Claritromicină (Klacid)

Există contraindicații. Consultați-vă medicul înainte de a lua.

Denumiri comerciale în străinătate (peste mări) - Abbotic, Biaxin, Biclar, Binoclar, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Claripen, Clarem, Claridar, Clariwin, Crixan, Claritt, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clatic, Hamunfex Heliclar,, Klaram, Klaricid, Klarmyn, Kofron, Lagur, Lekoklar, Mabicrol, Maclar, Mavid, Monocid, Naxy, Resclar, Urclar, Vikrol, Zeclar.

Antibacteriene, non-antibiotice, aici.

Puteți pune o întrebare sau puteți lăsa o recenzie despre medicament (vă rugăm să nu uitați să indicați numele medicamentului în textul mesajului) aici.

Preparate care conțin claritromicină (codul ATC J01FA09):

Formulare de eliberare frecventă (peste 100 de propuneri în farmaciile din Moscova)
NumeFormular de eliberareAmbalare, bucTara de originePreț la Moscova, rOferte la Moscova
Klacid - originalpulbere pentru prepararea suspensiei 125mg / 5 ml1Italia, Abbott325- (în medie 382) -418286↘
Klacid - originalpulbere pentru prepararea suspensiei 250mg / 5 ml1Italia, Abbott299- (în medie 449) -538469↗
Klacid - originalpulbere injectabilă 500 mg1Franța, Abbott420- (în medie 605) -722102↘
Klacid - originalcomprimate 250mg10, 14 și 20Italia, Abbott567- (în medie 704↘) -813649↗
Klacid - original500 mg comprimatepaisprezeceItalia, Abbott703- (medie 808↗) -1120671↘
Klacid SR (Klacid SR) - original (acțiune prelungită)500 mg comprimate5, 7 și 14Anglia, Abbottpentru 5 și 7 bucăți: 430- (în medie 589↗) -655;
pentru 14 bucăți: 740- (în medie 924↗) - 998
311↘
Klabaxcomprimate 250mg12India, Ranbaxi205- (în medie 252) -330119↘
Klabax500 mg comprimatezeceIndia, Ranbaxi279- (în medie 341) -428253↘
Klabax OD (Klabax OD) - prelungit. acțiuni500 mg comprimate5, 7 și 14India, Ranbaxipentru 5buc: 183- (în medie 224↗) -275, 7buc: 199- (în medie 305 -) - 349;
pentru 14 bucăți: 400- (în medie 539↗) -621
250↘
Clarbact500 mg comprimatezeceIndia, Ipka183- (în medie 305↗) -621250↗
Claritromicină-Vertecapsule 250mgpaisprezeceRusia, Vertex91- (în medie 140) -283436↗
Claritromicină-Tevacomprimate 250mg10 și 14Croația, Pliva95- (în medie 265) -331323↘
Claritromicină-Teva500 mg comprimate10 și 14Croația, Pliva197- (în medie 445↗) -549357↘
Fromilidcomprimate 250mgpaisprezeceSlovenia, Krka237- (în medie 333) -569495↗
Fromilid500 mg comprimatepaisprezeceSlovenia, Krka337- (în medie 337↘) -420429↘
Fromilid UnoProlongir comprimate. acțiune 500mg5, 7 și 14Slovenia, Krkapentru 5 și 7: 235- (în medie 302↗) -383; pentru 14 bucăți: 269- (în medie 541) -653673↘
Ecozitrincomprimate 250mgpaisprezeceRusia, AVVA RUS239- (în medie 341) -682108↘
Ecozitrin500 mg comprimatepaisprezeceRusia, AVVA RUS497- (în medie 607) -721126↘
Rareori găsite și retrase din formularele de eliberare a vânzărilor (mai puțin de 100 de oferte în farmaciile din Moscova)
NumeFormular de eliberareAmbalare, bucTara de originePreț la Moscova, rOferte la Moscova
Clarbactcomprimate 250mgzeceIndia, Ipka117- (în medie 173) -21021↘
Claritromicinacomprimate 250mgzeceRusia, Ozon85- (în medie 113↘) -21821↘
Claritromicina500 mg comprimatepaisprezeceMacedonia, ferma Replek188- (în medie 240↘) -28398↗
Claritromicină - OBL500 mg comprimate7 și 14Rusia, Obolenskoe179- (în medie 309↗) -37086↘
Claritromicină-Protechcomprimate 250mgzeceIndia, Protekh Biosystems71- (medie 137) -21846↘
Claritrozinacomprimate 250mgzeceRusia, Sinteza, Kurgan74- (în medie 110↘) -14532↗
Claritrozina500 mg comprimatecinciRusia, Sinteza, Kurgan120- (în medie 135) -16320↘
Claricincomprimate 250mgzeceIndia, Micro LabsNuNu
Claricin500 mg comprimatezeceIndia, Micro LabsNuNu
Clarominecomprimate 250mgpaisprezeceTurcia, Edzachibashi2921
Klerimedcomprimate 250mgpaisprezeceCipru, Medokemi97- (în medie 175) -19615↘
Klerimed500 mg comprimatepaisprezeceCipru, Medokemi172- (în medie 297↘) -31719↘
Vero-claritromicinăcomprimate 250mgzeceRusia, VeropharmNuNu

Klacid (Claritromicină originală) - instrucțiuni oficiale de utilizare. Medicament cu prescripție medicală, informațiile sunt destinate numai profesioniștilor din domeniul sănătății!

Grupa clinică și farmacologică:

Antibiotic Macrolide

efect farmacologic

Antibiotic semisintetic din grupa macrolide. Are efect antibacterian, interacționând cu subunitatea ribozomală 50S a bacteriilor și suprimând sinteza proteinelor într-o celulă microbiană.

Claritromicina a demonstrat o activitate in vitro ridicată împotriva culturilor bacteriene standard și izolate. Este extrem de eficient împotriva multor microorganisme aerobice și anaerobe gram-pozitive și gram-negative. Studiile in vitro confirmă eficacitatea ridicată a claritromicinei împotriva Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae și Helicobacter (Campylobacter) pylori.

Medicamentul este activ și împotriva microorganismelor gram-pozitive aerobe: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; microorganisme aerobe gram-negative: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; alte microorganisme: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium aviumbacterium complex (MAC): Mycobacterium intrabacter.

Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Precum și alte bacterii gram-negative care nu descompun lactoza sunt insensibile la claritromicină.

Producția de β-lactamaze nu afectează activitatea claritromicinei. Majoritatea tulpinilor stafilococice rezistente la meticilină și oxacilină sunt, de asemenea, rezistente la claritromicină.

Sensibilitatea Helicobacter pylori la claritromicină a fost studiată pe izolatele Helicobacter pylori izolate de la 104 pacienți înainte de inițierea terapiei medicamentoase. La 4 pacienți, tulpinile rezistente la claritromicină ale Helicobacter pylori au fost izolate, la 2 - tulpini cu rezistență intermediară, la restul de 98 de pacienți, izolatele Helicobacter pylori au fost sensibile la claritromicină.

Claritromicina are efect in vitro împotriva majorității tulpinilor următoarelor microorganisme (cu toate acestea, siguranța și eficacitatea utilizării claritromicinei în practica clinică nu au fost confirmate de studii clinice și semnificația sa practică rămâne neclară): microorganisme aerobice gram-pozitive: Streptococcus agalactiae, streptococi (grupuri C, F, G), streptococi din grupul Viridans; microorganisme gram negative aerobe: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; microorganisme gram-pozitive anaerobe: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; microorganisme anaerobe gram-negative: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Principalul metabolit al claritromicinei din corpul uman este metabolitul activ microbiologic 14-hidroxiclaritromicină. Activitatea microbiologică a metabolitului este aceeași cu cea a substanței originale sau de 1-2 ori mai slabă în raport cu majoritatea microorganismelor. Excepția este Haemophilus influenzae, pentru care eficiența metabolitului este de 2 ori mai mare. Substanța mamă și principalul său metabolit au un efect aditiv sau sinergic împotriva Haemophilus influenzae in vitro și in vivo, în funcție de cultura bacteriană.

