Claritromicină (Klacid)

Există contraindicații. Consultați-vă medicul înainte de a lua.

Denumiri comerciale în străinătate (peste mări) - Abbotic, Biaxin, Biclar, Binoclar, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Claripen, Clarem, Claridar, Clariwin, Crixan, Claritt, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clatic, Hamunfex Heliclar,, Klaram, Klaricid, Klarmyn, Kofron, Lagur, Lekoklar, Mabicrol, Maclar, Mavid, Monocid, Naxy, Resclar, Urclar, Vikrol, Zeclar.

Antibacteriene, non-antibiotice, aici.

Puteți pune o întrebare sau puteți lăsa o recenzie despre medicament (vă rugăm să nu uitați să indicați numele medicamentului în textul mesajului) aici.

Preparate care conțin claritromicină (codul ATC J01FA09):

Formulare de eliberare frecventă (peste 100 de propuneri în farmaciile din Moscova)
NumeFormular de eliberareAmbalare, bucTara de originePreț la Moscova, rOferte la Moscova
Klacid - originalpulbere pentru prepararea suspensiei 125mg / 5 ml1Italia, Abbott325- (în medie 382) -418286↘
Klacid - originalpulbere pentru prepararea suspensiei 250mg / 5 ml1Italia, Abbott299- (în medie 449) -538469↗
Klacid - originalpulbere injectabilă 500 mg1Franța, Abbott420- (în medie 605) -722102↘
Klacid - originalcomprimate 250mg10, 14 și 20Italia, Abbott567- (în medie 704↘) -813649↗
Klacid - original500 mg comprimatepaisprezeceItalia, Abbott703- (medie 808↗) -1120671↘
Klacid SR (Klacid SR) - original (acțiune prelungită)500 mg comprimate5, 7 și 14Anglia, Abbottpentru 5 și 7 bucăți: 430- (în medie 589↗) -655;
pentru 14 bucăți: 740- (în medie 924↗) - 998
311↘
Klabaxcomprimate 250mg12India, Ranbaxi205- (în medie 252) -330119↘
Klabax500 mg comprimatezeceIndia, Ranbaxi279- (în medie 341) -428253↘
Klabax OD (Klabax OD) - prelungit. acțiuni500 mg comprimate5, 7 și 14India, Ranbaxipentru 5buc: 183- (în medie 224↗) -275, 7buc: 199- (în medie 305 -) - 349;
pentru 14 bucăți: 400- (în medie 539↗) -621
250↘
Clarbact500 mg comprimatezeceIndia, Ipka183- (în medie 305↗) -621250↗
Claritromicină-Vertecapsule 250mgpaisprezeceRusia, Vertex91- (în medie 140) -283436↗
Claritromicină-Tevacomprimate 250mg10 și 14Croația, Pliva95- (în medie 265) -331323↘
Claritromicină-Teva500 mg comprimate10 și 14Croația, Pliva197- (în medie 445↗) -549357↘
Fromilidcomprimate 250mgpaisprezeceSlovenia, Krka237- (în medie 333) -569495↗
Fromilid500 mg comprimatepaisprezeceSlovenia, Krka337- (în medie 337↘) -420429↘
Fromilid UnoProlongir comprimate. acțiune 500mg5, 7 și 14Slovenia, Krkapentru 5 și 7: 235- (în medie 302↗) -383; pentru 14 bucăți: 269- (în medie 541) -653673↘
Ecozitrincomprimate 250mgpaisprezeceRusia, AVVA RUS239- (în medie 341) -682108↘
Ecozitrin500 mg comprimatepaisprezeceRusia, AVVA RUS497- (în medie 607) -721126↘
Rareori găsite și retrase din formularele de eliberare a vânzărilor (mai puțin de 100 de oferte în farmaciile din Moscova)
NumeFormular de eliberareAmbalare, bucTara de originePreț la Moscova, rOferte la Moscova
Clarbactcomprimate 250mgzeceIndia, Ipka117- (în medie 173) -21021↘
Claritromicinacomprimate 250mgzeceRusia, Ozon85- (în medie 113↘) -21821↘
Claritromicina500 mg comprimatepaisprezeceMacedonia, ferma Replek188- (în medie 240↘) -28398↗
Claritromicină - OBL500 mg comprimate7 și 14Rusia, Obolenskoe179- (în medie 309↗) -37086↘
Claritromicină-Protechcomprimate 250mgzeceIndia, Protekh Biosystems71- (medie 137) -21846↘
Claritrozinacomprimate 250mgzeceRusia, Sinteza, Kurgan74- (în medie 110↘) -14532↗
Claritrozina500 mg comprimatecinciRusia, Sinteza, Kurgan120- (în medie 135) -16320↘
Claricincomprimate 250mgzeceIndia, Micro LabsNuNu
Claricin500 mg comprimatezeceIndia, Micro LabsNuNu
Clarominecomprimate 250mgpaisprezeceTurcia, Edzachibashi2921
Klerimedcomprimate 250mgpaisprezeceCipru, Medokemi97- (în medie 175) -19615↘
Klerimed500 mg comprimatepaisprezeceCipru, Medokemi172- (în medie 297↘) -31719↘
Vero-claritromicinăcomprimate 250mgzeceRusia, VeropharmNuNu

Klacid (Claritromicină originală) - instrucțiuni oficiale de utilizare. Medicament cu prescripție medicală, informațiile sunt destinate numai profesioniștilor din domeniul sănătății!

Grupa clinică și farmacologică:

Antibiotic Macrolide

efect farmacologic

Antibiotic semisintetic din grupa macrolide. Are efect antibacterian, interacționând cu subunitatea ribozomală 50S a bacteriilor și suprimând sinteza proteinelor într-o celulă microbiană.

Claritromicina a demonstrat o activitate in vitro ridicată împotriva culturilor bacteriene standard și izolate. Este extrem de eficient împotriva multor microorganisme aerobice și anaerobe gram-pozitive și gram-negative. Studiile in vitro confirmă eficacitatea ridicată a claritromicinei împotriva Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae și Helicobacter (Campylobacter) pylori.

Medicamentul este activ și împotriva microorganismelor gram-pozitive aerobe: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; microorganisme aerobe gram-negative: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; alte microorganisme: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium aviumbacterium complex (MAC): Mycobacterium intrabacter.

Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Precum și alte bacterii gram-negative care nu descompun lactoza sunt insensibile la claritromicină.

Producția de β-lactamaze nu afectează activitatea claritromicinei. Majoritatea tulpinilor stafilococice rezistente la meticilină și oxacilină sunt, de asemenea, rezistente la claritromicină.

Sensibilitatea Helicobacter pylori la claritromicină a fost studiată pe izolatele Helicobacter pylori izolate de la 104 pacienți înainte de inițierea terapiei medicamentoase. La 4 pacienți, tulpinile rezistente la claritromicină ale Helicobacter pylori au fost izolate, la 2 - tulpini cu rezistență intermediară, la restul de 98 de pacienți, izolatele Helicobacter pylori au fost sensibile la claritromicină.

Claritromicina are efect in vitro împotriva majorității tulpinilor următoarelor microorganisme (cu toate acestea, siguranța și eficacitatea utilizării claritromicinei în practica clinică nu au fost confirmate de studii clinice și semnificația sa practică rămâne neclară): microorganisme aerobice gram-pozitive: Streptococcus agalactiae, streptococi (grupuri C, F, G), streptococi din grupul Viridans; microorganisme gram negative aerobe: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; microorganisme gram-pozitive anaerobe: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; microorganisme anaerobe gram-negative: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Principalul metabolit al claritromicinei din corpul uman este metabolitul activ microbiologic 14-hidroxiclaritromicină. Activitatea microbiologică a metabolitului este aceeași cu cea a substanței originale sau de 1-2 ori mai slabă în raport cu majoritatea microorganismelor. Excepția este Haemophilus influenzae, pentru care eficiența metabolitului este de 2 ori mai mare. Substanța mamă și principalul său metabolit au un efect aditiv sau sinergic împotriva Haemophilus influenzae in vitro și in vivo, în funcție de cultura bacteriană.

Metodele cantitative care necesită măsurarea diametrului zonei de inhibare a creșterii microorganismelor oferă cele mai exacte estimări ale sensibilității bacteriilor la agenții antimicrobieni. Unul dintre testele de susceptibilitate recomandate utilizează discuri îmbibate cu 15 µg de claritromicină (test de difuzie Kirby-Bauer); rezultatele testului sunt interpretate în funcție de diametrul zonei de inhibare a creșterii microorganismului și de valoarea concentrației minime inhibitorii (CMI) a claritromicinei. Valoarea MIC este determinată de metoda diluării mediului sau difuziei în agar. Testele de laborator dau unul dintre cele trei rezultate: 1) „rezistent” - se poate presupune că infecția nu răspunde la tratamentul cu acest medicament; 2) „moderat sensibil” - efectul terapeutic este ambiguu și este posibil ca o creștere a dozei să ducă la sensibilitate; 3) „sensibil” - se poate presupune că infecția este tratabilă cu claritromicină.

