Antibioticele cu penicilină

ureidopeniciline

peniciline protejate cu inhibitori

Strămoșul penicilinelor (și în general al tuturor β-lactamelor) este benzilpenicilina (penicilina G sau pur și simplu penicilina), care a fost utilizată în practica clinică de la începutul anilor 1940. În prezent, grupul penicilinelor include o serie de medicamente, care, în funcție de originea, structura chimică și activitatea antimicrobiană, sunt împărțite în mai multe subgrupuri. Dintre penicilinele naturale, benzilpenicilina și fenoximetilpenicilina sunt utilizate în practica medicală. Alte medicamente sunt compuși semisintetici obținuți ca urmare a modificării chimice a diferitelor AMP naturale sau a produselor intermediare ale biosintezei acestora..

Mecanism de acțiune

Penicilinele (și toate celelalte β-lactame) sunt bactericide. Ținta acțiunii lor este proteina bacteriilor care leagă penicilina, care joacă rolul enzimelor în etapa finală a sintezei peptidoglicanului, un biopolimer care este componenta principală a peretelui celular bacterian. Blocarea sintezei peptidoglicanului duce la moartea bacteriilor.

Pentru a depăși rezistența dobândită, răspândită în rândul microorganismelor, asociată cu producerea de enzime speciale - β-lactamaze care distrug β-lactamele, s-au dezvoltat compuși care pot suprima ireversibil activitatea acestor enzime, așa-numiții inhibitori ai β-lactamazei - acid clavulanic (clavulanat), sulbactam și tazobactam. Sunt folosite pentru a crea peniciline combinate (protejate cu inhibitori).

Deoarece proteinele care leagă peptidoglicanul și penicilina sunt absente la mamifere, toxicitatea specifică pentru macroorganism nu este tipică pentru β-lactamele.

Spectrul de activitate

Peniciline naturale

Acestea se caracterizează printr-un spectru antimicrobian identic, dar diferă ușor în ceea ce privește nivelul de activitate. MIC al fenoximetilpenicilinei în raport cu majoritatea microorganismelor, de regulă, este ușor mai mare decât cel al benzilpenicilinei.

Aceste AMP sunt active împotriva bacteriilor gram-pozitive, cum ar fi Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., Într-o măsură mai mică, împotriva Enterococcus spp. Enterococii se caracterizează și prin diferențe interspecifice în nivelul de sensibilitate la peniciline: în timp ce tulpinile de E. faecalis sunt de obicei sensibile, atunci E. faecium, de regulă, este rezistent.

Listeria (L. monocytogenes), erysipelotrix (E. rhusiopathiae), majoritatea corinebacteriilor (inclusiv C.diphtheriae) și microorganismele înrudite sunt foarte sensibile la penicilinele naturale. O excepție importantă este incidența ridicată a rezistenței la C. jeikeium.

Dintre bacteriile gram-negative, Neisseria spp., P. multocida și H. ducreyi sunt sensibile la penicilinele naturale..

Majoritatea bacteriilor anaerobe (actinomicete, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Sunt sensibile la penicilinele naturale. O excepție practic importantă din spectrul de activitate al penicilinelor naturale sunt B.fragilis și alți bacteroizi.

Penicilinele naturale sunt extrem de active împotriva spirochetelor (Treponema, Borrelia, Leptospira).

Rezistența dobândită la penicilinele naturale este cea mai frecventă în rândul stafilococilor. Este asociat cu producerea de β-lactamaze (rata de distribuție 60-80%) sau cu prezența unei proteine ​​suplimentare de legare a penicilinei. În ultimii ani, a existat o creștere a rezistenței gonococilor.

Isoxazolilpeniciline (penicilinază stabilă, peniciline antistafilococice)

În Rusia, principalul AMP al acestui grup este oxacilina. În ceea ce privește spectrul antimicrobian, acesta este aproape de penicilinele naturale, dar este inferior acestora în ceea ce privește nivelul de activitate împotriva majorității microorganismelor. Diferența fundamentală între oxacilină și alte peniciline este rezistența la hidroliză a multor β-lactamaze.

Principala semnificație clinică este rezistența oxacilinei la β-lactamazele stafilococice. Datorită acestui fapt, oxacilina este extrem de activă împotriva marii majorități a tulpinilor stafilococice (inclusiv PRSA) - agenții cauzali ai infecțiilor dobândite în comunitate. Activitatea medicamentului împotriva altor microorganisme nu are nicio importanță practică. Oxacilina nu acționează asupra stafilococilor, a căror rezistență la peniciline este asociată nu cu producția de β-lactamaze, ci cu apariția PSB atipic - MRSA.

Aminopeniciline și aminopeniciline protejate cu inhibitori

Spectrul de activitate al aminopenicilinelor este extins datorită acțiunii asupra unor reprezentanți ai familiei Enterobacteriaceae - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. și P. mirabilis, care se caracterizează printr-un nivel scăzut de producție a β-lactamazelor cromozomiale. În ceea ce privește activitatea împotriva Shigella, ampicilina este oarecum superioară amoxicilinei.

Avantajul aminopenicilinelor față de penicilinele naturale este remarcat pentru Haemophilus spp. Efectul amoxicilinei asupra H. pylori este important.

În ceea ce privește spectrul și nivelul de activitate împotriva bacteriilor gram-pozitive și anaerobe, aminopenicilinele sunt comparabile cu penicilinele naturale. Cu toate acestea, Listeria este mai sensibilă la aminopeniciline..

Aminopenicilinele sunt supuse hidrolizei de către toate β-lactamazele.

Spectrul antimicrobian al aminopenicilinelor protejate cu inhibitori (amoxicilină / clavulanat, ampicilină / sulbactam) a fost extins datorită unor bacterii gram-negative precum Klebsiella spp., P.vulgaris, C. diversus, precum și anaerobilor din grupul B.fragilis, care sintetizează cromosomaza β.

În plus, aminopenicilinele protejate cu inhibitori sunt active împotriva microflorei cu rezistență dobândită datorită producției de β-lactamaze: stafilococi, gonococi, M. catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, P. mirabilis.

Pentru microorganismele a căror rezistență la peniciline nu este asociată cu producerea de β-lactamaze (de exemplu, MRSA, S. pneumoniae), aminopenicilinele protejate cu inhibitori nu prezintă avantaje.

Carboxipeniciline și carboxipeniciline protejate cu inhibitori

Spectrul de acțiune al carbenicilinei și ticarcilinei * împotriva bacteriilor gram-pozitive coincide, în general, cu cel al altor peniciline, dar nivelul de activitate este mai mic.

* Neînregistrat în Rusia

Carboxipenicilinele acționează asupra multor membri ai familiei Enterobacteriaceae (cu excepția Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), precum și asupra P. aeruginosa și a altor microorganisme care nu fermentează. Trebuie avut în vedere faptul că multe tulpini de Pseudomonas aeruginosa sunt în prezent rezistente.