Metodele cantitative care necesită măsurarea diametrului zonei de inhibare a creșterii microorganismelor oferă cele mai exacte estimări ale sensibilității bacteriilor la agenții antimicrobieni. Unul dintre testele de susceptibilitate recomandate utilizează discuri îmbibate cu 15 µg de claritromicină (test de difuzie Kirby-Bauer); rezultatele testului sunt interpretate în funcție de diametrul zonei de inhibare a creșterii microorganismului și de valoarea concentrației minime inhibitorii (CMI) a claritromicinei. Valoarea MIC este determinată de metoda diluării mediului sau difuziei în agar. Testele de laborator dau unul dintre cele trei rezultate: 1) „rezistent” - se poate presupune că infecția nu răspunde la tratamentul cu acest medicament; 2) „moderat sensibil” - efectul terapeutic este ambiguu și este posibil ca o creștere a dozei să ducă la sensibilitate; 3) „sensibil” - se poate presupune că infecția este tratabilă cu claritromicină.

Farmacocinetica

Primele date privind farmacocinetica au fost obținute în studiul comprimatelor de claritromicină.

Biodisponibilitatea și farmacocinetica suspensiei de claritromicină au fost studiate la adulți și copii sănătoși.

Absorbție și distribuție

Cu o singură doză la adulți, biodisponibilitatea suspensiei a fost echivalentă cu biodisponibilitatea comprimatelor (la aceleași doze) sau ușor depășită. Aportul alimentar a întârziat oarecum absorbția suspensiei de claritromicină, dar nu a afectat biodisponibilitatea generală a medicamentului..

La administrarea suspensiei pentru sugari (după mese) Cmax, ASC ale claritromicinei au fost 0,95 μg / ml, respectiv 6,5 μg × h / ml, respectiv.

Atunci când se utilizează o suspensie de claritromicină la o doză de 250 mg la fiecare 12 ore la adulți, nivelurile sanguine de echilibru au fost practic atinse prin a cincea doză. Parametrii farmacocinetici au fost după cum urmează: Cmax 1,98 μg / ml, AUC 11,5 μg × h / ml și Tmax 2,8 h pentru claritromicină și, respectiv, 0,67, 5,33, 2,9 pentru 14-hidroxiclaritromicină..

La persoanele sănătoase, concentrațiile serice au atins un maxim în 2 ore de la ingestie. Cssmax al 14-hidroxiclaritromicinei este de aproximativ 0,6 mcg / ml. Când claritromicina este prescrisă la o doză de 500 mg la fiecare 12 ore, Cssmax de 14-hidroxiclaritromicină este ușor mai mare (până la 1 μg / ml). Cu ambele doze, metabolitul Cssmax se obține de obicei în decurs de 2-3 zile.

În studiile in vitro, legarea claritromicinei de proteinele plasmatice a fost în medie de aproximativ 70% la concentrații semnificative clinic de la 0,45 la 4,5 μg / ml.

Metabolism și excreție

Claritromicina este metabolizată în ficat prin acțiunea izoenzimei CYP3A pentru a forma un metabolit activ microbiologic al 14-hidroxiclaritromicinei.

T1 / 2 de claritromicină la administrarea suspensiei pediatrice (după mese) a fost de 3,7 ore. Când s-a utilizat o suspensie de claritromicină la o doză de 250 mg la fiecare 12 ore la adulți, T1 / 2 a fost de 3,2 ore pentru claritromicină și 4,9 pentru 14-hidroxiclaritromicină.

La persoanele sănătoase, când se utilizează claritromicină: la o doză de 250 mg la fiecare 12 ore, T1 / 2 de 14-hidroxiclaritromicină este de 12 ore; la o doză de 500 mg la fiecare 12 ore T1 / 2 de 14-hidroxiclaritromicină este de aproximativ 7 ore.

Când claritromicina este utilizată la o doză de 250 mg la fiecare 12 ore, aproximativ 20% din doză este excretată în urină nemodificată. Când claritromicina este utilizată la o doză de 500 mg la fiecare 12 ore, aproximativ 30% din doză este excretată în urină nemodificată. Clearance-ul renal al claritromicinei este substanțial independent de doză și se apropie de rata normală de filtrare glomerulară. Principalul metabolit găsit în urină este 14-hidroxiclaritromicina, care reprezintă 10-15% din doză (250 mg sau 500 mg la fiecare 12 ore).

Claritromicina și metabolitul acesteia sunt bine distribuite în țesuturi și fluide corporale. Concentrațiile țesuturilor sunt de obicei de câteva ori mai mari decât serul.

La copiii care necesită tratament antibiotic oral, claritromicina este extrem de biodisponibilă. Mai mult, profilul farmacocineticii sale a fost similar cu cel la adulții care au luat aceeași suspensie. Medicamentul este absorbit rapid și bine din tractul digestiv. Alimentele întârzie oarecum absorbția claritromicinei fără a afecta în mod semnificativ biodisponibilitatea sau proprietățile farmacocinetice.

Parametrii de echilibru ai farmacocineticii claritromicinei realizate după 5 zile (9 doze) au fost după cum urmează: Cmax - 4,6 μg / ml, AUC - 15,7 μg × h / ml și Tmax - 2,8 h; valorile corespunzătoare pentru 14-hidroxiclaritromicină au fost de 1,64 μg / ml, 6,69 μg × h / ml și respectiv 2,7 ore. T1 / 2 calculat al claritromicinei și al metabolitului său sunt de 2,2 și respectiv 4,3 ore..

Farmacocinetica în situații clinice speciale

La pacienții vârstnici cărora li s-a administrat din nou claritromicină în doză de 500 mg, un studiu comparativ a relevat o creștere a nivelului medicamentului în plasmă și o excreție mai lentă comparativ cu cei de la tinerii sănătoși. Cu toate acestea, nu s-a găsit nicio diferență între cele două grupuri atunci când s-a făcut corectarea clearance-ului creatininei. Modificările farmacocinetice ale claritromicinei reflectă mai degrabă funcția renală decât vârsta pacientului.

La pacienții cu otită medie, la 2,5 ore după administrarea celei de-a cincea doze (7,5 mg / kg 2), concentrațiile medii de claritromicină și 14-hidroxiclaritromicină în urechea medie au fost de 2,53 și 1,27 μg / g. Concentrația medicamentului și a metabolitului său a fost de 2 ori mai mare decât nivelul seric al acestora.

La pacienții cu insuficiență hepatică, CSC al claritromicinei nu a diferit de cele de la persoanele sănătoase, în timp ce nivelul metabolitului a fost mai mic. Scăderea formării 14-hidroxiclaritromicinei a fost parțial compensată de creșterea clearance-ului renal al claritromicinei comparativ cu cea la persoanele sănătoase.

La pacienții cu insuficiență renală care au primit medicamentul pe cale orală în doză de 500 mg în mod repetat, nivelurile plasmatice, T1 / 2, Cmax, Cmin și ASC ale claritromicinei și ale metabolitului au fost mai mari decât la persoanele sănătoase. Abaterile acestor parametri s-au corelat cu gradul de insuficiență renală: cu afectarea mai pronunțată a funcției renale, diferențele au fost mai semnificative.

La pacienții adulți cu infecție cu HIV care au primit medicamentul în doze uzuale, CSS de claritromicină și metabolitul acesteia au fost similare cu cele la persoanele sănătoase. Cu toate acestea, atunci când se utilizează claritromicină la dozele mai mari care pot fi necesare în tratamentul infecțiilor cu micobacterii, concentrațiile de antibiotice pot fi semnificativ mai mari decât de obicei.

La copiii cu infecție HIV care au luat claritromicină în doză de 15-30 mg / kg / 2 doze divizate, valorile Cmax de echilibru au fost de obicei de la 8 la 20 μg / ml. Cu toate acestea, la copiii cu infecție HIV care au primit o suspensie de claritromicină la o doză de 30 μg / kg / 2 doze divizate, Cmax a ajuns la 23 μg / ml. Când s-a utilizat medicamentul în doze mai mari, s-a observat o creștere a T1 / 2 comparativ cu cea la persoanele sănătoase care au primit claritromicină în doze normale. Creșterea concentrației plasmatice și a duratei T1 / 2 la prescrierea claritromicinei în doze mai mari este în concordanță cu neliniaritatea cunoscută a farmacocineticii medicamentului.