Farmacocinetica

Primele date privind farmacocinetica au fost obținute în studiul comprimatelor de claritromicină.

Biodisponibilitatea și farmacocinetica suspensiei de claritromicină au fost studiate la adulți și copii sănătoși.

Absorbție și distribuție

Cu o singură doză la adulți, biodisponibilitatea suspensiei a fost echivalentă cu biodisponibilitatea comprimatelor (la aceleași doze) sau ușor depășită. Aportul alimentar a întârziat oarecum absorbția suspensiei de claritromicină, dar nu a afectat biodisponibilitatea generală a medicamentului..

La administrarea suspensiei pentru sugari (după mese) Cmax, ASC ale claritromicinei au fost 0,95 μg / ml, respectiv 6,5 μg × h / ml, respectiv.

Atunci când se utilizează o suspensie de claritromicină la o doză de 250 mg la fiecare 12 ore la adulți, nivelurile sanguine de echilibru au fost practic atinse prin a cincea doză. Parametrii farmacocinetici au fost după cum urmează: Cmax 1,98 μg / ml, AUC 11,5 μg × h / ml și Tmax 2,8 h pentru claritromicină și, respectiv, 0,67, 5,33, 2,9 pentru 14-hidroxiclaritromicină..

La persoanele sănătoase, concentrațiile serice au atins un maxim în 2 ore de la ingestie. Cssmax al 14-hidroxiclaritromicinei este de aproximativ 0,6 mcg / ml. Când claritromicina este prescrisă la o doză de 500 mg la fiecare 12 ore, Cssmax de 14-hidroxiclaritromicină este ușor mai mare (până la 1 μg / ml). Cu ambele doze, metabolitul Cssmax se obține de obicei în decurs de 2-3 zile.

În studiile in vitro, legarea claritromicinei de proteinele plasmatice a fost în medie de aproximativ 70% la concentrații semnificative clinic de la 0,45 la 4,5 μg / ml.

Metabolism și excreție

Claritromicina este metabolizată în ficat prin acțiunea izoenzimei CYP3A pentru a forma un metabolit activ microbiologic al 14-hidroxiclaritromicinei.

T1 / 2 de claritromicină la administrarea suspensiei pediatrice (după mese) a fost de 3,7 ore. Când s-a utilizat o suspensie de claritromicină la o doză de 250 mg la fiecare 12 ore la adulți, T1 / 2 a fost de 3,2 ore pentru claritromicină și 4,9 pentru 14-hidroxiclaritromicină.

La persoanele sănătoase, când se utilizează claritromicină: la o doză de 250 mg la fiecare 12 ore, T1 / 2 de 14-hidroxiclaritromicină este de 12 ore; la o doză de 500 mg la fiecare 12 ore T1 / 2 de 14-hidroxiclaritromicină este de aproximativ 7 ore.

Când claritromicina este utilizată la o doză de 250 mg la fiecare 12 ore, aproximativ 20% din doză este excretată în urină nemodificată. Când claritromicina este utilizată la o doză de 500 mg la fiecare 12 ore, aproximativ 30% din doză este excretată în urină nemodificată. Clearance-ul renal al claritromicinei este substanțial independent de doză și se apropie de rata normală de filtrare glomerulară. Principalul metabolit găsit în urină este 14-hidroxiclaritromicina, care reprezintă 10-15% din doză (250 mg sau 500 mg la fiecare 12 ore).

Claritromicina și metabolitul acesteia sunt bine distribuite în țesuturi și fluide corporale. Concentrațiile țesuturilor sunt de obicei de câteva ori mai mari decât serul.

La copiii care necesită tratament antibiotic oral, claritromicina este extrem de biodisponibilă. Mai mult, profilul farmacocineticii sale a fost similar cu cel la adulții care au luat aceeași suspensie. Medicamentul este absorbit rapid și bine din tractul digestiv. Alimentele întârzie oarecum absorbția claritromicinei fără a afecta în mod semnificativ biodisponibilitatea sau proprietățile farmacocinetice.

Parametrii de echilibru ai farmacocineticii claritromicinei realizate după 5 zile (9 doze) au fost după cum urmează: Cmax - 4,6 μg / ml, AUC - 15,7 μg × h / ml și Tmax - 2,8 h; valorile corespunzătoare pentru 14-hidroxiclaritromicină au fost de 1,64 μg / ml, 6,69 μg × h / ml și respectiv 2,7 ore. T1 / 2 calculat al claritromicinei și al metabolitului său sunt de 2,2 și respectiv 4,3 ore..

Farmacocinetica în situații clinice speciale

La pacienții vârstnici cărora li s-a administrat din nou claritromicină în doză de 500 mg, un studiu comparativ a relevat o creștere a nivelului medicamentului în plasmă și o excreție mai lentă comparativ cu cei de la tinerii sănătoși. Cu toate acestea, nu s-a găsit nicio diferență între cele două grupuri atunci când s-a făcut corectarea clearance-ului creatininei. Modificările farmacocinetice ale claritromicinei reflectă mai degrabă funcția renală decât vârsta pacientului.

La pacienții cu otită medie, la 2,5 ore după administrarea celei de-a cincea doze (7,5 mg / kg 2), concentrațiile medii de claritromicină și 14-hidroxiclaritromicină în urechea medie au fost de 2,53 și 1,27 μg / g. Concentrația medicamentului și a metabolitului său a fost de 2 ori mai mare decât nivelul seric al acestora.

La pacienții cu insuficiență hepatică, CSC al claritromicinei nu a diferit de cele de la persoanele sănătoase, în timp ce nivelul metabolitului a fost mai mic. Scăderea formării 14-hidroxiclaritromicinei a fost parțial compensată de creșterea clearance-ului renal al claritromicinei comparativ cu cea la persoanele sănătoase.

La pacienții cu insuficiență renală care au primit medicamentul pe cale orală în doză de 500 mg în mod repetat, nivelurile plasmatice, T1 / 2, Cmax, Cmin și ASC ale claritromicinei și ale metabolitului au fost mai mari decât la persoanele sănătoase. Abaterile acestor parametri s-au corelat cu gradul de insuficiență renală: cu afectarea mai pronunțată a funcției renale, diferențele au fost mai semnificative.

La pacienții adulți cu infecție cu HIV care au primit medicamentul în doze uzuale, CSS de claritromicină și metabolitul acesteia au fost similare cu cele la persoanele sănătoase. Cu toate acestea, atunci când se utilizează claritromicină la dozele mai mari care pot fi necesare în tratamentul infecțiilor cu micobacterii, concentrațiile de antibiotice pot fi semnificativ mai mari decât de obicei.

La copiii cu infecție HIV care au luat claritromicină în doză de 15-30 mg / kg / 2 doze divizate, valorile Cmax de echilibru au fost de obicei de la 8 la 20 μg / ml. Cu toate acestea, la copiii cu infecție HIV care au primit o suspensie de claritromicină la o doză de 30 μg / kg / 2 doze divizate, Cmax a ajuns la 23 μg / ml. Când s-a utilizat medicamentul în doze mai mari, s-a observat o creștere a T1 / 2 comparativ cu cea la persoanele sănătoase care au primit claritromicină în doze normale. Creșterea concentrației plasmatice și a duratei T1 / 2 la prescrierea claritromicinei în doze mai mari este în concordanță cu neliniaritatea cunoscută a farmacocineticii medicamentului.

Indicații pentru utilizarea medicamentului CLACID®

  • infecții ale tractului respirator inferior (bronșită, pneumonie);
  • infecții ale tractului respirator superior (faringită, sinuzită);
  • otita medie;
  • infecții ale pielii și ale țesuturilor moi (foliculită, celulită, erizipel);
  • infecții comune cu micobacterii cauzate de Mycobacterium avium și Mycobacterium intracellulare;
  • infecții micobacteriene localizate cauzate de Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum și Mycobacterium kansasii;
  • eradicarea Helicobacter pylori și o scădere a frecvenței recurenței ulcerelor duodenale;
  • prevenirea răspândirii infecției cauzate de complexul Mycobacterium avium (MAC) la pacienții infectați cu HIV cu un număr de limfocite CD4 (limfocit T-helper) de cel mult 100 la 1 mm3;
  • infecții odontogene.

Regimul de dozare pentru administrare orală:

Medicamentul se administrează pe cale orală, indiferent de masă.

De obicei, adulților li se prescriu 250 mg de 2 ori pe zi. În cazurile mai severe, doza este crescută la 500 mg de 2 ori pe zi. De obicei, durata tratamentului este de 5-6 până la 14 zile.

Klacid® SR (eliberare susținută) este prescris 500 mg (1 comprimat) o dată pe zi. În infecțiile severe, doza este crescută la 1 g (2 comprimate) o dată pe zi.

Durata obișnuită a tratamentului este de 5-14 zile. Excepția este pneumonia dobândită în comunitate și sinuzita, care necesită tratament timp de 6-14 zile..

Comprimatele Klacid® SR trebuie luate cu alimente, înghițite întregi, fără a se rupe sau mesteca.