Eficacitatea carboxipenicilinelor este limitată de capacitatea multor bacterii de a produce diverse β-lactamaze. Efectul negativ al unora dintre aceste enzime (clasa A) nu se manifestă împotriva derivatului protejat de inhibitor al ticarcilinei - ticarcilină / clavulanat, care are un spectru antimicrobian mai larg datorită acțiunii sale asupra Klebsiella spp., P.vulgaris, C. diversus și B.fragilis. Pentru el, rezistența altor bacterii gram-negative și stafilococi este mai puțin remarcată. Cu toate acestea, prezența unui inhibitor al β-lactamazei nu asigură întotdeauna activitate împotriva unui număr de bacterii gram-negative care produc β-lactamaze de clasă C cromozomială..

De asemenea, trebuie avut în vedere faptul că ticarcilina / clavulanatul nu are niciun avantaj față de ticarcilină în acțiunea sa asupra P. aeruginosa.

Ureidopeniciline și ureidopeniciline protejate cu inhibitori

Azlocilina și piperacilina au un spectru similar de activitate. Prin acțiunea lor asupra bacteriilor gram-pozitive, acestea sunt semnificativ superioare carboxipenicilinelor și sunt aproape de aminopeniciline și peniciline naturale.

Ureidopenicilinele sunt extrem de active împotriva aproape tuturor bacteriilor gram-negative importante: familia Enterobacteriaceae, P. aeruginosa, alte pseudomonade și microorganisme care nu fermentează (S. maltophilia).

Cu toate acestea, semnificația clinică independentă a ureidopenicilinelor este destul de limitată, ceea ce se explică prin labilitatea lor la acțiunea marii majorități a β-lactamazelor atât ale stafilococilor, cât și ale bacteriilor gram-negative..

Acest dezavantaj este compensat în mare măsură de medicamentul protejat cu inhibitori piperacilină / tazobactam, care are cel mai larg spectru (inclusiv anaerobi) și cel mai înalt nivel de activitate antibacteriană dintre toate penicilinele. Cu toate acestea, ca și în cazul altor peniciline protejate cu inhibitori, tulpinile producătoare de β-lactamază din clasa C sunt rezistente la piperacilină / tazobactam.

Farmacocinetica

Benzilpenicilina, carboxipenicilinele și ureidopenicilinele sunt în mare parte distruse sub influența acidului clorhidric al acidului gastric, prin urmare sunt utilizate numai parenteral. Fenoximetilpenicilina, oxacilina și aminopenicilinele sunt mai rezistente la acid și pot fi administrate pe cale orală. Cea mai bună absorbție în tractul gastro-intestinal este caracterizată de amoxicilină (75% sau mai mult). Cel mai mare grad de absorbție (93%) au tablete solubile speciale (flemoxin solutab). Biodisponibilitatea amoxicilinei este independentă de aportul alimentar. Absorbția fenoximetilpenicilinei este de 40-60% (atunci când este administrată pe stomacul gol, concentrația în sânge este puțin mai mare). Ampicilina (35-40%) și oxacilina (25-30%) sunt absorbite mai rău, iar alimentele își reduc semnificativ biodisponibilitatea. Absorbția clavulanatului inhibitorului β-lactamazei este de 75% și poate crește ușor sub influența alimentelor.

Benzilpenicilina procaină și benzatina benzilpenicilina se administrează numai IM. Absorbite încet de la locul injectării, ele creează concentrații mai mici în serul sanguin în comparație cu sărurile de sodiu și potasiu ale benzilpenicilinei. Au o acțiune prelungită (sunt combinate sub denumirea de „depozit-peniciline”). Nivelurile terapeutice de benzilpenicilină procaină persistă timp de 18-24 ore și benzilpenicilină benzatină până la 2-4 săptămâni.

Penicilinele sunt distribuite în multe organe, țesuturi și fluide corporale. Acestea creează concentrații mari în plămâni, rinichi, mucoasa intestinală, organe de reproducere, oase, lichid pleural și peritoneal. Cele mai mari concentrații în bilă sunt caracteristice ureidopenicilinelor. În cantități mici, acestea trec prin placentă și trec în laptele matern. Trec prost prin BBB și bariera hemato-oftalmică, precum și în glanda prostatică. Odată cu inflamația meningelor creierului, permeabilitatea prin BBB crește. Distribuția inhibitorilor β-lactamazei nu diferă semnificativ de cea pentru peniciline.

Oxacilina (până la 45%) și ureidopenicilinele (până la 30%) pot suferi o biotransformare semnificativă clinic în ficat. Alte peniciline nu sunt practic metabolizate și sunt excretate neschimbate din organism. Dintre inhibitorii β-lactamazelor, clavulanatul (aproximativ 50%) este metabolizat cel mai intens, într-o măsură mai mică - sulbactam (aproximativ 25%), și chiar mai slab - tazobactam.

Majoritatea penicilinelor sunt excretate de rinichi. Timpul lor de înjumătățire în medie este de aproximativ 1 oră (cu excepția „depozit-penicilinelor”) și crește semnificativ în insuficiența renală. Oxacilina și ureidopenicilinele au o cale dublă de excreție - prin rinichi și prin sistemul biliar. Timpul de înjumătățire este mai puțin modificat de funcția renală afectată.

Aproape toate penicilinele sunt complet îndepărtate prin hemodializă. Concentrația de piperacilină / tazobactam scade în timpul hemodializei cu 30-40%.

Reactii adverse

Reacții alergice: urticarie, erupție cutanată, edem Quincke, febră, eozinofilie, bronhospasm, șoc anafilactic (mai des atunci când se utilizează benzilpenicilină). Măsuri pentru a ajuta la dezvoltarea șocului anafilactic: asigurarea permeabilității căilor respiratorii (intubație, dacă este necesar), oxigenoterapie, adrenalină, glucocorticoizi.

SNC: cefalee, tremurături, convulsii (mai des la copii și la pacienții cu insuficiență renală atunci când se utilizează carbenicilină sau doze foarte mari de benzilpenicilină); tulburări mentale (cu introducerea unor doze mari de benzilpenicilină procaină).

Tractul gastro-intestinal: dureri abdominale, greață, vărsături, diaree, colită pseudomembranoasă (mai des atunci când se utilizează ampicilină și peniciline protejate cu inhibitori). Dacă suspectați colită pseudomembranoasă (apariția scaunelor lichide amestecate cu sânge), este necesar să anulați medicamentul și să efectuați o sigmoidoscopie. Măsuri de asistență: restabilirea echilibrului apei și electroliților, dacă este necesar, se utilizează oral antibiotice active împotriva C.difficile (metronidazol sau vancomicină). Nu utilizați loperamidă.

