Comprimate Ciprolet
Instrucțiuni
(informații pentru specialiști)
privind utilizarea medicală a drogului
Comprimate filmate de 250 și 500 mg
Număr de înregistrare:
Nume chimic:
Clorhidrat de acid 1-ciclopropil-6-fluor-1,4-dihidro-4-oxo-7- (1-piperazinil) -3-chinolinic carboxilic monohidrat
Compoziţie:
Ciprolet - 250: 1 comprimat filmat conține clorhidrat de ciprofloxacină monohidrat în doză echivalentă cu 250 mg de ciprofloxacină
Ciprolet - 500: 1 comprimat filmat conține clorhidrat de ciprofloxacină monohidrat într-o doză echivalentă cu 500 mg de ciprofloxacină
Descriere:
comprimate albe sau aproape albe, rotunde, biconvexe, cu o suprafață netedă pe ambele fețe. Vedeți la pauză - masa albă cu o nuanță ușor gălbuie
Proprietăți:
Tsiprolet este un medicament antimicrobian din grupul fluorochinolonelor.
Mecanismul de acțiune al ciprofloxacinei este asociat cu un efect asupra ADN-girazei (topoizomerazei) bacteriilor, care joacă un rol important în reproducerea ADN-ului bacterian. Ciprofloxacina are un efect bactericid rapid asupra microorganismelor care sunt atât în repaus, cât și în timpul reproducerii.
Spectrul de acțiune al ciprofloxacinei include următoarele tipuri de microorganisme gram (-) și gram (+):
E.coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (indol-pozitiv și indol-negativ), Providencia, Morganella, Yersinia, Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemlobacteria, Campusella, Moraxella, Branhamella, Acinetobacter, Brucella, Staphylococcus, Sreptococcus agalactiae, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia.
Ciprofloxacina este eficientă împotriva bacteriilor producătoare de beta-lactamază.
Sensibilitatea la ciprofloxacină variază în: Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortum.
Cel mai adesea rezistent: Streptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides.
Anaerobii sunt, cu unele excepții, moderat sensibili (Peptococcus, Peptostreptococcus) sau rezistenți (Bacteroides).
Ciprofloxacina nu are niciun efect asupra Treponema pallidum și a ciupercilor.
Rezistența la ciprofloxacină se dezvoltă încet și treptat,
nu există rezistență la plasmide. Ciprofloxacina este activă împotriva agenților patogeni rezistenți, de exemplu, la antibiotice beta-lactamice, aminoglicozide sau tetracicline.
Ciprofloxacina nu interferează cu microflora intestinală și vaginală normală.
Farmacocinetica:
Ciprofloxacina se absoarbe rapid și bine după administrarea medicamentului (biodisponibilitatea este de 70-80%). Concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse după 60-90 de minute. Volumul de distribuție este de 2-3 l / kg. Legarea proteinelor plasmatice este nesemnificativă (20-40%). Ciprofloxacina pătrunde bine în organe și țesuturi. Aproximativ 2 ore după ingestie sau administrare intravenoasă, se găsește în țesuturi și fluide corporale la concentrații de multe ori mai mari decât în ser.
Ciprofloxacina este excretată în principal nemodificată din organism, în principal prin rinichi. Timpul de înjumătățire plasmatică, atât după administrarea orală cât și administrarea intravenoasă, este de 3 până la 5 ore.
Cantități semnificative de medicament sunt, de asemenea, excretate în bilă și fecale, prin urmare, numai disfuncția renală semnificativă duce la o încetinire a excreției..
Tratamentul infecțiilor complicate și complicate cauzate de agenți patogeni sensibili la medicamente:
- infecții ale tractului respirator. În tratamentul ambulatoriu al pneumoniei pneumococice, ciprofloxacina nu este un medicament de primă linie, dar este indicat pentru pneumonia cauzată, de exemplu, de Klebsiella, Enterobacter, bacterii din genul Pseudomonas, haemophilus influenzae, bacterii Branhamella, legionella, stafilococi;
- infecții ale urechii medii și ale sinusurilor, mai ales dacă sunt cauzate de bacterii gram-negative, inclusiv bacterii din genul Pseudomonas sau stafilococi;
- infecții oculare
- infecții ale rinichilor și ale tractului urinar
- infecții ale pielii și țesuturilor moi
- infecții ale oaselor și articulațiilor
- infecții pelviene (inclusiv anexite și prostatite)
- gonoree
- infecții gastrointestinale
- infecții ale vezicii biliare și ale tractului biliar
- peritonită
- septicemie.
- Prevenirea și tratamentul infecțiilor la pacienții cu imunitate redusă (de exemplu, în timpul tratamentului cu imunosupresoare și cu neutropenie)
- Decontaminarea selectivă a intestinului în timpul tratamentului cu imunosupresoare.
Contraindicații:
- hipersensibilitate la ciprofloxacină și la alte medicamente din grup
- chinolonele,
- sarcina,
- alăptarea,
- copii și adolescență.
Avertismente:
La pacienții vârstnici, ciprofloxacina trebuie utilizată cu precauție. Pacienții cu epilepsie, antecedente de convulsii, boli vasculare și leziuni organice ale creierului din cauza amenințării reacțiilor adverse din sistemul nervos central, ciprofloxacina trebuie prescrisă numai din motive de sănătate..