Indicații pentru utilizarea medicamentului CLACID®

  • infecții ale tractului respirator inferior (bronșită, pneumonie);
  • infecții ale tractului respirator superior (faringită, sinuzită);
  • otita medie;
  • infecții ale pielii și ale țesuturilor moi (foliculită, celulită, erizipel);
  • infecții comune cu micobacterii cauzate de Mycobacterium avium și Mycobacterium intracellulare;
  • infecții micobacteriene localizate cauzate de Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum și Mycobacterium kansasii;
  • eradicarea Helicobacter pylori și o scădere a frecvenței recurenței ulcerelor duodenale;
  • prevenirea răspândirii infecției cauzate de complexul Mycobacterium avium (MAC) la pacienții infectați cu HIV cu un număr de limfocite CD4 (limfocit T-helper) de cel mult 100 la 1 mm3;
  • infecții odontogene.

Regimul de dozare pentru administrare orală:

Medicamentul se administrează pe cale orală, indiferent de masă.

De obicei, adulților li se prescriu 250 mg de 2 ori pe zi. În cazurile mai severe, doza este crescută la 500 mg de 2 ori pe zi. De obicei, durata tratamentului este de 5-6 până la 14 zile.

Klacid® SR (eliberare susținută) este prescris 500 mg (1 comprimat) o dată pe zi. În infecțiile severe, doza este crescută la 1 g (2 comprimate) o dată pe zi.

Durata obișnuită a tratamentului este de 5-14 zile. Excepția este pneumonia dobândită în comunitate și sinuzita, care necesită tratament timp de 6-14 zile..

Comprimatele Klacid® SR trebuie luate cu alimente, înghițite întregi, fără a se rupe sau mesteca.

Pacienților cu CC mai puțin de 30 ml / min li se prescrie jumătate din doza obișnuită de claritromicină, adică 250 mg de 1 dată pe zi sau, pentru infecții mai severe, 250 mg de 2 ori pe zi. Tratamentul acestor pacienți nu durează mai mult de 14 zile..

Pentru infecțiile micobacteriene, 500 mg se prescriu de 2 ori pe zi.

Pentru infecțiile MAC frecvente la pacienții cu SIDA, tratamentul trebuie continuat atâta timp cât sunt disponibile dovezi clinice și microbiologice ale beneficiului acestuia. Claritromicina trebuie administrată în asociere cu alte antimicrobiene.

În cazul bolilor infecțioase cauzate de micobacterii, cu excepția tuberculozei, durata tratamentului este stabilită de medic.

Pentru prevenirea infecțiilor cauzate de MAC, doza recomandată de claritromicină pentru adulți este de 500 mg de 2 ori pe zi.

Pentru infecțiile odontogene, doza de claritromicină este de 250 mg de 2 ori pe zi timp de 5 zile.

Pentru eradicarea Helicobacter pylori:

Tratament combinat cu trei medicamente:

  • claritromicină 500 mg de 2 ori pe zi + lansoprazol 30 mg 2 zile + amoxicilină 1000 mg de 2 ori pe zi timp de 10 zile;
  • claritromicină 500 mg de 2 ori pe zi + omeprazol 20 mg pe zi + amoxicilină 1000 mg de 2 ori pe zi timp de 7-10 zile.

Tratament combinat cu două medicamente:

  • claritromicină 500 mg de 3 ori pe zi + omeprazol 40 mg pe zi timp de 14 zile cu numirea omeprazolului în doză de 20-40 mg / zi pentru următoarele 14 zile;
  • claritromicină 500 mg de 3 ori pe zi + lansoprazol 60 mg pe zi timp de 14 zile. Pentru vindecarea completă a ulcerului, poate fi necesară o scădere suplimentară a acidității gastrice.

Pulbere pentru prepararea suspensiei orale:

Suspensia terminată trebuie luată pe cale orală, indiferent de aportul de alimente (cu lapte).

Pentru a pregăti suspensia, se adaugă treptat apă în sticlă cu granule până la semn, apoi sticla este agitată. Suspensia finită poate fi păstrată timp de 14 zile la temperatura camerei.

Suspensie 60 ml: 5 ml - 125 mg claritromicină; suspensie de 100 ml: în 5 ml - 250 mg de claritromicină.

Doza zilnică recomandată de suspensie de claritromicină pentru infecții non-micobacteriene la copii este de 7,5 mg / kg de 2 ori pe zi. Doza maximă este de 500 mg de 2 ori pe zi. Durata obișnuită a tratamentului este de 5-7 zile, în funcție de agentul patogen și de severitatea stării pacientului. Agitați bine sticla înainte de fiecare utilizare..

Dozele recomandate de medicament la copii, luând în considerare greutatea corporală.

Dozele sunt indicate în lingurițe standard (5 ml) de 2 ori pe zi.

Greutate corporală * (kg)Suspensie 125 mg / 5 mlSuspensie 250 mg / 5 ml
8-110,5-
12-1910,5
20-291.50,75
30-4021

* la copii cu o greutate de 1 g / zi, claritromicina nu trebuie utilizată în asociere cu ritonavir.

Condiții de distribuire de la farmacii

Medicamentul este eliberat pe bază de rețetă.

Condiții și perioade de depozitare

Lista B. Medicamentul sub formă de tablete trebuie păstrat la îndemâna copiilor, ferit de lumină la o temperatură care nu depășește 25 ° C. Perioada de valabilitate - 5 ani.

Medicamentul sub formă de pulbere pentru prepararea unei suspensii pentru administrare orală trebuie păstrat la îndemâna copiilor, protejat de lumină la o temperatură care nu depășește 30 ° C. Perioada de valabilitate - 2 ani.

Suspensia finită poate fi păstrată timp de 14 zile la temperatura camerei.

Claritromicina

Compoziţie

Comprimatele de claritromicină conțin ingredientul activ claritromicină, precum și componente suplimentare: MCC, amidon de cartofi, amidon pregelatinizat, PVP cu greutate moleculară mică, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu, laurilsulfat de sodiu.

Capsulele de claritromicină conțin, de asemenea, substanța activă claritromicină, precum și componente suplimentare: amidon de porumb, lactoză monohidrat, povidonă, croscarmeloză sodică, stearat de calciu, polisorbat 80. Capsula tare este formată din gelatină și dioxid de titan.

Formular de eliberare

Antibioticul este produs sub formă de tablete și capsule. Comprimatele sunt galbene, filmate, biconvexe, ovale. Două straturi sunt vizibile la pauză. Pachetul conține 7, 10 sau 14 comprimate. Capsule - albe, gelatinoase, tari. Interiorul conține pulbere sau masă albă densă (poate fi gălbuie). Pachetul conține 7, 10 sau 14 capsule.

efect farmacologic

Medicamentul aparține grupului de macrolide cu o gamă largă de efecte. Sub influența sa, procesul de sinteză a proteinelor microorganismelor este perturbat în organism. Substanța activă se leagă de subunitatea 50S a membranei ribozomice a celulei microbiene. Claritromicina afectează agenții patogeni localizați intracelular, precum și celulele exterioare. Demonstră activitate împotriva unor astfel de microorganisme:

  • microorganisme aerobe gram-pozitive (Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus (care prezintă sensibilitate la Streptococcus pyogenes, meticilină), Streptococcus viridans Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes);
  • microorganisme aerobice gram-negative (Neisseria gonorrhoeae, catala Moraxella (Branhamella) este, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenza, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Bordetella pertussis);
  • bacterii anaerobe (Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, specii Peptostreptococcus, specii Peptococcus);
  • microorganisme intracelulare (Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumonia, Mycoplasma pneumonia, Mycobacterium leprae, M.fortitum, Chlamydia trachomatis, M. marinum, Mycobacterium avium, M. chelonae, M. kansaii);
  • activ împotriva speciilor Toxoplasma.

Claritromicina demonstrează, de asemenea, activitate bactericidă împotriva mai multor tulpini bacteriene: Streptococcus pneumonia, H. pylori și Campylobacter spp., Haemophilus influenzae, Streptococcus agalactiae., Streptococcus pyogenes, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis.