Dezechilibru electrolitic: hiperkaliemie (atunci când se utilizează doze mari de sare de potasiu benzilpenicilină la pacienții cu insuficiență renală, precum și atunci când sunt combinate cu diuretice care economisesc potasiu, preparate de potasiu sau inhibitori ai ECA); hipernatremie (mai des cu carbenicilină, mai rar cu ureidopeniciline și doze mari de sare de sodiu benzilpenicilină), care poate fi însoțită de apariția sau edem crescut (la pacienții cu insuficiență cardiacă), creșterea tensiunii arteriale.

Reacții locale: durere și infiltrare cu injecție intramusculară (în special sare de potasiu benzilpenicilină), flebită cu administrare intravenoasă (mai des când se utilizează carbenicilină).

Ficat: activitate crescută a transaminazelor, poate fi însoțită de febră, greață, vărsături (mai des atunci când se utilizează oxacilină la doze de peste 6 g / zi sau peniciline protejate cu inhibitori).

Reacții hematologice: scăderea nivelului de hemoglobină, neutropenie (mai des la utilizarea oxacilinei); încălcarea agregării plachetare, uneori cu trombocitopenie (atunci când se utilizează carbenicilină, mai rar - ureidopeniciline).

Rinichi: hematurie tranzitorie la copii (mai des atunci când se utilizează oxacilină); nefrită interstițială (foarte rară).

Complicații vasculare (cauzate de benzilpenicilină procaină și benzatină benzilpenicilină): sindromul unuia - ischemie și gangrenă a extremităților atunci când sunt injectate într-o arteră; Sindromul Nicolau - embolia vaselor plămânilor și a creierului atunci când este injectată într-o venă. Măsuri preventive: injecție strict intramusculară în cadranul exterior superior al fesierului, pacientul trebuie să fie în poziție orizontală în timpul injecției.

Altele: erupție maculopapulară non-alergică („ampicilină”), care nu este însoțită de mâncărime și poate dispărea fără întreruperea tratamentului (atunci când se utilizează
aminopeniciline).

Candidoză orală și / sau candidoză vaginală (când se utilizează amino, carboxi, ureido și peniciline protejate cu inhibitori).

Indicații

Peniciline naturale

În prezent, se recomandă utilizarea penicilinelor naturale pentru terapia empirică numai pentru infecții de etiologie cunoscută (confirmat de laborator sau diferit într-un tablou clinic caracteristic). În funcție de caracteristicile și severitatea evoluției infecției, este posibil să se utilizeze forme de dozare parenterale (convenționale sau prelungite) sau orale ale penicilinelor naturale.

Infecțiile cu S. pyogenes și consecințele acestora:

Infecții cu S.pneumoniae:

Infecții cauzate de alți streptococi:

Infecții meningococice (meningită, meningococcemie).

Deoarece penicilinele cu eliberare prelungită nu creează concentrații mari în sânge și practic nu trec prin BBB, ele nu sunt utilizate pentru tratarea infecțiilor severe. Indicațiile pentru utilizarea lor se limitează la tratamentul amigdalofaringitei și sifilisului (cu excepția neurosifilisului), la prevenirea erizipelului, a scarlatinei și a reumatismului. Fenoximetilpenicilina se utilizează pentru tratarea infecțiilor streptococice ușoare până la moderate (amigdalofaringită, erizipel).

Datorită rezistenței crescânde a gonococilor la penicilină, utilizarea empirică a acesteia pentru tratamentul gonoreei este nejustificată..

Oxacilina

Infecții stafilococice confirmate sau suspectate de diferite localizări (cu confirmarea sensibilității la oxacilină sau cu un risc ușor de răspândire a rezistenței la meticilină).

Aminopeniciline și aminopeniciline protejate cu inhibitori

Principalele indicații pentru utilizarea acestor medicamente sunt aceleași. Numirea aminopenicilinelor este mai rezonabilă în infecțiile ușoare și necomplicate și în derivații lor protejați cu inhibitori - în forme mai severe sau recurente, precum și în prezența datelor privind o frecvență ridicată de distribuție a microorganismelor producătoare de β-lactamază..

Calea de administrare (parenterală sau orală) este selectată în funcție de gravitatea infecției. Pentru administrare orală, este mai adecvat să se utilizeze amoxicilină sau amoxicilină / clavulanat.

Infecții URT și LTP: CCA, sinuzită, exacerbarea bronșitei cronice, pneumonie dobândită în comunitate.

Meningită datorată H. influenzae sau L. monocytogenes (ampicilină).

Infecții intestinale: shigeloză, salmoneloză (ampicilină).

Eradicarea H. pylori în boala ulcerului peptic (amoxicilină).

Indicații suplimentare pentru administrarea de aminopeniciline protejate cu inhibitori sunt:

Carboxipeniciline și carboxipeniciline protejate cu inhibitori

Semnificația clinică a carboxipenicilinelor este în prezent în scădere. Infecțiile nosocomiale cauzate de tulpini sensibile de P. aeruginosa pot fi considerate ca indicații pentru utilizarea lor. În acest caz, carboxipenicilinele trebuie prescrise numai în combinație cu alte AMP active împotriva Pseudomonas aeruginosa (aminoglicozide din generația II-III, fluorochinolone).

Indicațiile pentru utilizarea ticarcilinei / clavulanatului sunt oarecum mai largi și includ infecții severe, în principal nosocomiale, de diferite localizări cauzate de microflora multirezistentă și mixtă (aerobă-anaerobă):

Ureidopeniciline și ureidopeniciline protejate cu inhibitori

Ureidopenicilinele în combinație cu aminoglicozidele sunt utilizate pentru infecția cu Pseudomonas aeruginosa (în caz de sensibilitate la P. aeruginosa).

Piperacilina / tazobactam se utilizează pentru tratarea infecțiilor severe, în principal nosocomiale, mixte (aerobe-anaerobe) de diferite localizări:

NDP (pneumonie nosocomială, inclusiv VAP; empiem pleural, abces pulmonar);

complicații purulente-septice postpartum;

ZhVP, peritonită biliară, abcese hepatice;

MVP (complicat cu catetere interioare);

infecții pe fondul neutropeniei și a altor forme de imunodeficiență.

Contraindicații

Reacție alergică la peniciline. Benzilpenicilina procaină este, de asemenea, contraindicată la pacienții alergici la procaină (novocaină).

Avertizări

Alergie. Este o cruce pentru toate AMP-urile din grupul penicilinei. Unii pacienți care sunt alergici la cefalosporine pot fi, de asemenea, alergici la peniciline. Este necesar să se ia în considerare datele unui istoric alergic, în caz de îndoială, să efectueze teste cutanate. Pacienților cu alergie la procaină (novocaină) nu li se va prescrie benzilpenicilină procaină. Dacă apar semne ale unei reacții alergice (erupții cutanate etc.) în timpul tratamentului cu peniciline, AMP trebuie anulat imediat.