În timpul tratamentului cu ciprofloxacină, este necesară o hidratare adecvată pentru a preveni posibila cristalurie.
Ciprofloxacina este bine tolerată de pacienți.
Când este tratat cu ciprofloxacină, pot apărea următoarele reacții adverse, de obicei reversibile:
Din partea sistemului cardiovascular: în cazuri foarte rare - tahicardie, bufeuri, migrenă, leșin.
Din tractul gastro-intestinal și ficat: greață, vărsături, diaree, dureri abdominale, flatulență, lipsa poftei de mâncare.
Din sistemul nervos și psihic: amețeli, cefalee, oboseală, insomnie, agitație, tremurături, în cazuri foarte rare: tulburări senzoriale periferice, transpirație, instabilitate a mersului, convulsii, senzație de frică și confuzie, coșmaruri, depresie, halucinații, tulburări gust și miros, tulburări vizuale (diplopie, cromatopsie), tinitus, pierderea temporară a auzului, în special la sunete puternice. Dacă apar aceste reacții, medicamentul trebuie întrerupt imediat și medicul curant trebuie informat..
Din sistemul hematopoietic: eozinofilie, leucopenie, trombocitopenie, foarte rar - leucocitoză, trombocitoză, anemie hemolitică.
Reacții alergice și imunopatologice: erupții cutanate, mâncărime, febră medicamentoasă, precum și fotosensibilitate; rar - edem Quincke, bronhospasm, artralgie, foarte rar - șoc anafilactic, mialgie, sindrom Stevens-Johnson, sindrom Lyell, nefrită interstițială, hepatită.
Sistemul musculo-scheletic: există rapoarte izolate conform cărora utilizarea ciprofloxacinei a fost însoțită de rupturi ale tendoanelor umărului, brațelor și ale tendonului lui Ahile, care au necesitat intervenție chirurgicală. Dacă apar reclamații, tratamentul trebuie întrerupt.
Impactul asupra parametrilor de laborator: în special la pacienții cu insuficiență hepatică, poate exista o creștere temporară a nivelului transaminazelor și fosfatazei alcaline; o creștere temporară a concentrației de uree, creatinină și bilirubină în serul sanguin, hiperglicemie.
Notă pentru utilizatorii drumului:
Acest medicament, chiar și cu utilizarea adecvată, poate schimba capacitatea de concentrare într-o asemenea măsură încât capacitatea de a conduce un vehicul, precum și de a întreține mașini și mecanisme, este redusă. Acest lucru este valabil mai ales pentru cazurile de interacțiune cu alcoolul..
Supradozaj:
Nu se cunoaște niciun antidot specific. Se recomandă îngrijirea de urgență de rutină, precum și hemodializa și dializa peritoneală.
Interacțiunea cu alte medicamente:
Utilizarea simultană a ciprofloxacinei (în interior) și a medicamentelor care afectează aciditatea sucului gastric (antiacide) care conțin hidroxid de aluminiu sau magneziu, precum și a medicamentelor care conțin săruri de calciu, fier și zinc, reduce absorbția ciprofloxacinei. În acest sens, ciproletul trebuie administrat cu 1-2 ore înainte sau cel puțin 4 ore după administrarea acestor medicamente..
Odată cu utilizarea simultană a ciprofloxacinei și a teofilinei, concentrația de teofilină în plasma sanguină trebuie monitorizată și doza ajustată. poate exista o creștere nedorită a concentrației de teofilină în sânge și dezvoltarea efectelor secundare corespunzătoare.
Odată cu utilizarea simultană a ciprofloxacinei și ciclosporinei, în unele cazuri, s-a observat o creștere a concentrației creatininei serice, prin urmare, la acești pacienți este necesară monitorizarea frecventă (de 2 ori pe săptămână) a acestui indicator.
Cu utilizarea simultană a ciprofloxacinei și a warfarinei, este posibilă o creștere a efectului warfarinei.
Studiile la animale au arătat că dozele foarte mari de chinolone și unele medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (dar nu acidul acetilsalicilic) pot provoca convulsii. Cu toate acestea, la pacienții cu acest tip de interacțiuni medicamentoase nu au fost observate.
Ciprofloxacina poate fi utilizată în combinație cu azlocilină și ceftazidimă pentru infecțiile cu Pseudomonas; cu mezlocilină, azlocilină și alte antibiotice beta-lactamice eficiente - pentru infecții streptococice; cu izoxazoilpeniciline, vancomicină - pentru infecții stafilococice, cu metronidazol, clindamicină - pentru infecții anaerobe.
Mod de administrare și dozare:
În absența unor rețete speciale de la medic, se recomandă următoarele doze indicative de Tsiprolet:
Indicații de utilizare Doze unice / zilnice pentru adulți
___________________________________________________________________________ Infecții necomplicate ale tractului urinar inferior și superior 2x125 mg
Infecții ale tractului urinar complicate
(în funcție de gravitate) 2x250-500 mg
Infecții ale tractului respirator 2x250-500 mg
Alte infecții 2x500 mg
În infecțiile severe, de exemplu, în infecțiile recurente la pacienții cu fibroză chistică, infecțiile cavității abdominale, oaselor și articulațiilor cauzate de Pseudomonas sau stafilococi, precum și în pneumonia acută cauzată de Streptococcus pneumoniae, doza zilnică trebuie crescută la 1,5 g (2x750 mg) atunci când este administrată pe cale orală dacă tratamentul nu este administrat intravenos.