Farmacocinetica și farmacodinamica

Ingredientul activ, care intră în organism, este absorbit rapid. Aportul alimentar încetinește procesul de absorbție, dar nu afectează semnificativ biodisponibilitatea medicamentului. Mai mult de 90% se leagă de proteinele plasmatice. După ce Claritromicina a fost luată ca doză unică, există două vârfuri în concentrație maximă. Apariția celui de-al doilea vârf se datorează faptului că substanța este concentrată în vezica biliară și apoi intră în intestin, unde este absorbită.

Cea mai mare concentrație la 250 mg de medicament ingerată se observă după 1-3 ore.

20% din doza ingerată este hidroxilată în ficat, rezultând formarea principalului metabolit, 14-hidroxiclaritromicina. Această substanță demonstrează o activitate antimicrobiană pronunțată împotriva Haemophilus influenzae. Acest metabolit este un inhibitor al izoenzimelor CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Dacă aportul se efectuează în mod regulat la 250 mg pe zi, se observă concentrațiile substanței active și ale principalului său metabolit - 1 și respectiv 0,6 μg / ml. Timpul de înjumătățire este de 3-4 și respectiv de 5-6 ore. Claritromicina se acumulează în concentrații terapeutice în piele, plămâni, țesuturi moi.

Este excretat din corp în urină, precum și în fecale.

Indicații de utilizare

Claritromicina este prescrisă pentru tratamentul bolilor infecțioase și inflamatorii cauzate de agenții patogeni sensibili la claritromicină. Sunt determinate următoarele indicații pentru utilizarea medicamentului:

  • boli infecțioase ale căilor respiratorii superioare și ale căilor respiratorii (otită medie, amigdalofaringită, sinuzită);
  • boli infecțioase ale tractului respirator inferior (pneumonie, bronșită - cronică și acută);
  • infecții micobacteriene;
  • infecții ale pielii și țesuturilor moi (utilizate și pentru prevenirea acestor boli la pacienții cu SIDA);
  • eradicarea Helicobacter pylori la persoanele cu boală de ulcer peptic (utilizată numai în combinație cu alte medicamente).

Contraindicații

Claritromicina este contraindicată în următoarele condiții și boli:

  • hipersensibilitate la componente;
  • primul trimestru de sarcină;
  • timpul de lactație;
  • recepție simultană cu Pimozide, Terfenadină, Cisapridă.

Luați pastile sau capsule cu precauție la persoanele cu insuficiență hepatică sau renală.

Efecte secundare

În timpul tratamentului, pot apărea următoarele reacții adverse:

  • sistemul nervos: amețeli, frică, dureri de cap, vise urâte, insomnie, senzație de anxietate; în cazuri rare - halucinații, tulburări de conștiență, psihoză;
  • digestie: vărsături, greață, stomatită, gastralgie, icter colestatic, glossită, diaree, activitate crescută a transaminazelor hepatice, în cazuri rare, apare enterocolită pseudomembranoasă;
  • hematopoieză, sistem de hemostază: în cazuri rare - trombocitopenie;
  • organe senzoriale: s-au observat o senzație de tinitus, tulburări de gust, cazuri izolate de pierdere a auzului după ce medicamentul a fost anulat;
  • alergii: mâncărime și erupții pe piele, reacții anafilactoide, sindrom Stevens-Johnson;
  • alte acțiuni: manifestarea rezistenței microorganismelor.

Instrucțiuni pentru utilizarea claritromicinei (mod și dozare)

Instrucțiunile pentru utilizarea Claritromicinei Teva prevăd că adulții și copiii după vârsta de 12 ani iau, în funcție de diagnostic, 250-500 mg de două ori pe zi. Terapia durează de la 6 la 14 zile.

Dacă pacientul este diagnosticat cu o infecție severă sau, dintr-un anumit motiv, este imposibil să luați medicamentul pe cale orală, claritromicina este prescrisă IV, doza este de 500 mg pe zi. Medicamentul este luat timp de 2 până la 5 zile, după care, dacă este posibil, pacientul este transferat la administrarea orală a medicamentului. În general, tratamentul durează până la 10 zile..

Dacă agentul este prescris pentru tratamentul bolilor provocate de Mycobacterium avium, precum și a infecțiilor severe (inclusiv a celor provocate de Haemophilus influenzae), se arată că se iau 0,5-1 g de medicament de două ori pe zi. Cea mai mare doză zilnică este de 2 g. Tratamentul poate dura aproximativ 6 luni..

Persoanele cu insuficiență renală cronică primesc o singură doză de 250 mg de medicament pe zi, dacă este diagnosticată o infecție severă, li se prescriu 250 mg de două ori pe zi. Tratamentul poate dura până la 14 zile.

Supradozaj

Dacă apare un supradozaj, pacientul poate prezenta probleme cu funcția tractului gastro-intestinal, tulburări de conștiență și dureri de cap. În acest caz, se efectuează spălături gastrice și, dacă este necesar, se prescrie un tratament simptomatic..

Interacţiune

Nu utilizați Clarithromycin în același timp cu Pimozide, Terfenadine și Cisapride.

Primirea cu anticoagulante indirecte, medicamente care sunt metabolizate în ficat cu ajutorul enzimelor citocromului P450, precum și cu teofilină, cisapridă, carbamazepină, terfenadină, rifabutină, triazolam, disopiramidă, lovastatină, ciclosporină, aldazolamilostvină, concentrație de aceste sângele crește.

Claritromicina reduce absorbția Zidovudinei.

Se poate dezvolta rezistență încrucișată între claritromicină, clindamicină și lincomicină.

Reduce rata metabolică a Astemizolului, prin urmare, cu utilizarea simultană, se poate dezvolta o creștere a intervalului QT, riscul de manifestare a aritmiilor ventriculare de tip „piruetă” crește.

Atunci când este utilizat simultan cu Omeprazol, concentrația din plasma sanguină a Omeprazolului crește semnificativ, iar Claritromicina este ușor crescută..

Dacă medicamentul este utilizat concomitent cu Pimozide, concentrația acestuia din urmă crește, ceea ce crește probabilitatea de efecte cardiotoxice severe.

Utilizarea cu tolbutamidă crește riscul de hipoglicemie.

Atunci când este utilizat simultan cu Fluoxetina, sunt probabil efecte toxice.

Condiții de vânzare

Puteți cumpăra într-o farmacie cu prescripție medicală, un specialist dă prescripție în limba latină.

Conditii de depozitare

Este necesar să se protejeze claritromicina de umiditate și lumină, temperatura de depozitare - nu mai mult de 25 ° C.

A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Termen de valabilitate

Puteți salva medicamentul timp de 2 ani. Nu utilizați după această perioadă.

Instrucțiuni Speciale

Dacă un pacient este diagnosticat cu boli cronice, trebuie să monitorizeze cu siguranță enzimele serice.

Medicamentul este prescris cu atenție atunci când se iau medicamente, al căror metabolism are loc în ficat.

Există rezistență încrucișată între medicamentele antibacteriene care aparțin grupului macrolide.

În timpul terapiei cu antibiotice, microflora intestinală normală se modifică, astfel încât probabilitatea de suprainfecție provocată de microorganisme rezistente trebuie luată în considerare.

Trebuie avut în vedere faptul că diareea severă poate fi asociată cu colita pseudomembranoasă..

Pentru copii, pentru a facilita consumul de medicament, poate fi prescrisă o suspensie, a cărei substanță activă este claritromicina.

CLARITROMICINĂ 0,25 N10 MESE P / PLEN / SHELL / RAFARMA

comprimate rotunde, biconvexe, acoperite cu alb.

1 comprimat conține: substanță activă: claritromicină 250,0 mg; excipienți: amidon pregelatinizat 49,4 mg, celuloză microcristalină 35,0 mg, croscarmeloză sodică 19,0 mg, povidonă-K30 19,0 mg, dioxid de siliciu coloidal 3,8 mg, stearat de magneziu 3,8 mg; înveliș: Opadray II alb (alcool polivinilic, dioxid de titan, macrogol, talc) 11,0 mg.

