Fluorochinolonele: Preparate din grupul fluorochinolonelor

MOXIFLOXACIN
Nou medicament antimicrobian din grupul fluorochinolonelor

Medicamentele antimicrobiene din grupul chinolonelor includ un număr mare de substanțe care sunt derivați ai naftiridinei și chinolinei, care au o structură chimică apropiată (în molecula naftiridinei, atomul de azot este înlocuit cu un atom de carbon în poziția 8 a nucleului naftiridinei, Fig. 1).

Primul medicament din seria chinolonelor a fost acidul nalidixic, sintetizat în 1962 pe baza naftiridinei. Medicamentul are un spectru limitat de acțiune antimicrobiană cu activitate împotriva unor bacterii gram-negative, în principal enterobacterii. Farmacocinetica acidului nalidixic se caracterizează prin concentrații scăzute ale medicamentului în serul sanguin, penetrare slabă în organe, țesuturi și celule ale macroorganismului; medicamentul în concentrații mari se găsește în urină și în conținutul intestinal. S-a observat dezvoltarea rapidă a rezistenței microbiene la medicament. Aceste proprietăți ale acidului nalidixic au determinat utilizarea sa destul de limitată, în principal în tratamentul infecțiilor tractului urinar și a unor infecții intestinale. Căutările ulterioare într-o serie de chinolone au condus la crearea unui număr de medicamente antimicrobiene, ale căror proprietăți nu diferă în mod fundamental de acidul nalidixic, iar dezvoltarea rapidă a rezistenței la acestea în tulpinile clinice de microorganisme a limitat utilizarea lor, deși sunt utilizate un număr de medicamente Până în prezent (de exemplu, acid oxolinic, acid pipemidic ).

Căutările ulterioare din seria chinolonelor au condus la prepararea unui număr de compuși cu proprietăți fundamental noi. Acest lucru a fost realizat ca urmare a introducerii unui atom de fluor într-o moleculă de chinolină sau naftiridină și numai în poziția 6 (Fig. 1). Compușii sintetizați sunt numiți "fluor-chinolone". Primul medicament din grupul fluorochinolonelor a fost flumequinul. Medicamentele create pe baza chinolonelor fluorurate sintetizate sunt utilizate pe scară largă în clinică pentru tratamentul infecțiilor bacteriene de diferite origini și localizare..

Figura: 1.
Formula structurală a chinolinei și naftiridinei (A) și a derivaților lor fluorurați (B)

Figura: 2.
Formula structurală a fluorochinolonelor

Molecula fiecărui compus din clasa chinolonelor are un inel cu șase membri cu o grupare COOH în poziția 3 și o grupare ceto (C = O) în poziția 4 - un fragment de piridonă (Fig. 2), care determină principalul mecanism de acțiune al chinolonelor - inhibarea ADN-girazei și, în consecință, a activității antimicrobiene. Pe baza acestei caracteristici chimice a moleculei, acești compuși sunt uneori denumiți „4-chinolone”. Compușii chimici analogi chinolonelor care nu au un fragment de piridonă și o grupare ceto în poziția 4 din moleculă nu inhibă ADN-giraza. Severitatea inhibiției ADN girazei, lățimea spectrului antimicrobian, proprietățile farmacocinetice ale medicamentelor individuale depind de structura generală a moleculei și de natura radicalilor în orice poziție a ciclului.

Indiferent de prezența (sau absența) unui atom de fluor, toți compușii chimici din clasa chinolonelor au un singur mecanism de acțiune asupra unei celule microbiene - inhibarea enzimei bacteriene cheie, ADN giraza, care determină procesul de biosinteză a ADN-ului și diviziunea celulară. Pe baza unui mecanism unic de acțiune antimicrobiană a chinolonelor și fluorochinolonelor, acestea sunt denumite colectiv „inhibitori ai ADN-girazei”.

Așa cum s-a menționat mai sus, principala diferență chimică dintre fluorochinolonele și chinolonele este prezența unui atom de fluor în poziția 6 a moleculei. S-a arătat că introducerea unui alt substituent în loc de fluor (un alt halogen, radical alchil etc.) reduce severitatea acțiunii antimicrobiene. Încercările de a introduce atomi de fluor suplimentari (di- și trifluorochinolone) nu au condus la modificări fundamentale în activitatea compușilor, dar au făcut posibilă modificarea unui număr de proprietăți (activitate crescută împotriva anumitor grupuri de microorganisme, modificări ale proprietăților farmacocinetice).

În ciuda similarității structurii chimice a chinolonelor ne-fluorurate și fluorurate, acestea diferă semnificativ în ceea ce privește proprietățile lor (Tabelul 1). Aceste diferențe de proprietăți oferă motive să considerăm fluoroquinolone ca un grup independent de medicamente din clasa chinolonelor..

În prezent, nomenclatorul fluorochinolonelor include aproximativ 20 de medicamente. Principalele fluorochinolone care au găsit aplicare în clinică sunt prezentate în tabel. 2.

tabelul 1.
Caracteristici comparative ale chinolonelor fluorurate și non-fluorurate [7]

Fluorochinolonele

Chinolone ne-fluorurate

Spectru antimicrobian larg: bacterii aerobice și anaerobe gram-pozitive și gram-negative, micobacterii, micoplasme, chlamydia, rickettsia, borrelia

Spectru antimicrobian limitat: activitate preferențială împotriva Enterobacteriaceae

Efect postantibiotic pronunțat

Efectul potențial este slab sau absent

Biodisponibilitate orală ridicată

Biodisponibilitate orală slabă

Proprietăți farmacocinetice bune: absorbție rapidă din tractul gastro-intestinal, ședere prelungită în organism, penetrare bună în organe, țesuturi și celule, eliminare pe căile renale și extrarenale

Concentrații scăzute în ser, penetrare slabă în organe, țesuturi și celule; concentrații mari în urină și fecale

Administrare orală și parenterală

Numai pentru uz intern

Indicații largi de utilizare: infecții bacteriene de localizare diferită, chlamydia, micobacterioză, rickettsioză, borreloa Acțiune sistemică în infecții generalizate

Indicații limitate de utilizare: infecții ale tractului urinar, unele infecții intestinale (dizenterie, enterocolită). Lipsa acțiunii sistemice în infecțiile generalizate

Toxicitate relativ scăzută

Toxicitate relativ scăzută

Bună toleranță la pacient

Bună toleranță la pacient

Artrotoxicitatea într-un experiment pentru animale imature la anumite perioade de vârstă

Artrotoxicitatea într-un experiment pentru animale imature la anumite perioade de vârstă

Utilizare la pacienți adulți; restricții privind utilizarea în pediatrie (în perioada de creștere și formare a sistemului osteoarticular) pe baza datelor experimentale

