Cefalosporine

Antibioticele bactericide cu un spectru larg de acțiune, inclusiv împotriva stafilococilor (rezistenți) care formează penicilinază, enterobacterii, în special Klebsiella. De regulă, C. sunt bine tolerate, au un efect alergenic relativ slab (nu există o alergie încrucișată completă cu penicilinele).

Deși toate C. sunt caracterizate printr-un singur mecanism de acțiune antimicrobiană și dezvoltarea rezistenței la agenți patogeni, medicamentele individuale diferă semnificativ în ceea ce privește farmacocinetica, severitatea acțiunii antimicrobiene și stabilitatea față de β-lactamazele..

Indicațiile generale pentru utilizarea C. sunt diferite: infecții cauzate de agenți patogeni care nu sunt sensibili la peniciline, alergie la peniciline; curs sever de infecție și inițierea empirică a tratamentului (înainte de stabilirea factorului etiologic) în combinație cu aminoglicozide sau peniciline semisintetice.

Utilizarea C. nu este indicată pentru infecțiile cauzate de streptococi, pneumococi, enterococi, meningococi, shigella, salmonella.

Când se utilizează C., sunt posibile reacții alergice, leucocit reversibil și trombocitopenie; durere la locul injectării (în special cu injecție intramusculară de cefalotină), tromboflebită la locul injectării intravenoase. Supradozajul de cefaloridină (și uneori cefalotina) și asocierea cu substanțe potențial nefrotoxice pot duce la afectarea rinichilor. Tulburările gastro-intestinale administrate pe cale orală sunt rare și tranzitorii. Odată cu introducerea simultană a C. și aportul de alcool, se observă reacții asemănătoare antabuzelor.

Dintre cefalosporine, se disting medicamente din generațiile I, II și III.

Cefalosporine de generația I. Cel mai vechi și în același timp cel mai utilizat C. este cefalotina. Principala indicație pentru numirea cefalotinei sunt infecțiile cauzate de stafilococi (în cazul fenomenelor alergice la acest pacient la preparatele de penicilină). Cefalotina este superioară unui număr de medicamente; preparate de penicilină pentru infecții urinare și respiratorii moderate; grupul oxacilină în funcție de capacitatea de a pătrunde în ganglionii limfatici.

Cefalexina este cea mai utilizată dintre cefalosporinele din prima generație datorită administrării sale orale. Mai mult, este absorbit rapid și complet (indiferent de aportul de alimente). Medicamentul este bine tolerat, nu au fost raportate efecte secundare grave.

Principala indicație pentru utilizarea cefalexinei este o infecție a tractului respirator. Medicamentul este activ împotriva stafilococilor, streptococilor hemolitici, pneumococilor, neiseriei, corinebacteriilor și clostridiilor. Nu afectează enterobacteriile. Foarte rezistent la β-lactamaze.

Cefalexina este utilizată pentru tratamentul ambulatoriu, inclusiv pentru copii. Poate fi combinat cu aminoglicozide și peniciline cu spectru larg (ampicilină).

Cefazolin (kefzol, cefamezin) este rezistent la β-lactamaze, un spectru larg de acțiune și activitate împotriva Escherichia coli și Klebsiella. Este utilizat în special cu succes în cursurile pe termen scurt pentru prevenirea infecției în timpul intervențiilor chirurgicale. Bine tolerat atunci când este injectat intramuscular, creează concentrații ridicate în tractul biliar și vezica biliară.

Cefalosporine de a doua generație - cefamandol (mandokef), cefoxitină (metoxitină), cefuroximă (cinacef). Principalul accent al acțiunii este infecțiile cauzate de enterobacterii. Cefamandolul este eficient împotriva tulpinilor de E. coli rezistente la cefalotină; în alte enterobacterii, în special în prezența proteinelor indolegative, este superioară cefoxitinei și cefuroximei, foarte eficientă în infecțiile cauzate de Haemophilus influenzae, stafilococi rezistenți la oxacilină. Cefoxitina este activă în special împotriva Providenței și Serrata și Proteus vulgaris. Caracteristica sa este, de asemenea, activitatea împotriva microorganismelor anaerobe, în special bacteroizi. Cefuroxima acționează în unele cazuri asupra enterobacteriilor rezistente la ampicilină, citrobacteriilor și Proteus mirabilis.

Reprezentantul principal al cefalosporinelor de a doua generație, cefamandolul, este indicat pentru tratamentul infecțiilor tractului respirator superior, urinar și biliar; tratarea peritonitei în combinație cu medicamente active pentru infecția anaerobă, cum ar fi metronidazolul.

Cefamandolul poate fi combinat cu peniciline, aminoglicozide.

Cefalosporine de generația III. Acestea includ multe antibiotice, dintre care unele au beneficii clinice..

Cefoperazona este indicată pentru infecțiile cauzate de Pseudomonas aeruginosa, pentru bolile tractului biliar.

Cefotaxima (Claforan) se caracterizează printr-o activitate antimicrobiană ridicată, un spectru larg de acțiune, incluzând Klebsiella, bacteriile Enterobacter, protea indol-pozitive, Providența și Serrata.

Ceftriaxona (rocefina) diferă de cefotaximă prin durata concentrațiilor atinse în corpul pacientului (8 ore sau mai mult după o singură injecție), ceea ce permite administrarea acestuia de 1-2 ori pe zi. Medicamentul este foarte stabil în timpul depozitării; 40-60% din antibiotice sunt excretate în bilă și urină.

Cefsulodina este prima cefalosporină cu spectru îngust, foarte activă împotriva Pseudomonas aeruginosa. In afara de asta. acționează asupra stafilococilor, streptococilor hemolitici, pneumococilor, neisseriei, corinebacteriilor și clostridiilor. Foarte rezistent la β-lactamaze.

Moxalactamul are un spectru foarte larg de acțiune, în special asupra microorganismelor gram-pozitive (Escherichia coli, Proteus indol-pozitiv, Providența, Serrata, Klebsiella, Enterobacter, Bacteroizi, Pseudomonade). Are un efect mai slab asupra stafilococilor și enterococilor. Medicamentul pătrunde bine în lichidul cefalorahidian, cavitatea peritoneală. În procesul de utilizare a moxalactamului, s-au găsit efecte secundare, exprimate în sângerări, pentru prevenirea cărora se utilizează vitamina K.

Bibliografie: Lancini J. și Parenti F. Antibiotics, lane with English, M., 1985; S.M. Navashin și Fomina I.P. Terapia rațională cu antibiotice, M., 1982.

Grupa farmacologică - Cefalosporine

Medicamentele pentru subgrupuri sunt excluse. Permite

Descriere

Cefalosporinele sunt antibiotice, a căror structură chimică se bazează pe acidul 7-aminocefalosporic. Principalele caracteristici ale cefalosporinelor sunt un spectru larg de acțiune, acțiune bactericidă ridicată, rezistență relativ mare la beta-lactamaze în comparație cu penicilinele.

În funcție de spectrul activității antimicrobiene și sensibilitatea la beta-lactamaze, se disting cefalosporinele din generațiile I, II, III și IV. Cefalosporinele din prima generație (spectru îngust) includ cefazolin, cefalotină, cefalexină etc; Cefalosporine de generația II (acționează asupra bacteriilor gram-pozitive și unele bacterii gram-negative) - cefuroximă, cefotiam, cefaclor etc.; Cefalosporine de generația a treia (gamă largă) - cefiximă, cefotaximă, ceftriaxonă, ceftazidimă, cefoperazonă, ceftibutenă etc; Generația IV - cefepimă, cefpirom.

