în doză de 1 g / zi și 2 g / zi în 2 doze, Cmax a fost de obicei de 2-4 μg / ml și respectiv de 5-10 μg / ml. Când s-a utilizat medicamentul în doze mai mari, s-a observat o creștere a T1 / 2 comparativ cu cea la persoanele sănătoase care au primit claritromicină în doze normale. Creșterea concentrațiilor plasmatice și timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare cu administrarea de claritromicină la doze mai mari este în concordanță cu neliniaritatea cunoscută a farmacocineticii medicamentelor..

Boli infecțioase și inflamatorii cauzate de microorganisme sensibile la medicament: - infecții ale căilor respiratorii superioare și ale organelor ORL (faringită, sinuzită); - infecții ale căilor respiratorii inferioare (bronșită, pneumonie dobândită în comunitate); - infecții ale pielii și ale țesuturilor moi (cum ar fi foliculita, inflamația țesutului subcutanat, erizipel).

- Hipersensibilitate la claritromicină și alte componente ale medicamentului, precum și hipersensibilitate la alte antibiotice din grupa macrolide; - Administrarea simultană a claritromicinei cu următoarele medicamente: astemizol, cisapridă, pimozidă, terfenadină, alcaloizi de ergot (de exemplu ergotamină, dihidroergotamină), midazolam oral (vezi „Interacțiunea cu alte medicamente”); - Administrarea simultană a claritromicinei cu inhibitori ai HMG-CoA reductazei (statine), care sunt în mare parte metabolizați de izoenzima CYP3A4 (lovastatină, simvastatină), datorită unui risc crescut de miopatie, inclusiv rabdomioliză; - utilizarea concomitentă de colchicină la pacienții cu insuficiență hepatică și / sau renală; - utilizarea concomitentă a inhibitorilor de glicoproteină P sau a inhibitorilor puternici ai izoenzimei CYP3A4; - pacienți cu antecedente de prelungire a intervalului QT sau aritmie ventriculară, inclusiv tahicardie ventriculară polimorfă („torsada vârfurilor”); - insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min), administrarea concomitentă de claritromicină cu ticagrelor sau ranolazină; - insuficiență hepatică severă, care apare simultan cu insuficiența renală; - icter colestatic / hepatită cauzată de utilizarea claritromicinei (în istorie); - porfirie; - hipokaliemie (risc de prelungire a intervalului QT); - perioada de lactatie (alaptare); - copii sub 12 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite); - intoleranță la lactoză, deficit de lactază, malabsorbție glucoză-galactoză. Cu grijă: - Insuficiență renală de severitate moderată; - insuficiență hepatică de severitate moderată și severă; - IHD, insuficiență cardiacă severă, bradicardie severă (mai puțin de 50 de bătăi / min); - Administrarea simultană de claritromicină cu alte medicamente ototoxice, în special aminoglicozide; - administrarea concomitentă de claritromicină cu statine independente de metabolismul izoenzimei CYP3A (de exemplu, fluvastatină); - administrare simultană cu benzodiazepine, cum ar fi alprazolam, triazolam, midazolam pentru utilizare intravenoasă; - administrare simultană cu medicamente care sunt metabolizate de izoenzima CYP3A4, de exemplu, carbamazepină, cilostazol, ciclosporină, disopiramidă, metilprednisolonă, omeprazol, anticoagulante indirecte (de exemplu: warfarină), chinidină, rifabutină, sildenafil, vinblastinus; - administrarea simultană cu medicamente care induc izoenzima CYP3A4 (de exemplu: rifampicină, fenitoină, carbamazepină, fenobarbital, sunătoare); - recepție simultană cu blocanți ai canalelor de calciu „lente”, care sunt metabolizate de izoenzima CYP3A4 (de exemplu: verapamil, amlodipină, diltiazem); - aportul simultan de medicamente antiaritmice clasa IA (chinidină, procainamidă) și clasa III (dofetilidă, amiodaronă, sotalol); - hipomagneziemie; - sarcina. Sarcina și alăptarea: Siguranța claritromicinei la femeile gravide și care alăptează nu a fost stabilită. Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii (în special în primul trimestru) este posibilă numai dacă există indicații clare și numai dacă beneficiul preconizat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt și / sau nu există o terapie mai sigură cu medicamente alternative. Dacă sarcina apare în perioada de utilizare a medicamentului, pacientul trebuie avertizat cu privire la posibilele riscuri pentru făt. Se știe că claritromicina trece în laptele matern, prin urmare, dacă este necesară utilizarea acestuia în timpul alăptării, problema anulării alăptării ar trebui rezolvată..

Simptome: greață, vărsături, dureri abdominale, diaree, cefalee, confuzie. Tratament: spălare gastrică, terapie simptomatică. Hemodializa și dializa peritoneală nu au un efect semnificativ asupra concentrației serice de claritromicină, care este tipică pentru alte medicamente din grupul macrolide.

Efectele secundare sunt prezentate în funcție de efectul asupra organelor și sistemelor de organe. Următoarele evenimente adverse observate cu utilizarea claritromicinei sunt distribuite în frecvența apariției în conformitate cu următoarea gradare: foarte des (1/ 1/10), adesea (? 1/100 până la 1/10), rareori (? 1/1000 până la

Comprimate cu eliberare susținută, filmate, 500 mg - 14 bucăți pe ambalaj.

Pentru Mai Multe Informații Cu Privire La Bronșită

Utilizarea propolisului pentru tuse

Propolisul și toate produsele pe baza acestuia au proprietăți curative unice. Această substanță apicolă ajută la eliminarea infecțiilor, îmbunătățește imunitatea, saturează organismul cu vitamine și minerale.

Reguli de băut pentru răceli

Se obișnuiește să numim răceala o boală respiratorie cauzată de hipotermie și care se desfășoară într-o formă ușoară. Boala nu necesită tratament special, pentru recuperare este suficient să respectați regimul corect de băut și, dacă este posibil, să vă odihniți cât mai mult posibil.