Gonoreea acută și cistita acută necomplicată la femei pot fi tratate cu o singură doză de 250-500 mg.
Dacă pacientul, din cauza gravității bolii sau din alte motive, nu poate lua comprimate acoperite, se recomandă începerea tratamentului cu ciprolet pentru perfuzie intravenoasă..
Pacienți cu insuficiență renală:
Când clearance-ul creatininei este mai mic de 20 ml / min (sau nivelul seric al creatininei este peste 3 mg / 100 ml), se prescrie următoarele: de 2 ori pe zi, o jumătate de doză standard sau de 1 dată pe zi, o doză standard completă.
Pacienți cu insuficiență hepatică:
Nu este necesară selectarea dozei.
Pacienți dializați peritoneal:
Pentru peritonită, ciprofloxacina se administrează oral 0,5 g de 4 ori pe zi sau medicamentul se adaugă ca soluție perfuzabilă în doză de 0,05 g de 4 ori pe zi pe 1 litru de dializat intraperitoneal..
Durata de utilizare:
Durata tratamentului depinde de severitatea bolii, de evoluția clinică și de rezultatele cercetărilor bacteriologice..
Prezența Tsiprolet în două forme de dozare permite începerea tratamentului infecțiilor severe intravenos și continuarea acestuia pe cale orală.
Se recomandă continuarea tratamentului timp de cel puțin 3 zile după ce temperatura a revenit la normal sau simptomele clinice dispar. Durata tratamentului pentru gonoreea și cistita acută necomplicată este de 1 zi. Cu infecții ale rinichilor, tractului urinar și cavității abdominale - până la 7 zile. Cu osteomielită, cursul tratamentului poate fi de până la 2 luni. Pentru alte infecții, cursul tratamentului este de 7-14 zile. La pacienții cu imunitate redusă, tratamentul se efectuează pe întreaga perioadă de neutropenie..
Mod de aplicare:
Comprimatele de Ciprolet trebuie înghițite fără a mesteca cu puțin lichid. Medicamentul poate fi luat cu sau fără alimente. Luarea pe stomacul gol accelerează absorbția substanței active.
Formular de lansare:
Blister care conține 10 comprimate acoperite (250 mg sau 500 mg).
Conditii de depozitare:
Într-un loc uscat și întunecat, la temperaturi de până la 25 ° C.
Perioada de valabilitate - 3 ani.
Medicamentul nu este permis să se utilizeze după data de expirare indicată pe etichetă!
Eliberat pe bază de rețetă
A se păstra medicamentul la îndemâna copiilor.!
Fabricat de: „Dr. Reddy’s Laboratories Ltd”
India, Andhra Pradesh, Hyderabad
Pentru informații suplimentare, contactați biroul de reprezentare al companiei "Dr. Reddy's Laboratories Ltd" din Moscova:
127006 Moscova, st. Dolgorukovskaya, 18 ani, clădirea 3.
Tsiprolet
Compoziţie
Compoziția include substanța activă ciprofloxacină, precum și substanțe suplimentare: apă pentru preparate injectabile, edetat disodic, acid clorhidric, clorură de benzalconiu sub formă de soluție și clorură de sodiu.
Formular de eliberare
Medicamentul este disponibil sub formă de picături pentru ochi, soluție perfuzabilă și tablete.
Picături pentru ochi Ciprolet 3 mg / ml sunt disponibile sub formă de sticlă.
Soluție injectabilă la 2 mg / ml.
Comprimate de 10 bucăți într-un blister, 250 mg și 500 mg.
efect farmacologic
Tsiprolet este un antibiotic sau nu? Da, Tsiprolet este un antibiotic. Componenta principală este ciprofloxacina. Ingredientul activ este un derivat de fluorochinolonă. Mecanismul de acțiune vizează suprimarea ADN-girazei celulei bacteriene, ceea ce duce la întreruperea sintezei ADN-ului, încetinind creșterea și reproducerea microbilor. Ca urmare a unor modificări morfologice pronunțate sub influența agentului antibacterian Tsiprolet, celula microbiană moare. Efectul bactericid se manifestă în timpul divizării și repausului microorganismelor gram-negative. În raport cu flora gram-pozitivă, un efect bactericid se manifestă numai în timpul divizării. Celulele macroorganismului nu conțin ADN girază, care elimină complet efectele toxice asupra corpului uman. Medicamentul nu provoacă rezistență la alte medicamente antibacteriene. Cyprolet este activ împotriva florei aerobe, enterobacteriilor, florei gram-negative, chlamydia, listeria, mycobacterium tuberculosis, yersinia, campylobacter, protea, micoplasma etc. Medicamentul nu are efect bactericid și bacteriostatic asupra treponema pallidum (agentul cauzator al sifilisului).