Toate cefalosporinele au activitate chimioterapeutică ridicată. Principala caracteristică a cefalosporinelor din prima generație este activitatea lor antistafilococică ridicată, inclusiv împotriva formării penicilinazei (formatoare de beta-lactamază), a tulpinilor rezistente la benzilpenicilină, împotriva tuturor tipurilor de streptococi (cu excepția enterococilor), gonococilor. Cefalosporinele din generația II au, de asemenea, o activitate antistafilococică ridicată, inclusiv împotriva tulpinilor rezistente la penicilină. Sunt foarte activi împotriva Escherichia, Klebsiella, Proteus. Cefalosporinele din a treia generație au un spectru de acțiune mai larg decât cefalosporinele din prima și a doua generație și o activitate mai mare împotriva bacteriilor gram-negative. Cefalosporinele din generația IV au diferențe deosebite. La fel ca cefalosporinele din generațiile II și III, acestea sunt rezistente la beta-lactamazele plasmidice ale bacteriilor gram-negative, dar, în plus, sunt rezistente la acțiunea beta-lactamazelor cromozomiale și, spre deosebire de alte cefalosporine, prezintă o activitate ridicată împotriva aproape tuturor bacteriilor anaerobe, precum și a bacterioizilor. În raport cu microorganismele gram-pozitive, acestea sunt oarecum mai puțin active decât cefalosporinele din generația I și nu depășesc activitatea cefalosporinelor din generația a III-a pe microorganismele gram-negative, dar sunt rezistente la beta-lactamaze și sunt extrem de eficiente împotriva anaerobilor.

Cefalosporinele au proprietăți bactericide și provoacă liza celulară. Mecanismul acestui efect este asociat cu deteriorarea membranei celulare a bacteriilor care se divid, datorită inhibării specifice a enzimelor sale..

Au fost create o serie de preparate combinate care conțin peniciline și cefalosporine în combinație cu inhibitori de beta-lactamază (acid clavulanic, sulbactam, tazobactam).

Ce sunt cefalosporinele

Cefalosporinele sunt β-lactame și reprezintă una dintre cele mai extinse clase de AMP. Se disting patru generații de cefalosporine, primele trei fiind reprezentate de medicamente pentru administrare parenterală și orală. Datorită eficienței lor ridicate și a toxicității reduse, cefalosporinele ocupă unul dintre primele locuri în frecvența utilizării clinice în rândul tuturor AMP. Indicațiile pentru utilizarea medicamentelor din fiecare generație depind de caracteristicile activității lor antimicrobiene și de caracteristicile farmacocinetice. Similitudinea structurală a cefalosporinelor cu penicilinele determină același mecanism de acțiune antimicrobiană și alergie încrucișată la unii pacienți..

Clasificarea cefalosporinelor

Mecanism de acțiune

Cefalosporinele au un efect bactericid, care este asociat cu o încălcare a formării peretelui celular bacterian (a se vedea „Grupul penicilinei”).

Spectrul de activitate

Într-un rând de la generațiile I la III, cefalosporinele tind să extindă spectrul de acțiune și să crească nivelul activității antimicrobiene împotriva bacteriilor gram-negative cu o ușoară scădere a activității împotriva microorganismelor gram-pozitive.

Comună tuturor cefalosporinelor este lipsa unei activități semnificative împotriva enterococilor, MRSA și L. monocytogenes. SNC, mai puțin sensibil la cefalosporine decât S. aureus.

Cefalosporine de generația I

Acestea se caracterizează printr-un spectru antimicrobian similar, cu toate acestea, medicamentele destinate administrării orale (cefalexină, cefadroxil) sunt oarecum inferioare medicamentelor parenterale (cefazolin).

Antibioticele sunt active împotriva Streptococcus spp. (S.pyogenes, S.pneumoniae) și Staphylococcus spp sensibil la meticilină. În ceea ce privește nivelul activității antipneumococice, cefalosporinele din generația I sunt inferioare aminopenicilinelor și majorității cefalosporinelor ulterioare. O caracteristică importantă din punct de vedere clinic este lipsa activității împotriva enterococilor și listeriei.

În ciuda faptului că cefalosporinele din prima generație sunt rezistente la acțiunea β-lactamazelor stafilococice, unele tulpini care sunt hiperproductoare ale acestor enzime pot prezenta o rezistență moderată la acestea. Pneumococii prezintă PR complet la cefalosporine și peniciline de generația I.

Cefalosporinele din generația I au un spectru restrâns de acțiune și un nivel scăzut de activitate împotriva bacteriilor gram-negative. Sunt eficiente împotriva Neisseria spp., Dar relevanța lor clinică este limitată. Activitatea împotriva H. influenzae și M. catarrhalis este clinic nesemnificativă. Activitatea naturală împotriva M. catarrhalis este destul de mare, dar sunt sensibile la hidroliza de către β-lactamaze, care sunt produse de aproape 100% din tulpini. Printre reprezentanții familiei Enterobacteriaceae sunt susceptibili E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. și P. mirabilis, în timp ce activitatea împotriva Salmonella și Shigella nu are nicio semnificație clinică. Dintre tulpinile de E. coli și P. mirabilis care cauzează infecții dobândite în comunitate și mai ales nosocomiale, rezistența dobândită este larg răspândită, datorită producției de β-lactamaze cu un spectru larg și extins de acțiune..

Alte enterobacterii, Pseudomonas spp. iar bacteriile care nu fermentează sunt rezistente.

Un număr de anaerobi sunt sensibili, rezistența este demonstrată de B.fragilis și de microorganismele conexe.

Cefalosporine de generația II

Există anumite diferențe între cei doi reprezentanți principali ai acestei generații - cefuroxima și cefaclor. Cu un spectru antimicrobian similar, cefuroxima este mai activă împotriva Streptococcus spp. și Staphylococcus spp. Ambele medicamente sunt inactive împotriva enterococilor, MRSA și listeria.

Pneumococii prezintă PR la a doua generație cefalosporine și penicilină.

Spectrul de acțiune al cefalosporinelor de a doua generație împotriva microorganismelor gram-negative este mai larg decât cel al reprezentanților primei generații. Ambele medicamente sunt active împotriva Neisseria spp., Dar numai activitatea cefuroximei împotriva gonococilor are o semnificație clinică. Cefuroxima este mai activă împotriva M. catarrhalis și Haemophilus spp., Deoarece este rezistentă la hidroliză prin β-lactamazele lor, în timp ce cefaclorul este parțial distrus de aceste enzime.

Din familia Enterobacteriaceae, nu numai E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis sunt sensibile, ci și Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Când microorganismele enumerate produc β-lactamaze cu spectru larg, ele păstrează sensibilitatea la cefuroximă. Cefuroxima și cefaclorul sunt distruse de ESBL.

Unele tulpini de Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P.stuartii, P.rettgeri pot prezenta o sensibilitate moderată la cefuroximă in vitro, cu toate acestea, utilizarea clinică a acestui AMP în infecțiile cauzate de microorganismele enumerate este inadecvată.

Pseudomonas, alte microorganisme care nu fermentează, anaerobi din grupul B.fragilis sunt rezistenți la cefalosporine de generația II.

Cefalosporine de generația III

Cefalosporinele de generația a III-a, împreună cu trăsături comune, se caracterizează prin anumite trăsături.

AMP-urile de bază ale acestui grup sunt cefotaxima și ceftriaxona, care sunt aproape identice prin proprietățile lor antimicrobiene. Ambele sunt caracterizate de un nivel ridicat de activitate împotriva Streptococcus spp., În timp ce o proporție semnificativă de pneumococi rezistenți la penicilină rămân sensibili la cefotaximă și ceftriaxonă. Același tipar este tipic pentru streptococii verzi. Cefotaxima și ceftriaxona sunt active împotriva S. aureus, cu excepția MRSA, într-o oarecare măsură mai mică împotriva SNC. Corynebacteria (alta decât C. jeikeium) este în general sensibilă.