Utilizare la pacienți adulți și în pediatrie (în ciuda datelor experimentale privind rotoxicitatea artei)

Nu toate medicamentele sunt la fel de utilizate în clinică. Cele mai utilizate sunt ciprofloxacina, ofloxacina, pefloxacina, norfloxacina, lomefloxacina. Toți sunt înregistrați în Rusia. Pe lângă aceste medicamente, în Rusia au fost înregistrate enoxacină, sparfloxacină, grepafloxacină, trovafloxacină, sparfloxacină, levofloxacină, moxifloxacină. Trebuie remarcat faptul că, datorită efectelor secundare care au apărut după implementarea cu succes a unor studii internaționale largi, multicentrice (în multe cazuri controlate), unele medicamente (temafloxacină, grepafloxacină, trovafloxacină, clinafloxacină) au fost retrase de pe piața farmaceutică de către producători sau au fost introduse restricții semnificative la aplicarea lor.

masa 2.
Antimicrobiene fluorurate derivate din chinolină și naftiridină

Grupa farmacologică - Chinolonele / fluorochinolonele

Medicamentele pentru subgrupuri sunt excluse. Permite

Droguri

Substanta activaDenumiri comerciale
Acetilaminonitropropoxibenzen (Acetilaminonitropropoxibenzen)1-acetilamino-5-nitro-2-propoxibenzen
Gatifloxacin * (Gatifloxacinum)Gatispan
Gatifloxacin
Zarquin
Zimar ®
Hemifloxacină * (Gemifloxacină)Mesilat de hemifloxacină
Factual ®
Grepafloxacin * (Grepafloxacinum)Raksar
Levofloxacin * (Levofloxacinum *)Ashlev
Bactoflox
Glevo
Ivacin
Korfetsin-SOLOfarm
L-OPTIC ROMPHARM
Lebel ®
Levoximat
Levolet ® R
Levostar
Levotek
Levoflox
Levoflox-Routek
Levofloxabol ®
Levofloxacină
Levofloxacina STADA
Levofloxacină Ekolevid ®
Levofloxacină-VERTEX
Levofloxacină-CRKA
LEVOFLOXACIN-LEKSVM ®
Levofloxacină-Long Sheng Pharma Limited ®
Levofloxacin-Nova
Levofloxacină-Optică
Levofloxacină-SOLOpharm
Levofloxacină-Teva
Levofloxacină Hemihidrat
Levofloxacină Hemihidrat
Leobag
Leflobact ®
Leflobact ® Forte
Leflox-Alium
Lefokcin
Lefsan
Loofy
MAKLEVO ®
OD-Levox
Oftaquix ®
Remediere
Scanare Roflox
Signicef ​​®
Tavanic ®
Tanflomed
Flexid ®
Floracid ®
Haileflox
Ecolevid ®
Eleflox
Lomefloxacin * (Lomefloxacinum)Xenaquin
Lomacin
Lomefloxacină
Clorhidrat de lomefloxacină
Lomflox
Lofox
Maxaquin
Okatsin
Moxifloxacin * (Moxifloxacinum)Avelox ®
Aquamox
Alvelon-MF
Bivoksa VM
Vigamox ®
Kimox
Maxiflox
Megaflox
Moxigram ®
Moxicum ® VM
Moximak
Moxin
Moxispenser
Moxistar
Moxiflo
Moxifloxacină
Moxifloxacin Velpharm
Clorhidrat de moxifloxacină
Moxifloxacin Canon
Moxifloxacin STADA
Moxifloxacin-Alvogen
Moxifloxacin-Binergia
Moxifloxacin-VERTEX
MOXIFLOXACIN-KGP
Moxifloxacin-Optic
Moxifloxacină-TL
Moxifloxacin-Ferein ®
Clorhidrat de moxifloxacină
Clorhidrat de moxifloxacină (anhidru)
Clorhidrat de moxifloxacină (monohidrat)
Clorhidrat de moxifloxacină pentru forme de dozare orale
MOXIFUR
Moxie ®
Moflaxia ®
Moflox ® 400
Plevilox
Rotomox
SIMOFLOX
Ultramox
Floxepol
Hynemox
Acid nalidixic * (Acidum nalidixicum)Nevigramon ®
negru
Norfloxacin * (Norfloxacinum)Loxon-400
Nolitsin ®
Norbactin ®
Norilet ®
Normax ®
Noroxina
Norfacin
Norfloxacină
Renor
Sofazin
Chibroxin
Yutybid
Acid oxolinic * (Acidum oxolinicum)Gramurină
Ofloxacin * (Ofloxacinum)Ashof
Vero-Ofloxacin
Glaufos
Dancil ®
Zanocin ®
Zanocin ® OD
Zoflox
Lafrax
Oflox
Ofloxabol ®
Ofloxacin
Ofloxacină - SOLOpharm
Ofloxacin Velpharm
Ofloxacin DS
Ofloxacin Zentiva
Ofloxacin Protex
Ofloxacin Sandoz ®
Ofloxacin-OBL
Ofloxacin-Promed
Ofloxacin-Teva
Ofloxacin-FPO
Ofloxin 200
Ofloxin ®
Oflomak
Oflocid
Oflocid forte
Oflo ®
Roflo
Tarivid ®
Tariferid ®
Taricin ®
Uniflox
Floxal ®
Flosiprin
Pefloxacin * (Pefloxacinum)Abaktal ®
Pelox-400
Perty ®
Peflacină
Pefloxabol
Pefloxacină
Pefloxacin-AKOS
Mesilat de pefloxacină
Comprimate acoperite cu mesilat de pefloxacină, 0,2 g
Comprimate acoperite cu mesilat de pefloxacină, 0,4 g
Unicpef
Acid pipemidic * (Acidum pipemidicum)Palin ®
Pipegal
Pipelin
Pipem
Acid pipemidic
Acid pipemidic trihidrat
Uropimidă
Urotractina
Urseptia
Sparfloxacin * (Sparfloxacinum)Sparfloxacină
Sparflo ®
Floximar
Cinoxacin * (Cinoxacinum)Tsinobak
Ciprofloxacin * (Ciprofloxacinum *)Afenoxină
Basigen
Betacyprol
Vero-Ciprofloxacină
Zindolin 250
Ifypro ®
Quintor ®
Quipro
Liprokhin
Microflox
Nircip
Oftocypro
Procipro
Recipro
Rocip
Siflox
Tseprova
Ciloxan
Tsiprinol ®
Tsiprinol ® SR
Tsiprobay ®
Tsiprobid
Cyprobrin ®
Cyprodox
Ciproxil
Cyprolacer
Tsiprolet ®
Tsiprolon ®
Tsipromed
Cipropan
Tsiprosan
Ciprosina
Tsiprosol
Ciprofloxabol
Ciprofloxacină
Ciprofloxacin bufus
Ciprofloxacină Ecocifol ®
Ciprofloxacină-AKOS
Ciprofloxacină-Optică
Ciprofloxacină-Promed
Ciprofloxacină-SOLOpharm
Ciprofloxacină-Teva
Ciprofloxacină-FPO ®
Clorhidrat de ciprofloxacină
Comprimate filmate cu clorhidrat de ciprofloxacină, 0,25 g
Citéral
Tsiflox-Alium
Cifloxinal ®
Tsifran ®
Tsifran ® OD
Digitsid
Ecocifol ®
Enoxacin * (Enoxacinum)Enoxor ®