Farmacodinamică și farmacocinetică
Se absoarbe rapid din tractul gastro-intestinal. Pătrunde bine în țesutul osos, saliva, pielea, corsetul muscular, limfa, precum și în bilă, plămâni, rinichi, ficat, amigdalele, peritoneul, pleura, ovarele, lichidul seminal.
Antibioticul este excretat prin rinichi. Aproximativ 50-70 la sută iese din vezică și aproximativ 20 la sută în fecale.
Indicații pentru utilizarea Tsiprolet
Tablete Ciprolet - din ce provin? Medicamentul este prescris pentru leziuni bacteriene ale sistemului respirator (fibroză chistică, bronșită, bronșiectazie, pneumonie, amigdalită), organe ORL (amigdalită, faringită, otită medie, mastoidită, sinuzită, sinuzită), sistem genito-urinar (salpingită, cistită, pioritelonefrita, oofulară abces, anexită, prostatită, gonoree, chlamidie, șancre, pelivioperitonită, pielită), sistem digestiv (peritonită, febră tifoidă, salmoneloză, abcese intraperitoneale, yersinioză, campilobacterioză, holeră, shigeloză), abces, infecții ale pielii ( ulcer, răni), sistem osteoarticular (sepsis, artrită septică, osteomielită).
La ce mai ajută Tsiprolet? Medicamentul este prescris pentru prevenirea leziunilor infecțioase după operație.
Indicațiile de utilizare ale picăturilor de ochi Tsiprolet sunt următoarele: conjunctivită, blefarită, orz.
Contraindicații
Contraindicațiile la medicament sunt după cum urmează. Tsiprolet nu este prescris în practica pediatrică până la vârsta adultă (formarea sistemului osos, schelet), cu intoleranță la ciprofloxacină, purtătoare de sarcină, în timpul alăptării. În caz de afectare a circulației cerebrale, ateroscleroza vaselor creierului, cu sindrom epileptic, epilepsie, tulburări mentale, patologie severă a ficatului, rinichi, persoanele în vârstă sunt prescrise după consultarea specialiștilor.
Efecte secundare
Tract digestiv: vărsături, sindrom diaree, flatulență, durere epigastrică, greață, balonare, icter colestatic, scăderea poftei de mâncare, hepatonecroză, hepatită.
Sistemul nervos: insomnie, amețeli, anxietate, oboseală, paralgezie periferică, „coșmaruri”, tremurături ale extremităților, presiune intracraniană crescută, transpirație crescută, halucinații, depresie, confuzie, diverse reacții psihotice, tromboză a arterei cerebrale, migrene, leșin.
Organe de simț: pierderea auzului, tinitus, afectarea gustului, diplopie. Poate apariția tahicardiei, scăderea tensiunii arteriale, tulburări ale ritmului cardiac, dezvoltarea anemiei, granulocitopeniei, leucocitozei.
Sistemul genito-urinar: poliurie, disurie, glomerulonefrita, cristalurie, hematurie, nefrită interstițială, afectarea funcției de azot renal.
Tsiprolet poate provoca un răspuns alergic, urticarie, artralgie, tendovaginită, artrită și alte efecte secundare.
Instrucțiuni de utilizare a Tsiprolet (Metodă și dozare)
Luați în considerare cum să luați medicamentul.
Tablete Ciprolet, instrucțiuni de utilizare
Medicamentul se administrează oral de 2-3 ori pe zi, 250 mg; în boala severă, doza este crescută la 0,5-0,75 grame.
Infecții ale sistemului genito-urinar: 0,25-0,5 grame de două ori pe zi timp de 7-10 zile.
Gonoreea necomplicată: 0,25-0,5 grame o dată.
Infecția gonococică împreună cu micoplasmoza, chlamydia: la fiecare 12 ore, 0,75 grame, curs - 7-10 zile.
Chancroid: de două ori pe zi Ciprolet 500 mg.
Medicamentul din tablete este înghițit complet, spălat cu lichid.
Picături pentru ochi Tsiprolet, instrucțiuni de utilizare
Se picură 1-2 picături de produs la fiecare 4 ore. Dacă leziunea este severă, picurăm 2 picături la fiecare oră. Pe măsură ce vă recuperați, vă puteți limita aportul de antibiotice în ceea ce privește doza și frecvența..
Unii medici cred că picăturile pot fi utilizate ca picături pentru urechi. Cu toate acestea, trebuie avut în vedere faptul că acesta nu este scopul lor direct. Trebuie amintit că acestea sunt picături pentru ochi.
Instrucțiuni pentru soluții injectabile
Administrarea intravenoasă se efectuează prin picurare timp de o jumătate de oră 0,2 grame.
Terapia cu osteomielită durează aproximativ 2 luni.
Transportul cronic de Salmonella: 0,2 grame de două ori pe zi, curs 4 săptămâni.
După perfuzii intravenoase, acestea trec la administrarea unui comprimat.
Supradozaj
Se manifestă printr-o creștere a severității efectelor secundare. Nu a fost dezvoltat niciun antidot specific. Lavaj gastric necesar, dializă peritoneală, hemodializă.