Enterococii, MRSA, L. monocytogenes, B. antracis și B. сereus sunt rezistenți.

Cefotaxima și ceftriaxona sunt extrem de active împotriva meningococilor, gonococilor, H. influenzae și M. catarrhalis, inclusiv împotriva tulpinilor cu sensibilitate redusă la penicilină, indiferent de mecanismul de rezistență..

Cefotaxima și ceftriaxona au o activitate naturală ridicată împotriva aproape tuturor membrilor familiei Enterobacteriaceae, inclusiv a microorganismelor care produc β-lactamaze cu spectru larg. Rezistența E. coli și Klebsiella spp. cel mai adesea cauzate de produsele ESBL. Rezistența Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P.stuartii, P.rettgeri este de obicei asociată cu supraproducția β-lactamazelor cromozomiale din clasa C.

Cefotaxima și ceftriaxona sunt uneori active in vitro împotriva anumitor tulpini de P. aeruginosa, alte microorganisme care nu fermentează și B.fragilis, dar nu ar trebui să fie utilizate niciodată pentru infecții conexe..

Ceftazidima și cefoperazona sunt similare prin proprietățile lor antimicrobiene de bază cu cefotaxima și ceftriaxona. Caracteristicile lor distinctive includ următoarele:

activitate pronunțată (în special în ceftazidimă) împotriva P. aeruginosa și a altor microorganisme care nu fermentează;

activitate semnificativ mai mică împotriva streptococilor, în special S.pneumoniae;

sensibilitate ridicată la hidroliza ESBL.

Cefixima și ceftibutenul diferă de cefotaximă și ceftriaxonă în următoarele moduri:

lipsa unei activități semnificative împotriva Staphylococcus spp.;

ceftibutenul este inactiv împotriva pneumococilor și streptococilor verzi;

ambele medicamente sunt inactive sau inactive împotriva Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri.

Cefalosporine de generația IV

Cefepima este similară în multe privințe cu cefalosporinele de a treia generație. Cu toate acestea, datorită unor particularități ale structurii chimice, are o capacitate crescută de a pătrunde în membrana exterioară a bacteriilor gram-negative și este relativ rezistent la hidroliză de β-lactamazele cromozomiale din clasa C. Prin urmare, împreună cu proprietățile caracteristice cefalosporinelor de a treia generație (cefotaximă, ceftriaxonă), cefepima prezintă următoarele caracteristici:

activitate ridicată împotriva P. aeruginosa și a microorganismelor care nu fermentează;

activitate împotriva microorganismelor - hiper-producători de β-lactamaze cromozomiale din clasa C, precum: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri;

rezistență mai mare la hidroliza ESBL (cu toate acestea, semnificația clinică a acestui fapt este complet neclară).

Cefalosporine protejate cu inhibitori

Singurul reprezentant al acestui grup de β-lactame este cefoperazonă / sulbactam. Comparativ cu cefoperazonă, spectrul de acțiune al medicamentului combinat este extins datorită microorganismelor anaerobe, medicamentul este activ și împotriva celor mai multe tulpini de enterobacterii producând β-lactamaze cu spectre largi și extinse. Acest AMP este extrem de activ împotriva Acinetobacter spp. datorită activității antibacteriene a sulbactamului.

Farmacocinetica

Cefalosporinele orale sunt bine absorbite în tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea depinde de medicamentul specific și variază de la 40-50% (cefiximă) la 95% (cefalexină, cefadroxil, cefaclor). Absorbția cefaclorului, cefiximei și ceftibutenului poate fi oarecum încetinită de prezența alimentelor. Cefuroxima axetil este hidrolizată în timpul absorbției pentru a elibera cefuroxima activă, iar alimentele contribuie la acest proces. Cefalosporinele parenterale sunt bine absorbite prin administrare i / m.

Cefalosporinele sunt distribuite în multe țesuturi, organe (cu excepția prostatei) și secreții. Concentrații mari se găsesc în plămâni, rinichi, ficat, mușchi, piele, țesuturi moi, oase, lichide sinoviale, pericardice, pleurale și peritoneale. În bilă, cele mai ridicate niveluri sunt create de ceftriaxonă și cefoperazonă. Cefalosporinele, în special cefuroxima și ceftazidima, pătrund bine în lichidul intraocular, dar nu creează niveluri terapeutice în camera posterioară a ochiului.

Capacitatea de a depăși BBB și de a crea concentrații terapeutice în LCR este cea mai pronunțată în cefalosporinele de generația a treia - cefotaximă, ceftriaxonă și ceftazidimă, precum și cefepimă aparținând celei de-a patra generații. Cefuroxima trece moderat prin BBB numai cu inflamația meningelor.

Majoritatea cefalosporinelor nu sunt practic metabolizate. Excepția este cefotaxima, care este biotransformată pentru a forma un metabolit activ. Medicamentele sunt excretate în principal prin rinichi, în timp ce în urină se creează concentrații foarte mari. Ceftriaxona și cefoperazona au o cale dublă de excreție - prin rinichi și ficat. Timpul de înjumătățire al majorității cefalosporinelor variază între 1-2 ore. Cefixima, ceftibutenul (3-4 ore) și ceftriaxona (până la 8,5 ore) au un timp de înjumătățire mai lung, ceea ce face posibilă prescrierea acestora o dată pe zi. În caz de insuficiență renală, regimurile de dozare a cefalosporinei (cu excepția ceftriaxonei și cefoperazonei) necesită corecție.

Reactii adverse

Reacții alergice: urticarie, erupție cutanată, eritem multiform, febră, eozinofilie, boală serică, bronhospasm, edem Quincke, șoc anafilactic. Măsuri pentru a ajuta la dezvoltarea șocului anafilactic: asigurarea permeabilității căilor respiratorii (intubație, dacă este necesar), oxigenoterapie, adrenalină, glucocorticoizi.

Reacții hematologice: test pozitiv al lui Coombs, în cazuri rare, eozinofilie, leucopenie, neutropenie, anemie hemolitică. Cefoperazona poate provoca hipoprotrombinemie cu tendință de sângerare.

SNC: convulsii (când se utilizează doze mari la pacienții cu insuficiență renală).

Ficatul: activitate crescută a transaminazelor (mai des atunci când se utilizează cefoperazonă). Ceftriaxona în doze mari poate provoca colestază și pseudocololitiază.

Tractul gastro-intestinal: dureri abdominale, greață, vărsături, diaree, colită pseudomembranoasă. Dacă suspectați colită pseudomembranoasă (apariția scaunelor lichide amestecate cu sânge), este necesar să anulați medicamentul și să efectuați o sigmoidoscopie. Măsuri de ameliorare: restabilirea echilibrului apei și electroliților, dacă este necesar, antibioticele active împotriva C.difficile (metronidazol sau vancomicină) sunt prescrise pe cale orală. Nu utilizați loperamidă.

Reacții locale: durere și infiltrare cu administrare i / m, flebită cu administrare i / v.

Altele: candidoză orală și vaginală.

Indicații

Cefalosporine de generația I

Principala indicație pentru utilizarea cefazolinului este în prezent profilaxia perioperatorie în chirurgie. Este, de asemenea, utilizat pentru tratarea infecțiilor pielii și a țesuturilor moi.

Recomandările pentru utilizarea cefazolinului pentru tratamentul infecțiilor cu MEP și ale tractului respirator astăzi ar trebui considerate insuficient justificate din cauza spectrului său restrâns de activitate și a răspândirii largi a rezistenței în rândul potențialilor agenți patogeni..

infecții ale pielii și țesuturilor moi dobândite în comunitate cu severitate ușoară până la moderată.