Comprimatele se iau pe cale orală, indiferent de masă. De obicei, adulților și copiilor cu vârsta peste 12 ani li se prescrie 250 mg claritromicină de 2 ori pe zi. În cazurile mai severe, doza este crescută la 500 mg de 2 ori pe zi. De obicei, durata tratamentului este de 5 până la 14 zile. Excepția este pneumonia și sinuzita dobândite în comunitate, care necesită tratament de la 6 la 14 zile. În scopul eradicării Helicobacter pylori în combinație cu alte medicamente: Tratament combinat cu trei medicamente Claritromicină - 500 mg, lansoprazol - 30 mg și amoxicilină - 1000 mg, toate medicamentele de 2 ori pe zi timp de 10 zile; claritromicină - 500 mg, omeprazol - 20 mg și amoxicilină - 1000 mg, toate medicamentele de 2 ori pe zi, timp de 7-10 zile; Tratament combinat cu două medicamente Claritromicină - 500 mg de 3 ori pe zi, omeprazol 40 mg / zi, timp de 14 zile, cu numirea omeprazolului pentru următoarele 14 zile la o doză de 20-40 mg / zi. Claritromicină 500 mg de 3 ori pe zi + lansoprazol 60 mg / zi timp de 14 zile. Pentru vindecarea completă a ulcerului, poate fi necesară o scădere suplimentară a acidității gastrice. Pentru infecțiile odontogene, doza de claritromicină este de 250 mg de 2 ori pe zi timp de 5 zile. Doze pentru tratamentul infecțiilor micobacteriene, cu excepția tuberculozei: pentru infecțiile micobacteriene, se recomandă o doză de 500 mg claritromicină de 2 ori pe zi. Tratamentul infecțiilor MAC diseminate la pacienții cu SIDA trebuie continuat atât timp cât este prezentă eficacitatea clinică și microbiologică. Claritromicina trebuie utilizată în combinație cu alte medicamente antimicrobiene care sunt active împotriva acestor agenți patogeni. Durata tratamentului pentru alte infecții micobacteriene non-tuberculoase este determinată de medic. Pentru prevenirea infecțiilor cauzate de MAC: doza recomandată de claritromicină pentru adulți este de 500 mg de 2 ori pe zi. Pacienți cu insuficiență renală Pacienților cu clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min li se prescrie jumătate din doza uzuală de claritromicină, adică 250 mg o dată pe zi sau, pentru infecții mai severe, 250 mg de două ori pe zi. Tratamentul acestor pacienți nu durează mai mult de 14 zile..

Atunci când se utilizează claritromicină, a fost raportată disfuncție hepatică (concentrație crescută de enzime hepatice în sânge, hepatită hepatocelulară și / sau colestatică cu sau fără icter). Disfuncția hepatică poate fi severă, dar este de obicei reversibilă. Există cazuri de insuficiență hepatică cu rezultate fatale, asociate în principal cu prezența bolilor concomitente grave și / sau cu utilizarea simultană a altor medicamente. Dacă apar semne și simptome ale hepatitei, precum anorexie, icter, urină închisă la culoare, mâncărime, dureri abdominale la palpare, tratamentul cu claritromicină trebuie întrerupt imediat. În prezența bolilor hepatice cronice, este necesară monitorizarea regulată a activității enzimelor din serul sanguin. În cazul utilizării în comun cu warfarină sau alte anticoagulante indirecte, este necesar să se controleze timpul de protrombină și INR. Odată cu dezvoltarea unei infecții secundare, trebuie prescrisă o terapie adecvată. Cu utilizarea prelungită a medicamentului, este posibilă dezvoltarea suprainfecției. Posibila agravare a simptomelor miasteniei gravis. Dacă apare diaree severă și prelungită în timpul sau după tratament, diagnosticul de colită pseudomembranoasă trebuie exclus, ceea ce necesită întreruperea imediată a medicamentului și numirea unui tratament adecvat. Utilizați medicamentul cu precauție la pacienții cu predispoziție la prelungirea intervalului QT. În aceste condiții, trebuie să monitorizați periodic electrocardiograma pentru o creștere a intervalului QT. În cazul reacțiilor de hipersensibilitate acută, cum ar fi reacția anafilactică, sindromul Stevens-Johnson, necroliza epidermică toxică, reacțiile anafilactice, erupția la medicamente cu eozinofilie și simptome sistemice, purpura Shenlein-Henoch, este necesar să opriți imediat administrarea claritromicinei și să începeți terapia adecvată. Având în vedere creșterea rezistenței la macrolide a Streptococcus pneumoniae, este important să se efectueze teste de sensibilitate atunci când se prescrie claritromicină. Este posibilă dezvoltarea rezistenței încrucișate la claritromicină și la alte antibiotice din grupa macrolide. Efectul medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme: În timpul tratamentului, trebuie să se acorde atenție atunci când se conduc vehicule și se angajează în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare sporită a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii. Trebuie luat în considerare potențialul de reacții adverse, cum ar fi amețeli, vertij, confuzie și dezorientare. Când apar fenomenele nedorite descrise, ar trebui să vă abțineți de la efectuarea acestor activități.