Interacţiune
Tsiprolet prelungește timpul de înjumătățire, crește concentrația de anticoagulante indirecte, medicamente hipoglicemiante orale datorită unei scăderi a activității de oxidare microsomală în celulele hepatice ale hepatocitelor. Ciprofloxacina reduce indicele de protrombină. Combinarea cu alți agenți antibacterieni duce la sinergie. Ciprolet este utilizat în mod eficient împreună cu azlocilină, ceftazidimă, beta-lactame, izoxazolepeniciline, vancomicină, clindamicină, metronidazol. Medicamentul crește nefrotoxicitatea ciclosporinei, crește nivelul creatininei serice. AINS, altele decât acidul acetilsalicilic, pot provoca sindrom convulsiv. Soluția perfuzabilă este incompatibilă cu soluțiile perfuzabile din motive farmaceutice. Este inacceptabil să se amestece soluții pentru perfuzie intravenoasă cu soluții cu un pH mai mare de 7.
Condiții de vânzare
Conditii de depozitare
Țineți copiii departe de droguri.
Într-un loc uscat și întunecat, temperatura nu trebuie să fie mai mare de 25 de grade Celsius. În niciun caz nu trebuie să înghețați.
Termen de valabilitate
Nu mai mult de 2 ani. Nu utilizați dacă este deschis mai mult de o lună.
Instrucțiuni Speciale
Este necesară monitorizarea tensiunii arteriale, a ritmului cardiac, ECG cu administrarea simultană a medicamentelor pentru anestezie generală (derivați ai acidului barbituric) și a ciprofloxacinei. Depășirea dozei zilnice poate duce la cristalurie. Tsiprolet afectează gestionarea transportului, concentrarea atenției. Pacienții cu leziuni organice cerebrale, patologie vasculară, epilepsie, antecedente de convulsii, medicamentul Tsiprolet este prescris în cazuri excepționale, conform indicațiilor „vitale”. Înainte de efectuarea terapiei cu antibiotice, este necesar să se excludă colita pseudomembranoasă. Tratamentul este întrerupt la primul semn de tendovaginită, apariția durerii în tendoane. Este important să evitați expunerea la soare în timpul tratamentului.
Nu există niciun articol despre medicament în Wikipedia, enciclopedia online conține doar informații despre substanța activă ciprofloxacină.
Tsiprolet A
Denumire latină: Ciprolet А
Cod ATX: J01RA04
Ingredient activ: tinidazol + ciprofloxacină (tinidazol + ciprofloxacină)
Producător: DR. REDDY`S LABORATORIES, LTD. (India)
Descriere și actualizare foto: 21.11.2018
Prețurile în farmacii: de la 170 de ruble.
Tsiprolet A - agent antimicrobian combinat.
Eliberați forma și compoziția
Forma de dozare Ciprolet A - comprimate filmate: ovale, netede pe o parte, pe cealaltă parte - linie de separare, aproape albă sau albă, pe secțiunea transversală - de la alb la galben deschis (10 buc. În blistere, într-o cutie de carton 1 blister).
Compoziția unui comprimat:
- substanțe active: ciprofloxacină - 500 mg (sub formă de clorhidrat monohidrat - 582.285 mg), tinidazol - 600 mg;
- componente auxiliare: stearat de magneziu, amidon carboximetil sodic (tip A), croscarmeloză sodică, amidon de porumb, dioxid de siliciu coloidal, talc, celuloză microcristalină;
- coajă: Opadry alb, inclusiv dioxid de titan, polisorbat-80, macrogol-6000, talc, acid sorbic, hipromeloză.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Tsiprolet A este un medicament cu compoziție combinată, a cărui acțiune se datorează proprietăților substanțelor active.
Tinidazolul este un derivat imidazol, o substanță cu acțiune antimicrobiană și antiprotozoică. Eficient împotriva Lambliei, Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, precum și a agenților patogeni ai infecțiilor anaerobe, cum ar fi Peptococcus spp., Bacteroides melaninogenicus, Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Eubacter..
Tinidazolul este un agent extrem de lipofil care pătrunde în microorganismele anaerobe și Trichomonas, unde este redus de nitroreductază, inhibă sinteza și dăunează structurii ADN.
Ciprofloxacina este un derivat al fluorochinolonei, un agent antimicrobian cu spectru larg. Mecanismul acțiunii sale se datorează abilității de a perturba sinteza ADN, divizarea și creșterea bacteriilor, de a suprima ADN giraza bacteriană (topoizomerazele II și IV, care sunt responsabile pentru procesul de supraîncărcare a ADN-ului cromozomial în jurul ARN nuclear, în urma căruia se citesc informații genetice), provoacă modificări morfologice pronunțate (incl. inclusiv pereții celulari și membranele) și moartea rapidă a celulei bacteriene.
Ciprofloxacina are un efect bactericid asupra microorganismelor gram-negative în timpul repausului și divizării (afectează ADN giraza, provoacă liza peretelui celular) și organismelor gram-pozitive în timpul diviziunii. Medicamentul nu provoacă o dezvoltare paralelă a rezistenței la alte antibiotice care nu aparțin grupului de inhibitori ai girazei, ceea ce îl face extrem de eficient împotriva bacteriilor rezistente la tetracicline, aminoglicozide, cefalosporine, peniciline și multe alte antibiotice..