Cefalosporine de generația II

Infecții MEP (pielonefrita moderată și severă);

Cefuroxime axetil, cefaclor:

Infecții URT și LTP (CCA, sinuzită acută, exacerbarea bronșitei cronice, pneumonie dobândită în comunitate);

Infecții MEP (pielonefrita ușoară până la moderată, pielonefrita la femeile gravide și care alăptează, cistita acută și pielonefrita la copii);

infecții ale pielii și țesuturilor moi dobândite în comunitate cu severitate ușoară până la moderată.

Cefuroxima și cefuroxima axetil pot fi utilizate ca terapie în trepte.

Cefalosporine de generația III

Infecții severe dobândite în comunitate și nosocomiale:

Infecții severe dobândite în comunitate și nosocomiale de diferite localizări cu rol etiologic confirmat sau probabil al P. aeruginosa și al altor microorganisme nefermentante.

Infecții neutropenice și imunodeficiente (inclusiv febră neutropenică).

Utilizarea cefalosporinelor parenterale din a treia generație este posibilă atât ca monoterapie, cât și în combinație cu AMP ale altor grupuri..

Infecții MEP: pielonefrita ușoară până la moderată, pielonefrita la femeile gravide și care alăptează, cistita acută și pielonefrita la copii.

Etapa orală a terapiei în etape a diferitelor infecții gram-negative dobândite în comunitate și nosocomiale severe după obținerea unui efect stabil din utilizarea medicamentelor parenterale.

Infecții cu URT și LRP (nu se recomandă utilizarea ceftibutenului pentru o posibilă etiologie pneumococică).

Infecții severe, în principal nosocomiale, cauzate de microflora multirezistentă și mixtă (aerobă-anaerobă):

Infecții NDP (pneumonie, abces pulmonar, empiem pleural);

Infecții pe fondul neutropeniei și a altor condiții de imunodeficiență.

Cefalosporine de generația IV

Infecții severe, în principal nosocomiale, cauzate de microflora multirezistentă:

Infecții NDP (pneumonie, abces pulmonar, empiem pleural);

Infecții pe fondul neutropeniei și a altor condiții de imunodeficiență.

Contraindicații

Reacție alergică la cefalosporine.

Avertizări

Alergie. Referință încrucișată la toate cefalosporinele. 10% dintre pacienții cu alergie la penicilină pot fi, de asemenea, alergici la cefalosporinele de generația I. Alergia încrucișată la peniciline și cefalosporine din generația II-III este observată mult mai rar (1-3%). Dacă există antecedente de reacții alergice imediate (de exemplu, urticarie, șoc anafilactic) la peniciline, atunci cefalosporinele din generația I ar trebui utilizate cu precauție. Alte generații de cefalosporine sunt mai sigure.

Sarcina. Cefalosporinele sunt utilizate în timpul sarcinii fără restricții, deși nu au existat studii adecvate controlate privind siguranța acestora pentru femeile gravide și făt.

Alăptarea. Cefalosporinele în concentrații scăzute trec în laptele matern. Atunci când este utilizat de mamele care alăptează, este posibil să se schimbe microflora intestinală, sensibilizarea copilului, erupții cutanate, candidoză. Utilizați cu precauție când alăptați. Cefixima și ceftibutenul nu trebuie utilizate din lipsa unor studii clinice adecvate.

Pediatrie. La nou-născuți, o creștere a timpului de înjumătățire al cefalosporinelor este posibilă din cauza excreției renale lente. Ceftriaxona, care are un grad ridicat de legare la proteinele plasmatice din sânge, poate deplasa bilirubina de la legarea la proteine, deci trebuie utilizată cu precauție la nou-născuții cu hiperbilirubinemie, în special la sugarii prematuri.

Geriatrie. Datorită modificărilor funcției renale la persoanele în vârstă, este posibilă încetinirea excreției cefalosporinelor, care poate necesita corecția regimului de dozare..

Afectarea funcției renale. Datorită faptului că majoritatea cefalosporinelor sunt excretate din organism prin rinichi în principal într-o stare activă, regimurile de dozare ale acestor AMP (cu excepția ceftriaxonei și cefoperazonei) în insuficiența renală trebuie corectate. Atunci când se utilizează cefalosporine cu doze mari, mai ales atunci când sunt combinate cu aminoglicozide sau diuretice de ansă, este posibil un efect nefrotoxic.

Disfuncție hepatică. O parte semnificativă a cefoperazonei este excretată în bilă, prin urmare, în bolile hepatice severe, doza sa trebuie redusă. Pacienții cu patologie hepatică prezintă un risc crescut de hipoprotrombinemie și sângerare atunci când se utilizează cefoperazonă; pentru prevenire, se recomandă administrarea vitaminei K..

Stomatologie. Utilizarea pe termen lung a cefalosporinelor poate dezvolta candidoză orală.

Interacțiuni medicamentoase

Antiacidele reduc absorbția cefalosporinelor orale în tractul gastro-intestinal. Ar trebui să existe intervale de cel puțin 2 ore între administrarea acestor medicamente..

Odată cu combinația de cefoperazonă cu anticoagulante și agenți antiplachetari, riscul de sângerare, în special gastrointestinal, crește. Nu se recomandă combinarea cefoperazonei cu trombolitice.

În cazul consumului de alcool în timpul tratamentului cu cefoperazonă, se poate dezvolta o reacție asemănătoare disulfiramului.

Când cefalosporinele sunt combinate cu aminoglicozide și / sau diuretice de ansă, în special la pacienții cu funcție renală afectată, riscul de nefrotoxicitate poate crește.

Informații pentru pacienți

Este recomandabil să luați în interiorul cefalosporinelor cu multă apă. Cefuroxima axetil trebuie administrat cu mesele, cu toate celelalte medicamente - indiferent de aportul alimentar (dacă apar simptome dispeptice, este permisă administrarea acestuia în timpul sau după mese).

Pregătiți și luați forme de dozare orale lichide conform instrucțiunilor furnizate..

Urmați cu strictețe regimul prescris de numiri pe tot parcursul tratamentului, nu săriți dozele și luați-le la intervale regulate. Dacă se omite o doză, luați-o cât mai curând posibil; nu luați dacă este aproape timpul pentru următoarea doză; nu dublați doza. Mențineți durata terapiei, în special cu infecții streptococice.

Consultați un medic dacă nu există nicio îmbunătățire în câteva zile sau apar noi simptome. Dacă apar erupții cutanate, urticarie sau alte semne ale unei reacții alergice, opriți administrarea medicamentului și consultați un medic.

Nu se recomandă administrarea de antiacide în decurs de 2 ore înainte și după administrarea cefalosporinei orale.

În timpul tratamentului cu cefoperazonă și timp de două zile după finalizarea acestuia, băuturile alcoolice trebuie evitate.

Cefalosporine - caracteristici și clasificare a antibioticelor

Pentru bolile cauzate de microorganisme patogene, se folosesc bacterii, medicamente antibacteriene speciale. Una dintre clasele de antibiotice sunt cefalosporinele. Acesta este un grup mare de medicamente care vizează distrugerea structurii celulare a bacteriilor și moartea lor. Verificați clasificarea medicamentelor, caracteristicile lor de utilizare.

Antibiotice din grupul cefalosporinei

Cefalosporinele aparțin grupului de antibiotice β-lactamice, a căror structură chimică este izolată acidul 7-aminocefalosporic. Comparativ cu penicilinele, aceste medicamente prezintă o rezistență mai mare la β-lactamaze - enzime produse de microorganisme. Prima generație de antibiotice nu are rezistență completă la enzime, nu prezintă rezistență ridicată la lactazele plasmidice, prin urmare sunt distruse de enzimele bacteriilor gram-negative.