Utilizarea următoarelor medicamente în asociere cu claritromicină este contraindicată din cauza potențialului de efecte secundare grave Cisapridă, pimozidă, terfenadină și astemizol QT și apariția aritmiilor cardiace, inclusiv tahicardie ventriculară, fibrilație ventriculară și tahicardie ventriculară de tip „piruetă” (vezi secțiunea „Contraindicații”), alcaloizi Ergot otrăvire cu medicamente din grupul ergotaminic: spasm vascular, ischemie a extremităților și a altor țesuturi, inclusiv a sistemului nervos central. Utilizarea simultană a claritromicinei și alcaloizilor de ergot este contraindicată (vezi secțiunea „Contraindicații”), Efectul altor medicamente asupra claritromicinei Medicamentele care induc izoenzima CYP3A4 (de exemplu, rifampicina, fenitoina, carbamazepina, fenobarbitalul, pot induce o perforație). Acest lucru poate duce la concentrații subterapeutice de claritromicină, rezultând o eficacitate scăzută. În plus, este necesară monitorizarea concentrației inductorului izoenzimei CYP3A4 în plasma sanguină, care poate crește datorită inhibării izoenzimei CYP3A4 de către claritromicină. Cu utilizarea combinată a rifabutinei și claritromicinei, s-a observat o creștere a concentrației plasmatice a rifabutinei și o scădere a concentrației plasmatice a claritromicinei cu un risc crescut de uveită. Următoarele medicamente au un efect dovedit sau suspectat asupra concentrației de claritromicină în plasma sanguină; în cazul utilizării lor combinate cu claritromicină, poate fi necesară ajustarea dozei sau trecerea la un tratament alternativ. Efavirenz, nevirapină, rifampicină, rifabutină și rifapentină Inductori puternici ai sistemului citocromului P450, cum ar fi efavirenz, nevirapină, rifampicină, rifabutină și rifapentină pot accelera metabolismul claritromicinei și astfel scad concentrația de claritromicină în plasmă concentrația de 14 (R) -claritromicină, un metabolit care este, de asemenea, activ microbiologic. Deoarece activitatea microbiologică a claritromicinei și a claritromicinei 14 (R) diferă de bacterii diferite, efectul terapeutic poate fi redus cu utilizarea combinată a claritromicinei și a inductorilor izoenzimelor citocromului P450. Etravirină Concentrația de claritromicină scade odată cu utilizarea etravirinei, dar crește concentrația metabolitului activ 14 (K) -claritromicină. Deoarece 14 (11) -claritromicină are o activitate scăzută împotriva infecțiilor cu complexul Mycobacterium avium (MAC), activitatea generală împotriva acestor agenți patogeni se poate schimba, deci ar trebui luată în considerare un tratament alternativ pentru MAC. Fluconazol Administrarea concomitentă de fluconazol în doză de 200 mg pe zi și claritromicină în doză de 500 mg de două ori pe zi la 21 de voluntari sănătoși a condus la o creștere a valorilor medii ale Cmin și ASC cu 33% și, respectiv, 18%. În același timp, administrarea comună nu a afectat în mod semnificativ concentrația medie de echilibru a metabolitului activ 14 (R)-claritromicină. Nu este necesară ajustarea dozei de claritromicină în cazul administrării concomitente de fluconazol. Ritonavir Un studiu farmacocinetic a arătat că administrarea concomitentă de ritonavir 200 mg la fiecare opt ore și claritromicină 500 mg la fiecare 12 ore a dus la o supresie marcată a metabolismului claritromicinei. Când ritonavir a fost luat împreună, Cmax de claritromicină a crescut cu 31%, Cmin a crescut cu 182% și ASC a crescut cu 77%. S-a observat suprimarea completă a formării de 14 (R) -claritromicină. Datorită gamei terapeutice largi de claritromicină, reducerea dozei nu este necesară la pacienții cu funcție renală normală. La pacienții cu insuficiență renală, este recomandabil să se ia în considerare următoarele opțiuni pentru ajustarea dozei: cu CC 30-60 ml / min, doza de claritromicină trebuie redusă cu 50%; dacă CC este mai mic de 30 ml / min, doza de claritromicină trebuie redusă cu 75%, utilizând forma de dozare adecvată a claritromicinei. Ritonavir nu trebuie administrat concomitent cu claritromicină în doze mai mari de 1 g / zi. Agenți hipoglicemieni orali / insulină Se poate produce hipoglicemie severă atunci când claritromicina și agenții hipoglicemici orali și / sau insulina sunt utilizați împreună. Odată cu administrarea simultană a claritromicinei și a anumitor medicamente care scad concentrația glucozei, cum ar fi nateglinida, pioglitazona, repaglinida și rosiglitazona, poate apărea inhibarea izoenzimei CYP3A de către claritromicină, ceea ce poate duce la hipoglicemie. Se recomandă monitorizarea atentă a concentrației de glucoză. Efectul claritromicinei asupra altor medicamente Antiaritmice (chinidină și disopiramidă) Tahicardia ventriculară de tip piruetă poate apărea atunci când claritromicina și chinidina sau disopiramida sunt utilizate împreună. În timp ce luați claritromicină cu aceste medicamente, trebuie să monitorizați în mod regulat electrocardiograma pentru o creștere a intervalului QT și, de asemenea, trebuie să monitorizați concentrațiile plasmatice ale acestor medicamente. Interacțiunile datorate izoenzimei CYP3A Administrarea concomitentă de claritromicină, despre care se știe că inhibă izoenzima CYP3A, și medicamentele metabolizate în principal de izoenzima CYP3A, pot fi asociate cu o creștere reciprocă a concentrațiilor lor, care pot spori sau prelungi atât efectele terapeutice, cât și efectele secundare. Claritromicina trebuie utilizată cu precauție la pacienții cărora li se administrează medicamente care sunt substraturi ale izoenzimei CYP3A, mai ales dacă aceste medicamente au un domeniu terapeutic restrâns (de exemplu, carbamazepina) și / sau sunt metabolizate pe scară largă de această enzimă. Dacă este necesar, doza de medicament administrată împreună cu claritromicina trebuie ajustată. De asemenea, ori de câte ori este posibil, trebuie monitorizate concentrațiile plasmatice ale medicamentelor metabolizate în principal de CYP3A. Metabolizarea următoarelor medicamente / clase este efectuată de aceeași izoenzimă CYP3A ca și metabolismul claritromicinei, de exemplu, alprazolam, carbamazepină, cilostazol, ciclosporină, disopiramidă, metilprednisolonă, midazolam, omeprazol, anticoagulante indirecte (de exemplu, warinfarin, tacolin triazolam și vinblastină. De asemenea, agoniștii izoenzimei CYP3A includ următoarele medicamente contraindicate pentru utilizarea concomitentă cu claritromicină: astemizol, cisapridă, pimozidă, terfenadină, lovastatină, simvastatină și alcaloizi de ergot (vezi secțiunea „Contraindicații”). Medicamentele care interacționează în mod similar prin intermediul altor izoenzime din sistemul citocromului P450 includ fenitoina, teofilina și acidul valproic. Inhibitori HMG-CoA reductază (statine) Administrarea concomitentă de claritromicină cu lovastatină sau simvastatină este contraindicată (vezi secțiunea „Contraindicații”) datorită faptului că aceste statine sunt metabolizate în mare măsură de izoenzima CYP3A4, iar administrarea concomitentă cu claritromicină crește concentrațiile plasmatice ale acestora, ceea ce duce la un risc crescut de a dezvolta miopatie, inclusiv rabdomioliza. Au fost raportate cazuri de rabdomioliză la pacienții care au luat claritromicină împreună cu aceste medicamente. Dacă este necesar să utilizați claritromicină, trebuie să încetați să luați lovastatină sau simvastatină în timpul tratamentului. Claritromicina trebuie utilizată cu precauție în terapia combinată cu statine. Dacă este necesar să o luați împreună, se recomandă să luați cea mai mică doză de statină. Este necesar să se utilizeze statine care nu depind de metabolismul izoenzimei CYP3A (de exemplu, fluvastatină). Anticoagulante indirecte Când warfarina și claritromicina sunt luate împreună, sângerarea este posibilă, o creștere semnificativă a INR și a timpului de protrombină. În cazul utilizării combinate cu warfarină sau alte anticoagulante indirecte, este necesar să se monitorizeze INR și timpul de protrombină. Omeprazol Claritromicina (500 mg la fiecare 8 ore) a fost studiat la voluntari adulți sănătoși în asociere cu omeprazol (40 mg zilnic). Odată cu utilizarea combinată a claritromicinei și omeprazolului, concentrațiile plasmatice de echilibru ale omeprazolului au crescut (Cmax, AUC0-24 și T1 / 2 au crescut cu 30%, 89% și respectiv 34%). PH-ul gastric mediu pe parcursul a 24 de ore a fost de 5,2 când omeprazolul a fost luat singur și de 5,7 când omeprazolul a fost luat împreună cu claritromicina. Sildenafil, tadalafil și vardenafil Fiecare dintre acești inhibitori ai fosfodiesterazei este metabolizat, cel puțin parțial, cu participarea izoenzimei CYP3A. În același timp, izoenzima CYP3A poate fi inhibată în prezența claritromicinei. Utilizarea concomitentă a claritromicinei cu sildenafil, tadalafil sau vardenafil poate crește efectul inhibitor asupra fosfodiesterazei. Când aceste medicamente sunt utilizate cu claritromicină, trebuie luată în considerare reducerea dozei de sildenafil, tadalafil și vardenafil. Teofilină, carbamazepină Odată cu utilizarea combinată de claritromicină și teofilină sau carbamazepină, concentrația acestor medicamente în circulația sistemică poate crește. Tolterodina Metabolismul primar al tolterodinei este prin intermediul izoenzimei 2D6 a citocromului P450 (CYP2D6). Cu toate acestea, într-o parte a populației lipsite de izoenzima CYP2D6, metabolismul are loc prin izoenzima CYP3A. La această populație, suprimarea izoenzimei CYP3A are ca rezultat concentrații plasmatice de tolterodină semnificativ mai mari. La o populație cu un nivel scăzut de metabolism prin izoenzima CYP2D6, poate fi necesară reducerea dozei de tolterodină în prezența inhibitorilor izoenzimei CYP3A, cum ar fi claritromicina. Benzodiazepine (de exemplu, alprazolam, midazolam, triazolam) Odată cu utilizarea combinată a comprimatelor midazolam și claritromicină (500 mg de două ori pe zi), s-a observat o creștere a ASC a midazolamului: de 2,7 ori după administrarea intravenoasă de midazolam și de 7 ori după administrarea orală. Este contraindicată administrarea concomitentă de midazolam oral și claritromicină. Dacă midazolamul intravenos este utilizat cu claritromicină, starea pacientului trebuie monitorizată cu atenție pentru eventuale ajustări ale dozei. Aceleași precauții trebuie aplicate și altor benzodiazepine care sunt metabolizate de izoenzima CYP3A, inclusiv triazolam și alprazolam. Pentru benzodiazepine, a căror excreție nu depinde de izoenzima CYP3A (temazepam, nitrazepam, lorazepam), este puțin probabilă o interacțiune semnificativă clinic cu claritromicina. Când claritromicina și triazolamul sunt utilizate împreună, pot apărea efecte asupra sistemului nervos central (SNC), cum ar fi somnolență și confuzie. În acest sens, în cazul utilizării articulare, se recomandă monitorizarea simptomelor tulburărilor SNC. Interacțiuni cu alte medicamente Colchicina Colchicina este un substrat atât al izoenzimei CYP3A, cât și al proteinei purtătoare, glicoproteina P (Pgp). Se știe că claritromicina și alte macrolide inhibă izoenzima CYP3A și Pgp. Când claritromicina și colchicina sunt luate împreună, inhibarea Pgp și / sau a izoenzimei CYP3A poate duce la o creștere a acțiunii colchicinei. Dezvoltarea simptomelor clinice ale otrăvirii cu colchicină trebuie monitorizată. Au fost raportate după punerea pe piață a cazurilor de otrăvire cu colchicină atunci când au fost luate simultan cu claritromicină, mai des la pacienții vârstnici. Unele dintre cazurile raportate au apărut la pacienții cu insuficiență renală. Unele cazuri au fost raportate ca fiind fatale. La pacienții cu funcție renală și hepatică normală, doza de colchicină trebuie redusă în timpul administrării concomitente cu claritromicină. Utilizarea concomitentă a claritromicinei și colchicinei este contraindicată la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală (vezi secțiunea „Contraindicații”). Digoxină Digoxina este considerată a fi un substrat pentru Pgp. Claritromicina inhibă Pgp. Când claritromicina și digoxina sunt luate împreună, inhibarea Pgp de către claritromicină poate crește acțiunea digoxinei. Administrarea concomitentă de digoxină și claritromicină poate crește, de asemenea, concentrația plasmatică a digoxinei. Unii pacienți au prezentat simptome clinice semnificative de otrăvire cu digoxină, inclusiv aritmii potențial fatale. Când claritromicina și digoxina sunt luate împreună, concentrația de digoxină în plasma sanguină trebuie monitorizată cu atenție. Zidovudină Administrarea concomitentă orală de comprimate de claritromicină și zidovudină la adulții infectați cu HIV poate duce la o scădere a concentrației de echilibru a zidovudinei. Deoarece claritromicina interferează cu absorbția zidovudinei orale, interacțiunile pot fi evitate în mare măsură prin administrarea de claritromicină și zidovudină la intervale de 4 ore. Această interacțiune nu a fost observată la copiii infectați cu HIV care au luat suspensie de claritromicină pentru copiii cu zidovudină sau dideoxinozină. Deoarece claritromicina poate interfera cu absorbția zidovudinei atunci când este administrată concomitent la pacienții adulți, este puțin probabil ca o astfel de interacțiune să apară cu claritromicina intravenoasă. Fenitoină și acid valproic Există dovezi ale interacțiunilor inhibitorilor izoenzimei CYP3A (inclusiv claritromicina) cu medicamente care nu sunt metabolizate de izoenzima CYP3A (fenitoină și acid valproic). Pentru aceste medicamente, atunci când sunt utilizate împreună cu claritromicină, se recomandă determinarea concentrațiilor plasmatice ale acestora, deoarece există rapoarte privind creșterea lor. Interacțiuni medicamentoase bidirecționale Atazanavir Claritromicina și atazanavir sunt ambele substraturi și inhibitori ai izoenzimei CYP3A. Există dovezi ale interacțiunilor bidirecționale între aceste medicamente. Utilizarea concomitentă de claritromicină (500 mg de două ori pe zi) și atazanavir (400 mg o dată pe zi) poate duce la o creștere dublă a expunerii la claritromicină și la o scădere cu 70% a expunerii la 14- (R) -claritromicină, cu o creștere a ASC la atazanavir de 28%. Datorită gamei terapeutice largi de claritromicină, nu este necesară reducerea dozei la pacienții cu funcție renală normală. La pacienții cu insuficiență renală moderată (CC 30-60 ml / min), doza de claritromicină trebuie redusă cu 50%. La pacienții cu CC mai mică de 30 ml / min, doza de claritromicină trebuie redusă cu 75% utilizând forma de dozare adecvată a claritromicinei. Claritromicina în doze mai mari de 1000 mg pe zi nu trebuie utilizată împreună cu inhibitori de protează. Blocanți ai canalelor de calciu „lente” Odată cu utilizarea simultană a claritromicinei și blocante ale canalelor de calciu „lente”, care sunt metabolizate de izoenzima CYP3A4 (de exemplu, verapamil, amlodipină, diltiazem), trebuie acordată prudență, deoarece există riscul de hipotensiune arterială. Concentrațiile plasmatice ale claritromicinei, precum și blocanții canalelor de calciu „lente”, pot crește odată cu utilizarea simultană. Hipotensiunea arterială, bradiaritmia și acidoză lactică sunt posibile în timp ce se iau claritromicină și verapamil. Itraconazol Claritromicina și itraconazolul sunt substraturi și inhibitori ai izoenzimei CYP3A, care determină interacțiunea bidirecțională a medicamentelor. Claritromicina poate crește concentrația plasmatică a itraconazolului, în timp ce itraconazolul poate crește concentrația plasmatică a claritromicinei. Pacienții care iau concomitent itraconazol și claritromicină trebuie examinați cu atenție pentru simptome ale efectelor farmacologice crescute sau prelungite ale acestor medicamente. Saquinavir Claritromicina și saquinavirul sunt substraturi și inhibitori ai izoenzimei CYP3A, care determină interacțiunea bidirecțională a medicamentelor. Utilizarea simultană a claritromicinei (500 mg de două ori pe zi) și a saquinavir (în capsule moi de gelatină, 1200 mg de trei ori pe zi) la 12 voluntari sănătoși a determinat o creștere a ASC și Cmax a saquinavirului cu 177% și, respectiv, 187%, comparativ cu administrarea saquinavir în monoterapie... Valorile ASC și Cmax ale claritromicinei au fost cu aproximativ 40% mai mari decât în ​​cazul monoterapiei cu claritromicină. Când aceste două medicamente sunt utilizate împreună pentru o perioadă limitată de timp în dozele / formulările indicate mai sus, nu este necesară ajustarea dozei. Rezultatele studiilor de interacțiune medicamentoasă folosind capsule gelatinoase moi de saquinavir pot să nu fie în concordanță cu efectele observate cu capsulele de gelatină tare saquinavir. Результаты исследования лекарственных взаимодействий при монотерапии саквинавиром могут не соответствовать эффектам, наблюдаемым при терапии саквинарином/ритонавиром. При приеме саквинавира совместно с ритонавиром следует учитывать потенциальное влияние ритонавира на кларитромицин.