Pacienților cu CC mai puțin de 30 ml / min li se prescrie jumătate din doza obișnuită de claritromicină, adică 250 mg de 1 dată pe zi sau, pentru infecții mai severe, 250 mg de 2 ori pe zi. Tratamentul acestor pacienți nu durează mai mult de 14 zile..

Pentru infecțiile micobacteriene, 500 mg se prescriu de 2 ori pe zi.

Pentru infecțiile MAC frecvente la pacienții cu SIDA, tratamentul trebuie continuat atâta timp cât sunt disponibile dovezi clinice și microbiologice ale beneficiului acestuia. Claritromicina trebuie administrată în asociere cu alte antimicrobiene.

În cazul bolilor infecțioase cauzate de micobacterii, cu excepția tuberculozei, durata tratamentului este stabilită de medic.

Pentru prevenirea infecțiilor cauzate de MAC, doza recomandată de claritromicină pentru adulți este de 500 mg de 2 ori pe zi.

Pentru infecțiile odontogene, doza de claritromicină este de 250 mg de 2 ori pe zi timp de 5 zile.

Pentru eradicarea Helicobacter pylori:

Tratament combinat cu trei medicamente:

  • claritromicină 500 mg de 2 ori pe zi + lansoprazol 30 mg 2 zile + amoxicilină 1000 mg de 2 ori pe zi timp de 10 zile;
  • claritromicină 500 mg de 2 ori pe zi + omeprazol 20 mg pe zi + amoxicilină 1000 mg de 2 ori pe zi timp de 7-10 zile.

Tratament combinat cu două medicamente:

  • claritromicină 500 mg de 3 ori pe zi + omeprazol 40 mg pe zi timp de 14 zile cu numirea omeprazolului în doză de 20-40 mg / zi pentru următoarele 14 zile;
  • claritromicină 500 mg de 3 ori pe zi + lansoprazol 60 mg pe zi timp de 14 zile. Pentru vindecarea completă a ulcerului, poate fi necesară o scădere suplimentară a acidității gastrice.

Pulbere pentru prepararea suspensiei orale:

Suspensia terminată trebuie luată pe cale orală, indiferent de aportul de alimente (cu lapte).

Pentru a pregăti suspensia, se adaugă treptat apă în sticlă cu granule până la semn, apoi sticla este agitată. Suspensia finită poate fi păstrată timp de 14 zile la temperatura camerei.

Suspensie 60 ml: 5 ml - 125 mg claritromicină; suspensie de 100 ml: în 5 ml - 250 mg de claritromicină.

Doza zilnică recomandată de suspensie de claritromicină pentru infecții non-micobacteriene la copii este de 7,5 mg / kg de 2 ori pe zi. Doza maximă este de 500 mg de 2 ori pe zi. Durata obișnuită a tratamentului este de 5-7 zile, în funcție de agentul patogen și de severitatea stării pacientului. Agitați bine sticla înainte de fiecare utilizare..

Dozele recomandate de medicament la copii, luând în considerare greutatea corporală.

Dozele sunt indicate în lingurițe standard (5 ml) de 2 ori pe zi.

Greutate corporală * (kg)Suspensie 125 mg / 5 mlSuspensie 250 mg / 5 ml
8-110,5-
12-1910,5
20-291.50,75
30-4021

* la copii cu o greutate de 1 g / zi, claritromicina nu trebuie utilizată în asociere cu ritonavir.

Condiții de distribuire de la farmacii

Medicamentul este eliberat pe bază de rețetă.

Condiții și perioade de depozitare

Lista B. Medicamentul sub formă de tablete trebuie păstrat la îndemâna copiilor, ferit de lumină la o temperatură care nu depășește 25 ° C. Perioada de valabilitate - 5 ani.

Medicamentul sub formă de pulbere pentru prepararea unei suspensii pentru administrare orală trebuie păstrat la îndemâna copiilor, protejat de lumină la o temperatură care nu depășește 30 ° C. Perioada de valabilitate - 2 ani.

Suspensia finită poate fi păstrată timp de 14 zile la temperatura camerei.

Klacid

Compoziţie

Antibioticul Klacid conține ingredientul activ claritromicină, precum și componente suplimentare: alginat de calciu sodic, alginat de sodiu, lactoză, acid citric anhidru fosfat de hidrogen, acid stearic, povidonă KZO, stearat de magneziu.

Formular de eliberare

Klacid 500 mg și 250 mg sunt produse sub formă de tablete, care sunt acoperite cu o coajă galbenă. Tabletele au o formă ovală, de-a lungul tăieturii, se remarcă prezența a două straturi: un film galben și un miez albicios. Un blister din folie poate conține 7, 10 sau 14 tablete, 1, 2 sau 3 astfel de blistere sunt ambalate într-o cutie de carton.

efect farmacologic

Substanța activă claritromicină aparține grupului de macrolide, antibiotice semi-sintetice. Produce un efect antibacterian prin inhibarea sintezei proteinelor bacteriene. Consistența comprimatului este astfel încât ingredientul activ este eliberat treptat pe măsură ce medicamentul trece prin tractul gastro-intestinal. Claritromicina este activă împotriva culturilor bacteriene izolate și standard. Se observă un efect ridicat atunci când se utilizează medicamentul pentru tratamentul bolii legionarilor, pneumonie de etiologie a micoplasmei. Bacteriile gram-negative nu sunt sensibile la claritromicină.

Substanța activă acționează activ ca agent antibacterian împotriva streptococilor de grup A, pneumococ, Stafilococ auriu, agenți patogeni ai infecției hemofile, listerioză, gonoree, pneumonie, pneumochlamidoză, lepră, chlamidie, erizipel, sporotricoză.

Acei agenți patogeni care nu prezintă sensibilitate la oxacilină și meticilină sunt, de asemenea, rezistenți la efectele claritromicinei..

De asemenea, un efect pozitiv al claritromicinei în raport cu următoarele microorganisme (eficacitatea și siguranța nu au fost confirmate în cursul studiilor clinice): streptococ verde, peptococ, streptococi din grupa B, C, F, G; agenți cauzali ai pasteurelozei păsărilor, pertussis, toxicoinfecții umane, acnee, borrelioză, sifilis, enterocolită.

În timpul metabolismului claritromicinei în organism, se eliberează 14-hidroxiclaritromicină activă, care prezintă activitate microbiologică. Metabolismul apare în ficatul uman. Dacă o persoană a luat medicamentul în mod regulat, nu a existat o creștere a activității efectului său.

Farmacocinetica și farmacodinamica

Substanța claritromicină se leagă bine de proteinele din sânge. Cea mai mare concentrație a medicamentului este determinată în decurs de 6 ore. Cu cât doza de medicament este mai mare de către pacient, cu atât este mai lungă perioada de timp în care este excretată din organism. Cantitatea de metabolit (14-hidroxiclaritromicină) nu crește în paralel cu creșterea dozei de claritromicină. Cu cât este mai mare doza de Clacid, cu atât se produce mai puțin 14-hidroxiclaritromicină în organism..

Medicamentul este excretat din organism prin rinichi și intestine (40% și, respectiv, 30% din doză). După administrarea orală, claritromicina și metabolitul acesteia sunt distribuite țesuturilor și fluidelor corporale, de obicei de două ori cantitatea de medicament din țesuturi comparativ cu serul sanguin..

Nu este necesară ajustarea dozelor pentru bolile hepatice. Cu boli de rinichi, perioada de eliminare a claritromicinei din organism crește. De asemenea, perioada de întrerupere a medicamentului crește la vârstnici..

Indicații de utilizare

Utilizarea medicamentului Klacid este indicată pentru următoarele boli și afecțiuni:

  • boli infecțioase ale tractului respirator, secțiuni inferioare (pneumonie, bronșită etc.);
  • boli infecțioase ale căilor respiratorii, secțiunile superioare (cu angină, sinuzită, faringită etc.);
  • leziuni infecțioase ale țesuturilor moi, ale pielii (foliculită, erizipel etc.);
  • infecții micobacteriene care au provocat Mycobacterium intracellulare și Mycobacterium avium;
  • infecții provocate de Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium kansasii.

De asemenea, se practică administrarea unui medicament pentru a preveni infecția provocată de complexul Mycobacterium avium (MAC). Este prescris pentru a reduce frecvența manifestărilor ulcerelor duodenale recurente.

Contraindicații

Nu puteți lua un antibiotic în următoarele cazuri:

  • cu o sensibilitate ridicată a corpului la mijloacele grupului macrolid;
  • cu porfirie;
  • în timpul sarcinii și alăptării;
  • copii sub 3 ani.

Atenție, remediul este prescris pentru încălcarea rinichilor și a ficatului.

Nu puteți lua claritromicină și astfel de medicamente în același timp: Terfenadină, cisapridă, Dihidroergotamină, Pimozidă, Ergotamină, Astemizol.