Sarcina. Penicilinele, inclusiv cele protejate cu inhibitori, sunt utilizate la femeile gravide fără restricții, deși nu există studii de siguranță adecvate și bine controlate la om.

Alăptarea. În ciuda faptului că penicilinele nu creează concentrații mari în laptele matern, utilizarea lor la femeile care alăptează poate duce la sensibilizarea nou-născuților, la apariția unei erupții cutanate, la dezvoltarea candidozei și a diareei.

Pediatrie. La nou-născuți și copii mici, datorită imaturității sistemelor de excreție renală a penicilinelor, cumulul lor este posibil. Există un risc crescut de efecte neurotoxice odată cu apariția convulsiilor. Când se utilizează oxacilină, poate apărea hematurie tranzitorie. Piperacilina / tazobactam nu se utilizează la copii cu vârsta sub 12 ani.

Geriatrie. La vârstnici, datorită modificărilor funcției rinichilor legate de vârstă, poate fi necesară corectarea regimului de dozare a penicilinei.

Afectarea funcției renale. Deoarece penicilinele sunt excretate în principal prin rinichi nemodificat, în insuficiența renală este necesară ajustarea regimului de dozare. Pacienții cu insuficiență renală prezintă un risc crescut de hiperkaliemie atunci când utilizează sare de potasiu benzilpenicilină.

Patologia coagulării sângelui. Atunci când se utilizează carbenicilină, care interferează cu agregarea trombocitelor, riscul de sângerare poate fi crescut. Într-o măsură mai mică, acest lucru este tipic pentru ureidopeniciline.

Insuficiență cardiacă congestivă. Dozele mari de sare de sodiu benzilpenicilină, carbenicilină și, într-o măsură mai mică, alte peniciline care acționează asupra Pseudomonas aeruginosa pot provoca apariția sau creșterea edemului.

Hipertensiune arteriala. Dozele mari de sare de sodiu benzilpenicilină, carbenicilină și, într-o măsură mai mică, alte peniciline care acționează asupra Pseudomonas aeruginosa pot duce la creșterea tensiunii arteriale și la scăderea eficacității medicamentelor antihipertensive (dacă sunt utilizate).

Mononucleoza infectioasa. Erupția cutanată de ampicilină apare la 75-100% dintre pacienții cu mononucleoză.

Stomatologie. Utilizarea pe termen lung a penicilinelor, în special a celor cu spectru extins și protejate cu inhibitori, poate duce la dezvoltarea candidozei orale.

Interacțiuni medicamentoase

Penicilinele nu trebuie amestecate în aceeași seringă sau în același sistem de perfuzie cu aminoglicozide din cauza incompatibilității lor fizico-chimice.

Combinația de ampicilină cu alopurinol crește riscul de erupție cutanată „ampicilină”.

Utilizarea de doze mari de sare de potasiu benzilpenicilină în combinație cu diuretice care economisesc potasiu, preparate de potasiu sau inhibitori ai ECA predetermină un risc crescut de hiperkaliemie.

Trebuie acordată atenție atunci când se combină penicilinele Pseudomonas aeruginosa cu anticoagulanți și agenți antiplachetari din cauza riscului potențial de sângerare crescută. Nu se recomandă combinarea cu trombolitice.

Trebuie evitată utilizarea penicilinelor în asociere cu sulfonamide, deoarece acest lucru le poate slăbi efectul bactericid.

Colestiramina leagă penicilinele din tractul gastro-intestinal și reduce biodisponibilitatea lor atunci când este administrată pe cale orală.

Penicilinele orale pot reduce eficacitatea contraceptivelor orale prin perturbarea circulației enterohepatice a estrogenilor.

Penicilinele sunt capabile să încetinească excreția metotrexatului din organism prin inhibarea secreției tubulare a acestuia.

Informații pentru pacienți

În interior, penicilinele trebuie luate cu multă apă. Ampicilina și oxacilina trebuie administrate cu 1 oră înainte de mese (sau 2 ore după mese), fenoximetilpenicilină, amoxicilină și amoxicilină / clavulanat - indiferent de masă.

Pregătiți și luați suspensia orală în conformitate cu instrucțiunile anexate..

Respectați cu strictețe regimul prescris pe tot parcursul tratamentului, nu săriți doza și luați-o la intervale regulate. Dacă se omite o doză, luați-o cât mai curând posibil; nu luați dacă este aproape timpul pentru următoarea doză; nu dublați doza. Mențineți durata terapiei, în special cu infecții streptococice.

Nu utilizați medicamente expirate sau descompuse, deoarece pot fi toxice.

Solicitați sfatul medicului dacă ameliorarea nu apare în câteva zile și apar noi simptome. Dacă apar erupții cutanate, urticarie sau alte semne ale unei reacții alergice, opriți administrarea medicamentului și consultați un medic.

Antibioticele cu penicilină

Antibioticele cu penicilină sunt medicamente universale care vă permit să scăpați în timp util și eficient o persoană de patologiile bacteriene. La baza acestor medicamente se află ciupercile, organisme vii care salvează milioane de oameni din întreaga lume în fiecare an..

Istoria descoperirilor

Istoria descoperirii agenților antibacterieni din seria penicilinei datează din anii 30 ai secolului al XX-lea, când omul de știință Alexander Fleming, care studia infecțiile bacteriene, a descoperit accidental o zonă în care bacteriile nu cresc. După cum se arată în cercetări suplimentare, un astfel de loc în castron era mucegaiul, care acoperă de obicei pâinea învechită..

După cum sa dovedit, această substanță a ucis cu ușurință stafilococii. După cercetări suplimentare, omul de știință a reușit să izoleze penicilina pură, care a devenit primul agent antibacterian..

Principiul de acțiune al acestei substanțe este după cum urmează: în timpul diviziunii celulare a bacteriilor, pentru a restabili propria membrană deteriorată, aceste substanțe utilizează elemente numite peptidoglicani. Penicilina nu permite formarea acestei substanțe, motiv pentru care bacteriile își pierd capacitatea nu numai de a se reproduce, ci și de a se dezvolta în continuare și sunt distruse.

Cu toate acestea, nu totul a decurs fără probleme, după un timp, celulele bacteriene au început să producă activ o enzimă numită beta-lactamază, care a început să distrugă beta-lactamele care alcătuiesc baza penicilinelor. Pentru a rezolva această problemă, s-au adăugat componente suplimentare la compoziția agenților antibacterieni, de exemplu, acidul clavulonic..

Spectrul de acțiune

După pătrunderea în corpul uman, medicamentul se răspândește ușor prin toate țesuturile, fluidele biologice. Singurele zone în care pătrunde în cantități foarte mici (până la 1%) sunt lichidul cefalorahidian, organele sistemului vizual și prostata.