Site-ul oficial al companiei RLS ®. Acasă Enciclopedie de medicamente și sortiment farmaceutic de bunuri de pe internetul rus. Director de medicamente Rlsnet.ru oferă utilizatorilor acces la instrucțiuni, prețuri și descrieri de medicamente, suplimente alimentare, dispozitive medicale, dispozitive medicale și alte bunuri. Cartea de referință farmacologică include informații despre compoziția și forma eliberării, acțiunea farmacologică, indicațiile de utilizare, contraindicații, efecte secundare, interacțiuni medicamentoase, metoda de administrare a medicamentelor, companiile farmaceutice. Cartea de referință despre medicamente conține prețuri pentru medicamente și produse farmaceutice în Moscova și în alte orașe din Rusia.

Este interzisă transferul, copierea, distribuirea informațiilor fără permisiunea LLC „RLS-Patent”.
Când se citează materiale informative publicate pe paginile site-ului www.rlsnet.ru, este necesar un link către sursa de informații.

Multe lucruri mai interesante

© REGISTRUL MEDICAMENTELOR DIN RUSIA ® RLS ®, 2000-2020.

Toate drepturile rezervate.

Utilizarea comercială a materialelor nu este permisă.

Informații destinate profesioniștilor din domeniul sănătății.

Grupa chinolonă / fluorochinolonă - medicamente chinolonice

Chinolonele sunt un grup de medicamente antibacteriene care includ și fluorochinolonele. Chinolonele sunt un grup de medicamente antimicrobiene sintetice care au efect bactericid. Primul medicament din seria chinolonelor a fost acidul nalidixic, sintetizat în 1962 pe baza naftiridinei. Primele medicamente din acest grup, în principal acidul nalidixic, au fost utilizate de mai mulți ani numai pentru infecțiile cu MEP..

Pe baza unui mecanism unic de acțiune antimicrobiană a chinolonelor și fluorochinolonelor, acestea sunt denumite colectiv „inhibitori ai ADN-girazei”.

De la introducerea sa în practică în anii 1990. ciprofloxacină, au fost obținuți un număr de analogi ai chinolonelor.

Principalele contraindicații pentru administrarea fluorochinolonelor sunt asociate cu hipersensibilitatea pacienților la medicamentele chinolonice (chinolone și fluorochinolone)

Medicamentele din clasa chinolonelor, utilizate în practica clinică de la începutul anilor '60, sunt fundamental diferite prin mecanismul lor de acțiune de alte AMP-uri, care le asigură activitatea împotriva tulpinilor rezistente, inclusiv multi-rezistente, de microorganisme. Clasa chinolonelor include două grupuri principale de medicamente care sunt fundamental diferite în ceea ce privește structura, activitatea, farmacocinetica și lărgimea indicațiilor de utilizare: chinolone non-fluorurate și fluorochinolone. Chinolonele sunt clasificate în funcție de momentul introducerii în practică a unor noi medicamente cu proprietăți antimicrobiene îmbunătățite. Conform clasificării de lucru propusă de R. Quintiliani (1999), chinolonele sunt împărțite în patru generații:

Clasificarea chinolonelor

Prima generație:

Acid pipemidic (pipemidic)

A doua generație:

Generația a III-a:

Generația IV:

Medicamentele enumerate sunt înregistrate în Rusia. Unele alte medicamente din clasa chinolonelor sunt de asemenea utilizate în străinătate, în principal fluorochinolone.

Chinolonele din prima generație sunt predominant active împotriva florei gram-negative și nu creează concentrații mari în sânge și țesuturi.

Fluorochinolonele, aprobate pentru utilizare clinică de la începutul anilor 1980 (generația II), se disting printr-un spectru larg de activitate antimicrobiană, inclusiv stafilococi, activitate bactericidă ridicată și o bună farmacocinetică, ceea ce le face adecvate pentru tratamentul infecțiilor de localizare diferită. Fluorochinolonele, introduse în practică de la mijlocul anilor 90 (generațiile III-IV), se caracterizează printr-o activitate mai mare împotriva bacteriilor gram-pozitive (în principal pneumococi), a agenților patogeni intracelulari, a anaerobilor (generația IV), precum și a farmacocineticii chiar mai optimizate. Disponibilitatea formelor de dozare pentru administrare intravenoasă și administrare orală în mai multe medicamente în combinație cu biodisponibilitate ridicată permite o terapie în etape, care, cu eficacitate clinică comparabilă, este semnificativ mai ieftină decât parenterală.

Activitatea bactericidă ridicată a fluorochinolonelor a făcut posibilă dezvoltarea unor forme de dozare pentru utilizare topică sub formă de picături pentru ochi și urechi pentru un număr de medicamente (ciprofloxacină, ofloxacină, lomefloxacină, norfloxacină).

Mecanism de acțiune

Chinolonele au efect bactericid. Prin inhibarea a două enzime vitale ale unei celule microbiene - ADN giraza și topoizomeraza IV, acestea perturbă sinteza ADN-ului.

Spectrul de activitate

Chinolonele ne-fluorurate acționează în primul rând asupra bacteriilor gram-negative din familia Enterobacteriaceae
(E. coli, Enterobacter spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.), Precum și Haemophillus spp. și Neisseria spp. Acizii oxolinici și pipemidici sunt, de asemenea, activi împotriva S. aureus și a unor tulpini de P. aeruginosa, dar acest lucru nu este relevant din punct de vedere clinic.

Fluorochinolonele au un spectru mult mai larg. Sunt activi împotriva unui număr de bacterii aerobice gram-pozitive (Staphylococcus spp.), Majoritatea tulpinilor gram-negative, inclusiv E. coli (inclusiv tulpini enterotoxigene), Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., M. morganii, Vibrio spp., Haemophilus spp., Neisseria spp., Pasteurella spp., Pseudomonas spp., Legionella spp., Brucella spp., Listeria spp..