Efecte secundare

Dacă Klacid se administrează intravenos sau dacă medicamentul este luat pe cale orală, pot apărea o serie de reacții adverse. Dacă astfel de efecte apar după administrarea intravenoasă sau ingestia comprimatelor, este imperativ să informați un specialist în acest sens. Sunt posibile următoarele manifestări:

  • Funcțiile sistemului nervos central: schimbarea gustului, dureri de cap.
  • Sistem digestiv: greață, dureri abdominale, diaree, vărsături, dispepsie.
  • Reacții locale la injectarea soluției: inflamație la locul injectării, flebită, durere în timpul palpării.
  • Indicatori de laborator: activitate crescută a enzimelor hepatice.

În plus față de astfel de efecte secundare, sunt posibile efecte secundare, care sunt mai puțin frecvente:

  • candidoză orală;
  • trombocitopenie, leucopenie;
  • reacții anafilactice;
  • hipoglicemie;
  • tulburări psihice, insomnie;
  • amețeli, convulsii;
  • mialgie;
  • pierderea auzului reversibilă;
  • tahicardie ventriculară;
  • stomatită, pancreatită acută, glossită;
  • afectarea funcției hepatice;
  • urticarie, erupție cutanată;
  • creșterea creatininei din sânge.

Instrucțiuni de utilizare a Klacid (Mod și dozare)

Instrucțiunile pentru utilizarea Klacid pentru copii și adulți prevăd administrarea orală a medicamentului, indiferent de aportul alimentar.

Pentru adulți, 250 mg de claritromicină sunt indicate de două ori pe zi. Dacă se tratează boli grave, infecții micobacteriene, doza poate fi crescută la 500 mg de două ori pe zi. În majoritatea cazurilor, tratamentul durează 5 până la 14 zile..

Dacă suspensia Klacid este prescrisă pentru tratament, instrucțiunile de utilizare trebuie respectate cu strictețe. Suspensia este prescrisă pentru tratamentul copiilor, poate fi luată indiferent de aportul alimentar, poate fi luată cu lapte. Pentru a pregăti suspensia pentru utilizare, trebuie să adăugați treptat apă la semnul din sticlă și apoi să o agitați. 5 ml suspensie 60 ml conține 125 mg claritromicină; 5 ml dintr-o suspensie de 100 ml conține 250 mg claritromicină. Suspensia poate fi păstrată timp de două săptămâni la temperatura camerei..

Înainte de a administra antibioticul Klacid copiilor, trebuie să agitați bine suspensia. Se recomandă utilizarea unei doze zilnice de 7,5 mg pe 1 kg de greutate corporală pentru copii de două ori pe zi. Cea mai mare doză admisibilă este de 500 mg de două ori pe zi. Terapia poate dura de la 5 la 10 zile.

Supradozaj

Când se iau doze foarte mari de acest medicament, pacienții pot prezenta semne de disfuncție a sistemului digestiv. Este important să eliminați resturile medicamentului din tractul gastro-intestinal cât mai curând posibil, după care se efectuează un tratament simptomatic.

Interacţiune

Utilizarea combinată a claritromicinei și a medicamentelor Astemizol, Pimozide, Terfenadină, Cisapride nu este strict permisă, deoarece, în acest caz, este posibil să se dezvolte efecte secundare grave. În special, este posibilă manifestarea aritmiilor cardiace, inclusiv fibrilația ventriculară, tahicardia ventriculară..

Cu utilizarea simultană a claritromicinei și a ergotaminei sau dihidroergotaminei, este probabilă otrăvirea acută prin intermediul grupului ergotaminic. În special, pot apărea ischemie la nivelul membrelor, spasm vascular etc. Administrarea simultană de claritromicină și alcaloizi de ergot nu este permisă.

Inductorii CYP3A induc metabolismul claritromicinei. Ca urmare, concentrația de claritromicină și eficacitatea acesteia scad. Dacă claritromicina și rifabutina sunt utilizate simultan, concentrația plasmatică a rifabutinei crește și concentrația claritromicinei scade..

Medicamentele Nevirapină, Efavirenz, Rifabutin, Rifapentin sunt capabile să accelereze metabolismul claritromicinei, reducând astfel concentrația sa în plasmă și crescând concentrația metabolitului său - 14-OH-claritromicină. În consecință, eficacitatea terapeutică poate scădea..

Se observă o scădere a concentrației de claritromicină atunci când este luată împreună cu etravirină.

Este necesar să se ajusteze doza de medicamente atunci când se iau claritromicină și ritonavir împreună.

În cazul tratamentului simultan cu Klacid și medicamente hipoglicemiante orale sau insulină, poate apărea hipoglicemie severă. Ar trebui să vă monitorizați constant nivelul de glucoză.

Cu administrarea simultană a unui antibiotic cu chinidină, disopiramidă, este posibilă tahicardie ventriculară.

Claritromicina trebuie administrată cu precauție la cei care primesc medicamente - substraturi ale izoenzimei CYP3A, precum și în combinație cu statine.

Tratamentul concomitent cu claritromicină și simvastatină este contraindicat.

Este important să se monitorizeze starea pacientului atunci când este tratat concomitent cu warfarină și claritromicină din cauza probabilității de sângerare.

Când luați claritromicină și tadalafil, sildenafil, vardenafil împreună, este necesar să reduceți doza ultimelor medicamente.

Tratamentul simultan cu antibiotice și teofilină sau carbamazepină duce la creșterea concentrației acestor medicamente în sânge.

Atunci când se utilizează claritromicină și triazolam, este probabil ca efectul asupra sistemului nervos central să se producă, prin urmare, somnolență și confuzie.

Nu luați claritromicină și colchicină în același timp pentru persoanele cu insuficiență hepatică sau renală.

Cu tratamentul simultan cu claritromicină și digoxină, efectul acesteia din urmă este îmbunătățit. Este necesară monitorizarea continuă a nivelurilor serice de digoxină.

A existat un efect bidirecțional al medicamentelor în timp ce luați claritromicină și atazanavir, precum și claritromicină și itraconazol, claritromicină și saquinavir.

Când este tratat simultan cu un antibiotic și Amlodipină, Verapamil, diltiazem, probabilitatea de a dezvolta hipotensiune arterială crește.

Condiții de vânzare

Antibioticul este vândut pe bază de rețetă în farmacii.

Conditii de depozitare

Este necesar să protejați antibioticul de accesul copiilor, acesta trebuie păstrat la o temperatură nu mai mare de 30 ° C.

Termen de valabilitate

Perioada de valabilitate a antibioticelor - 3 ani.

Instrucțiuni Speciale

La persoanele cu afecțiuni hepatice, poate exista o modificare a nivelului seric al enzimelor, de la care comprimatele trebuie prescrise cu atenție.

Se prescrie cu prudență persoanelor care iau în paralel alte medicamente care sunt metabolizate de ficat.

Cu un tratament antibiotic prelungit, este posibilă formarea de colonii cu un număr mare de ciuperci și bacterii insensibile.

În bolile hepatice cronice, enzimele serice trebuie monitorizate în mod regulat.

Posibila manifestare a colitei pseudomembranoase cu tratament antibiotic. De asemenea, este posibil să se schimbe microflora intestinală normală.

Trebuie avut grijă să prescrie medicamentul persoanelor cu insuficiență cardiacă severă, bradicardie, hipomagnezemie. Este necesar să se monitorizeze constant ECG, determinând creșterea intervalului QT.

Poate crește simptomele miasteniei gravis la persoanele care iau claritromicină.

Pulbere pentru prepararea suspensiei Klacid conține zaharoză, care trebuie luată în considerare la persoanele care suferă de diabet.

Când tratați cu claritromicină, trebuie să conduceți cu atenție vehicule și să efectuați activități care necesită o concentrație mare de atenție.

Klacid® (125 mg / 5 ml)

Instrucțiuni

  • Rusă
  • қazaқsha

Nume comercial

Denumire internațională fără drept de proprietate

Forma de dozare

Granule în suspensie, 125 mg / 5 ml sau 250 mg / 5 ml, 100 ml

Compoziţie

5 ml de suspensie conține

substanță activă - claritromicină 125 mg sau 250 mg,

excipienți de granule: carbopol 974 R, povidonă (K90), apă purificată

înveliș de granule: ftalat de hipromeloză (HP-55), ulei de ricin

alți excipienți: dioxid de siliciu coloidal, maltodextrină, zaharoză, dioxid de titan (E 171), gumă xantan, aromă combinată de fructe, sorbat de potasiu, acid citric anhidru.

Descriere

Granule - granule cu curgere liberă, de la alb la aproape alb, cu aromă fructată;

Suspensie reconstituită - o suspensie opacă care conține particule de culoare albă până la aproape albă, cu aromă fructată.

Grupa farmacoterapeutică

Medicamente antibacteriene de uz sistemic. Macrolide, lincosamide și streptogramine. Macrolide. Claritromicina.

Codul ATX J01FA09

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

Datele farmacocinetice inițiale au fost obținute în studiul formelor de comprimate de claritromicină. Aceste date au indicat faptul că medicamentul a fost absorbit rapid din tractul gastro-intestinal, iar biodisponibilitatea absolută a comprimatelor de claritromicină de 50 mg a fost de aproximativ 50%. Atât debutul absorbției, cât și formarea metabolitului activ microbiologic al 14-OH-claritromicinei au fost ușor întârziate odată cu aportul de alimente, dar gradul de biodisponibilitate nu s-a modificat atunci când medicamentul a fost luat pe stomacul gol..