Medicamentul este excretat în afara corpului prin activitatea rinichilor, după aproximativ 3 ore.

Efectul antibiotic al varietății naturale a medicamentului se realizează prin combaterea următoarelor bacterii:

  • gram-pozitive (stafilococi, pneumococi, streptococi, bacili, listeria);
  • gram-negative (gonococi, meningococi);
  • anaerob (clostridii, actiminocete, fuzobacterii);
  • spirochete (palid, leptospira, borrelia);
  • eficient împotriva Pseudomonas aeruginosa.

Antibioticele cu penicilină sunt utilizate pentru tratarea diferitelor patologii:

  • boli infecțioase de severitate moderată;
  • boli ale organelor ORL (scarlatină, amigdalită, otită medie, faringită);
  • infecții respiratorii (bronșită, pneumonie);
  • boli ale sistemului genito-urinar (cistita, pielonefrita);
  • gonoree;
  • sifilis;
  • infecții ale pielii;
  • osteomielită;
  • blenoreea care apare la nou-născuți;
  • leptospiroza;
  • meningita;
  • actinomicoză;
  • leziuni bacteriene ale țesuturilor mucoase și conjunctive.

Clasificarea antibioticelor

Antibioticele cu penicilină au diferite metode de producție, precum și proprietăți, ceea ce le permite să fie împărțite în 2 grupuri mari.

  1. Naturale descoperite de Fleming.
  2. Semi-sintetice, au fost create puțin mai târziu în 1957.

Experții au dezvoltat o clasificare a antibioticelor din grupul penicilinei.

Natural include:

  • fenoxilmetilpenicilină (Ospin, precum și analogii săi);
  • benzatină benzilpenicilină (Retarpen);
  • sare de sodiu benzilpenicilină (procaină penicilină).

Se obișnuiește să ne referim la grupul de agenți semisintetici:

  • aminopeniciline (amoxiciline, ampiciline);
  • antistafilococic;
  • antipesvdomonadnye (ureidopeniciline, carboxipeniciline);
  • protejat de inhibitori;
  • combinate.

Peniciline naturale

Antibioticele naturale au o latură slabă: pot fi distruse prin acțiunea beta-lactamazei, precum și a sucului gastric.

Medicamentele care aparțin acestui grup sunt sub formă de soluții injectabile:

  • cu acțiune prelungită: aceasta include un substitut pentru penicilină - bicilină, precum și sarea novocaină a benzilpenicilinelor;
  • cu acțiune mică: săruri de sodiu și potasiu ale benzilpenicilinelor.

Penicilinele prelungite se administrează intramuscular o dată pe zi, iar sarea de novocaină - de 2-3 ori pe zi.

Biosintetic

Seria de antibiotice a penicilinei este formată din acizi, care sunt combinați cu săruri de sodiu și potasiu prin manipulările necesare. Astfel de compuși se caracterizează prin absorbție rapidă, ceea ce le permite să fie utilizați pentru injectare..

De regulă, efectul terapeutic este vizibil deja la un sfert de oră după administrarea medicamentului și durează 4 ore (prin urmare, medicamentul necesită re-administrare).

Pentru a prelungi efectul benzilpenicilinei naturale, a fost combinată cu novocaină și alte componente. Adăugarea de săruri de novocaină la substanța principală a făcut posibilă prelungirea efectului terapeutic realizat. Acum a devenit posibil să se reducă numărul de injecții la două sau trei pe zi.

Penicilinele biosintetice sunt utilizate pentru a trata următoarele boli:

  • reumatism cronic;
  • sifilis;
  • streptococ.

Pentru tratamentul infecțiilor moderate, se utilizează fenoxilmetilpenicilină. Acest soi este rezistent la efectele dăunătoare ale acidului clorhidric, care este conținut în sucul gastric.

Această substanță este disponibilă în tablete pentru care este permisă administrarea orală (de 4-6 ori pe zi). Penicilinele biosintetice acționează împotriva majorității bacteriilor, cu excepția spirochetelor.

Antibiotice semisintetice legate de seria penicilinei

Acest tip de fonduri include mai multe subgrupuri de medicamente..

Aminopenicilinele acționează activ împotriva: enterobacteriaceae, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori. Aceasta include următoarele medicamente: ampicilină (Ampicilină), amoxicilină (Flemoxin Solutab).

Activitatea ambelor subgrupuri de agenți antibacterieni se extinde la tipuri similare de bacterii. Cu toate acestea, ampicilinele nu sunt foarte eficiente împotriva pneumococilor, dar unele dintre soiurile lor (de exemplu, Ampicilina trihidrat), fac față cu ușurință Shigella.

Medicamentele din acest grup sunt utilizate după cum urmează:

  1. Ampiciline prin infecții intravenoase și intramusculare.
  2. Amoxiciline orale.

Amoxicilinele luptă activ împotriva Pseudomonas aeruginosa, dar, din păcate, unii dintre reprezentanții acestui grup pot fi distruși sub influența penicilinazelor bacteriene.

Subgrupul antistafilococic include: meticilină, nafitsilină, oxacilină, fluxocilină, dicloxacilină. Aceste medicamente sunt rezistente la stafilococi.

Subgrupul antipseudomonas, după cum sugerează și numele, luptă activ cu Pseudomonas aeruginosa, care provoacă apariția unor forme severe de angină pectorală, cistită.

Această listă include două tipuri de medicamente:

  1. Carboxipeniciline: Carbetsin, Timentin (pentru tratamentul leziunilor severe ale tractului urinar și ale tractului respirator), Piopen, Carbinicilina disodică (utilizată numai la pacienții adulți prin administrare intramusculară intravenoasă.
  2. Ureidopeniciline: piperacilina picilină (utilizată mai des pentru patologiile provocate de Klebsiella), Securopen, Azlin.

Antibiotice combinate din seria penicilinei

Medicamentele combinate sunt, de asemenea, numite protejate cu inhibitori într-un alt mod, ceea ce înseamnă că blochează beta-lactamazele bacteriilor.

Lista inhibitorilor beta-lactamazei este foarte mare, cele mai frecvente fiind:

  • acid clavulonic;
  • sulbactam;
  • tazobactam.

În scopul tratării patologiilor din partea sistemului respirator, genito-urinar, se utilizează următoarele compoziții antibacteriene:

  • amoxicilină și acid clavulonic (Augmentin, Amoxil, Amoxiclav);
  • ampicilină și sulbactam (Unazine);
  • ticarcilină și acid clavulonic (Tymentin);
  • piperacilină și tazobactam (Tazocin);
  • ampicilină și oxacilină (ampiox sodic).

Peniciline pentru adulți

Medicamentele semisintetice sunt utilizate în mod activ pentru a combate sinuzita, otita medie, pneumonia, faringita, amigdalita. Pentru adulți, există o listă cu cele mai eficiente medicamente:

  • Augmentin;
  • Amoxicar;
  • Ospamox;
  • Amoxicilină;
  • Amoxiclav;
  • Ticarcilină;
  • Flemoxin Solutab.