În plus, fluorochinolonele sunt în general active împotriva bacteriilor rezistente la chinolone de generația I. Fluorochinolonele din generațiile III și, în special, IV sunt extrem de active împotriva pneumococilor, mai active decât medicamentele din a doua generație, împotriva agenților patogeni intracelulari (Chlamydia spp., Mycoplasma spp., M. tuberculosis, micobacterii atipice cu creștere rapidă (M.avium etc.), bacterii anaerobe (moxifloxacină). Aceasta nu reduce activitatea împotriva bacteriilor gram-negative. O proprietate importantă a acestor medicamente este activitatea lor împotriva unui număr de bacterii rezistente la fluorochinolone din a doua generație. Datorită activității lor ridicate împotriva agenților cauzatori ai infecțiilor bacteriene ale URT și LDP, acestea sunt uneori denumite „ "fluorochinolonele respiratorii.

Enterococii, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., H. pylori, U.urealyticum sunt sensibili la fluorochinolone în grade diferite.

Farmacocinetica

Toate chinolonele sunt bine absorbite în tractul digestiv. Alimentele pot încetini absorbția chinolonelor, dar nu afectează semnificativ biodisponibilitatea. Concentrațiile maxime în sânge sunt atinse în medie la 1-3 ore după ingestie. Medicamentele trec de bariera placentară și trec în laptele matern în cantități mici. Acestea sunt excretate din organism în principal prin rinichi și creează concentrații ridicate în urină. Parțial excretat în bilă.

Chinolonele din prima generație nu creează concentrații terapeutice în sânge, organe și țesuturi. Acizii nalidixici și oxolinici suferă o biotransformare intensivă și sunt excretați în principal sub formă de metaboliți activi și inactivi. Acidul pipemidic este puțin metabolizat și excretat nemodificat. Timpul de înjumătățire al acidului nalidixic este de 1-2,5 ore, acidul pipemidic - 3-4 ore, acidul oxolinic - 6-7 ore. Concentrațiile maxime în urină sunt create în medie după 3-4 ore.

Cu afectarea funcției renale, excreția chinolonelor este încetinită semnificativ.

Fluorochinolonele, spre deosebire de chinolonele non-fluorurate, au un volum mare de distribuție, creează concentrații mari în organe și țesuturi și pătrund în celule. Excepția este norfloxacina, ale cărei niveluri ridicate se găsesc în intestin, MEP și prostată. Ofloxacina, levofloxacina, lomefloxacina, sparfloxacina, moxifloxacina ating cele mai mari concentratii tisulare. Ciprofloxacina, ofloxacina, levofloxacina și pefloxacina trec prin BBB, atingând concentrații terapeutice.

Gradul de metabolism depinde de proprietățile fizico-chimice ale medicamentului: pefloxacina este cel mai activ biotransformată, cea mai puțin activă este lomefloxacina, ofloxacina, levofloxacina. De la 3-4% la 15-28% din doza luată se excretă cu fecale.

Timpul de înjumătățire plasmatică al diferitelor fluorochinolone variază de la 3-4 ore (norfloxacină) la 12-14 ore (pefloxacină, moxifloxacină) și chiar până la 18-20 de ore (sparfloxacină).

În cazul afectării funcției renale, timpul de înjumătățire plasmatică al ofloxacinei, levofloxacinei și lomefloxacinei este cel mai semnificativ prelungit. În cazul insuficienței renale severe, este necesară ajustarea dozei tuturor fluorochinolonelor. În cazul disfuncției hepatice severe, poate fi necesară ajustarea dozei de pefloxacină.

În timpul hemodializei, fluorochinolonele sunt îndepărtate în cantități mici (ofloxacină - 10-30%, alte medicamente - mai puțin de 10%).

Reactii adverse

Comun tuturor chinolonelor

Tractul gastro-intestinal: arsuri la stomac, durere în regiunea epigastrică, apetit afectat, greață, vărsături, diaree.

SNC: ototoxicitate, somnolență, insomnie, cefalee, amețeli, tulburări vizuale, parestezii, tremurături, convulsii.

Reacții alergice: erupții cutanate, mâncărime, angioedem; fotosensibilizare (cea mai tipică pentru lomefloxacină și sparfloxacină).

Tipic pentru chinolonele din prima generație

Reacții hematologice: trombocitopenie, leucopenie; cu un deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază - anemie hemolitică.

Ficat: icter colestatic, hepatită.

Specific fluorochinolonelor (rare și foarte rare)

Sistemul musculo-scheletic: artropatie, artralgie, mialgie, tendinite, tendovaginite, rupturi ale tendonului.

Rinichi: cristalurie, nefrită tranzitorie.

Inima: prelungirea intervalului QT pe electrocardiogramă.

Altele: cel mai adesea - candidoză mucoasă orală și / sau candidoză vaginală, colită pseudomembranoasă.

Indicații

Chinolonele din prima generație

Infecții MEP: cistită acută, terapie anti-recidivă pentru formele cronice de infecții. Nu trebuie utilizat pentru pielonefrita acută.

Infecții intestinale: shigeloză, enterocolită bacteriană (acid nalidixic).

Fluorochinolonele

Infecții URT: sinuzită, cauzată în special de tulpini multirezistente, otită externă malignă.

Infecții NDP: exacerbarea bronșitei cronice, pneumonie dobândită în comunitate și nosocomială, legioneloză.

Infecții intestinale: shigeloză, febră tifoidă, salmoneloză generalizată, yersinioză, holeră.

Infecții pelvine.

Infecții MEP (cistită, pielonefrită).

Infecții ale pielii, țesuturilor moi, oaselor și articulațiilor.

Meningită datorată microflorei gram-negative (ciprofloxacină).

Infecții bacteriene la pacienții cu fibroză chistică.

Tuberculoza (ciprofloxacină, ofloxacină și lomefloxacină în terapia combinată pentru tuberculoza rezistentă la medicamente).

Norfloxacina, luând în considerare caracteristicile farmacocinetice, este utilizată numai pentru infecții intestinale, infecții ale MPE și prostatită.

Contraindicații

Pentru toate chinolonele

Reacție alergică la medicamentele din grupa chinolonelor.

În plus, pentru chinolone de prima generație

Disfuncție severă a ficatului și a rinichilor.

Ateroscleroza cerebrală severă.

În plus pentru toate fluorochinolonele

Avertizări

Alergie. Treceți la toate medicamentele din grupul chinolonelor.

Sarcina. Nu există date clinice fiabile privind efectul toxic al chinolonelor asupra fătului. Există rapoarte izolate de hidrocefalie, creșterea presiunii intracraniene și fontanele bombate la nou-născuți ale căror mame au luat acid nalidixic în timpul sarcinii. Datorită dezvoltării artropatiilor la animale imature în experiment, nu este recomandată utilizarea tuturor chinolonelor în timpul sarcinii.