Distribuție, biotransformare și eliminare

Studiile in vitro au arătat că claritromicina se leagă de proteinele plasmatice umane la un nivel mediu de aproximativ 70%, la concentrații semnificative clinic de la 0,45 μg / ml la 4,5 μg / ml.

Disfuncție hepatică

Concentrațiile de echilibru ale claritromicinei la pacienții cu insuficiență hepatică nu au diferit de cele de la persoanele sănătoase; cu toate acestea, concentrațiile de 14-OH-claritromicină au fost mai mici la pacienții cu insuficiență hepatică. Scăderea formării 14-OH-claritromicinei la pacienții cu insuficiență hepatică a fost cel puțin parțial compensată de o creștere a clearance-ului renal al claritromicinei în comparație cu cei de la persoanele sănătoase..

Disfuncție renală

Farmacocinetica claritromicinei s-a modificat și la pacienții cu insuficiență renală care au primit medicamentul în doze multiple de 500 mg. La pacienții cu insuficiență renală, concentrațiile plasmatice, timpul de înjumătățire plasmatică, Cmax și Cmin și ASC ale claritromicinei și metabolitul său 14-OH au fost mai mari decât la persoanele sănătoase. Abaterile acestor parametri s-au corelat cu gradul de insuficiență renală: cu afectarea mai pronunțată a funcției renale, diferențele au fost mai semnificative (vezi secțiunea „Dozare și administrare”).

Pacienți vârstnici

Într-un studiu comparativ care a implicat tineri sănătoși și vârstnici sănătoși care au primit doze multiple de claritromicină 500 mg pe cale orală, concentrația plasmatică a medicamentului a fost mai mare și excreția a fost mai lentă în grupul vârstnic decât în ​​grupul mai tânăr. Cu toate acestea, atunci când clearance-ul renal al claritromicinei a fost corelat cu clearance-ul creatininei, nu a existat nicio diferență între cele două grupuri. Din aceste rezultate, se concluzionează că orice efect asupra farmacocineticii claritromicinei este mai degrabă legat de funcția renală decât de vârstă..

Pacienți cu infecții micobacteriene

Concentrațiile de echilibru ale claritromicinei și 14-OH-claritromicinei după administrarea dozelor obișnuite la pacienții cu infecții cu HIV (comprimate pentru adulți, suspensie pentru copii) au fost similare cu cele observate la persoanele sănătoase. Cu toate acestea, la dozele mai mari care pot fi necesare pentru tratarea infecțiilor cu micobacterii, concentrațiile de claritromicină pot fi mult mai mari decât cele observate la dozele obișnuite..

La copiii cu infecție cu HIV care au luat claritromicină în doză de 15-30 mg / kg / zi în două doze divizate, valorile Cmax de echilibru au fost de obicei 8-20 μg / ml. Cu toate acestea, la copiii cu infecție cu HIV care au primit o suspensie pediatrică de claritromicină la o doză de 30 mg / kg / zi în două doze divizate, Cmax a ajuns la 23 μg / ml. La doze mai mari de medicament, timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fost prelungit comparativ cu cel la persoanele sănătoase care au primit claritromicină la doze obișnuite. O creștere a concentrației plasmatice și o creștere a timpului de înjumătățire prin utilizarea acestor doze este asociată cu farmacocinetica neliniară a claritromicinei..

Claritromicina este absorbită rapid și bine din tractul digestiv. 14-OH-claritromicina activă microbiologic se formează în timpul primului pasaj prin ficat. Când medicamentul este luat împreună cu alimente, debutul absorbției și formării 14-OH-claritromicinei este oarecum întârziat, dar biodisponibilitatea generală nu se modifică. Deși farmacocinetica claritromicinei este neliniară, concentrațiile stabile sunt stabilite pe parcursul a 2 zile consecutive de administrare a medicamentului.

Parametrii farmacocinetici după administrarea celei de-a cincea doze (suspensie de claritromicină 250 mg) au fost: Cmax - 1,98 μg / ml, ASC - 11,5 μg • h / ml, Tmax - 2,8 ore și T½ - 3,2 ore pentru claritromicină și 0,67 μg / ml, 5,33 μg • h / ml, 2,9 ore și 4,9 ore - pentru 14-OH-claritromicină, respectiv.

Concentrația de claritromicină în țesuturile corpului este de câteva ori mai mare decât în ​​serul sanguin. În țesuturile amigdaliene și pulmonare, se observă concentrații crescute de claritromicină. Concentrațiile de claritromicină în lichidul urechii medii sunt mai mari decât concentrațiile serice. Conform datelor in vitro, claritromicina se leagă de proteinele plasmatice umane cu o medie de aproximativ 70% la concentrații relevante clinic de la 0,45 la 4,5 μg / ml. 14-OH-claritromicina este principalul metabolit excretat de rinichi și reprezintă aproximativ 10-15% din doza luată. Cea mai mare parte a restului dozei este excretată în fecale, în principal în bilă. 5-10% din substanța originală este excretată în fecale.

Concentrațiile de echilibru ale claritromicinei la pacienții cu insuficiență hepatică și la voluntarii sănătoși nu diferă, cu excepția concentrațiilor mai mici de 14-OH-claritromicină în disfuncția hepatică.

La pacienții cu insuficiență renală care au luat 500 mg claritromicină, valorile parametrilor farmacocinetici au crescut în funcție de severitatea insuficienței renale.

Vârsta pacientului nu afectează parametrii farmacocinetici ai claritromicinei.

La copiii infectați cu HIV, claritromicina 15-30 mg / kg / zi (împărțită în două doze) a avut concentrații plasmatice mai mari de claritromicină și un timp de înjumătățire mai lung.

Farmacodinamica

Claritromicina este un antibiotic macrolidic semisintetic obținut prin înlocuirea grupării CH3O cu o grupare hidroxil (OH) în poziția a 6-a a inelului lactonic al eritromicinei. Mai precis, claritromicina este - 6 - O - metileritromicina A. Acest antibiotic este o pulbere albă sau aproape albă cu gust amar, practic inodor, practic insolubil în apă și ușor solubil în etanol, metanol și acetonitril. Greutatea sa moleculară este de 747,96.

Microbiologie

Efectul antibacterian al Klacid® este determinat de legarea sa la subunitatea 5OS-ribozomală a bacteriilor sensibile și inhibarea biosintezei proteinelor. Medicamentul prezintă o eficiență ridicată in vitro împotriva tulpinilor bacteriene standard și a tulpinilor izolate în practica clinică. Este extrem de eficient împotriva unei game largi de microorganisme aerobice și anaerobe gram-pozitive și gram-negative. Concentrațiile inhibitorii minime (CMI) ale claritromicinei sunt de obicei la jumătate din cele ale eritromicinei. Claritromicina este extrem de eficientă in vitro împotriva Legionella pneumophila și Mycoplasma pneumoniae. Claritromicina acționează bactericid împotriva Helicobacter pylori; activitatea claritromicinei la pH neutru este mai mare decât la pH acid. Datele in vitro și in vivo indică eficacitatea ridicată a claritromicinei împotriva tulpinilor semnificative clinic de micobacterii. Studiile in vitro au arătat că tulpinile de Enterobacteriaceae și Pseudomonas, precum bacteriile gram-negative care nu fermentează lactoza, sunt insensibile la claritromicină.

Activitatea claritromicinei împotriva majorității tulpinilor de microorganisme enumerate mai jos a fost demonstrată atât in vitro, cât și în practica clinică..

Microorganisme aerobe gram-pozitive:

Microorganisme aerobe gram-negative:

Klacid ® (Klacid ®)

Substanta activa:

Conţinut

  • Imagini 3D
  • Compoziţie
  • efect farmacologic
  • Farmacodinamica
  • Farmacocinetica
  • Indicații ale medicamentului Klacid
  • Contraindicații
  • Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
  • Efecte secundare
  • Interacţiune
  • Mod de administrare și dozare
  • Supradozaj
  • Instrucțiuni Speciale
  • Formular de eliberare
  • Producător
  • Condiții de distribuire de la farmacii
  • Condițiile de păstrare a medicamentului Klacid
  • Perioada de valabilitate a medicamentului Klacid
  • Prețurile în farmacii
  • Recenzii

Grupa farmacologică

  • Antibiotic, macrolide [Macrolide și azalide]

Clasificare nosologică (ICD-10)

  • A31 Infecții datorate altor micobacterii
  • A46 Erizipel
  • A49.8 Alte infecții bacteriene ale unui sit nespecificat
  • B20.0 Boala HIV care duce la infecție cu micobacterii
  • J01 Sinuzită acută
  • J02.9 Faringita acută, nespecificată
  • J06 Infecții acute ale tractului respirator superior ale unor locuri multiple și nespecificate
  • J18 Pneumonie fără specificarea agentului cauzal
  • J22 Infecție respiratorie acută a căilor respiratorii inferioare, nespecificată
  • J31.2 Faringita cronică
  • J32 Sinuzită cronică
  • J40 Bronșită, nespecificată ca acută sau cronică
  • K26 Ulcer duodenal
  • L08.9 Infecție locală a pielii și a țesutului subcutanat, nespecificată
  • L73.8.1 * Foliculită
  • L98.9 Tulburarea pielii și a țesutului subcutanat, nespecificată