Pentru a scăpa de pielonefrita (purulentă, cronică), cistita (bacteriană), uretrita, salpingita, endometrita, utilizați:

  • Augmentin;
  • Medoclav;
  • amoxiclav;
  • Ticarcilină cu acid clavulonic.

Atunci când un pacient suferă de o alergie la medicamentele cu penicilină, poate dezvolta o reacție alergică ca răspuns la administrarea unor astfel de medicamente (acesta poate fi un simplu urticarie sau o reacție severă cu dezvoltarea șocului anafilactic). În prezența unor astfel de reacții, pacientul arată că folosește medicamente din grupul macrolide..

Categoria femeilor însărcinate merită o atenție specială; pentru a scăpa de pielonefrita cronică, acestea folosesc:

  • Ampicilină;
  • Oxacilină (dacă agentul patogen este stafilococ);
  • Augmentin.

În caz de intoleranță la grupul cu penicilină, medicul poate recomanda utilizarea unui grup de antibiotice de rezervă în raport cu penicilinele: cefalosporine (Cefazolin) sau macrolide (Claritromicină).

Peniciline pentru tratamentul copiilor

Pe baza penicilinelor, au fost creați mulți agenți antibacterieni, unii dintre aceștia fiind aprobați pentru utilizare la copii și adolescenți. Aceste medicamente se caracterizează prin toxicitate scăzută și eficiență ridicată, ceea ce le permite să fie utilizate la pacienții mici..

Pentru bebeluși se utilizează medicamente protejate cu inhibitori, administrate pe cale orală.

Copiilor li se prescriu următoarele antibiotice:

  • Flemoklav Solutab;
  • Augmentin;
  • Amoxiclav;
  • Amoxicilină;
  • flemoxină.

Formele non-penicilinice includ Vilprafen Solutab, Unidox Solutab.

Cuvântul "solutab" înseamnă că comprimatele se dizolvă atunci când sunt expuse la lichid. Acest fapt facilitează consumul de droguri pentru pacienții tineri..

Multe antibiotice din grupul penicilinei sunt produse sub formă de suspensii sub formă de sirop dulce. Pentru a determina doza pentru fiecare pacient, este necesar să se ia în considerare indicatorii vârstei și greutății sale..

Numai un specialist poate prescrie agenți antibacterieni pentru copii. Nu este permisă automedicația cu utilizarea acestor medicamente.

Contraindicații efectele secundare ale penicilinelor

Nu toate categoriile de pacienți pot utiliza medicamente pentru penicilină, în ciuda eficacității și beneficiilor lor, instrucțiunile pentru medicamente conțin o listă de condiții în care utilizarea acestor medicamente este interzisă.

Contraindicații:

  • hipersensibilitate, intoleranță personală sau reacții puternice la componentele medicamentului;
  • reacții anterioare la cefalosporine, peniciline;
  • disfuncție a ficatului, rinichilor.

Fiecare medicament are propria sa listă de contraindicații, indicate de instrucțiuni, ar trebui să vă familiarizați cu acesta chiar înainte de a începe terapia medicamentoasă.

De regulă, antibioticele cu penicilină sunt bine tolerate de pacienți. Dar, în cazuri rare, pot apărea manifestări negative..

Efecte secundare:

  • reacțiile alergice se manifestă prin erupții cutanate, urticarie, edem tisular, mâncărime, alte erupții cutanate, edem Quincke, șoc anafilactic;
  • din partea tractului digestiv, pot apărea greață, durere epigastrică, indigestie;
  • sistemul circulator: tensiune arterială crescută, tulburări ale ritmului cardiac;
  • ficat și rinichi: dezvoltarea eșecului funcționării acestor organe.

Pentru a preveni apariția reacțiilor adverse, este foarte important să luați antibiotice numai așa cum va prescris medicul, asigurați-vă că utilizați agenți auxiliari (de exemplu, probiotice), pe care le recomandă.

Antibioticele cu penicilină. Lista medicamentelor de nouă generație în tablete, injecții

Atunci când alegeți un antibiotic, este necesar să se ia în considerare sensibilitatea agentului cauzal la agentul antimicrobian, vârsta pacientului, prezența unui număr de boli concomitente, toleranța pacientului la cursul terapiei cu antibiotice. Articolul oferă o descriere detaliată a penicilinelor pentru a vă familiariza cu acest grup de medicamente..

Peniciline. Definiție și proprietăți

Antibioticul pentru penicilină este denumirea generală a unui grup mare de medicamente care sunt produse de multe tipuri de mucegai din genul Penicillium. Acestea aparțin clasei de antibiotice β-lactamice, care au un inel β-lactamic cu 4 membri în structura lor.

Penicilinele au fost descoperite de microbiologul britanic A. Fleming. În 1928, a descoperit că ciupercile de mucegai verde filamentoase cauzează moartea stafilococilor. Oamenii de știință au numit substanța activă a acestor ciuperci penicilină, care a fost izolată în formă pură abia în 1940 de un grup de oameni de știință condus de E.B. Cheyne și H.W. Flor.

Toate penicilinele au următoarele proprietăți:

  • toxicitate scăzută:
  • hipersensibilitate încrucișată la toate penicilinele, precum și la unele carbapeneme și cefalosporine;
  • o gamă largă de doze;
  • au efect bactericid, adică provoacă moartea microorganismelor;
  • atunci când sunt administrate pe cale orală, toate penicilinele sunt bine absorbite și repartizate rapid în țesuturi și fluide corporale, unde ajung la doze terapeutice, cu excepția lichidului cefalorahidian, a secrețiilor de prostată, a mediului intern al ochiului, unde conținutul de agenți antimicrobieni este scăzut, numai cu meningită, concentrația lor în lichidul cefalorahidian crește la terapeutică;
  • migrează peste placentă și sunt excretați în laptele matern;
  • sunt excretate în principal cu urină, în ea concentrația de peniciline este mare;
  • timpul de înjumătățire variază de la jumătate de oră la 90 de minute.

Clasificare

Există 4 grupuri de peniciline.

Primul grup include:

  • Agenți antimicrobieni naturali care sunt distruși de penicilinaze, prin urmare sunt caracterizați printr-un spectru restrâns de activitate antibacteriană. Acestea sunt medicamente precum benzilpenicilina și fenoximetilpenicilina.
  • Antibiotice semisintetice precum meticilina, nafcilina, oxacilina. Nu sunt distruse de penicilinaze, prin urmare au un spectru mai larg de activitate antimicrobiană.
  • Aminopeniciline, cum ar fi ampicilina, amoxicilina. Acestea se caracterizează printr-un spectru larg de acțiune.