Pentru stabilitatea medicamentelor antibacteriene, extinzând spectrul acțiunii bactericide în raport cu enterococii și listeria, au fost creați numeroși derivați sintetici. Preparatele combinate pe bază de cefalosporine sunt, de asemenea, izolate, unde sunt combinate cu inhibitori ai enzimelor distructive, de exemplu, Sulperazon.

Farmacocinetica și caracteristicile cefalosporinelor

Există cefalosporine parenterale și orale. Ambele specii au un efect bactericid, care se manifestă prin deteriorarea pereților celulari a bacteriilor, suprimarea sintezei stratului de peptidoglican. Medicamentele duc la moartea microorganismelor și la eliberarea enzimelor autolitice. Doar una dintre componentele active ale acestei serii este absorbită în tractul gastrointestinal - cefalexină. Restul antibioticelor nu sunt absorbite, dar duc la iritarea severă a membranelor mucoase.

Cefalexina se absoarbe rapid, atingând o concentrație maximă în sânge și plămâni după o jumătate de oră la nou-născuți și după o oră și jumătate la pacienții adulți. Odată cu administrarea parenterală, nivelul componentei active este mai mare, astfel încât concentrația ajunge la maxim după o jumătate de oră. Ingredientele active se leagă de proteinele plasmatice din sânge cu 10-90%, pătrund în țesuturi și au o biodisponibilitate diferită.

Medicamentele cu cefalosporină din prima și a doua generație trec slab prin bariera hematoencefalică, deci nu pot fi luate cu meningită din cauza sinergismului. Eliminarea componentelor active are loc prin rinichi. Dacă funcția acestor organe este afectată, există o întârziere în eliminarea medicamentelor până la 10-72 de ore. Cu administrarea repetată de medicamente, cumulul este posibil, ceea ce duce la intoxicație.

Clasificarea cefalosporinelor

Conform metodei de administrare, antibioticele sunt împărțite în enterală și parenterală. După structură, spectru de acțiune și grad de rezistență la beta-lactamaze, cefalosporinele sunt împărțite în cinci grupe:

1. Prima generație: cefaloridină, cefalotină, cefalexină, cefazolin, cefadroxil.
2. În al doilea rând: cefuroximă, cefmetazol, cefoxitină, cefamandol, cefotiam.
3. În al treilea rând: cefotaximă, cefoperazonă, ceftriaxonă, ceftizoximă, cefiximă, ceftazidimă.
4. Al patrulea: cefpirom, cefepim.
5. Al cincilea: ceftobiprol, ceftarolină, ceftolosan.

Cefalosporine de prima generație

Antibioticele din prima generație sunt utilizate în chirurgie pentru a preveni complicațiile care apar după și în timpul intervenției sau intervențiilor chirurgicale. Utilizarea lor este justificată în procesele inflamatorii ale pielii și ale țesuturilor moi. Medicamentele sunt ineficiente în infecțiile tractului urinar și ale căilor respiratorii superioare. Sunt activi în tratamentul bolilor cauzate de streptococ, stafilococ, gonococ, au o biodisponibilitate bună, dar nu creează concentrații plasmatice maxime.

Cei mai renumiți agenți din grup sunt Cefamezin și Kefzol. Acestea conțin cefazolin, care merge rapid în zona afectată. Nivelurile regulate de cefalosporină sunt atinse cu administrare parenterală repetată la fiecare opt ore. Indicațiile pentru utilizarea medicamentelor sunt deteriorarea articulațiilor, oaselor, pielii. Astăzi, medicamentele nu sunt atât de populare, deoarece au fost create medicamente mai moderne pentru tratamentul infecțiilor intraabdominale..

• Branțuri Scholl: tipuri și recenzii
• Mărirea buzelor
• Cum se face sufle de caș

A doua generație

Cefalosporinele de a doua generație sunt eficiente împotriva pneumoniei dobândite în comunitate în combinație cu macrolide și reprezintă o alternativă la penicilinele substituite de inhibitori. Medicamentele populare din această categorie includ Cefuroxima și Cefoxitina, care sunt recomandate pentru tratamentul otitei medii, sinuzitei acute, dar nu și pentru tratamentul leziunilor sistemului nervos și ale meningelor..

Medicamentele sunt indicate pentru profilaxia preoperatorie a antibioticelor și pentru sprijinul medical al operațiilor chirurgicale. Acestea sunt utilizate pentru tratarea bolilor inflamatorii non-severe ale pielii și țesuturilor moi; sunt utilizate în mod cuprinzător ca terapie pentru infecțiile tractului urinar. Un alt medicament, Cefaclor, este eficient în tratarea inflamației osoase și articulare. Medicamentele Kimacef și Zinacef sunt active împotriva proteinelor gram-negative, Klebsiella, streptococi, stafilococi. Suspensia Zeklor poate fi folosită de copii, are un gust plăcut.

A treia generatie

Cefalosporinele de 3 generații sunt indicate pentru tratamentul meningitei de natură bacteriană, gonoreea, bolile infecțioase ale tractului respirator inferior, infecțiile intestinale, inflamația tractului biliar, shigeloza. Medicamentele depășesc bine bariera hematoencefalică, sunt utilizate pentru leziunile inflamatorii ale sistemului nervos, inflamația cronică.

Medicamentele de grup includ Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxone, Cefoperazone. Sunt potrivite pentru pacienții cu insuficiență renală. Cefoperazona este singurul agent substituit cu inhibitori; conține beta-lactamază sulbactamă. Este eficient pentru procesele anaerobe, bolile micului pelvis și cavității abdominale.

Antibioticele din această generație sunt combinate cu metronidazol pentru tratamentul infecțiilor pelvine, sepsis, infecții ale oaselor, pielii, grăsimilor subcutanate. Pot fi prescrise pentru febră neutropenică. Pentru o eficiență mai mare, cefalosporinele din a treia generație sunt prescrise în combinație cu aminoglicozide din a treia generație. Nu este potrivit pentru terapia neonatală.

A patra generație

Cefalosporinele din a 4-a generație se disting printr-un grad ridicat de rezistență, sunt mai eficiente împotriva cocilor gram-pozitivi, enterococilor, enterobacteriilor, Pseudomonas aeruginosa. Mijloacele populare ale acestei serii sunt Imipenem și Azaktam. Indicațiile pentru utilizarea lor sunt pneumonie nosocomială, infecții pelvine în combinație cu metronidazol, febră neutropenică, sepsis.

Imipenem este utilizat pentru administrare intravenoasă și intramusculară. Avantajele sale includ faptul că nu are efect anticonvulsivant și, prin urmare, poate fi utilizat pentru tratarea meningitei. Azactamul are un efect bactericid, poate provoca reacții adverse sub formă de hepatită, icter, flebită, neurotoxicitate. Medicamentul servește ca o alternativă excelentă la aminoglicozide.

• Vârsta de tranziție la băieți
• Cum să îmbunătățiți originalitatea textului și să ocoliți anti-plagiatul online
• Cum se elimină grăsimea de la broaște

A cincea generație

Cefalosporinele din generația a 5-a acoperă întregul spectru de activitate a celei de-a patra, plus că afectează în plus flora rezistentă la penicilină. Medicamentele cunoscute ale grupului sunt Ceftobiprol și Zefter, care prezintă o activitate ridicată împotriva Staphylococcus aureus, sunt utilizate în tratamentul infecțiilor piciorului diabetic fără osteomielită concomitentă..