Alăptarea. Chinolonele trec în laptele matern în cantități mici. Există rapoarte de anemie hemolitică la nou-născuții ale căror mame au luat acid nalidixic în timpul alăptării. În experiment, chinolonele au cauzat artropatii la animalele imature, prin urmare, atunci când le prescriu mamelor care alăptează, se recomandă transferul copilului la hrănirea artificială.

Pediatrie. Pe baza datelor experimentale, utilizarea chinolonelor nu este recomandată în timpul formării sistemului osteoarticular. Acidul oxolinic este contraindicat la copii sub 2 ani, acid pipemidic - până la 1 an, acid nalidixic - până la 3 luni.

Fluorochinolonele nu sunt recomandate pentru utilizare la copii și adolescenți. Cu toate acestea, experiența clinică existentă și studiile speciale privind utilizarea fluorochinolonelor în pediatrie nu au confirmat riscul de deteriorare a sistemului osteoarticular și, prin urmare, este permisă prescrierea fluorochinolonelor copiilor din motive de sănătate (exacerbarea infecției în fibroza chistică; infecții severe de diferite localizări cauzate de tulpini de bacterii multirezistente; infecții în neutropenie ).

Geriatrie. Vârstnicii prezintă un risc crescut de rupere a tendonului cu fluorochinolone, în special în asociere cu glucocorticoizi.

Boli ale sistemului nervos central. Chinolonele au un efect stimulator asupra sistemului nervos central, prin urmare nu sunt recomandate pentru utilizare la pacienții cu antecedente de sindrom convulsiv. Riscul de a dezvolta convulsii este crescut la pacienții cu accidente cerebrovasculare, epilepsie și parkinsonism. Când se utilizează acid nalidixic, este posibilă o creștere a presiunii intracraniene.

Disfuncția rinichilor și a ficatului. Chinolonele din prima generație nu pot fi utilizate în insuficiența renală și hepatică, deoarece riscul de efecte toxice crește datorită acumulării de medicamente și a metaboliților acestora. Dozele de fluorochinolone în caz de insuficiență renală severă trebuie ajustate.

Porfiria acută. Chinolonele nu trebuie utilizate la pacienții cu porfirie acută, deoarece au un efect porfirinogen în experimentele pe animale..

Interacțiuni medicamentoase

Cu utilizarea simultană cu antiacide și alte medicamente care conțin ioni de magneziu, zinc, fier, bismut, biodisponibilitatea chinolonelor poate scădea datorită formării de complexe chelatice neabsorbabile.

Acidul pipemidic, ciprofloxacina, norfloxacina și pefloxacina pot încetini eliminarea metilxantinelor (teofilină, cofeină) și pot crește riscul efectelor lor toxice.

Riscul de efecte neurotoxice ale chinolonelor crește atunci când este combinat cu AINS, derivați de nitroimidazol și metilxantine.

Chinolonele antagonizează derivații nitrofuranici, astfel încât combinațiile acestor medicamente ar trebui evitate.

Chinolonele din generația I, ciprofloxacina și norfloxacina pot interfera cu metabolismul anticoagulantelor indirecte din ficat, ceea ce duce la o creștere a timpului de protrombină și la riscul de sângerare. Cu utilizarea simultană, poate fi necesară ajustarea dozei de anticoagulant.

Trebuie acordată atenție prescrierii fluorochinolonelor simultan cu medicamentele care prelungesc intervalul QT, deoarece riscul de a dezvolta aritmii cardiace crește.

Cu utilizarea simultană cu glucocorticoizi, riscul de rupere a tendonului crește, în special la vârstnici.

Atunci când se utilizează ciprofloxacină, norfloxacină și pefloxacină împreună cu medicamente care alcalinizează urina (inhibitori ai anhidrazei carbonice, citrați, bicarbonat de sodiu), riscul de cristalurie și efecte nefrotoxice crește.

Cu utilizarea simultană cu azlocilină și cimetidină, datorită scăderii secreției tubulare, eliminarea fluorochinolonelor încetinește și concentrațiile lor în sânge cresc.

Informații pentru pacienți

Când se iau pe cale orală, preparatele de chinolonă trebuie luate cu un pahar plin cu apă. Luați cel puțin 2 ore înainte sau 6 ore după administrarea de antiacide și preparate din fier, zinc, bismut.

Respectați strict regimul și regimurile de tratament pe tot parcursul terapiei, nu săriți doza și luați-o la intervale regulate. Dacă se omite o doză, luați-o cât mai curând posibil; nu luați dacă este aproape timpul pentru următoarea doză; nu dublați doza. Mențineți durata terapiei.

Nu utilizați medicamente cu o dată expirată.

În timpul perioadei de tratament, respectați un regim adecvat de apă (1,2-1,5 l / zi).

Nu fi expus razelor solare directe și razelor ultraviolete în timpul utilizării medicamentelor și timp de cel puțin 3 zile după terminarea tratamentului.

Consultați un medic dacă nu există nicio îmbunătățire în câteva zile sau apar noi simptome. Dacă apare durerea în tendoane, odihniți articulația afectată și consultați un medic.