Al doilea și al treilea grup sunt carboxipeniciline. Acestea sunt medicamente precum Ticarcilina și Carbenicilina. A patra generație include amidinopeniciline și ureidopeniciline, care au un spectru larg antibacterian.

Deseori prescrise peniciline protejate cu inhibitori care nu sunt distruse de β-lactamaze, cum ar fi Amoxiclav, Augmentin.

Indicații de utilizare

Un antibiotic din seria penicelinei, indiferent de forma sa, provoacă moartea:

  • streptococi;
  • stafilococi;
  • enterococi;
  • listeria;
  • Helicobacter pylori;
  • neisseria;
  • clostridiu;
  • corinebacterii.

Sunt recomandate pentru infecții bacteriene cauzate de agenți patogeni sensibili la acestea, inclusiv boli precum:

  • inflamația sinusurilor paranasale, a bronhiilor și a plămânilor;
  • angină;
  • otită;
  • otrăvirea sângelui;
  • sifilis;
  • gonoree;
  • inflamația vezicii urinare;
  • pielonefrita;
  • salmoneloză;
  • ulcer peptic al tractului digestiv asociat cu Helicobacter pylori (penicilinele sunt prescrise în combinație cu alți agenți antimicrobieni);
  • infecții ale țesuturilor moi și ale pielii, inclusiv erizipel, plăgi infectate și suprafețe arse;
  • inflamația meningelor;
  • scarlatină;
  • Boala Lyme;
  • endocardită;
  • infecții anaerobe, cum ar fi tetanosul și gangrena gazoasă;
  • antrax;
  • osteomielita.

Penicilinele sunt utilizate pentru a preveni complicațiile bacteriene în timpul intervenției chirurgicale, precum și exacerbarea reumatismului.

Contraindicații

Toate penicilinele au interdicție de a lua în caz de intoleranță la compoziția lor.

Cei mai mulți dintre ei nu pot fi beți cu patologii severe ale ficatului și rinichilor. Fiecare medicament pentru penicelină are propriile sale contraindicații, care trebuie clarificate în instrucțiunile oficiale atașate medicamentului specific.

Efecte secundare

Penicilinele pot provoca o serie de reacții adverse specifice antibioticelor:

  • Alergie. Poate apărea chiar dacă o persoană a primit anterior tratament cu acest antibiotic și nu au existat efecte secundare. Alergiile pot fi încrucișate cu alte peniciline. Se poate manifesta ca erupții cutanate, mâncărime, anafilaxie, angioedem și febră de urzică. Dacă apar semne de alergie, tratamentul cu peniciline trebuie întrerupt și trebuie solicitată asistență medicală. În cazul șocului anafilactic, este necesar să se asigure permeabilitatea căilor respiratorii, oxigenoterapia, introducerea glucocorticoizilor și adrenalina sunt indicate.
  • Disbioză intestinală. Din cauza unei încălcări a microflorei tractului gastro-intestinal, poate exista diaree sau constipație.
  • Tulburări dispeptice, cum ar fi greață, vărsături, dureri abdominale, arsuri la stomac.
  • Anemie.
  • Candidoza vaginală, care este asociată cu o încălcare a microflorei vaginale.
  • Dureri de cap.
  • Tremurarea anumitor părți ale corpului.
  • Convulsii, care sunt mai frecvente la copii și la persoanele cu disfuncție renală atunci când sunt tratate cu carbenicilină sau cu doze foarte mari de benzilpenicilină.
  • Tulburări psihiatrice care pot apărea odată cu numirea benzilpenicilinei procaină în doze mari.
  • Colita pseudomembranoasă. De obicei apare cu tratamentul cu ampicilină și peniciline protejate cu inhibitori. Dezvoltarea bolii poate fi indicată prin scaune lichide amestecate cu sânge. Când apar aceste simptome, terapia cu antibiotice trebuie anulată și trebuie efectuată o examinare sigmoidoscopică. Dacă diagnosticul este confirmat, atunci este necesar să se prescrie medicamente pentru a restabili echilibrul apă-sare. Dacă este necesar, în interior sunt prescrise agenți antimicrobieni, la care C.difficile sunt sensibile, de exemplu, Vancomicină, Metronidazol. Pentru a elimina diareea cu colită pseudomembranoasă, nu beți loperamidă.
  • Încălcarea echilibrului apă-sare.
  • Creșterea tensiunii arteriale.
  • Aritmie.
  • Disfuncție hepatică, în care crește activitatea enzimelor hepatice. Când apare această reacție nedorită, o persoană poate avea febră, greață și vărsături. De regulă, aceste simptome apar atunci când se prescrie oxacilină într-o doză zilnică de peste 6 g sau peniciline protejate cu inhibitori.
  • Disfuncție renală. La copii, când este tratat cu oxacilină, sângele poate apărea în urină, dar după terminarea tratamentului cu antibiotice, totul revine la normal. Nefrita interstițială se poate dezvolta la unii pacienți atunci când se utilizează peniciline.
  • Creșterea potasiului din sânge. Hiperpotasemia apare în timpul tratamentului cu doze mari de sare de potasiu benzilpenicilină la pacienții cu insuficiență renală, precum și atunci când este prescris în asociere cu diuretice care economisesc potasiu, medicamente de potasiu, blocanți ECA.
  • Creșterea nivelului de sodiu în sânge. Această afecțiune patologică apare adesea în timpul tratamentului cu carbenicilină, mai rar poate fi declanșată de ureidopeniciline și doze mari de sare de sodiu benzilpenicilină. Hipernatremia poate provoca hipertensiune arterială și edeme.
  • Neutropenie. Apare mai des cu terapia cu oxacilină..
  • O scădere a numărului de trombocite și o încălcare a agregării acestora. Acest efect secundar apare la tratamentul cu carbenicilină, uneori apare la ureidopeniciline.
  • Erupția genezei non-alergice. Erupția cutanată cu ampicilină nu mănâncă și dispare cu retragerea antibioticelor.
  • Complicațiile vasculare apar cu utilizarea benzilpenicilinei procaină și benzatină. Când intră în artă, apare ischemia și necroza țesuturilor picioarelor; atunci când medicamentul este injectat într-o venă, aerul poate pătrunde în vasele plămânilor și în sistemul nervos central. Pentru a evita acest lucru, pacientul trebuie să se întindă în timpul injecției și medicamentul trebuie injectat intramuscular în pătratul superior exterior al fesierului..
  • Durere și infiltrare atunci când un antibiotic este injectat în mușchi. Cel mai adesea, aceste simptome neplăcute apar atunci când se utilizează sare de potasiu benzilpenicilină.
  • Inflamația peretelui vascular se observă odată cu introducerea penicilinelor într-o venă, în special carbenicilină.

Cel mai adesea, reacțiile nedorite apar pe fondul terapiei cu antibiotice dacă penicilinele sunt utilizate în doze mari și pentru o perioadă lungă de timp.