Imagini 3D

Compoziţie

Comprimate filmate1 filă.
substanta activa:
claritromicină250 mg
0,5 g
Excipienți
miez comprimat 250 mg: croscarmeloză sodică; MCC; amidon pregelatinizat; dioxid de siliciu; povidonă; acid stearic; stearat de magneziu; talc; galben chinolin E104
250 mg comprimat înveliș: hipromeloză; hiproloză; propilen glicol; sorbitan monooleat; dioxid de titan; acid sorbic; vanilină; galben chinolină (E104)
miez comprimat 0,5 g: croscarmeloză; MCC; dioxid de siliciu; povidonă; acid stearic; stearat de magneziu; talc
coajă de tabletă 0,5 g: hipromeloză; hidroxipropil celuloză; propilen glicol; sorbitan monooleat; dioxid de titan; acid sorbic; vanilină; galben chinolină (E104)

Descrierea formei de dozare

Comprimate galbene (250 mg) sau galben deschis (0,5 g) ovale, filmate.

efect farmacologic

Farmacodinamica

Claritromicina este un antibiotic semisintetic al grupei macrolide și are efect antibacterian, interacționând cu subunitatea ribozomală 50S a bacteriilor sensibile și inhibând sinteza proteinelor.

Claritromicina a demonstrat o activitate in vitro ridicată împotriva culturilor bacteriene standard și izolate. Foarte eficient împotriva multor microorganisme aerobe și anaerobe, gram-pozitive și gram-negative.

Claritromicina este extrem de eficientă in vitro împotriva Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae și Helicobacter (Campilobacter) pylori. Enterobacteriaceae și Pseudomonas, precum și alte bacterii Gram negative care nu degradează lactoza sunt insensibile la claritromicină.

S-a demonstrat că claritromicina are efect antibacterian împotriva următorilor agenți patogeni: microorganisme gram-pozitive aerobe - Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; microorganisme aerobice gram-negative: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae; alte microorganisme - Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis; mycobacteria - Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum; Mycobacterium avium complex (MAC) - un complex care include: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Producția de beta-lactamază nu are niciun efect asupra activității claritromicinei.

Majoritatea tulpinilor stafilococice rezistente la meticilină și oxacilină sunt, de asemenea, rezistente la claritromicină.

Helicobacter pylori. Sensibilitatea H. pylori la claritromicină a fost studiată pe izolate de H. pylori izolate de la 104 pacienți înainte de inițierea terapiei medicamentoase. La 4 pacienți, tulpinile de H. pylori rezistente la claritromicină au fost izolate, la 2 - tulpini cu rezistență intermediară, la restul de 98 de pacienți, izolatele de H. pylori au fost sensibile la claritromicină. Claritromicina are un efect in vitro și împotriva majorității tulpinilor următoarelor microorganisme (cu toate acestea, siguranța și eficacitatea utilizării claritromicinei în practica clinică nu au fost confirmate de studii clinice și semnificația sa practică rămâne neclară):

- microorganisme gram-pozitive aerobe - Streptococcus agalactiae, Streptococci (grupele C, F, G), streptococi din grupul Viridans;

- microorganisme gram negative aerobe - Bordetella pertussis, Pasteurella multocida;

- microorganisme gram-pozitive anaerobe - Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes;

- microorganisme anaerobe gram-negative - Bacteroides melaninogenicus;

- spirochete - Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum;

- campylobacter - Campylobacter jejuni.

Principalul metabolit al claritromicinei din corpul uman este un metabolit activ microbiologic - 14-hidroxiclaritromicină (14-OH-claritromicină). Activitatea microbiologică a metabolitului este aceeași cu cea a substanței părinte sau de 1-2 ori mai slabă în raport cu majoritatea microorganismelor. Excepția este H. influenzae, pentru care eficiența metabolitului este de 2 ori mai mare. Substanța mamă și principalul său metabolit au fie un aditiv, fie un efect sinergic asupra H. influenzae in vitro și in vivo, în funcție de cultura bacteriană.

Studii de sensibilitate

Metodele cantitative care necesită măsurarea diametrului zonei de inhibare a creșterii microorganismelor oferă cele mai exacte estimări ale sensibilității bacteriilor la agenții antimicrobieni..

Unul dintre testele de susceptibilitate recomandate utilizează discuri îmbibate cu 15 µg de claritromicină (test de difuzie Kirby-Bauer); rezultatele testelor sunt interpretate în funcție de diametrul zonei de inhibare a creșterii microorganismului și de valoarea CMI a claritromicinei. Valoarea MIC este determinată de metoda diluării mediului sau difuziei în agar.

Testele de laborator dau unul dintre cele 3 rezultate:

- rezistent - se poate presupune că infecția nu răspunde la tratamentul cu acest medicament;

- moderat sensibil - efectul terapeutic este ambiguu și o posibilă creștere a dozei poate duce la sensibilitate;

- sensibilă - infecția poate fi considerată tratabilă cu claritromicină.

Farmacocinetica

Medicamentul este absorbit rapid în tractul digestiv. Biodisponibilitatea absolută este de aproximativ 50%. Odată cu administrarea repetată a unei doze de medicament, cumulul nu a fost detectat și natura metabolismului în corpul uman nu s-a modificat. Consumul de alimente imediat înainte de a lua medicamentul a crescut biodisponibilitatea medicamentului cu o medie de 25%.

Claritromicina poate fi utilizată înainte sau în timpul meselor.

În studiile in vitro, legarea claritromicinei de proteinele plasmatice din sânge este de 70% la o concentrație de 0,45 la 4,5 μg / ml. La o concentrație de 45 μg / ml, legarea scade la 41%, probabil ca urmare a saturației locurilor de legare. Acest lucru este observat numai la concentrații care sunt de multe ori mai mari decât cele terapeutice.

La prescrierea claritromicinei în doză de 250 mg de 2 ori pe zi, C maximss claritromicina plasmatică și 14-hidroxiclaritromicina au fost atinse după 2-3 zile și au fost de 1 și respectiv 0,6 μg / ml. T1/2 medicamentul inițial și principalul său metabolit au fost 3-4, respectiv 5-6 ore. Când claritromicina a fost prescrisă în doză de 500 mg de 2 ori pe zi, valoarea maximă a Css claritromicina plasmatică și 14-hidroxiclaritromicina au fost realizate după administrarea celei de-a cincea doze și au avut în medie 2,7-2,9 și respectiv 0,88-0,83 μg / ml. T1/2 medicamentul de bază și principalul său metabolit au fost 4,5-4,8 ore și respectiv 6,9-8,7 ore.

La echilibru, nivelul de 14-hidroxiclaritromicină nu crește proporțional cu dozele de claritromicină și T1/2 claritromicina și principalul său metabolit cresc odată cu creșterea dozei. Natura neliniară a farmacocineticii claritromicinei este asociată cu o scădere a formării metaboliților 14-OH- și N-demetilați atunci când se utilizează doze mai mari, ceea ce indică neliniaritatea metabolismului claritromicinei atunci când se iau doze mari. Cu urină, aproximativ 37,9% sunt excretați după administrarea a 250 mg și 46% după administrarea a 1200 mg de claritromicină, prin intestine - aproximativ 40,2 și, respectiv, 29,1%.

Claritromicina și metabolitul său 14-OH sunt bine distribuite în țesuturi și fluide corporale. După administrarea orală de claritromicină, conținutul său în lichidul cefalorahidian rămâne scăzut (cu permeabilitate normală BBB 1-2% din nivelul seric). Conținutul din țesuturi este de obicei de câteva ori mai mare decât conținutul din serul sanguin.

Tabelul prezintă exemple de concentrații tisulare și serice.

Concentrații (250 mg pe 12 ore)

ȚesăturiConcentraţie
Țesut, μg / gSer, μg / ml
Amigdalele1.60,8
Plămânii8.81.7

Disfuncție hepatică

La pacienții cu insuficiență hepatică moderată până la severă, dar cu funcție renală păstrată, nu este necesară ajustarea dozei de claritromicină. Css în plasma sanguină și clearance-ul sistemic al claritromicinei nu diferă la pacienții din acest grup și la pacienții sănătoși. Css 14-hidroxiclaritromicina la persoanele cu insuficiență hepatică este mai mică decât la persoanele sănătoase.

Afectarea funcției renale

Cu funcția renală afectată, conținutul minim și maxim de claritromicină în plasma sanguină crește, T1/2, ASC a claritromicinei și a metabolitului 14-OH. Constanta de eliminare și excreția urinară scad. Gradul de modificare a acestor parametri depinde de gradul de afectare a funcției renale..