Antibiotic macrolidic bacteriostatic semisintetic cu un spectru larg de acțiune. Încalcă sinteza proteică a microorganismelor (se leagă de subunitatea 50S a ribozomilor celulei microbiene). Acționează asupra agenților patogeni extra și intracelulari. Activitatea claritromicinei împotriva majorității tulpinilor din următoarele microorganisme a fost dovedită atât in vitro, cât și în practica clinică: - microorganisme gram-pozitive aerobe: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; - microorganisme gram negative aerobe: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; - alte microorganisme: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae; - micobacterii: Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium fortuitum; Mycobacterium avium complex (MAC) - un complex care include: Mycobacterium avium și Mycobacterium inlracellulare; Helicobacter pylori. Beta-lactamazele nu afectează activitatea claritromicinei. Enterobacteriaceae și Pseudomonas spp., Precum și alte bacterii gram-negative care nu fermentează lactoza, sunt insensibile la claritromicină. Activitatea claritromicinei in vitro: - microorganisme gram-pozitive aerobe: Streptococcus agalactiae, grupuri Streptococci C, F, G, grup Streptococci viridans; - microorganisme gram negative aerobe: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; - microorganisme gram-pozitive anaerobe: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; - microorganisme anaerobe gram-negative: Bacteroides melaninogenicus; - spirochete: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; - Campylobacter: Campylobacter jejuni. Principalul metabolit al claritromicinei din corpul uman este metabolitul activ microbiologic 14-hidroxiclaritromicină (14 (R) -claritromicină). Activitatea microbiologică a metabolitului este aceeași cu cea a substanței originale sau de 1-2 ori mai slabă în raport cu majoritatea microorganismelor. Excepția este H. influenzae, pentru care eficiența metabolitului este de două ori mai mare. Substanța inițială și principalul său metabolit au fie un aditiv, fie un efect sinergic împotriva H. influenzae in vitro și in vivo, în funcție de tulpina bacteriană. Majoritatea tulpinilor de stafilococi care sunt rezistente la meticilină și oxacilină sunt rezistente la claritromicină. Posibilă dezvoltare a rezistenței încrucișate la claritromicină și alte antibiotice macrolide, precum și la lincomicină și clindamicină.