Masa. Preparate din grupa chinolonă / fluorochinolonă.
Caracteristici principale și caracteristici ale aplicației
HANLecform LSF
(interior),%
T½, h *Regimul de dozareCaracteristicile drogurilor
Generația chinolonelor I (non-fluorurate)
Acid nalidixicCapace. 0,5 g
Tab. 0,5 g
961-2,5Interior
Adulți: 0,5-1,0 g la fiecare 6 ore
Copii peste 3 luni: 55 mg / kg pe zi în 4 doze divizate
Activ numai împotriva bacteriilor gram-negative.
Nu se aplică pentru pielonefrita acută datorită concentrațiilor scăzute în țesutul renal.
La prescrierea mai mult de 2 săptămâni, doza trebuie redusă de 2 ori, funcția rinichilor, a ficatului și a imaginii sanguine trebuie monitorizată
Acid oxolinic (oxolinic)Tab. 0,25 gND6-7Interior
Adulți: 0,5-0,75 g la fiecare 12 ore
Copii cu vârsta de 2 ani și peste: 0,25 g la fiecare 12 ore
Diferențe față de acidul nalidixic:
- absorbție variabilă în tractul gastro-intestinal;
- mai lung T½;
- mai rău tolerat
Acid pipemidic (pipemidic)Capace. 0,2 g; 0,4 g
Tab. 0,4 g
80-903-4Interior
Adulți: 0,4 g la fiecare 12 ore
Copii cu vârsta peste 1 an: 15 mg / kg / zi în 2 doze divizate
Diferențe față de acidul nalidixic:
- o gamă mai variată;
- mai lung T½
Quinolonele II - generațiile IV (fluorochinolonele)
CiprofloxacinăTab. 0,25 g; 0,5 g; 0,75 g; 0,1 g
Rr d / inf. 0,1 și 0,2 g per sticlă. 50 ml și 100 ml Conc. d / inf. 0,1 g în amp. Câte 10 ml fiecare
Ochi / ureche picatură 0,3% Ochi. unguent 0,3%
70-804-6Interior
Adulți: 0,25-0,75 g la fiecare 12 ore;
pentru cistita acută la femei - 0,1 g la fiecare 12 ore
în termen de 3 zile; cu gonoree acută - 0,5 g o dată
I / O
Adulți: 0,4-0,6 g la fiecare 12 ore
Administrat prin perfuzie lentă timp de 1 oră
Local
Ochi. picatură insuflați 1-2 picături. în ochiul afectat la fiecare 4 ore, în cazuri severe - la fiecare oră până la ameliorare
Ushn. picatură insuflați 2-3 picături. în urechea afectată de 4-6 ori pe zi, în caz de evoluție severă - la fiecare 2-3 ore, reducând treptat pe măsură ce se îmbunătățește
Ochi. unguentul este plasat în pleoapa inferioară a ochiului afectat de 3-5 ori pe zi
Cea mai activă fluorochinolonă împotriva majorității bacteriilor gram-negative
Depășește alte fluorochinolone în activitate împotriva P. aeruginosa
Este utilizat în terapia combinată a formelor de tuberculoză rezistente la medicamente
OfloxacinTab. 0,1 g; 0,2 g
Rr d / inf. Flacon de 2 mg / ml.
Ochi / ureche picatură 0,3%
Ochi. unguent
0,3%
95-1004.5-7Interior
Adulți: 0,2-0,4 g la fiecare 12 ore;
pentru cistita acută la femei - 0,1 g la fiecare 12 ore
în termen de 3 zile;
în gonoreea acută - 0,4 g o dată
I / O
Adulți: 0,2-0,4 g / zi în 1-2 administrări
Administrat prin perfuzie lentă timp de 1 oră
Local
Ochi. picatură insuflați 1-2 picături. în ochiul afectat la fiecare 4 ore, în cazuri severe - la fiecare oră până la ameliorare.
Ushn. picatură insuflați 2-3 picături. în urechea afectată de 4-6 ori pe zi, în caz de evoluție severă - la fiecare 2-3 ore, reducând treptat pe măsură ce se îmbunătățește
Ochi. unguentul este plasat în pleoapa inferioară a ochiului afectat de 3-5 ori pe zi
Cea mai activă fluorochinolonă din a doua generație împotriva chlamidiei și pneumococilor.
Are un efect redus asupra metabolismului metilxantinelor și anticoagulantelor indirecte.
Utilizat în terapia combinată
forme de tuberculoză rezistente la medicamente
PefloxacinăTab. 0,2 g; 0,4 g
Rr d / in. 0,4 g în amp. Câte 5 ml fiecare
Rr d / in. IV 4 mg / ml într-o sticlă. 100 ml fiecare
95-1008-13Interior
Adulți: 0,8 g pentru prima doză, apoi 0,4 g la fiecare 12 ore;
cu cistită acută la femei și cu gonoree acută - 0,8 g o dată
I / O
Adulți: 0,8 g pentru prima injecție, apoi 0,4 g la fiecare 12 ore
Administrat prin perfuzie lentă timp de 1 oră
Ușor inferior ca activitate in vitro față de ciprofloxacină, ofloxacină, levofloxacină.
Mai bine decât alte fluorochinolone pătrund în BBB.
Formează un metabolit activ - norfloxacina
NorfloxacinăTab. 0,2 g; 0,4 g; 0,8 g
Ochi / ureche picatură 0,3% pe sticlă. Câte 5 ml fiecare
30-703-4Interior
Adulți: 0,2-0,4 g la fiecare 12 ore;
pentru cistita acută la femei - 0,4 g la fiecare 12 ore
în termen de 3 zile;
cu gonoree acută - 0,8 g o dată
Local
Ochi. picatură insuflați 1-2 picături. în ochiul afectat la fiecare 4 ore, în cazuri severe - la fiecare oră până la ameliorare.
Ushn. picatură insuflați 2-3 picături. în urechea afectată de 4-6 ori pe zi, în caz de evoluție severă - la fiecare 2-3 ore, reducând treptat pe măsură ce se îmbunătățește
Utilizat sistemic numai pentru tratamentul infecțiilor MEP, prostatitei, gonoreei și infecțiilor intestinale (shigeloza).
Local - pentru infecții ale ochilor și urechii externe
LomefloxacinăTab. 0,4 g
Ochi. picatură 0,3% pe sticlă. Câte 5 ml fiecare
95-1007-8Interior
Adulți: 0,4-0,8 g / zi
în 1-2 doze
Local
Ochi. picatură insuflați 1-2 picături. în ochiul afectat la fiecare 4 ore, în cazuri severe - la fiecare oră până la ameliorare
Inactiv împotriva pneumococului, clamidiei, micoplasmei.
Este utilizat ca parte a unei terapii combinate pentru formele de tuberculoză rezistente la medicamente.
Mai des decât alte fluorochinolone, provoacă fotodermatită. Nu interacționează cu metilxantine și anticoagulante indirecte
SparfloxacinăTab. 0,2 g6018-20Interior
Adulți: în prima zi 0,4-0,2 g odată, în următoarele zile 0,1-0,2 g o dată pe zi
Spectrul de activitate este apropiat de levofloxacină.
Foarte activ împotriva micobacteriilor.
Depășește alte fluorochinolone în durata acțiunii.
Este mai probabil ca alte fluorochinolone să provoace fotodermatită.
Nu interacționează cu metilxantinele.
LevofloxacinăTab. 0,25 g; 0,5 g
Rr d / inf.
Flacon de 5 mg / ml. de
100 ml
996-8Interior
Adulți: 0,25-0,5 g la fiecare 12-24 de ore;
în sinuzită acută - 0,5 g o dată pe zi;
cu pneumonie și infecții severe - 0,5 g la fiecare 12 ore
I / O
Adulți: 0,25-0,5 g la fiecare 12-24 ore, în forme severe 0,5 g la fiecare 12 ore Administrat prin perfuzie lentă timp de 1 oră
Izomerul levorotator al ofloxacinei.
De două ori mai activ in vitro decât ofloxacina, inclusiv împotriva bacteriilor gram-pozitive, a clamidiei, a micoplasmei și a micobacteriilor.
Mai bine tolerat decât ofloxacina
MoxifloxacinăTab. 0,4 g9012Interior
Adulți: 0,4 g o dată
pe zi
Depășește alte fluorochinolone în activitate împotriva pneumococilor, inclusiv multirezistente; clamidie, micoplasmă, anaerobi.
Nu interacționează cu metilxantinele