A se utiliza în timpul sarcinii

Penicilinele migrează dincolo de bariera placentară, dar în ciuda acestui fapt, nu au existat dovezi că acestea să provoace complicații la pacienții aflați în poziție.

Prin efectul asupra fătului, medicamentele din acest grup sunt clasificate în categoria B FDA. Aceasta înseamnă că, în experimentele pe animale, acestea nu au prezentat un efect negativ asupra fătului, nu au cauzat patologii congenitale și mutații la descendenți, dar nu au fost efectuate studii clinice controlate la pacienții gravide..

Numai un medic ar trebui să selecteze un antibiotic în timpul gestației, ținând cont de perioada gestațională, de contraindicațiile femeii la inițierea terapiei și de toleranța acesteia. În acest caz, pacientul trebuie să fie în permanență sub supravegherea unui specialist care trebuie să monitorizeze starea mamei și a copilului..

Femeilor aflate în poziție li se pot prescrie peniciline naturale și semisintetice, pe bază de amoxicilină, ampicilină, oxacilină.

Antibioticele cu penicilină

Industria farmaceutică produce mai multe tipuri de peniceline.

Benzilpenicilina

Un antibiotic din seria penicilinei, care este disponibil în mai multe forme, este produs în pulbere, din care, atunci când este diluat, se obține o soluție injectabilă.

Principala penicilină naturală este benzilpenicilina sodică și sarea de potasiu. Flora gram-pozitivă este în principal sensibilă la medicament. Acest medicament este o cauză frecventă de alergii.

Acest grup include benzilpenicilina procaină, care este eficientă pentru infecțiile provocate de streptococi. Medicamentul este recomandat pentru tratamentul pneumoniei pneumococice la domiciliu.

De asemenea, la vânzare este benzatina benzilpenicilina, care este prescrisă pentru tratamentul bolilor cauzate de streptococi și sifilis. Este permis să fie administrat pentru a preveni scarlatina, exacerbarea erizipelului și reumatismul..

A fost dezvoltat un medicament care conține 3 dintre aceste tipuri de antibiotice în aceleași proporții; la vânzare, un agent antimicrobian poate fi găsit sub denumirea comercială Bicillin-3. Poate fi utilizat în aceleași cazuri ca benzatina benzilpenicilina. Dar Bitsillin-3 trebuie injectat o dată.

Bitsillin-5 are aceleași indicații, care conține 4 părți de benzatină și 1 parte de procaină benzilpenicilină.

Fenoximetilpenicilina

Fenoximetilpenicilina se administrează pe cale orală. Medicamentul este disponibil în tablete și pulbere pentru prepararea unei suspensii, care este permisă de la 3 luni. Medicamentul este recomandat pentru bolile cauzate de streptococi. Fenoximetilpenicilina poate fi băută pentru a preveni exacerbarea reumatismului.

Oxacilina

Oxacilina este disponibilă de la mai multe companii în tablete și pulbere pentru prepararea unei soluții infecțioase care poate fi utilizată încă de la naștere. Medicamentul nu este distrus de penicilinaze.

Sensibil la aceasta:

  • stafilococi;
  • streptococi;
  • bastoane de difterie;
  • gonococi;
  • meningococi;
  • treponema palidă;
  • bacil antrax;
  • actinomicete.

Rezistența la oxacilină apare lent.

Ampicilina

Ampicilina este disponibilă în tablete, suspensii, pulbere pentru prepararea unei soluții injectabile. Într-o formă de dozare adecvată, medicamentul este permis pentru pacienții cu vârsta mai mare de o lună.

Ampicilina provoacă distrugerea streptococilor, stafilococilor, bacilului antrax, clostridia, enterococilor, listeriei, haemophilus influenzae, meningococilor, Escherichia coli, shigella, salmonella, proteus mirabilis, yersinia.

Amoxicilină

Amoxicilina este destinată administrării orale. Se vinde în tablete, inclusiv capsule solubile. Pentru copii, medicamentul este produs în granule din care se face o suspensie. Agentul antimicrobian nu are restricții de vârstă.

Carbenicilina

Carbenicilina aparține agenților antimicrobieni antipseudomonali, dar recent există tot mai mulți agenți infecțioși asupra cărora nu acționează. Medicamentul este produs în pulbere din care se prepară o soluție pentru injectare într-o venă sau mușchi.

Când penicilinele sunt interzise, ​​următoarele antibiotice sunt permise pentru tratamentul copiilor și adulților:

  • Azitromicină (Azitrox, factor Zi, Zitrolid). Acesta este un agent antimicrobian legat de macrolide. Pentru copiii peste șase luni, medicamentul este permis sub formă de suspendare. Pentru adulți, medicamentul este disponibil în tablete, capsule, liofilizat pentru perfuzie.
  • Suprax. Ca componentă terapeutică, medicamentul conține cefiximă, care aparține celei de-a treia generații de cefalosporine. În practica pediatrică, medicamentul este utilizat în suspensie, care este permis de la 6 luni. Pentru adulți, medicamentul este disponibil în capsule. Dacă pacientul întâmpină dificultăți la înghițire, atunci puteți utiliza Suprax Solutab, care este disponibil în tablete solubile..
  • Macropen. Acesta este un medicament din grupul macrolidelor, al cărui efect terapeutic se explică prin midecamicină. În suspensie, medicamentul este permis din primele zile de viață..

Procedura de vacanță și prețuri

Un antibiotic de tip penicilină poate fi achiziționat de la farmacie numai pe bază de rețetă. Prețul medicamentelor depinde de forma de eliberare, de producător, de farmacia specifică.

Costul aproximativ în ruble este după cum urmează:

OrașBitsillin-3, 1,2 milioane de unitățiAmpicilină 250 mg 20 tab.Amoxicilină în tablete de 500 mg Nr. 20 Biochimist de producțieComprimate de amoxicilină de 0,25 g, produse de OJSC "Dalkhimpharm" în 20 de bucăți.
Moscova82277247
St.Petersburg94277649
Kazan84267348
Ekaterinburg79267946

Aportul necontrolat de peniciline poate duce la creșterea microorganismelor insensibile la acestea și la cronicizarea bolii.

În lista antibioticelor, reprezentanții seriei de penicilină ocupă cea mai mare pondere. Toate acestea sunt utilizate strict conform prescripției medicului, deoarece au multe contraindicații și pot provoca reacții negative, inclusiv fatale..

Proiectare articol: Vladimir cel Mare

Pentru Mai Multe Informații Cu Privire La Bronșită

Răceală fără febră

Alegerea uneia sau altei metode de tratament pentru răceli depinde în mod direct de motivul care a provocat dezvoltarea acesteia. De multe ori patologia este însoțită de o creștere a temperaturii corpului, dar în unele cazuri un astfel de simptom poate fi absent.