Absorbția este rapidă. Consumul de alimente imediat înainte de a lua medicamentul a crescut biodisponibilitatea medicamentului cu o medie de 25%. Biodisponibilitatea este de aproximativ 50%. Conexiunea cu proteinele plasmatice este de 65-75%. După o singură doză, se înregistrează 2 vârfuri ale concentrației maxime de echilibru în plasma sanguină (Cmax). Al doilea vârf se datorează capacității medicamentului de a se acumula în vezica biliară, urmată de intrarea treptată sau rapidă în intestin și de absorbție. Timpul de atingere a Cmax (TCmax) este de 2-3 ore. După administrarea orală, 20-30% din doza administrată de claritromicină este rapid hidroxilată în ficat prin citocromul CYP3A4, CYP3A5 și CYP3A7 cu formarea metabolitului principal - 14 (R) -claritromicină, care are o activitate pronunțată pentru Haemophilus influenzae. Este un inhibitor al izoenzimelor CYP3A4, CYP3A5 și CYP3A7. Cu un aport regulat de 250 mg / zi, concentrația de echilibru (Css) a medicamentului nemodificat și a principalului său metabolit este de 1,0 și respectiv 0,6 μg / ml; timpul de înjumătățire (T1 / 2) - 3-4 și respectiv 5-6 ore. Cu o creștere a dozei la 500 mg / zi, Css al medicamentului nemodificat și al metabolitului său în plasmă este de 2,7-2,9 și respectiv 0,83-0,88 μg / ml; T1 / 2 - 4,8-5,0 și respectiv 6,9-8,7 ore. Claritromicina și metabolitul acesteia sunt bine distribuite în țesuturi și fluide corporale. Concentrațiile țesuturilor sunt de obicei de câteva ori mai mari decât serul. Se excretă prin rinichi și intestine (20-30% - sub formă nemodificată, restul - sub formă de metaboliți). Cu o doză unică de 250 mg și 1200 mg, 37,9 și 46% sunt excretați de rinichi, respectiv 40,2 și 29,1% de către intestine. Când claritromicina este utilizată la o doză de 250 mg la fiecare 12 ore, aproximativ 20% din doză este excretată nemodificată de rinichi. Când claritromicina este utilizată la o doză de 500 mg la fiecare 12 ore, aproximativ 30% din doză este excretată de rinichi nemodificat. Clearance-ul renal al claritromicinei este substanțial independent de doză și se apropie de rata normală de filtrare glomerulară. Principalul metabolit găsit în urină este claritromicina 14 (R), care reprezintă 10-15% din doză (250 mg sau 500 mg la fiecare 12 ore). La pacienții cu insuficiență renală, care au primit medicamentul pe cale orală în doză de 500 mg în mod repetat, T1 / 2, Cmax, concentrația minimă de echilibru în plasma sanguină (Cmin) și zona sub curba farmacocinetică concentrație-timp (ASC) a claritromicinei și a metabolitului au fost mai mari. decât la oamenii sănătoși. Abaterile acestor parametri s-au corelat cu gradul de insuficiență renală: cu afectarea mai pronunțată a funcției renale, diferențele au fost mai semnificative. La pacienții adulți cu infecție cu HIV care au primit medicamentul în doze uzuale, CSS de claritromicină și metabolitul acesteia au fost similare cu cele la persoanele sănătoase. Cu toate acestea, atunci când se utilizează claritromicină la dozele mai mari care pot fi necesare în tratamentul infecțiilor cu micobacterii, concentrațiile de antibiotice pot fi semnificativ mai mari decât de obicei.

Boli infecțioase și inflamatorii cauzate de microorganisme sensibile la claritromicină: - infecții ale tractului respirator inferior (inclusiv exacerbarea bronșitei cronice, pneumonie dobândită în comunitate); - infecții ale tractului respirator superior și ale organelor ORL (inclusiv faringită, amigdalită, sinuzită acută, otită medie acută); - infecții necomplicate ale pielii și ale țesuturilor moi (inclusiv foliculită, inflamație a țesutului subcutanat, erizipel); - infecții micobacteriene diseminate sau localizate cauzate de Mycobacterium avium și Mycobacterium intracellulare. Infecții localizate cauzate de Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum și Mycobacterium kansasii; - eradicarea Helicobacter pylori și scăderea frecvenței recurenței ulcerelor duodenale; - prevenirea răspândirii infecției cauzate de complexul Mycobacterium avium (MAC) la pacienții infectați cu HIV cu un număr de limfocite CD4 (limfocite T-helper) de cel mult 100 la 1 mm3; - infecții odontogene.

- Hipersensibilitate la claritromicină, alte antibiotice macrolide și alte componente ale medicamentului; - Administrarea simultană de claritromicină cu următoarele medicamente: astemizol, cisapridă, pimozidă, terfenadină, ergotamină, dihidroergotamină; - recepția simultană a simvastatinei, lovastatinei, midazolamului pentru administrare orală; - utilizarea concomitentă a colchicinei la pacienții cu insuficiență renală sau hepatică; - antecedente de prelungire a intervalului QT la pacienți, aritmii ventriculare sau tahicardie ventriculară de tip „piruetă”; - hipokaliemie; - icter colestatic / hepatită, dezvoltat odată cu utilizarea claritromicinei (în istorie); - insuficiență hepatică severă, care apare simultan cu insuficiența renală; - porfirie; - hipokaliemie; - perioada de alăptare; - copii sub 12 ani (ținând cont de forma de dozare și de dozare). Precauții: Insuficiență renală moderată și severă, insuficiență hepatică moderată și severă, miastenie gravis, utilizare concomitentă cu benzodiazepine (alprazolam, triazolam, midazolam intravenos), medicamente care induc izoenzima CYP3A4 (de exemplu, rifampicină, fenazepitină, fenitoină, carbamarbam Sunătoare), blocante ale canalelor de calciu „lente”, care sunt metabolizate de izoenzima CYP3A4 (de exemplu, verapamil, amlodipină, diltiazem); cardiopatie ischemică, insuficiență cardiacă severă, hipomagneziemie, bradicardie severă (ritm cardiac mai mic de 50 bătăi / min), aport simultan de medicamente antiaritmice de clasa IA (chinidină, procainamidă) și clasa a III-a (dofetilidă, amiodaronă, sotalol), sarcină. Utilizarea concomitentă cu medicamente metabolizate de izoenzima CYP3A, de exemplu, carbamazepină, cilostazol, ciclosporină, disopiramidă, metilprednisolonă, omeprazol, anticoagulante indirecte (de exemplu, warfarină), chinidină, rifabutină, sildenafil, vinblastinimus. Sarcina și alăptarea: utilizarea medicamentului în timpul sarcinii (în special în primul trimestru) este posibilă numai dacă nu există o terapie alternativă, iar beneficiul dorit pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. Claritromicina se excretă în laptele matern, prin urmare, dacă este necesară utilizarea medicamentului în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.

Simptome: dureri abdominale, greață, vărsături, diaree. Tratament: spălare gastrică, terapie de susținere. Nu poate fi îndepărtat prin dializă hemo- sau peritoneală.

Clasificarea reacțiilor adverse în funcție de frecvența de dezvoltare (număr de cazuri raportate / număr de pacienți): foarte des (> 1/10), deseori (> 1/100, 1/1000,

Comprimate, filmate 250 mg - 10 bucăți pe ambalaj.

Pentru Mai Multe Informații Cu Privire La Bronșită

De ce apar dopuri purulente în gât și cum să le tratezi

Dopurile purulente se formează în gât, de obicei în timpul durerii în gât.Cel mai adesea această problemă apare la copii și tineri. În primul rând, apar febră, frisoane, curgerea nasului, apare umflarea și inflamarea amigdalelor palatine, apoi există dopuri.