* Cu funcție renală normală

Sursa: Un ghid practic de chimioterapie antiinfecțioasă - Strachunsky L.S. și colab., Smolensk, 2007

Grup de antibiotice Fluorochinolonele: lista medicamentelor

Tratamentul bolilor cauzate de bacterii patogene necesită utilizarea unor medicamente vizate în mod restrâns. Aceste medicamente includ fluorochinolonele - un grup de medicamente sintetice cu activitate antibacteriană ridicată.

caracteristici generale

Fluorochinolonele sunt numele unei clase de medicamente chinolone care prezintă proprietăți antimicrobiene. Scopul lor principal este terapia etiotropă a bolilor de etiologie bacteriană. Medicamentele din acest grup au o activitate bactericidă ridicată, ceea ce face posibilă utilizarea acestora pentru a trata o gamă largă de patologii..

Chinolonele fluorurate aparțin ultimei generații de agenți antibacterieni.

Fluorochinolonele sunt derivați de chinolonă sintetizați chimic.

Această clasă de compuși este alocată unei categorii separate de agenți antibacterieni, deoarece diferă de antibiotice în mai multe moduri:

  1. Originea ingredientelor active. O trăsătură distinctivă a grupului este o origine complet artificială și absența analogilor naturali.
  2. Structura structurală. Structura chimică a derivaților este reprezentată de rețeaua cristalină de chinolonă, care include atomi de fluor și un inel piperazinic.

Mono-, di- și trifluorochinolonele se disting în funcție de numărul de atomi suplimentari. Introducerea mai multor atomi în structură (în combinație cu piperazina) a făcut posibilă sintetizarea substanțelor cu biodisponibilitate ridicată.

Mecanism de acțiune

Farmacologia chinolonelor fluorurate are ca scop reducerea populației de culturi bacteriene patogene. Substanțele active pătrund în structura membranei celulare și inhibă enzimele necesare dezvoltării bacteriilor. Mecanismul de acțiune depinde de structura structurală a membranelor agenților patogeni și vizează suprimarea sintezei ADN-ului microorganismelor. Blocarea topoizomerazei II vă permite să întrerupeți formarea și divizarea bacteriilor gram-negative, iar încălcarea transcripției ARN prin inhibarea topoizomerazei IV duce la distrugerea microbilor gram-pozitivi.

Clasificarea fluorochinolonelor

Derivații chinolonelor, inclusiv atomii de fluor, sunt clasificați după generare și orientare. Tabelul prezintă clasificarea lui R. Quintiliani, în funcție de care se împart compușii fluorurați.

ClasificatorAcțiune antimicrobianăSubstanta activa
A doua generațiegram negativ
  • grepafloxacină
  • lomefloxacină
  • norfloxacină
  • ofloxacin
  • pefloxacină
  • ciprofloxacină
  • enoxacin
Generația a III-arespirator
  • levofloxacină
  • sparfloxacină
Generația IVanti-anaerob
  • gatifloxacin
  • hemifloxacină
  • delafloxacină
  • moxifloxacină
  • sitafloxacin
  • temafloxacin
  • trovafloxacin

În practica clinică, se utilizează, de asemenea, alatrofloxacină, cinoxacină și alte substanțe. Aceste instrumente derivate nu sunt înregistrate în Federația Rusă și nu pot fi vândute prin intermediul lanțurilor de farmacii..

Ciprofloxacina, levofloxacina și moxifloxacina sunt incluse în lista VED.

Unii compuși au fost excluși din utilizarea clinică din cauza toxicității lor ridicate. Acestea includ medicamente, ale căror ingrediente active principale sunt următoarele componente:

  • trovafloxacină (hepatotoxicitate);
  • gatifloxacină (fluctuații ale nivelului zahărului din sânge, hiper și hipoglicemie);
  • grepafloxacină (provoacă o încălcare a inimii);
  • temafloxacină (provoacă insuficiență hepatică și renală, provoacă dezvoltarea anemiei hemolitice, afectarea hemostazei).

Derivații excluși prezintă un grad ridicat de fototoxicitate. Aceste substanțe sunt, de asemenea, caracterizate printr-un efect inhibitor asupra metabolismului metilxantinelor, în care există o creștere a concentrației lor în plasma sanguină..

Proprietăți de bază

Toate tipurile de fluorochinolone, indiferent de poziția lor în clasificare, au caracteristici comune. Următoarele proprietăți se disting pentru această clasă de compuși:

  • se concentreze pe o gamă largă de microorganisme patogene;
  • activitate bactericidă (distrugerea unei celule infecțioase);

Substanțele active suferă biotransformare și prezintă o concentrație mare în țesuturi și structuri celulare. Durata acțiunii este de 12 ore sau mai mult, în funcție de doza și calea de administrare.

Grupuri de droguri

În clasificarea ATX, fiecare fluorochinolonă are propriul său sens. Tabelul prezintă o listă de medicamente cu valoarea codului J01MA, care sunt împărțite la tipul de substanță de bază.

DerivatNumele medicamentelor
A doua generație
Ofloxacin
  • Ofloxacin
  • Geoflox
  • Zanocin
  • Zoflox
  • Loflox
  • Ofaxin
  • Oflobak
  • Ofloxin
  • Floxan
Ciprofloxacină
  • Ciprofloxacină
  • Flaprox
  • Ciprinol
  • Tsipro
  • Tsiprobid
  • Ciprohexal
  • Ciprofarm
  • Citéral
  • Tsifomed
  • Tsifran
Pefloxacină
  • Pefloxacină
  • Abaktal
  • Peflocin
Lomefloxacină
  • Lomefloxacină
  • Xenaquin
  • Lomflox
Norfloxacină
  • Norfloxacină
  • Nolitsin
  • Norflohexal
  • Norbactina
Generația a III-a
Sparfloxacină
  • Sparfloxacină
  • Sparflo
Levofloxacină
  • Levofloxacină
  • Abiflox
  • Zevocin
  • Levaxela
  • Levobakt
  • Levocacin
  • Levoximat
  • Levomak
  • Levoflox
  • Levocin
  • Novox
  • Tavanik
  • Taxacin
  • Flexid
  • Floxium
Generația IV
Gatifloxacin
  • Gatifloxacin
  • Gatimak
  • Gatispan
  • Zikvin
  • Ozerlik
HemifloxacinăGemix
Moxifloxacină
  • Moxifloxacină
  • Avelox
  • Maxicin
  • Moxin
  • Moxifluor
  • Tevalox

Medicamentele sunt disponibile sub formă de tablete și soluții pentru administrare intravenoasă. Ciprofloxacina, ofloxacina și norfloxacina se găsesc în unele picături oftalmice și pentru urechi.