Pacienți vârstnici

La pacienții vârstnici, nivelul claritromicinei și al metabolitului său 14-OH din sânge a fost mai mare, iar excreția a fost mai lentă decât la grupul de tineri. Se crede că modificările farmacocinetice la pacienții vârstnici sunt asociate în primul rând cu modificări ale clearance-ului creatininei și ale stării funcționale a rinichilor și nu cu vârsta pacienților..

Pacienți cu infecții micobacteriene

Css claritromicina și 14-OH-claritromicina la pacienții infectați cu HIV tratați cu claritromicină în doze uzuale (500 mg de două ori pe zi) au fost similare cu cele la persoanele sănătoase. Cu toate acestea, atunci când se utilizează claritromicină la dozele mai mari care pot fi necesare pentru tratarea infecțiilor cu micobacterii, concentrațiile de antibiotice pot fi semnificativ mai mari decât de obicei.

La pacienții cu infecție HIV care au luat claritromicină în doză de 1000 și 2000 mg / zi în 2 doze divizate, Css au fost, de obicei, 2-4 și respectiv 5-10 μg / ml. Atunci când utilizați medicamentul în doze mai mari, o creștere a T.1/2 comparativ cu cea la persoanele sănătoase care au primit doze regulate de claritromicină. Creșterea concentrațiilor plasmatice și durata T1/2 atunci când se prescrie claritromicină în doze mai mari, este în concordanță cu neliniaritatea cunoscută a farmacocineticii medicamentului.

Tratament combinat cu omeprazol

Claritromicina 500 mg de 3 ori pe zi în asociere cu omeprazol în doză de 40 mg / zi crește T1 / 21/2 și ASC0-24 omeprazol. Toți pacienții care au primit terapie combinată în comparație cu cei care au primit omeprazol în monoterapie au avut o creștere cu 89% a ASC0-24 și 34% T1/2 omeprazol. Pentru claritromicină Cmax, Cmin și ASC0-8 a crescut cu 10, 27 și, respectiv, 15%, comparativ cu datele atunci când claritromicina în monoterapie a fost utilizată fără omeprazol. În starea de echilibru, concentrația de claritromicină în mucoasa gastrică la 6 ore după administrare în grupul care a primit combinația a fost de 25 de ori mai mare decât cele din grupul care a primit claritromicină singură. Concentrația de claritromicină în țesuturile stomacului la 6 ore după administrarea a 2 medicamente a fost de 2 ori mai mare decât datele obținute la grupul de pacienți cărora li s-a administrat doar claritromicină.

Indicații ale medicamentului Klacid ®

infecții ale tractului respirator inferior (cum ar fi bronșită, pneumonie);

infecții ale căilor respiratorii superioare (cum ar fi faringita, sinuzita);

infecții ale pielii și ale țesuturilor moi (cum ar fi foliculita, inflamația țesutului subcutanat, erizipel);

infecții micobacteriene cauzate de Mycobacterium avium și Mycobacterium intracellulare. Infecții localizate cauzate de Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum și Mycobacterium kansasii;

prevenirea răspândirii infecției cauzate de complexul Mycobacterium avium (MAC). Pacienții infectați cu HIV cu un limfocit CD4 (limfocit T-helper) nu depășesc 100 la 1 mm 3;

pentru a elimina H. pylori și a reduce frecvența recurenței ulcerelor duodenale;

Contraindicații

hipersensibilitate la medicamentele din grupa macrolide;

administrarea simultană de claritromicină cu următoarele medicamente: astemizol, cisapridă, pimozidă, terfenadină, ergotamină, dihidroergotamină (vezi „Interacțiune”);

copii sub 3 ani (vezi „Instrucțiuni speciale”).

Cu grijă: disfuncții hepatice și renale.

Claritromicina este excretată în principal de către ficat. În acest sens, trebuie acordată prudență la prescrierea unui antibiotic la pacienții cu funcție hepatică afectată. Trebuie respectată precauție la tratarea claritromicinei la pacienții cu insuficiență renală moderată până la severă. În practica clinică, au fost descrise cazuri de toxicitate a colchicinei în combinație cu claritromicină, în special la vârstnici. Unele dintre ele au fost observate la pacienții cu insuficiență renală; au fost raportate mai multe decese la acești pacienți (vezi Interacțiune - Colchicină). Trebuie luată în considerare posibilitatea rezistenței încrucișate între claritromicină și alte medicamente macrolide, precum și lincomicină și clindamicină.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Siguranța utilizării claritromicinei la femeile gravide și care alăptează nu a fost studiată. Se știe că claritromicina este excretată în laptele matern. Prin urmare, utilizarea claritromicinei în timpul sarcinii și alăptării este recomandată numai în cazurile în care nu există o alternativă mai sigură, iar riscul asociat cu boala în sine depășește posibilul rău pentru mamă și făt..

Efecte secundare

Cele mai frecvente evenimente adverse au fost de la nivelul tractului gastro-intestinal, incl. diaree, vărsături, dureri abdominale și greață. Alte reacții adverse au inclus dureri de cap, tulburări ale gustului și creșteri tranzitorii ale activității enzimei hepatice..

Experiență post-marketing

Cu tratamentul cu claritromicină, disfuncția hepatică, inclusiv creșterea enzimelor hepatice și hepatita hepatocelulară și / sau colestatică, cu sau fără icter, au fost raportate rar. Disfuncția hepatică poate fi severă și de obicei reversibilă. În cazuri foarte rare, s-au înregistrat decese prin insuficiență hepatică, care au fost de obicei observate în prezența unor boli concomitente grave și / sau utilizarea simultană a altor medicamente.

Există cazuri izolate de niveluri crescute de creatinină serică, dar relația lor cu medicamentul nu a fost stabilită.

Au fost raportate reacții alergice cu claritromicină orală care a variat de la urticarie și erupții cutanate mici până la anafilaxie și sindrom Stevens-Johnson / necroliză epidermică toxică.

Au fost raportate efecte tranzitorii ale SNC, inclusiv amețeli, anxietate, insomnie, coșmaruri, tinitus, confuzie, dezorientare, halucinații, psihoză și depersonalizare; relația lor de cauzalitate cu drogul nu a fost stabilită.

Au fost raportate cazuri de pierdere a auzului cu claritromicină; auzul a fost de obicei restabilit după întreruperea tratamentului. Există, de asemenea, cazuri cunoscute de încălcări ale simțului mirosului, care de obicei erau combinate cu o perversiune a gustului..

Glosita, stomatita, aftele orale și decolorarea limbii au fost descrise în tratamentul cu claritromicină. Au fost raportate cazuri de decolorare a dinților la pacienții cărora li s-a administrat claritromicină. Aceste modificări sunt de obicei reversibile și pot fi corectate de un dentist..

Au fost raportate cazuri rare de hipoglicemie, dintre care unele au fost raportate la pacienții tratați cu medicamente hipoglicemiante orale sau insulină.

Au fost raportate cazuri izolate de leucopenie și trombocitopenie.

Extinderea intervalului QT, tahicardie ventriculară și tahicardie ventriculară de tip „piruetă” au fost observate în cazuri rare în timpul tratamentului cu claritromicină, ca și în cazul altor macrolide..

Au fost raportate cazuri rare de pancreatită și convulsii.

Există rapoarte despre dezvoltarea nefritei interstițiale în timpul tratamentului cu claritromicină.

În practica clinică, au fost descrise cazuri de toxicitate a colchicinei în combinație cu claritromicină, în special la vârstnici. Unele dintre ele au fost observate la pacienții cu insuficiență renală; au fost raportate mai multe decese la acești pacienți (vezi Interacțiune, Colchicină; Contraindicații).

Copiii imunocompromiși

Pacienții cu SIDA și alte imunodeficiențe care primesc doze mai mari de claritromicină pentru o lungă perioadă de timp pentru a trata infecțiile micobacteriene au adesea dificultăți în a diferenția efectele adverse ale medicamentelor de simptomele infecției cu HIV sau ale bolilor intercurente..

Principalele evenimente adverse la pacienții care au luat claritromicină pe cale orală în doza de 1 g au fost greață, vărsături, perversiune gustativă, dureri abdominale, diaree, erupții cutanate, balonare, cefalee, insuficiență auditivă, constipație, niveluri crescute de AST și ALT. Dispneea, insomnia și gura uscată au fost, de asemenea, mai puțin frecvente..

La acest grup de pacienți cu imunitate suprimată, s-au înregistrat abateri semnificative ale parametrilor de laborator față de valorile standard în testele specifice (creștere sau scădere bruscă). Pe baza acestui fapt, aproximativ 2-3% dintre pacienții care au luat claritromicină pe cale orală în doză de 1 g / zi au prezentat anomalii semnificative de laborator, cum ar fi o creștere a AST, ALT și o scădere a numărului de leucocite și trombocite. Mai puțini pacienți au avut, de asemenea, niveluri crescute de azot uree din sânge..