Zinforo este utilizat pentru tratarea pneumoniei dobândite în comunitate, cu infecții complicate ale pielii și țesuturilor moi. Poate provoca reacții adverse, cum ar fi diaree, greață, cefalee și mâncărime. Ceftobiprol este disponibil sub formă de pulbere pentru prepararea unei soluții perfuzabile. Conform instrucțiunilor, se dizolvă în soluție salină, soluție de glucoză sau apă. Medicamentul nu este prescris până la vârsta de 18 ani, cu antecedente de convulsii, epilepsie, insuficiență renală.

Compatibilitate cu droguri și alcool

Cefalosporinele sunt incompatibile cu alcoolul datorită inhibării aldehide dehidrogenazei, reacțiilor asemănătoare disulfiramului și efectului antabuz. Acest efect persistă câteva zile după întreruperea tratamentului; dacă nu se respectă regula de a nu se combina cu etanol, poate apărea hipotrombinemie. Contraindicațiile pentru utilizarea medicamentelor sunt alergii severe la componentele compoziției.

Ceftriaxona este interzisă la nou-născuți din cauza riscului de hiperbilirubinemie. Cu precauție, medicamentele sunt prescrise în cazul afectării funcției hepatice și renale, antecedente de hipersensibilitate. La prescrierea unei doze pentru copii, se utilizează rate reduse. Acest lucru se datorează greutății corporale reduse a copiilor și digestibilității mai mari a componentelor active..

Interacțiunea medicamentoasă a medicamentelor din seria cefalosporinei este limitată: acestea nu sunt combinate cu anticoagulante, trombolitice și agenți antiplachetari din cauza unui risc crescut de sângerare intestinală. Combinația de medicamente cu antiacide este nedorită din cauza scăderii eficacității terapiei cu antibiotice. Combinarea cefalosporinelor cu diuretice de ansă este interzisă din cauza riscului de nefrotoxicitate.

Aproximativ 10% dintre pacienți prezintă o sensibilitate crescută la cefalosporine. Acest lucru duce la apariția efectelor secundare: reacții alergice, insuficiență renală, tulburări dispeptice, colită pseudomembranoasă. Cu administrarea intravenoasă de soluții, este posibilă hipertermia, mialgia și tuse paroxistică. Cea mai recentă generație de medicamente poate provoca sângerări prin inhibarea creșterii microflorei responsabile de producerea vitaminei K. Alte efecte secundare:

• disbioză intestinală;
• candidoză a cavității bucale, vagin;
• eozinofilie;
• leucopenie, neutropenie;
• flebită;
• perversiunea gustului;
• Edemul lui Quincke, șoc anafilactic;
• reacții bronhospastice;
• boală serică;
• eritem multiform;
• anemie hemolitică.

Subtilități de recepție în funcție de vârstă

Ceftriaxona nu este prescrisă pacienților cu infecții ale tractului biliar, nou-născuților. Majoritatea medicamentelor din prima-a patra generație sunt potrivite femeilor în timpul sarcinii fără limitarea riscului, nu provoacă un efect teratogen. Cefalosporinele de generația a cincea sunt prescrise femeilor însărcinate, cu un echilibru între beneficiile pentru mamă și riscurile pentru copil. Cefalosporinele pentru copii de orice generație sunt interzise în timpul alăptării din cauza dezvoltării disbiozei în gura și intestinele copilului.

Cefipim este prescris de la vârsta de două luni, Cefixim - de la șase luni. Pentru pacienții vârstnici, funcția rinichilor și a ficatului este examinată preliminar, sângele este donat pentru analize biochimice. Pe baza datelor obținute, doza de cefalosporine este ajustată. Acest lucru este necesar datorită încetinirii legată de vârstă a excreției componentelor medicamentului activ. Cu patologia ficatului, doza este, de asemenea, redusă, testele funcției hepatice sunt monitorizate pe tot parcursul tratamentului.

Ce sunt cefalosporinele: lista medicamentelor, de toate generațiile

Cefalosporine - un grup de antibiotice beta-lactamice cu activitate antibacteriană ridicată.

Dezvoltarea istorică a grupului de cefalosporină

La începutul anului 1948, omul de știință italian Giuseppe Brodzu a descoperit o substanță izolată din culturile de mucegaiuri "Cephalosporium Acremonium", care are activitate antibacteriană împotriva agenților patogeni ai tifosului. S-a dovedit a fi eficient atât împotriva bacteriilor gram-pozitive cât și a bacteriilor gram-negative. Mai târziu, omul de știință a izolat o substanță din această ciupercă numită cefalosporină C, care a fost începutul creării antibioticelor din grupul cefalosporinei. Medicamentele antibacteriene din grupul cu cefalosporine au fost utilizate cu succes în cazurile în care antibioticele din grupul cu penicilină au fost ineficiente. Cefalosporinele au fost introduse în practica clinică în anii '60. secolul trecut, reprezintă una dintre cele mai extinse clase de antibiotice. Primul antibiotic din acest grup a fost „Cefalotina”.

Caracteristicile generale ale antibioticelor cefalosporinice

Combinând eficiență ridicată cu toxicitate scăzută, acestea sunt utilizate pe scară largă în practica clinică. Există diferite principii pentru sistematizarea cefalosporinelor, cu toate acestea, în prezent, cel mai general acceptat și convenabil din punct de vedere practic este clasificarea cefalosporinelor pe generații, primele trei fiind reprezentate de medicamente pentru administrare orală și parenterală..

În seria de la prima la a treia generație, cefalosporinele tind să extindă spectrul de acțiune și să crească nivelul activității antimicrobiene împotriva bacteriilor gram-negative cu o ușoară scădere a activității împotriva stafilococilor.

Cefalosporinele din a patra și a cincea generație combină o activitate ridicată atât împotriva bacteriilor gram-pozitive, cât și a bacteriilor gram-negative. O caracteristică esențială a medicamentelor de ultimă generație, care le distinge de alte cefalosporine și, în general, de toate antibioticele beta-lactamice, este activitatea lor împotriva „modificărilor” Staphylococcus aureus.

Proprietățile generale ale cefalosporinelor

• Acțiune bactericidă puternică.
• Spectru larg de activitate (cu excepția cefalosporinelor din prima generație), incluzând multe microorganisme gram-pozitive și gram-negative semnificative clinic.
• Rezistența la beta-lactamază S. aureus.
• Sensibilitate la beta-lactamază cu spectru extins.
• Lipsa activității împotriva „modificării” Staphylococcus aureus (cu excepția cefalosporinelor de generația a cincea), a enterococilor și a listeriei.
• Îmbunătățirea reciprocă cu aminoglicozide.
• Toxicitate scăzută.
• Gama terapeutică largă.
• Alergie încrucișată cu peniciline la 5-10% dintre pacienți.

Efecte secundare nedorite ale cefalosporinelor

În general, cefalosporinele sunt bine tolerate și, în general, nu provoacă efecte secundare grave.

Când le utilizați, sunt posibile următoarele efecte adverse:

• Reacții alergice - urticarie, erupție asemănătoare rujeolei, febră, eozinofilie, boală serică, șoc anafilactic. La pacienții alergici la peniciline, riscul de a dezvolta reacții alergice la cefalosporine (în special prima generație) crește de 4 ori. Ca urmare, alergia încrucișată poate apărea în 5-10% din cazuri. Prin urmare, dacă există antecedente de indicații ale reacțiilor alergice de tip lent (urticarie, șoc anafilactic etc.) la peniciline, cefalosporinele din prima generație sunt contraindicate..
• Reacții hematologice - test pozitiv Coombs, în cazuri rare - leucopenie, eozinofilie. Atunci când se utilizează cefoperazonă, se poate dezvolta hipoprotrombinemie.
• Creșterea activității transaminazelor.
• Tractul gastrointestinal - dureri abdominale, greață, vărsături, diaree.