Sensibil la ciprofloxacină:
- bacterii aerobe gram-pozitive: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus hominis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus aureus;
- bacterii aerobe gram-negative: Enterobacteriaceae Hafnia alvei, Citrobacter spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Morganella morganii, Enterobacter spp., Shigella spp., Edwardsiella tarda, Escherichia coli, Providencia spp., Proteersin mirabil spp., Proteersin mirabil spp., Proteersin mirabil spp. Klebsiella spp., Vibrio spp.;
- alte bacterii gram-negative: Aeromonas spp., Pseudomonas aeruginosa, Plesiomonas shigelloides, Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Campylobacter jejuni, Haemophilus spp., Pasteurella multocida;
- unii agenți patogeni intracelulari: Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Mycobacterium kansasii, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila.
Majoritatea stafilococilor rezistenți la meticilină sunt, de asemenea, rezistenți la ciprofloxacină. Rezistența se dezvoltă foarte lent din două motive: în primul rând, sub acțiunea ciprofloxacinei, aproape toate microorganismele persistente mor; în al doilea rând, celulele bacteriene nu au enzime care o activează. Rezistent la medicament: Nocardia asteroizi, Pseudomonas cepacia, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Ureaplasma urealyticum, Pseudomonas maltophilia.
Tsiprolet A este ineficient împotriva Treponema pallidum.
Farmacocinetica
Ambele ingrediente active ale Tsiprolet A, după ingestie, sunt bine absorbite în tractul gastro-intestinal. În cazul ingestiei simultane de alimente, absorbția încetinește, dar biodisponibilitatea și valorile concentrațiilor maxime nu se modifică.
Biodisponibilitatea tinidazolului este de 100%. Aproximativ 12% se leagă de proteinele plasmatice. După administrarea a 500 mg, concentrația maximă, care este de 47,7 μg / ml, este atinsă în 120 de minute.
Biodisponibilitatea ciprofloxacinei este de 50-85%. Proteinele plasmatice se leagă aproximativ 20-40%. Volumul de distribuție este de 2–3,5 l / kg. După administrarea a 500 mg, concentrația maximă, care este de 0,2 μg / ml, este atinsă în decurs de 60-90 de minute.
Tinidazolul pătrunde în lichidul cefalorahidian (concentrația este similară cu plasma) și suferă reabsorbție în tubii renali. Timpul de înjumătățire este de 12-14 ore. Metabolizat în ficat cu participarea sistemului citocromului P450 (CYP3A4). Se excretă în bilă aproximativ 50%, în urină - 25%, sub formă de metaboliți - 12%.
Ciprofloxacina pătrunde bine în lichide și țesuturi, cu excepția țesuturilor bogate în grăsimi (de exemplu, nervoase). În comparație cu plasma, concentrația în țesuturi este de 2-12 ori mai mare. Concentrațiile terapeutice sunt atinse în amigdale, salivă, secreții bronșice, țesut pulmonar, intestine, ficat, bilă, vezică biliară, rinichi și organe urinare, lichid sinovial și cartilaj articular, mușchi, țesut osos, piele, organe abdominale și pelvine, ovare, trompele uterine, uterul, endometrul, lichidul peritoneal, țesutul prostatic, lichidul seminal.
O cantitate mică de ciprofloxacină pătrunde în lichidul cefalorahidian. În absența inflamației meningelor, concentrația sa aici este de 6-10% din concentrația serică, în cazul inflamației - 14-37%. Substanța pătrunde, de asemenea, bine în lichidul ocular, limfă, peritoneu, pleură și prin placentă. Comparativ cu concentrația plasmatică, nivelul neutrofilelor din sânge este de 2-7 ori mai mare. Activitatea ciprofloxacinei scade ușor la valori de pH sub 6. Este metabolizată în ficat (15-30%) cu formarea de metaboliți slab activi (oxociprofloxacină, sulfociprofloxacină, dietilciprofloxacină și formilciprofloxacină). Timpul de înjumătățire este de aproximativ 4 ore. Se excretă în principal prin rinichi prin filtrare și secreție tubulară: 40-50% - nemodificat, 15% - sub formă de metaboliți, restul - prin tractul gastrointestinal. În cantități mici trece în laptele matern. Clearance-ul total este de 8-10 ml / min / kg, clearance-ul renal este de 3-5 ml / min / kg.
În insuficiența renală cronică (clearance-ul creatininei> 22 ml / min), parametrii farmacocinetici ai tinidazolului nu diferă de cei de la voluntarii sănătoși, dar timpul de înjumătățire al ciprofloxacinei crește la 12 ore, iar procentul de substanță excretată prin rinichi scade, de asemenea. Cu toate acestea, cumulul nu apare din cauza unei creșteri compensatorii a metabolismului medicamentului și a excreției acestuia prin tractul gastro-intestinal..