Interacţiune

Interacțiunea cu citocromul P450

Claritromicina este metabolizată în ficat de izoenzima citocromului P4503A (CYP3A). Acest mecanism determină multe interacțiuni cu alte medicamente. Claritromicina poate inhiba biotransformarea altor medicamente prin acest sistem, ceea ce poate duce la o creștere a nivelului seric. Următoarele medicamente sau clase sunt cunoscute sau suspectate a fi metabolizate de aceeași izoenzimă CYP3A: alprazolam, astemizol, carbamazepină, cilostazol, cisapridă, ciclosporină, disopiramidă, alcaloizi de ergot, lovastatină, metilprednisolonă, midazulamoral, omeprazol, antiprazol, chinidină, rifabutină, sildenafil, simvastatină, tacrolimus, terfenadină, triazolam și vinblastină. Mecanisme de interacțiune similare, care sunt mediate de alte izoenzime ale citocromului P450, sunt caracteristice fenitoinei, teofilinei și acidului valproic. În studiile clinice, când teofilina sau carbamazepina au fost combinate cu claritromicină, a existat o mică, dar semnificativă statistic (p CYP3A.

Când claritromicina este utilizată în asociere cu inhibitori de HMG-CoA reductază, cum ar fi lovastatina și simvastatina, rabdomioliza s-a dezvoltat în cazuri rare.

Odată cu utilizarea simultană a claritromicinei cu cisapridă, s-a observat o creștere a nivelurilor acesteia din urmă. Acest lucru poate duce la prelungirea intervalului QT și la dezvoltarea aritmiilor cardiace, inclusiv tahicardie ventriculară, fibrilație ventriculară și tahicardie ventriculară polimorfă de tip „piruetă”. Efecte similare au fost raportate la pacienții tratați cu claritromicină cu pimozidă (vezi Contraindicații).

Macrolidele au afectat metabolismul terfenadinei, ceea ce a dus la creșterea nivelului plasmatic și a fost uneori asociat cu dezvoltarea aritmiilor, incl. prelungirea intervalului QT, tahicardie ventriculară, fibrilație ventriculară și tahicardie ventriculară piruetă (vezi Contraindicații).

Într-un studiu efectuat pe 14 voluntari sănătoși, utilizarea combinată a comprimatelor de claritromicină și terfenadină a dus la o creștere de 2-3 ori a nivelurilor serice ale metabolitului acid terfenadină și prelungirea QT, care nu a fost însoțită de niciun efect clinic. În practica clinică, au fost raportate cazuri de tahicardie ventriculară de tip piruetă atunci când claritromicina este combinată cu chinidină sau disopiramidă. Nivelurile serice ale acestor medicamente trebuie monitorizate în timpul tratamentului cu claritromicină.

Ergotamina / Dihidroergotamina. În practica clinică, când claritromicina este combinată cu ergotamină sau dihidroergotamină, au fost înregistrate cazuri de toxicitate acută a acesteia, caracterizată prin vasospasm și ischemie a extremităților și a altor țesuturi, inclusiv a sistemului nervos central..

Interacțiunea cu alte medicamente. La pacienții cărora li s-au administrat comprimate de claritromicină în asociere cu digoxină, s-a observat o creștere a concentrațiilor serice ale acesteia din urmă. Se recomandă monitorizarea nivelurilor serice de digoxină.

Colchicină. Este un substrat pentru CYP3A și P-glicoproteină. Claritromicina și alte macrolide sunt inhibitori ai CYP3A și P-glicoproteinei. Când colchicina și claritromicina sunt administrate concomitent, inhibarea glicoproteinei P și / sau a CYP3A poate crește efectul colchicinei. Pacienții trebuie monitorizați îndeaproape pentru simptome de toxicitate colchicină..

Interacțiunea cu medicamente antiretrovirale. Administrarea concomitentă orală de comprimate de claritromicină cu zidovudină la pacienții adulți infectați cu HIV poate duce la o scădere a Css zidovudină. O astfel de interacțiune nu a fost observată la copiii infectați cu HIV care au luat suspensie de claritromicină pediatrică cu zidovudină sau dideoxinozină. Într-un studiu farmacocinetic, utilizarea combinată a ritonavirului 200 mg la fiecare 8 ore și a claritromicinei 500 mg la fiecare 12 ore a suprimat semnificativ metabolismul claritromicinei. Cmax claritromicina combinată cu ritonavir a crescut cu 31%, Cmin - cu 182%, ASC - cu 77%.

S-a observat inhibarea practic completă a formării 14-hidroxiclaritromicinei. Având în vedere indicele terapeutic ridicat al claritromicinei, reducerea dozei sale nu este necesară la pacienții cu funcție renală normală. Cu toate acestea, la pacienții cu insuficiență renală, se recomandă ajustarea dozei. La pacienții cu creatinină Cl 30-60 ml / min, doza de claritromicină este redusă cu 50%, iar la pacienții cu creatinină Cl, creatinina Cl este mai mică de 30 ml / min, este prescrisă jumătate din doza uzuală de claritromicină, adică. 250 mg o dată pe zi sau pentru infecții mai severe - 250 mg de 2 ori pe zi. Tratamentul acestor pacienți nu durează mai mult de 14 zile..

Pentru infecțiile micobacteriene, 500 mg de medicament sunt prescrise de 2 ori pe zi.

Pentru infecțiile frecvente cauzate de MAC la pacienții cu SIDA: tratamentul trebuie continuat până când sunt disponibile dovezi clinice și microbiologice ale beneficiului acestuia. Claritromicina trebuie administrată în asociere cu alte antimicrobiene.

Pentru bolile infecțioase cauzate de micobacterii, cu excepția tuberculozei: durata tratamentului este determinată de medic.

Pentru prevenirea infecțiilor cauzate de MAC. Doza recomandată de claritromicină pentru adulți este de 500 mg de 2 ori pe zi.

Pentru infecțiile odontogene, doza de claritromicină este de 250 mg de 2 ori pe zi timp de 5 zile.

Pentru eradicarea H. pylori

Tratament combinat cu trei medicamente

Claritromicină în doză de 500 mg de 2 ori pe zi în asociere cu lansoprazol în doză de 30 mg de 2 ori pe zi și amoxicilină în doză de 1000 mg de 2 ori pe zi timp de 10 zile.

Claritromicină în doză de 500 mg de 2 ori pe zi în asociere cu amoxicilină în doză de 1000 mg de 2 ori pe zi și omeprazol în doză de 20 mg / zi timp de 7-10 zile.

Tratament combinat cu două medicamente

Claritromicină în doză de 500 mg de 3 ori pe zi în asociere cu omeprazol în doză de 40 mg / zi timp de 14 zile, cu numirea omeprazolului în doză de 20-40 mg / zi pentru următoarele 14 zile.

Claritromicină 500 mg de 3 ori pe zi în asociere cu lansoprazol 60 mg / zi timp de 14 zile. Pentru vindecarea completă a ulcerului, poate fi necesară o scădere suplimentară a acidității gastrice.

Supradozaj

Simptome: administrarea unei doze mari de claritromicină poate provoca simptome gastro-intestinale. Un pacient cu antecedente de tulburare bipolară după administrarea a 8 g de claritromicină a descris modificări mentale, comportament paranoic, hipokaliemie și hipoxemie.

Tratament: în caz de supradozaj, medicamentul neabsorbit trebuie îndepărtat din tractul gastro-intestinal și trebuie efectuată terapia simptomatică. Hemodializa și dializa peritoneală nu afectează semnificativ nivelurile serice de claritromicină, ceea ce este tipic pentru alte medicamente macrolide..

Instrucțiuni Speciale

În prezența bolilor hepatice cronice, este necesară monitorizarea regulată a enzimelor serice.

Prescris cu precauție pe fondul medicamentelor metabolizate de ficat (a se vedea „Interacțiune”).

În cazul unei întâlniri comune cu warfarină sau alte anticoagulante indirecte, este necesar să se controleze PT.

La copii, este preferabil să se utilizeze Klacid sub formă de dozare pulbere pentru prepararea unei suspensii pentru administrare orală de 125 mg / 5 ml și 250 mg / 5 ml.

Formular de eliberare

Comprimate filmate, 250 mg și 0,5 g. În blister din PVC / PVDC / folie se închid 7, 10 sau 14 comprimate. Așezați 1, 2 sau 3 blistere într-o cutie de carton.

Producător

Via Pontina Km. 52, Campoverde di Aprilia Latina, 04010, Italia.

Via Pontina Km. 52, Campoverde di Aprilia Latina, 04010, Italia.

Reprezentant al companiei LLC "Abbott Laboratories" din Rusia

141400, regiunea Moscovei, Khimki, st. Leningradskaya, posesiunea 39, clădirea 5, Khimki Business Park.

Tel.: (495) 258-42-70; fax: (495) 258-42-71.

Condiții de distribuire de la farmacii

Condițiile de păstrare a medicamentului Klacid ®

A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate a medicamentului Klacid ®

comprimate filmate 250 mg - 3 ani.

comprimate acoperite 250 mg - 5 ani.

comprimate filmate 500 mg - 5 ani.

A nu se utiliza după data de expirare tipărită pe ambalaj.

Pentru Mai Multe Informații Cu Privire La Bronșită