Spectrul de acțiune

Medicamentele care fac parte din generațiile II-IV afectează microorganismele extracelulare și intracelulare. Tabletele și alte forme de dozare sunt active împotriva următorilor agenți patogeni:

  • coci gram-negativi (gonococi, meningococi), enterobacterii,
  • nitrobacterii;
  • pneumococi gram-pozitivi, stafilococi (inclusiv PRSA);
  • coli din familia Enterobacteriaceae (intestinale, hemofile și Pseudomonas aeruginosa, salmonella, citrobacter, shigella, morganella, protea);

Ciprofloxacina, lomefloxacina și moxifloxacina sunt active împotriva Mycobacterium tuberculosis (M. tuberculosis). Toți derivații sintetici au o biodisponibilitate ridicată (90-100%), ceea ce le permite să fie utilizați în tratamentul formelor severe de infecții bacteriene.

Indicații de utilizare

Noii agenți antimicrobieni vizează uciderea bacteriilor care atacă sistemul respirator, sistemul urinar și alte organe și țesuturi. Medicamentele sunt utilizate pentru tratarea următoarelor patologii:

  • infecții ale tractului respirator, urinar și biliar;
  • infecții cu transmitere sexuală;
  • infecții intestinale, oftalmice, ginecologice și chirurgicale;
  • fibroză chistică;
  • infecții ale prostatei;

Acest grup de substanțe antimicrobiene aparține agenților bactericide și nu prezintă activitate împotriva inflamației endogene. De asemenea, medicamentele din această categorie nu sunt destinate tratamentului bolilor provocate de agenții virali..

Fluorochinolonele și antibioticele sunt similare, deoarece ambele categorii de agenți antibacterieni au un accent farmacologic comun și indicații de utilizare..

Prescrierea medicamentelor care conțin fluorochinolone este recomandată pentru formele generalizate de boli și infecțiile bacteriene sistemice.

Pe lângă tratarea patologiilor majore, formele de dozare vizează prevenirea infecțiilor secundare și latente. În scop profilactic, medicamentele sunt prescrise în perioada postoperatorie, pentru endocardită și alte patologii, însoțite de un risc ridicat de apariție și complicare a infecțiilor bacteriene..

Termeni de utilizare

Succesul terapiei cu fluorochinolone depinde de utilizarea corectă a acestora. Se disting următoarele caracteristici microbiologice ale chinolonelor:

    Medicamentele de generația II (ciprofloxacină, pefloxacină, ofloxacină, norfloxacină) vizează tratarea pneumoniei, bronșitei, prostatitei, gonoreei, infecțiilor intestinale;

Fiecare generație are propriul accent farmacologic (sensibilitate la anumite categorii de microorganisme) și volumul de distribuție. Caracteristicile comparative ale activității vă permit să alegeți cele mai bune remedii pentru fiecare plan terapeutic.

Interacţiune

Compatibilitatea fluorochinolonelor cu alte grupuri farmacologice este destul de ridicată. Există mai multe riscuri de partajare:

  • neurotoxicitate ridicată atunci când este combinată cu AINS și metilxantine;
  • efectul nitrofuranilor este nivelat;
  • preparatele cu ioni metalici reduc absorbția derivaților chinolonelor;
  • scade eficacitatea anticoagulantelor.

O caracteristică distinctivă a fluorochinolonelor este artrotoxicitatea - un efect negativ asupra țesutului articular conjunctiv. Atunci când este combinat cu glucocorticosteroizi, există pericolul ruperii tendonului și subțierea țesutului cartilajului.

Cu un aport neregulat de agenți antibacterieni în organism, apare rezistența la componentele antimicrobiene.

Aminoglicozidele, sulfonamidele, cefalosporinele și tetraciclinele, introduse în planul terapeutic, nu afectează activitatea fluorochinolonelor. Utilizarea simultană a macrolidelor, penicilinelor și agenților antimicrobieni fluorochinolonici este inadecvată, deoarece orice medicament care conține derivați fluorurați are un efect terapeutic mai semnificativ.

Contraindicații și condiții speciale

Contraindicația absolută pentru tratamentul cu fluorochinolonele este perioada de sarcină și alăptare. Limitarea se datorează proprietăților farmacocinetice - substanțele active active pătrund în placentă și intră în laptele matern, contribuind la dezvoltarea efectelor neurotoxice la făt sau nou-născut. De asemenea, orice agent chinolonic este contraindicat copiilor cu vârsta sub 18 ani (prescris numai în cazul unui curs complicat de patologie, în absența unui plan terapeutic alternativ).

Motivul refuzului de a prescrie astfel de medicamente este hipersensibilitatea sau intoleranța individuală la componente. Există alte contraindicații pentru numirea acestor medicamente:

  • tulburări organice ale sistemului nervos central (cu tulburări ale circulației cerebrale);
  • Boala Parkinson;

Pacienții cu insuficiență renală necesită ajustarea dozei. Cu un deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază, este necesar să se evalueze riscul și beneficiile așteptate ale introducerii unor astfel de medicamente în planul terapeutic..

Efecte secundare

Ca toți agenții antimicrobieni, fluorochinolonele prezintă mai multe reacții negative în direcții diferite. Există mai multe efecte secundare cunoscute, mai ales pronunțate cu utilizarea prelungită sau nerespectarea dozei recomandate:

  • reacții alergice (urticarie, edem Quincke);
  • tulburări dispeptice (greață, vărsături, diaree, flatulență);
  • dureri de cap și abdominale;

Cu utilizarea prelungită, este necesar să se controleze tensiunea arterială la pacienții cu hipertensiune arterială, deoarece derivații pot crește tensiunea arterială. Fluorochinolonele determină o sensibilitate crescută la lumină (fotosensibilitate). Deoarece componentele constitutive cresc sensibilitatea la spectrul UV, la pacienții cu porfirie se dezvoltă un efect porfirinogen..

imparte cu prietenii tai

Fă ceva util, nu va dura mult

Pentru Mai Multe Informații Cu Privire La Bronșită

Tratamentul bronșitei cronice

Bronșita cronică ca una dintre cele mai frecvente boli ale tractului respirator inferior este un subiect fierbinte pentru discuții. În ultimii ani, a fost luată în considerare în stadiul inițial al BPOC (boală pulmonară obstructivă cronică), dar acest articol se va concentra asupra bronșitei cronice neobstructive, adică faza bolii atunci când nu există deformare și afectarea permeabilității bronșice, iar modificările patologice sunt încă parțial reversibil.