Indicații de utilizare
Conform instrucțiunilor, Tsiprolet A este utilizat pentru tratarea infecțiilor bacteriene mixte cauzate de organisme sensibile gram-negative și gram-pozitive, în asociere cu protozoare și / sau bacterii anaerobe, inclusiv în prezența infecțiilor următoarelor organe / sisteme:
- cavitate bucală: parodontită, gingivită acută ulcerativă, periostită;
- Organe ORL: mastoidită, sinuzită frontală, otită medie, sinuzită, sinuzită, faringită, amigdalită;
- căi respiratorii: bronșită (exacerbare acută și cronică), bronșiectazie, pneumonie;
- oase și articulații: artrită septică, osteomielită;
- piele și țesuturi moi: flegmon, abcese, răni, ulcere infectate, escare, arsuri, leziuni ulcerative ale pielii în „sindromul piciorului diabetic”;
- rinichi si tract urinar: cistita, pielonefrita;
- organe și organe genitale pelvine: endometrită, salpingită, anexită, ooforită, prostatită, pelvioperitonită, abces tubular.
De asemenea, Tsiprolet A este prescris pentru infecții intraabdominale (abcese intraperitoneale, infecții ale tractului gastro-intestinal și ale tractului biliar) și infecții postoperatorii.
Contraindicații
- boli organice ale sistemului nervos central;
- opresiunea hematopoiezei măduvei osoase;
- boli de sânge, inclusiv antecedente;
- porfirie acută;
- sarcina și alăptarea;
- vârsta de până la 18 ani;
- utilizarea simultană a tizanidinei (există un risc ridicat de somnolență și o scădere pronunțată a tensiunii arteriale);
- hipersensibilitate la componentele medicamentului, la alți derivați de fluorochinolonă sau imidazol.
Tsiprolet A trebuie utilizat cu precauție la bătrânețe, cu epilepsie, boli mintale, afectarea circulației cerebrale, antecedente de convulsii, ateroscleroză severă a vaselor cerebrale, insuficiență renală și / sau hepatică severă.
Instrucțiuni pentru utilizarea Tsiprolet A: metodă și dozare
Comprimatele de Ciprolet A trebuie administrate pe cale orală cu 1 oră înainte de mese sau 2 ore după mese, înghițind întregi (fără a mesteca sau a rupe integritatea) și a bea multă apă.
Pacienților adulți li se prescrie de obicei 1 comprimat de 2 ori pe zi. Durata terapiei, în funcție de gravitatea infecției, este de 5-10 zile.
Efecte secundare
- din partea parametrilor de laborator: hiperbilirubinemie, hipercreatininemie, hipoprotrombinemie, hiperglicemie, fosfatază alcalină crescută și activitate transaminază hepatică;
- din sistemul digestiv: uscăciunea mucoasei bucale, scăderea poftei de mâncare, senzație de gust metalic în gură, flatulență, dureri abdominale, diaree, greață, vărsături, hepatită, icter colestatic (în special la pacienții cu afecțiuni hepatice anterioare), hepatonecroză;
- din partea organelor hematopoietice: anemie (inclusiv hemolitică), leucopenie, trombocitoză, trombocitopenie, granulocitopenie, leucocitoză;
- din partea sistemului cardiovascular: scăderea tensiunii arteriale, aritmie, tahicardie;
- din partea sistemului urinar: retenție urinară, poliurie, disurie, albuminurie, cristalurie (cu reacție urinară alcalină și scăderea cantității de urină), hematurie, funcție renală scăzută care excretă azot, glomerulonefrită, nefrită interstițială;
- din sistemul nervos: oboseală crescută, disartrie, amețeli, cefalee, neuropatie periferică, afectarea coordonării mișcărilor (inclusiv ataxia locomotorie); rareori - migrenă, transpirație crescută, tromboză a arterei cerebrale, leșin, coșmaruri, slăbiciune, insomnie, anxietate, paralgezie periferică (anomalie în percepția durerii), tremor, convulsii, confuzie, halucinații, presiune intracraniană crescută, depresie și alte manifestări ale psihoticului reacții;
- din simțuri: pierderea auzului, tinitus, tulburări de vedere (diplopie, modificarea percepției culorii), tulburări ale gustului și mirosului;
- reacții alergice: vasculită, fotosensibilizare, eozinofilie, febră medicamentoasă, erupție pe piele, petechii, urticarie, prurit, eritem nodos, angioedem, dificultăți de respirație, necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell), multiform exudativ - sindrom eritem (sindrom vascular Steve) Johnson);
- altele: superinfecții (colită pseudomembranoasă, candidoză), astenie, înroșire, mialgie, tendovaginită, artrită, artralgie, rupturi de tendon.
Supradozaj
În cazul unui supradozaj acut de Tsiprolet A, predomină simptomele leziunilor reversibile ale sistemului urinar, pot apărea convulsii.
Se recomandă inducerea vărsăturilor și a spălării gastrice. În plus, se efectuează terapie simptomatică și de susținere, inclusiv o hidratare adecvată a corpului. Nu există un antidot specific pentru medicament. Cu ajutorul dializei și hemodializei peritoneale, tinidazolul și o cantitate mică (până la 10%) de ciprofloxacină pot fi eliminate complet din corp.
Instrucțiuni Speciale
Dacă tratamentul se efectuează mai mult de 6 zile, este necesară monitorizarea sângelui periferic.
Probabilitatea de a dezvolta reacții alergice încrucișate trebuie luată în considerare: la tinidazol - la pacienții cu hipersensibilitate la alți derivați ai imidazolului, la ciprofloxacină - la pacienții cu hipersensibilitate la alți derivați ai fluoroquinolonei.