Clasificarea și denumirile antibioticelor cefalosporinice

Există 5 generații de cefalosporine

Prima generatie

• Cefazolin (Kefzol, sare de sodiu Cefazolin, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totacef).

• Cefalexină (Cefalexină, Cefalexină-AKOS).

Citiți mai multe despre cefalosporinele din prima generație aici

A doua generație

• Cefuroximă (Zinacef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroximă sodică).

• Cefuroxima axetil (Zinnat).
• Cefaclor (Ceclor, Wercef, Cefaclor Herds).

A treia generatie

• Cefotaxime.
• Ceftriaxona (Rofetsin, Ceftriaxone-AKOS, Lendacin).
• Ceftazidime.
• Cefoperazonă (Medocef, Cefobit).
• Cefoperazonă sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzontsef, Bakperazon, Sulcef).

• Cefixime (Suprax, Sorcef).
• Ceftibuten (Cedex).
• Cefditoren (Spectracef).

A patra generație

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Cefpirom (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

A cincea generație

• Ceftaroline (Zinforo).
• Ceftobiprol (Zefter).

Caracteristicile cefalosporinelor din prima generație

Cefalosporinele din prima generație au un spectru restrâns de activitate antimicrobiană. Cea mai mare semnificație clinică este efectul lor asupra cocilor gram-pozitivi, cu excepția SARM și a enterococilor. În același timp, pot fi distruse de beta-lactamaze ale multor bacterii gram-negative, prin urmare, sunt mult mai slabe decât cefalosporinele din a doua și, în special, a treia și a patra generație, acționează asupra microorganismelor corespunzătoare. Principalul reprezentant al cefalosporinelor parenterale din prima generație este cefazolin, oral - cefalexină.

Caracteristicile cefalosporinelor de a doua generație

Principala diferență semnificativă din punct de vedere clinic între cefalosporinele din a doua generație și medicamentele din prima generație este activitatea lor mai mare împotriva florei gram-negative. Principalul medicament parenteral al acestei generații este cefuroxima. Administrarea orală include cefuroximă axetil și cefaclor.

Caracteristicile cefalosporinelor de a treia generație

Datorită rezistenței lor mai mari la beta-lactamaze, cefalosporinele din a treia generație au o activitate mai mare decât medicamentele din prima și a doua generație împotriva bacteriilor gram-negative din familia Enterobacteriaceae, incluzând multe tulpini multi-rezistente nosocomiale. Unele dintre cefalosporinele din a treia generație (ceftazidimă, cefoperazonă) sunt active împotriva P. aeruginosa. În raport cu stafilococii, activitatea lor este oarecum mai mică decât cea a cefalosporinelor din prima generație.
Cefalosporinele de generația a treia nu acționează asupra „modificărilor” Staphylococcus aureus, enterococilor și listeriei, au activitate anti-anaerobă scăzută, sunt distruse de medicamentele bel-lactamice.
Cefalosporinele parenterale din a treia generație sunt utilizate pe scară largă în tratarea atât a infecțiilor dobândite în comunitate, cât și a infecțiilor nosocomiale cauzate de microflora sensibilă..
Pentru infecțiile severe și mixte, cefalosporinele parenterale din a treia generație sunt utilizate în asociere cu amikacină, metronidazol, vancomicină. În tratamentul pneumoniei dobândite în comunitate, acestea sunt adesea utilizate în combinație cu macrolidele sau fluorochinolonele respiratorii. Cefalosporinele orale de generația a treia sunt utilizate pentru infecțiile moderate dobândite în comunitate, precum și a doua etapă a terapiei secvențiale după prescrierea medicamentelor parenterale.

Caracteristicile cefalosporinelor de a patra generație

Cefalosporinele din a patra generație includ cefepimă și cefpirom, care sunt similare în multe proprietăți. Cefalosporinele din a patra generație sunt mai rezistente decât toate celelalte cefalosporine la acțiunea beta-lactamazelor cromozomiale și plasmidice din clasa AshpC, care sunt frecvente în tulpinile nosocomiale pentru a penetra membrana exterioară a bacteriilor gram-negative..
Comparativ cu cefalosporinele de a treia generație, acestea sunt mai active împotriva cocilor gram-pozitivi (dar nu acționează asupra MRSA și enterococilor), bacteriilor gram-negative din familia Enterobacteriaceae și P. aeruginosa.

Caracteristicile cefalosporinelor de a cincea generație

Cefalosporinele de generația a cincea includ două antibiotice - ceftarolină și ceftobiprol. Dintre cefalosporine, acestea se caracterizează prin cel mai larg spectru de activitate antibacteriană..

Principala lor caracteristică în comparație cu cefalosporinele din generațiile anterioare și, în general, cu toate antibioticele beta-lactamice este activitatea împotriva „modificărilor” Staphylococcus aureus.

În același timp, au o activitate comparabilă cu cefalosporinele din a treia și a patra generație împotriva altor bacterii gram-pozitive și gram-negative clinic semnificative:

• Streptococcus spp.,
• S.pneumoniae,
• Enterobacteriacee (inclusiv tulpini multi-rezistente),
• H. influenzae (inclusiv tulpini care produc beta-lactamaze.

Pe baza rezultatelor studiilor clinice controlate finalizate în prezent cu cefalosporine de generația a cincea, indicațiile stabilite oficial pentru utilizarea lor se limitează la pneumonia dobândită în comunitate (ceftarolină) și la infecțiile pielii și ale țesuturilor moi (ambele medicamente) la pacienții cu vârsta peste 18 ani..

Antibiotice cu cefalosporină: nume de medicamente pentru cefalosporină

Antibioticele din seria cefalosporinei sunt medicamente extrem de eficiente. Au fost descoperite la mijlocul secolului trecut, dar în ultimii ani au fost dezvoltate noi instrumente. Au existat cinci generații de astfel de antibiotice. Cele mai frecvente sunt cefalosporinele sub formă de pastile, care funcționează bine cu diverse infecții și pot fi bine tolerate chiar și de copiii mici. Sunt ușor de utilizat, iar medicii le prescriu adesea pentru tratamentul bolilor infecțioase..

• Istoria apariției cefalosporinelor
• Acțiunea antibioticelor cefalosporinice
• Clasificare
  • Medicamentele de prima generație
  • Medicamente de a doua generație
  • Medicamente de generația a 3-a
  • Medicamente de generația a 4-a
  • Medicamente de generația a 5-a

Istoria apariției cefalosporinelor

În anii 40 ai secolului trecut, omul de știință italian Brodzu, care studia agenții patogeni ai tifosului, a descoperit o ciupercă care avea activitate antibacteriană. S-a constatat că este destul de eficient împotriva bacteriilor gram-pozitive și gram-negative. Mai târziu, acești oameni de știință au izolat o substanță din această ciupercă, numită cefalosporină, pe baza căreia au fost create medicamente antibacteriene, combinate într-un grup de cefalosporine. Datorită rezistenței lor la penicilinază, au început să fie utilizate în cazurile în care penicilina s-a dovedit a fi ineficientă. Primul medicament cu antibiotice cefalosporinice a fost Cefaloridina.

Astăzi, există deja cinci generații de cefalosporine, care au combinat mai mult de 50 de medicamente. În plus, au fost create medicamente semisintetice care sunt mai stabile și au un spectru larg de acțiune..