În timpul perioadei de terapie, se recomandă evitarea expunerii la lumina directă a soarelui. Dezvoltarea reacțiilor de fotosensibilizare este o indicație directă pentru anularea Tsiprolet A. De asemenea, alcoolul nu trebuie consumat, întrucât, pe fondul prezenței tinidazolului, una dintre substanțele active ale medicamentului, există riscul reacțiilor de tip disulfiram..
Tsiprolet A pătează urina întunecată, acest fenomen nu are nicio semnificație clinică. În timpul terapiei, doza de medicament prescrisă de medic nu trebuie depășită, este, de asemenea, necesar să se asigure un aport suficient de lichide și să se mențină o reacție acidă în urină, altfel există probabilitatea apariției cristaluriei.
Tratamentul trebuie întrerupt dacă apare durerea tendonului sau apar primele semne de tendovaginită.
La pacienții cu antecedente de convulsii, epilepsie, leziuni organice ale creierului și boli vasculare, există o amenințare a efectelor secundare ale sistemului nervos central la administrarea medicamentului, prin urmare, în această categorie de pacienți, Tsiprolet A poate fi utilizat numai din motive de sănătate, sub supraveghere medicală..
Dacă apare diaree severă și prelungită în timpul sau după terapia antimicrobiană, este necesar să se efectueze un examen pentru prezența colitei pseudomembranoase, dacă este necesar, se prescrie un tratament adecvat.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
În timp ce luați Tsiprolet A, se recomandă să vă abțineți de la conducerea vehiculelor și efectuarea lucrărilor care necesită atenție sporită, viteza motorului și reacțiile mentale.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Tinidazolul poate avea efecte cancerigene și mutagene, prin urmare, medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii.
Ambele substanțe active ale Ciprolet A pătrund în laptele matern, prin urmare alăptarea trebuie întreruptă temporar dacă este necesar un tratament în timpul alăptării.
Utilizarea copilăriei
Tsiprolet A nu este indicat pentru tratamentul pacienților cu vârsta sub 18 ani.
Cu funcție renală afectată
Tsiprolet A trebuie utilizat cu precauție în cazul insuficienței renale severe.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Tsiprolet A trebuie utilizat cu precauție în cazul insuficienței hepatice severe..
Utilizare la vârstnici
La bătrânețe, Tsiprolet A trebuie utilizat cu precauție..
Interacțiuni medicamentoase
Ciprolet A, dacă este necesar, poate fi combinat cu sulfonamide și antibiotice (agenți antibacterieni beta-lactamici, aminoglicozide, cefalosporine, rifampicină, eritromicină). Cu astfel de combinații, se remarcă de obicei sinergismul..
Efecte datorate tinidazolului:
- efectul anticoagulantelor indirecte este sporit (doza de Tsiprolet A este redusă la jumătate pentru a evita dezvoltarea sângerărilor);
- metabolismul tinidazolului este accelerat pe fondul utilizării fenobarbitalului;
- efectul etanolului crește, în urma căruia există riscul de a dezvolta reacții asemănătoare disulfiramului.
Datorită interacțiunii posibile a tinidazolului, se recomandă evitarea numirii Ciprolet A în asociere cu etionamida.
Efecte datorate ciprofloxacinei:
- efectul nefrotoxic al ciclosporinei crește și, ca rezultat, crește creatinina serică (acest indicator trebuie monitorizat de 2 ori pe săptămână);
- concentrația crește și timpul de înjumătățire al teofilinei și al altor xantine, inclusiv agenții hipoglicemici orali și cofeina, este prelungit;
- indicele de protrombină scade odată cu utilizarea simultană a anticoagulanților indirecți;
- absorbția ciprofloxacinei scade odată cu utilizarea combinată de sucralfat, didanozină, preparate de fier și antiacide care conțin magneziu, aluminiu, calciu (Ciprolet A trebuie administrat cu 1-2 ore înainte de a lua aceste medicamente sau la 4 ore după administrarea acestora);
- riscul de convulsii crește odată cu utilizarea antiinflamatoarelor nesteroidiene (cu excepția acidului acetilsalicilic);
- absorbția este accelerată și timpul pentru atingerea concentrației maxime de ciprofloxacină este redus atunci când se ia metoclopramidă;
- excreția încetinește (până la 50%) și concentrația plasmatică a ciprofloxacinei crește pe fondul medicamentelor uricosurice;
- concentrația maximă crește de 7 ori și zona de sub curba farmacocinetică „zona-timp” a tizanidinei, ceea ce crește riscul de somnolență și o scădere pronunțată a tensiunii arteriale.
Analogi
Un analog al Tsiprolet A este medicamentul Cifran ST.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra la o temperatură care nu depășește 25 ° C într-un loc întunecat și uscat, la îndemâna copiilor.
Perioada de valabilitate - 3 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Opinii despre Tsiprolet A
Conform celor mai multe recenzii, Tsiprolet A este un agent antimicrobian cu spectru larg eficient și ieftin. Declarațiile negative despre medicament conțin de obicei reclamații cu privire la dezvoltarea efectelor secundare.
Preț pentru Tsiprolet A în farmacii
Prețul pentru Tsiprolet A este de aproximativ 170-200 ruble pentru 10 comprimate într-un pachet.