Acțiunea antibioticelor cefalosporinice

Efectul antibacterian al cefalosporinelor se datorează capacității lor de a distruge enzimele care formează baza membranei celulare bacteriene. Ele își arată activitatea exclusiv împotriva microorganismelor care cresc și se înmulțesc..

Prima și a doua generație de medicamente și-au arătat eficacitatea împotriva infecțiilor streptococice și stafilococice, dar au fost distruse de acțiunea beta-lactamazelor, care produc bacterii gram-negative. Ultimele generații de antibiotice cefalosporinice s-au dovedit a fi mai rezistente și sunt utilizate pentru diverse infecții, dar și-au demonstrat ineficiența împotriva streptococilor și stafilococilor.

Clasificare

Cefalosporinele sunt împărțite în grupuri în funcție de diverse criterii: eficacitate, spectru de acțiune, cale de administrare. Dar cea mai comună este clasificarea pe generații. Să luăm în considerare mai detaliat lista medicamentelor cefalosporinei și scopul lor.

Medicamentele de prima generație

Cel mai popular medicament este Cefazolin, care este utilizat împotriva stafilococilor, streptococilor și gonococilor. Intră în zona afectată prin administrare parenterală, iar cea mai mare concentrație de substanță activă se obține dacă medicamentul este administrat de trei ori pe zi. Indicația pentru utilizarea Cefazolinului este efectul negativ al stafilococilor și streptococilor asupra articulațiilor, țesuturilor moi, pielii, oaselor.

Este necesar să se acorde atenție faptului că relativ recent acest medicament a fost utilizat pe scară largă pentru tratarea unui număr mare de boli infecțioase. Dar odată cu apariția unor medicamente mai moderne de 3-4 generații, nu a mai fost prescris pentru tratamentul infecțiilor intraabdominale..

Medicamente de a doua generație

Antibioticele din seria a doua a cefalosporinei se caracterizează printr-o activitate crescută împotriva bacteriilor gram-negative. Medicamentele precum Zinacef, Kimacef sunt active împotriva:

• infecții cauzate de stafilococi și streptococi;
• bacterii gram-negative.

Cefuroxima este un medicament care nu este activ împotriva morganelei, Pseudomonas aeruginosa, a celor mai multe microorganisme și providențe anaerobe. Ca urmare a administrării parenterale, acesta pătrunde în majoritatea țesuturilor și organelor, datorită cărora antibioticul este utilizat în tratamentul bolilor inflamatorii ale meningelor..

Suspensia Zeklor este prescrisă chiar și copiilor și are un gust plăcut. Medicamentul poate fi produs sub formă de tablete, sirop uscat și capsule.

Medicamentele cu cefalosporină din a doua generație sunt prescrise în următoarele cazuri:

• exacerbarea otitei medii și a sinuzitei;
• tratamentul afecțiunilor postoperatorii;
• bronșită cronică sub formă de exacerbare, apariția pneumoniei dobândite în comunitate;
• infectarea oaselor, articulațiilor, pielii.

Medicamente de generația a 3-a

Inițial, cefalosporinele de generația a treia au fost utilizate în condiții de spitalizare pentru tratamentul bolilor infecțioase severe. În prezent, astfel de medicamente sunt utilizate și în ambulatoriu datorită rezistenței crescute a agenților patogeni la antibiotice. Medicamentele de generația a treia sunt prescrise în următoarele cazuri:

• tipurile parenterale sunt utilizate pentru leziunile infecțioase severe și pentru infecțiile mixte identificate;
• remedii interne sunt utilizate pentru a trata o infecție moderată a spitalului.

Cefixima și Ceftibuten, destinate uzului intern, sunt utilizate pentru a trata gonoreea, shigeloza, exacerbările bronșitei cronice.

Cefatoxima parenterală ajută în următoarele:

• sinuzită acută și cronică;
• infecție intestinală;
• Meningită bacteriană;
• septicemie;
• infecții pelvine și intra-abdominale;
• leziuni severe ale pielii, articulațiilor, țesuturilor moi, oaselor;
• ca terapie complexă pentru gonoree.

Medicamentul se distinge printr-un grad ridicat de penetrare în organe și țesuturi, inclusiv bariera hematoencefalică. Cefatoxima poate fi utilizată în tratamentul copiilor nou-născuți în caz de meningită, în timp ce este combinat cu ampiciline.

Medicamente de generația a 4-a

Antibioticele acestui grup au apărut destul de recent. Astfel de medicamente se fac numai sub formă de injecții, deoarece în acest caz au un efect mai bun asupra organismului. Cefalosporinele de 4 generații nu sunt eliberate în tablete, deoarece aceste medicamente au o structură moleculară specială, motiv pentru care componentele active nu sunt capabile să pătrundă în structurile celulare ale mucoasei intestinale.

Preparatele din a 4-a generație au o rezistență crescută și prezintă o eficacitate mai mare împotriva infecțiilor patogene, cum ar fi enterococi, coci gram-pozitivi, Pseudomonas aeruginosa, enterobacterii.

Antibioticele parenterale sunt prescrise pentru a trata:

• pneumonie nosocomială;
• infecții ale țesuturilor moi, ale pielii, oaselor, articulațiilor;
• infecții pelvine și intra-abdominale;
• febra neutropenică;
• septicemie.

Unul dintre medicamentele din a 4-a generație este Imipenem, dar trebuie să știți că Pseudomonas aeruginosa este capabilă să dezvolte rapid rezistență la această substanță. Acest antibiotic este utilizat pentru administrare intramusculară și intravenoasă.

Următorul medicament, Meronem, are caracteristici similare cu Imipenem și are următoarele proprietăți:

• activitate ridicată împotriva bacteriilor gram-negative;
• activitate scăzută împotriva infecțiilor streptococice și a stafilococilor;
• nu are efect anticonvulsivant;
• este utilizat pentru perfuzie intravenoasă cu jet sau picurare, dar trebuie să se abțină de la injecție intramusculară.

Medicamentul Azaktam are un efect bactericid, dar utilizarea acestuia determină dezvoltarea următoarelor reacții adverse:

• formarea de tromboflebită și doar flebită;
• icter, hepatită;
• tulburări dispeptice;
• reacții de neurotoxicitate.

Medicamente de generația a 5-a

Cefalosporinele de generația a cincea au un efect bactericid, ajutând la distrugerea pereților agenților patogeni. Aceste antibiotice sunt active împotriva microorganismelor care au dezvoltat rezistență la cefalosporine de generația a treia și medicamente din grupul aminoglicozidelor.

Zinforo - Acest medicament este utilizat pentru a trata pneumonia dobândită în comunitate, infecțiile complicate ale țesuturilor moi și ale pielii. Reacțiile sale secundare sunt cefalee, diaree, mâncărime, greață. Zinforo trebuie luat cu precauție la pacienții cu sindrom convulsiv.

Zefter - un astfel de medicament este produs sub formă de pulbere, din care se prepară o soluție perfuzabilă. Este prescris pentru tratamentul anexelor și infecțiilor complicate ale pielii, precum și pentru infecția piciorului diabetic. Înainte de utilizare, pulberea trebuie dizolvată în soluție de glucoză, ser fiziologic sau apă pentru injecție.

Medicamentele din generația a 5-a sunt active împotriva Staphylococcus aureus și demonstrează un spectru mult mai larg de activitate farmacologică decât generațiile anterioare de antibiotice cefalosporine.

Astfel, cefalosporinele sunt un grup destul de larg de medicamente antibacteriene utilizate pentru tratarea bolilor la adulți și copii. Medicamentele din acest grup sunt foarte populare datorită toxicității lor scăzute, eficacității și formei convenabile de utilizare. Există cinci generații de cefalosporine, fiecare dintre ele având propriul său spectru de acțiune..